Задитен

Действующее вещество: ketotifen;

1 таблетка содержит кетотифен фумарат в пересчете на кетотифен 1 мг;

Другие составляющие: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, тальк, кремния диоксид коллоидный безводный.

Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки белого со слегка сероватым цветом.

Антигистаминные препараты для системного применения. Код ATX R06A X17.

Фармакодинамика

Кетотифен относится к группе циклогептотиофенонов и оказывает выраженный антигистаминный эффект. Он относится к группе небронходилатирующих противоастматических средств. Механизм его действия связан с торможением высвобождения гистамина и других медиаторов искусствами, с блокированием гистаминовых Н1-рецепторов и угнетением фермента фосфодиэстеразы, в результате чего повышается уровень цАМФ в тучных клетках. Угнетает эффекты ТАФ (тромбоцито-активирующего фактора). При самостоятельном применении не купирует приступы бронхиальной астмы, а предупреждает их появление и приводит к сокращению длительности и интенсивности, при этом в некоторых случаях они полностью исчезают.

Фармакокинетика

Почти полностью всасывается из пищеварительного тракта. Максимальный уровень плазмы крови достигается через 2-4 часа. Равновесное состояние достигается после приема минимальной суточной дозы, составляющей 2 мг. Связывается с белками плазмы крови примерно на 75%.

Объем распределения – 2,7 л/кг.

Около 60% принятой дозы метаболизируется в печени тремя путями (деметилирование, N-окисление, N-глюкуроконъюгация) к таким метаболитам: кетотифен-N-глюкуронид (фармакологически неактивный), норкетотифен (с фармакологической активностью, подобной N-оксид кетотифен и 10-гидроксикетотифен (с неизвестной фармакологической активностью).

Выводится бифазно, с коротким периодом полувыведения от 3 до 5 часов и более длительным – 21 час. Около 1% выделяется в неизмененном состоянии с мочой в течение 48 часов, 60-70% – в форме метаболитов.

Профилактическое лечение бронхиальной астмы, особенно атопической.

Симптоматическое лечение аллергических состояний, включая аллергический ринит и конъюнктивит.

Повышенная чувствительность к кетотифену или другим компонентам препарата.

Избегать одновременного применения кетотифена и пероральных противодиабетических средств (риск развития обратимой тромбоцитопении) до тех пор, пока этот феномен не будет достаточно изучен.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий

При одновременном применении кетотифена и пероральных противодиабетических средств существует риск развития обратимой тромбоцитопении, поэтому комбинации лекарственных средств следует избегать.

При одновременном применении атропина, средств с атропиноподобным действием и кетотифена повышается риск побочных действий, таких как задержка мочи, констипация, сухость во рту.

Кетотифен может потенцировать эффекты других лекарственных средств, подавляющих ЦНС (седативные, снотворные).

Одновременное применение кетотифена с другими антигистаминными средствами может привести к взаимному потенцированию их эффектов.

Этанол усиливает депрессивный эффект кетотифена на ЦНС.

Препарат неэффективен при лечении острой аллергической реакции и приступов удушья при астме.

Максимальный терапевтический эффект препарата наступает после нескольких недель систематического приема.

Нормализация функции гипофиз-надпочечниковой системы может длиться до 1 года. Поэтому в первые недели применения кетотифена предварительное лечение рекомендуется продолжать и отменять его постепенно и длительно.

В начале длительного лечения кетотифеном нельзя внезапно прекращать лечение другими противоастматическими препаратами, особенно кортикостероидами. У пациентов со стероидной зависимостью может наблюдаться развитие адренокортикальной недостаточности.

В случае интеркуррентной инфекции необходимо проводить специфическую противоинфекционную терапию.

В очень редких случаях при лечении кетотифеном есть сообщения о появлении судорог. Поскольку кетотифен снижает судорожный порог, его следует применять с особой осторожностью пациентам с судорогами в анамнезе. При лечении препаратом необходимо находиться под наблюдением врача, учитывая возможность судорог.

Кетотифен следует осторожно назначать пациентам с эпилепсией в анамнезе из-за возможности снижения судорожного порога при лечении препаратом.

Во время лечения кетотифеном не следует употреблять алкоголь, поскольку он усиливает депрессивный эффект кетотифена на центральную нервную систему.

Следует прекратить прием препарата за 10-14 дней до проведения тестов для определения аллергии.

Если необходимо прекратить лечение кетотифеном, дозу постепенно следует уменьшать в течение 2-4 недель, чтобы предотвратить повторное возникновение симптомов астмы.

Следует соблюдать осторожность при применении кетотифена пациентам с нарушением функции печени.

Учитывая, что одновременное применение с пероральными гипогликемическими препаратами может привести к тромбоцитопении, следует избегать такой комбинации препаратов или тщательно контролировать уровень тромбоцитов, если рекомендовано именно такое лечение.

