Нохшаверин 'ОЗ' раствор д/ин. 20 мг/мл по 2 мл №5 (ампулы)

Действующее вещество: drotaverine;

1 мл раствора содержит гидрохлорида дротаверина 20 мг;

Другие составляющие: натрия метабисульфит (Е 223), этанол (96 %), вода для инъекций.

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная зеленовато-желтая жидкость.

Средства, применяемые при функциональных желудочно-кишечных расстройствах. Код ATX A03A D02.

Фармакодинамика

Дротаверин — производная изохинолина, оказывающая спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру путем угнетения действия фермента фосфодиэстераза IV (ФДЭ IV), что приводит к увеличению концентрации циклического аденозинмонофосфата (цАМФ), и благодаря инактивации легкой цепи (ML) .

In vitro дротаверин ингибирует действие фермента ФДЭ IV и не влияет на действие изоферментов фосфодиэстеразы III (ФДЭ III) и фосфодиэстеразы V (ФДЭ V). ФДЭ IV имеет большое функциональное значение для снижения сократительной активности гладких мышц, поэтому выборочные ингибиторы этого фермента могут быть полезны для лечения заболеваний, сопровождающихся гиперподвижностью, а также различных заболеваний, во время которых возникают спазмы желудочно-кишечного тракта.

В клетках гладких мышц миокарда и сосудов цАМФ гидролизуется в основном изоферментом ФДЭ III, поэтому дротаверин является эффективным спазмолитическим средством, не имеющим значительных побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы и сильного терапевтического действия на эту систему.

Дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нервного, так и мышечного происхождения. Дротаверин действует на гладкую мускулатуру желудочно-кишечной, билиарной, мочеполовой и сосудистой систем, независимо от типа их автономной иннервации. Он усиливает кровообращение в тканях благодаря своей способности расширять сосуды.

Действие дротаверина сильнее действия папаверина, абсорбция более быстра и полна, он меньше связывается с белками сыворотки крови. Преимуществом дротаверина является также то, что в отличие от папаверина после его парентерального введения не наблюдается такого побочного эффекта, как стимуляция дыхания.

Фармакокинетика . Абсорбция. Дротаверин быстро всасывается после парентерального введения.

Распределение . Он имеет высокую степень связывания с альбуминами плазмы крови (95–98%), с α- и β-глобулинами.

Биотрансформация. После первичного метаболизма 65% введенной дозы поступает в кровоток в неизмененном виде. Метаболизируется в печени.

Вывод. Полупериод биологического существования составляет 8-10 часов. Через 72 часа дротаверин практически полностью выводится из организма, более 50 % выводится с мочой и примерно 30 % – с калом. В основном, дротаверин выводится в форме метаболитов, в неизмененной форме в моче не обнаруживается.

Спазмы гладкой мускулатуры, связанные с заболеваниями билиарного тракта: холецистолитиазом, холангиолитиазом, холециститом, перихолециститом, холангитом, папиллитом.

Спазмы гладкой мускулатуры при заболеваниях мочевого тракта: нефролитиазе, уретролитиазе, пиелите, цистите, тенезмах мочевого пузыря.

Как вспомогательное лечение (когда применение препарата в виде таблеток невозможно):

– при спазмах гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта: язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрите, кардио- и/или пилороспазме, энтерите, колите;

– при гинекологических заболеваниях: дисменореи.

Повышенная индивидуальная чувствительность к действующему веществу или любому компоненту лекарственного средства (особенно к метабисульфиту натрия). Повышенная чувствительность к дисульфиту натрия. Тяжелая печеночная, почечная или сердечная недостаточность (синдром малого сердечного выброса).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий. Ингибиторы фосфодиэстеразы (дротаверин, папаверин) снижают антипаркинсонический эффект леводопы. Следует с осторожностью применять препарат одновременно с леводопой, поскольку антипаркинсонический эффект последней уменьшается, а ригидность и тремор усиливаются.

Из-за риска возникновения коллапса при внутривенном введении препарата больной должен находиться в лежачем положении.

Применять с осторожностью при артериальной гипотензии.

Следует осторожничать при парентеральном введении препарата беременным женщинам (см. раздел «Применение в период беременности или кормления грудью»).

Препарат содержит метабисульфит натрия (Е 223), который редко может вызывать реакции гиперчувствительности и бронхоспазм.

Это лекарственное средство содержит 9,01 об. % этанола (алкоголя), то есть 853,32 мг в дозу 12 мл (240 мг дротаверина). Вреден для пациентов, больных алкоголизмом. Следует быть осторожным при применении беременным, пациентам с заболеваниями печени и больным эпилепсией.

Беременность. Необходимо осторожно назначать препарат беременным женщинам. Дротаверин не следует применять во время родов.

Кормление грудью. В период кормления грудью введение препарата не рекомендуется.

Фертильность . Данных о влиянии на фертильность человека нет.

Необходимо предупредить пациентов, что после парентерального, особенно внутривенного, введения препарата рекомендуется воздержаться от вождения и выполнения работ, требующих повышенного внимания.

Обычная средняя суточная доза для взрослых составляет 40-240 мг (при 1-3 отдельных введениях) внутримышечно.

При острых коликах у взрослых больных с конкрементами в мочевых или желчных путях – 40–80 мг внутривенно.

Дети. Препарат не использовать детям.

Симптомы:При значительной передозировке дротаверина наблюдались нарушения сердечного ритма и проводимости, включая полную блокаду пучка Гиса и остановку сердца, которые могут быть летальными.

При передозировке пациент должен находиться под тщательным наблюдением врача и получать симптоматическое и поддерживающее лечение, включающее индукцию рвоты и/или промывание желудка.

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, включая ангионевротический отек, крапивницу, сыпь, зуд, лихорадку, озноб, повышение температуры тела, слабость, особенно у пациентов с повышенной чувствительностью к метабисульфиту; были сообщения о случаях анафилактического шока, в том числе с летальным исходом при применении инъекционной формы.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: учащенное сердцебиение, артериальная гипотензия.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, запор, рвота.

Общие нарушения и реакции в месте введения местные реакции в месте введения инъекции.

5 лет.

Хранить при температуре выше 25 ºС в оригинальной упаковке. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка . По 2 мл в ампулах №5 в пачке; №5 в блистере в пачке.

По рецепту.

Общество с ограниченной ответственностью «Опытный завод «ГНЦЛС».

Общество с ограниченной ответственностью «Фармацевтическая компания Здоровье».

Адрес

Украина, 61057, Харьковская обл., город Харьков, улица Воробьева, дом 8.

(Общество с ограниченной ответственностью «Опытный завод «ГНЦЛС»)

Украина, 61013, Харьковская обл., город Харьков, улица Шевченко, дом 22.

(Общество с ограниченной ответственностью «Фармацевтическая компания «Здоровье»)