Седалгин Плюс таблетки №20 (2 блистера х 10 таблеток)

Действующие вещества: метамизол натрия, кофеин, гидрохлорид тиамина;

1 таблетка содержит метамизол натрия 500 мг, кофеин 50 мг, тиамин гидрохлорид 38,75 мг;

Другие составляющие: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал пшеничный, желатин, кремния диоксид коллоидный безводный, тальк, магния стеарат.

Таблетки.

Основные физико-химические свойства: плоские круглые таблетки белого или почти белого цвета с фаской и насечкой с одной стороны, диаметром 13 мм.

Средства, действующие на ЦНС. Прочие анальгетики и антипиретики. Код АТХ N02В В52.

Фармакодинамика

Метамизол натрия – производная пиразолона, принадлежит к группе ненаркотических анальгетиков. Обладает четким обезболивающим и жаропонижающим действием. Не оказывает снотворного эффекта, не угнетает дыхательный центр, не приводит к эйфории и привыканию. Метамизол оказывает анальгезирующее действие как периферического типа, подавляя синтез эндогенных алгогенов, так и центрального типа, подавляя активность ноцицептивных нейронов в задних корешках спинного мозга. Важную роль для фармакологических эффектов метамизола играет его способность ингибировать активность циклооксигеназы-1 и особенно циклооксигеназы-2, что приводит к уменьшению синтеза простагландинов. Метамизол также оказывает мембраностабилизирующее действие.

КофеинОбладает незначительной стимулирующей активностью в отношении центральной нервной системы (ЦНС). Основное действие кофеина – сосудосуживающее, влияющее на отдельные виды головной боли и гипотензию. Считается, что при некоторых болезненных состояниях он оказывает непосредственное обезболивающее действие. Кофеин потенцирует действие метамизола, способствуя его проникновению в мозговую ткань. При сочетании кофеина с анальгетиками наступает синергический эффект.

Гидрохлорид тиамина (витамин В1) имеет многосторонние функции в обмене веществ организма. Он входит в состав ряда ферментов и является основной частью молекулы кокарбоксилазы, катализирующей сжигание пировиноградной кислоты и облегчающей расщепление углеводов. Путем фосфорилирования тиамин превращается в активную форму – тиаминпирофосфат, который в качестве кофермента участвует в пентозофосфатном цикле, декарбоксилировании альфа-кетокислот и образовании ацетил-кофермента-А в цикле Кребса. В нервной системе около 90% тиамина содержится в митохондриях аксонов, а 10% включены в мембраны аксонов. Содействуя декарбоксилированию пировиноградной кислоты, он положительно влияет на устранение воспалительных процессов нервной системы. Тиамин облегчает синтез медиатора ацетилхолина и подавляет расщепляющий его фермент – холинэстеразу, улучшая, таким образом, проведение нервных импульсов. Примененный в высоких дозах, он оказывает некоторое анальгетическое действие.

Благодаря наличию метамизола, действующего на ферменты, ответственные за метаболизм лекарства, фармакокинетика отдельных компонентов, применяемых в комплексе, в некоторой степени отличается от фармакокинетики препаратов при их самостоятельном применении.

Фармакокинетика

Комбинированное лекарственное средство Седалгин Плюс всасывается быстро и его терапевтическое действие проявляется через 1 час.

Симптоматическое лечение болевого синдрома при:

· мигрени, головной боли напряжения;

· воспалительных и дегенеративных заболеваниях опорно-двигательного аппарата;

· послеоперационных состояниях;

· заболеваниях периферической нервной системы (радикулиты, плекситы, невриты, невралгии, полиневриты, полиневропатии);

· дисменореи.

Гиперчувствительность к действующим или любым вспомогательным веществам, входящим в состав лекарственного средства; гиперчувствительность к производным пиразолона или пиразолидина (бутадион, трибузон, антипирин) и ксантина; детский возраст до 12 лет; пожилой возраст; период беременности или кормления грудью; бронхиальная астма; лейкопения; анемия; тромбоцитопения; цитостатическая или инфекционная нейтропения, агранулоцитоз, печеночная порфирия; врожденный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; выраженное повышение АД, органические заболевания сердечно-сосудистой системы, в том числе тяжелый атеросклероз, тяжелая артериальная гипертоническая болезнь, острый инфаркт миокарда; некомпенсированная сердечная недостаточность, пароксизмальная тахикардия; глаукома; тяжелая почечная и печеночная недостаточность; повышенная возбудимость, бессонница; подозрение на острую хирургическую патологию; аллергические заболевания, идиосинкразия. Не применять вместе с ингибиторами моноаминооксидазы (МАО) и в течение 2 нед после прекращения применения ингибиторов МАО.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий

