Ниспазм Форте

Действующее вещество: гидрохлорид дротаверина;

1 таблетка содержит 80 мг гидрохлорида дротаверина;

Другие составляющие: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, мальтодекстрин, магния стеарат, натрия кроскармелоза, смесь для покрытия Opadry^® желтая 07F220004: гипромелоза, титана диоксид (E 171), 4 лак (Е 104), железа оксид красный (Е 172).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: желтого цвета, круглые, двояковыпуклые таблетки, с распределительной чертой с обеих сторон.

Средства, применяемые при функциональных желудочно-кишечных расстройствах. Код ATX А03А D02.

Фармакодинамика

Дротаверин – производное вещество изохинолина со спазмолитическим действием на гладкую мускулатуру путем угнетения действия фермента фосфодиэстеразы IV (ФДЭ IV), что увеличивает концентрацию цАМФ и благодаря инактивации киназы легких цепей миозина приводит к расслаблению гладких мышц.

In vitro дротаверин подавляет действие ФДЭ IV, но не ингибирует изоферменты фосфодиэстеразы III и V. ФДЕ IV имеет большое функциональное значение для снижения сократительной активности гладких мышц, поэтому выборочные ингибиторы этого фермента могут быть полезны для лечения нарушений, сопровождающихся гиперпери разных заболеваний, во время которых возникают спазмы желудочно-кишечного тракта.

В клетках гладких мышц миокарда и сосудов цАМФ гидролизуется в основном изоферментом ФДЭ III, поэтому дротаверин не имеет значительных побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы и сильного терапевтического воздействия на систему кровообращения.

Дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нервного, так и мышечного происхождения. Независимо от типа вегетативной иннервации, дротаверин действует на гладкую мускулатуру желудочно-кишечной, билиарной, мочеполовой и сосудистой систем.

Средство усиливает кровоток в тканях благодаря расширению сосудов.

Действие дротаверина более выражено действие папаверина, абсорбция более быстра и полна, он меньше связывается с белками сыворотки крови. В отличие от папаверина, дротаверин после парентерального введения не оказывает такого побочного действия, как стимуляция дыхания.

Фармакокинетика

Дротаверин быстро и полностью абсорбируется после перорального применения. В основном (95–98%) связывается с белками плазмы крови, особенно с альбумином, гамма- и бета-глобулинами. Максимальная концентрация достигается в течение 45–60 мин после перорального приема. Приблизительно 65% принятой дозы поступает в кровообращение в неизмененном виде.

Дротаверин метаболизируется в печени. Период полувыведения составляет 8-10 часов.

За 72 часа дротаверин практически полностью выводится из организма: более 50% – с мочой и примерно 30% – с калом. В основном выводится в форме метаболитов, в неизмененной форме в моче не обнаруживается.

Лечение при:

Спазмах гладкой мускулатуры, связанных с заболеваниями желчевыводящих путей: желчнокаменной болезнью (холецистолитиазом, холангиолитиазом), холециститом, перихолециститом, холангитом, папиллитом;

· спазмах гладкой мускулатуры при заболеваниях мочевыводящих путей: нефролитиазе, почечнокаменной болезни, пиелите, цистите, спазмах мочевого пузыря.

Как вспомогательное средство при:

· спазмах гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта при: язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрите, кардио- и/или пилороспазме, энтерите, колите, спастическом колите с запорами, сопровождающемся синдроме раздраженного кишечника;

· головной боли напряжения;

· гинекологических заболеваниях (дисменорея).

Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Тяжелая печеночная, почечная или сердечная недостаточность (синдром малого сердечного выброса).

Наследственный дефицит лактазы, галактоземии или синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы. Детский возраст до 12 лет.

Атриовентрикулярная блокада ІІ и ІІІ степени.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

Следует с осторожностью применять лекарственное средство одновременно с леводопой, поскольку антипаркинсонический эффект последней уменьшается, а ригидность и тремор усиливаются.

С особой осторожностью применять при артериальной гипотензии. Не применять для лечения больных с дефицитом лактазы, галактоземией или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы.

Из-за наличия лактозы лекарственное средство может вызвать симптомы со стороны желудочно-кишечного тракта у пациентов с непереносимостью лактозы.

Из-за наличия красителя желтого хинолинового алюминиевого лака лекарственное средство может повлечь за собой возникновение аллергических реакций.

Это лекарственное средство содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия в одной таблетке, то есть практически свободно от натрия.

Как показали результаты ретроспективных клинических исследований и исследований на животных, пероральное применение препарата не оказывало никаких признаков какого-либо прямого или косвенного влияния на беременность, эмбриональное развитие, роды или послеродовое развитие. Из-за недостаточности клинических данных назначать препарат беременным женщинам можно только при условии, что преимущества применения превышают риски. Активное вещество проникает через плаценту. Препарат нельзя применять во время родов из-за повышенного риска кровотечения в послеродовой период.

Неизвестно, выделяется ли дротаверин в грудное молоко, в период кормления грудью применение препарата не рекомендуется.

Фертильность. Нет информации о влиянии на человеческую фертильность.

В терапевтических дозах при пероральном применении дротаверин не влияет на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Пациент должен быть проинформирован, что при головокружении следует избегать управления автомобилем и работ, требующих повышенного внимания.

Для перорального применения.

Взрослые:Средняя суточная доза составляет 120–240 мг в 2–3 приема.

Дети от 12 лет: максимальная суточная доза составляет 160 мг (по 1/2 таблетки 2–4 раза в сутки).

Продолжительность лечения определяет врач индивидуально.

Дети.

Применение препарата для лечения детей младше 12 лет противопоказано.

Случаи передозировки дротаверина неизвестны.

Симптомы: при значительной передозировке дротаверина в исследованиях наблюдались нарушения сердечного ритма и проводимости, включая полную блокаду пучка Гиса и остановку сердца, которые могут быть летальными.

При значительной передозировке пациент должен находиться под наблюдением врача. Рекомендуется вызвать рвоту и/или промыть желудок, симптоматическое и поддерживающее лечение.

Побочные реакции, которые наблюдались во время клинических исследований и, возможно, были вызваны дротаверином, распределены по системам органов и частоте возникновения: очень часто (>1/10), часто (>1/100, 1/10), нечасто (>1 /1000, 1/100), редко (>1/10000, 1/1000), очень редко (1/10000).

Со стороны иммунной системы. Редко: аллергические реакции, включая ангионевротический отек, крапивницу, сыпь, зуд, гиперемию кожи, повышение температуры тела, слабость.

Со стороны сердечно-сосудистой системы. Редко: учащенное сердцебиение, артериальная гипотензия.

Со стороны нервной системы. Редко: головная боль, головокружение, бессонница.

Со стороны желудочно-кишечного тракта. Редко: тошнота, запор, рвота.

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях.

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях в период постмаркетингового наблюдения очень важны. Это дает возможность осуществлять контроль соотношения польза/риск для лекарственных средств. Медицинские работники должны сообщать о любых подозреваемых побочных реакциях.

5 лет.

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30 °C.

2 блистера по 10 таблеток в картонной пачке.

Без рецепта.

Мибе ГмбХ Арцнаймиттель.

Местонахождение производителя и его адрес места его деятельности.

Мюнхенерштрассе 15, Брена, Саксония-Анхальт, 06796, Германия.