Если у пациента установлена непереносимость некоторых сахаров, необходимо проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать это лекарственное средство.

Хотя нет никаких доказательств какого-либо тератогенного действия, рекомендации по применению препарата в период беременности не могут быть предоставлены. Кетотифен проникает в грудное молоко, поэтому матерям, получающим препарат, не следует кормить грудью.

В начале лечения препарат может замедлить скорость реакций, что требует от больного повышенной осторожности при управлении транспортными средствами и работе с автоматизированными механизмами.

Таблетки принимать внутрь во время еды, запивая водой.

Дозировка. Взрослым: по 1 таблетке (1 мг) 2 раза в сутки, утром и вечером во время еды. Пациентам, у которых наблюдается значительный седативный эффект, наступающий в первые дни применения препарата, следует принимать Кетотифен по 1 таблетке в сутки вечером.

При необходимости суточную дозу можно увеличить до 4 мг, то есть по 2 таблетки 2 раза в сутки. При применении более высокой дозы можно ожидать более быстрого наступления терапевтического эффекта.

Дети от 3 лет : по 1 таблетке (1 мг) 2 раза в сутки, утром и вечером, во время еды.

Пациенты пожилого возраста: нет особых рекомендаций для пациентов пожилого возраста.

Продолжительность лечения. Лечение длительное, при этом терапевтический эффект получается после нескольких недель терапии. Лечение должно длиться не менее 2-3 месяцев, особенно у пациентов, у которых не наблюдалось улучшение самочувствия в первые недели.

Сопровождающая бронходилататорная терапия: применение кетотифена одновременно с бронходилататорами может снизить частоту применения бронходилататоров.

Прекращение терапии. Прекращать лечение кетотифеном следует постепенно в течение 2-4 недель во избежание риска рецидивов астматических симптомов.

Дети. Применять детям от 3 лет.

Результаты клинических наблюдений подтверждают фармакокинетические особенности кетотифена и показывают, что детям может потребоваться более высокая доза в мг/кг, чем взрослым пациентам. Более высокие дозы переносятся так же хорошо, как низкие.

Симптомы:Возможны значительные нарушения психомоторной реакции, сонливость к выраженной седации, головная боль, дезориентация, тахикардия, снижение АД, кома (особенно у детей), симптомы возбуждения нервной системы, в том числе судороги.

Также наблюдаются брадикардия, аритмия, угнетение функции центра дыхания, нистагм.

В случае возникновения вышеперечисленных симптомов пациента следует тщательно обследовать.

Лечение:Общие меры по устранению нерезорбированного количества лекарственного средства из пищеварительного тракта: вызвать рвоту, промыть желудок. Применение активированного угля может оказывать благоприятное действие. В случае необходимости рекомендуется проведение симптоматического лечения и мониторинг сердечно-сосудистой и дыхательной систем. При состояниях возбуждения можно использовать барбитураты короткого действия или бензодиазепины.

Инфекции и инвазии: цистит.

Со стороны иммунной системы : кожная сыпь, тяжелые кожные реакции, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона.

Метаболические нарушения: увеличение массы тела из-за повышения аппетита.

Психические нарушения: психомоторное возбуждение, раздражительность, бессонница, беспокойство, нервозность, дезориентация, сонливость.

Со стороны нервной системы: головокружение, седативный эффект, судороги.

Со стороны пищеварительного тракта: сухость во рту, боли в желудке, запор, тошнота, рвота, диспептические расстройства.

Со стороны гепатобилиарной системы: повышение уровня печеночных ферментов, гепатит.

Со стороны мочевыделительной системы: дизурия.

В начале лечения могут появиться сухость во рту и головокружение, но обычно проходят спонтанно в ходе лечения. Редко наблюдаются симптомы стимуляции ЦНС, такие как возбуждение, раздражительность, бессонница и беспокойство, особенно у детей.

4 года.

Хранить при температуре не выше 25 С в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

Таблетки №30 в контейнерах; №10×3 в блистерах в пачке.

По рецепту.

Общество с ограниченной ответственностью «Опытный завод «ГНЦЛС», или

Общество с ограниченной ответственностью «Фармацевтическая компания «Здоровье», или

Общество с ограниченной ответственностью «ФАРМЭКС ГРУПП».

Адрес

Украина, Харьковская обл., город Харьков, улица Воробьева, дом 8.

(Общество с ограниченной ответственностью «Опытный завод «ГНЦЛС»)

Украина, 61013, Харьковская обл., город Харьков, улица Шевченко, дом 22.

(Общество с ограниченной ответственностью «Фармацевтическая компания «Здоровье»)

Украина, 08301, Киевская обл., г. Борисполь, ул. Шевченко, дом. 100.

(Общество с ограниченной ответственностью «ФАРМЭКС ГРУПП»)