Этанол усиливает анальгезирующее действие лекарственного средства, а кофеин снижает эффект угнетения центральной нервной системы. Следует избегать одновременного применения других гепатотоксических лекарств и средств, подавляющих гемопоэз. В результате индукции энзимов печени снижается активность антикоагулянтов кумарина. Темпидон усиливает и продлевает его действие. Лечебный эффект усиливают трициклические антидепрессанты, пероральные контрацептивы, аллопуринол в результате ингибирования энзимов и замедления биотрансформации лекарственного средства. Не влияет на эффект утерокинетических и утеротонических средств. При одновременном применении с нестероидными противовоспалительными средствами усиливает их эффект и токсичность в отношении желудочно-кишечного тракта и гемопоэза.

Сочетание лекарственного средства Седалгин Плюс с другими лекарственными средствами требует особого внимания, так как входящий в его состав метамизол является ферментным индуктором. Метамизол может индуцировать ферменты, метаболизирующие лекарственные средства, включая CYP2B6 и CYP3A4. Сопутствующее применение метамизола с бупропионом, эфавиренцем, метадоном, вальпроатом, циклоспорином, такролимусом или сертралином может привести к снижению концентрации этих препаратов в плазме крови с потенциальным снижением клинической эффективности. Поэтому при одновременном применении метамизола рекомендуется соблюдать осторожность, в случае необходимости следует контролировать клинический ответ и уровень лекарственных средств.

При одновременном применении с другими жаропонижающими, болеутоляющими и противовоспалительными средствами повышается риск развития аллергических реакций и побочных эффектов.

Метамизол может снизить антитромботическое действие ацетилсалициловой кислоты в низкой дозе при их сопутствующем применении. В этой связи метамизол следует применять с осторожностью пациентам, принимающим низкие дозы ацетилсалициловой кислоты для кардиопротекции.

При сопутствующем применении лекарственного средства Седалгин Плюс и препаратов, угнетающих функции костного мозга (препараты, содержащие соли золота, противоопухолевые препараты, хлорамфеникол и др.), существует вероятность повреждения лейкоцитов.

Нейролептики и транквилизаторы потенцируют болеутоляющее действие препарата Седалгин Плюс. Сопутствующее применение с хлорпромазином может привести к гипотермии.

Некоторые антидепрессанты, пероральные контрацептивы, аллопуринол замедляют распад метамизола и таким образом могут повысить токсичность Седалгина Плюс.

Сопутствующее применение с симпатомиметиками может привести к возбуждению центральной нервной системы (ЦНС).

Кофеин может усилить действие эрготамина; снизить эффект опиоидных анальгетиков, анксиолитиков, снотворных и седативных средств. Кофеин является антагонистом средств для наркоза и других подавляющих ЦНС препаратов и конкурентным антагонистом препаратов аденозина. Усиливает всасывание, действие и токсичность гликозидов. При применении с производными ксантина, психостимулирующими средствами – потенцирует их эффекты. Возможно повышение тиреоидного эффекта при одновременном применении кофеина с тиреотропными средствами. Циметидин, изониазид усиливают действие кофеина. Кофеин снижает концентрацию лития в крови.

Не следует превышать рекомендуемые дозы лекарственного средства.

Препарат с осторожностью применять при нарушении функции почек и печени; при наличии язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения; при заболеваниях желудка (ахалазия, гастроэзофагеальный рефлюкс, стеноз пилорического отдела желудка), воспалительных заболеваниях кишечника, включая неспецифический язвенный колит и болезнь Крона; при гиперплазии предстательной железы; при хроническом бронхите и бронхоспазме при наличии гипертиреоза; при выраженной пищевой или медикаментозной аллергии и других атопических нарушениях, при нарушениях сердечного ритма, ишемической болезни сердца, выраженной артериальной гипотензии, сердечно-сосудистой недостаточности, тяжелых головных болях неизвестной этиологии, при длительном алкогольном анамнезе.

Не применять препарат для снятия острой боли в животе (до выяснения причины). Поскольку метамизол натрия обладает противовоспалительными и обезболивающими свойствами, препарат может маскировать признаки инфекции, симптомы неинфекционных заболеваний и осложнений с болевым синдромом, что может затруднить их диагностику.

Препарат может повлиять на психофизическое состояние пациентов при одновременном применении с алкоголем и медикаментами, подавляющими центральную нервную систему. Учитывая это, при применении препарата следует содержаться употребление алкогольных напитков.

Препарат может оказывать влияние на ЦНС, что может проявляться как возбуждение так и торможение нервной деятельности, а также на артериальное давление и стимулировать или подавлять деятельность сердца.

Не применять одновременно с другими нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС) и метамизолом.

При применении анальгетиков через день или чаще возможно появление или усиление уже имеющейся головной боли после длительного лечения анальгетиками (более 3 месяцев). Головную боль, вызванную чрезмерным приемом анальгетиков, не следует лечить путем увеличения дозы. В таких случаях лечение следует прекратить после консультации с лечащим врачом.

При применении препарата следует избегать чрезмерного употребления кофе, крепкого чая, других тонизирующих напитков и лекарственных средств, содержащих кофеин. Это может вызвать проблемы со сном, тремор, напряжение, раздражительность, сердцебиение.

При применении детям следует проводить постоянный врачебный контроль. Необходимо контролировать качественный и количественный состав периферической крови.

Не рекомендуется регулярное длительное применение препарата из-за миелотоксичности метамизола натриевой соли.

При назначении более длительного курса лечения (более 7 дней) необходимо контролировать картину крови/контролировать качественный и количественный состав периферической крови (особенно лейкоцитарную формулу), функции почек и печени.

Пациентов следует предупредить к началу лечения, что при появлении немотивированного озноба, лихорадки, боли в горле, затрудненного глотания, кровоточивости десен, побледнении кожных покровов, астении, при развитии вагинита или проктита препарат следует немедленно отменить. Также применение препарата необходимо прекратить при появлении сыпи на коже и слизистых. При появлении этих симптомов следует немедленно обратиться к врачу.

Медикаментозное поражение печени. Известно о случаях острого гепатита, преимущественно гепатоцеллюлярного характера, возникающего у пациентов, получавших метамизол, в период от нескольких дней до нескольких месяцев после начала лечения. Признаки и симптомы включали повышение уровня ферментов печени в сыворотке крови, с желтухой или без нее, часто в связи с другими реакциями гиперчувствительности к лекарственному средству (например, кожная сыпь, дискразия крови, лихорадка, эозинофилия) или с признаками аутоиммунного гепатита. Большинство пациентов выздоравливали после прекращения применения метамизола, однако в редких случаях сообщали о прогрессировании острой печеночной недостаточности с необходимостью трансплантации печени. Механизм поражения печени метамизолом четко не выяснен, но данные указывают на его иммуноаллергическую природу. При возникновении симптомов поражения печени пациентам следует обратиться к врачу. Таким пациентам следует отменить метамизол и оценить функцию печени. Если в анамнезе есть эпизод поражения печени в период лечения метамизолом, при котором не были установлены другие причины поражения печени, повторно применять метамизол не следует.

Вспомогательные вещества. Лекарственное средство содержит пшеничный крахмал. Это лекарственное средство можно применять больным целиакией. Пациенты с аллергией на пшеницу (отличной от целиакии) не должны применять это лекарственное средство.

Воздействие на лабораторные исследования

Метаболиты метамизола натрия могут изменить цвет мочи красным, что не имеет клинического значения.

Кофеин может повлиять на результаты анализов с использованием аденозина или дипиридамола. Поэтому Седалгин Плюс не следует применять не менее 12 часов до проведения анализов.

Кофеин может стать причиной ошибочного повышения мочевой кислоты в плазме крови, определяемой методом Bittner.

Кофеин может приводить к незначительному повышению концентрации 5-гидроксииндолуксусной кислоты, ванилилминдальной кислоты и катехоламинов в моче, что может привести к ложноположительным результатам диагностики феохромоцитомы и нейробластомы.

Лекарственное средство противопоказано в период беременности, поскольку его компоненты могут негативно влиять на плод (вызвать нарушение функции почек и сужение артериального протока).

Лекарственное средство противопоказано в период кормления грудью, поскольку его компоненты проникают в грудное молоко.

При лечении следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе со сложными механизмами в связи с возможностью развития побочных реакций со стороны нервной системы.

Таблетки Седалгина Плюс применять внутрь, после еды, запивая водой.

Рекомендованная доза для взрослых и детей от 16 лет:

По 1 таблетке 3 раза в день.

Максимальная доза не должна превышать 6 таблеток в сутки.

Рекомендованная доза для детей от 12 до 16 лет:

По ½–1 таблетке 3 раза в день.

Максимальная доза не должна превышать 4 таблеток в сутки.

Курс лечения Седалгином Плюс составляет не дольше 3 дней.

Дети. Не назначать детям до 12 лет.

При случайном приеме большого количества таблеток наблюдаются следующие клинические симптомы: буллезно-уртикарная и петехиальная, иногда морбилезная и тифозная сыпь; в некоторых случаях возникает анафилактический шок; галлюцинации, тремор, меньевидные явления, кома и тонико-клонические судороги, тошнота, рвота, возбуждение, бессонница, головная боль, головокружение, шум в ушах, сердцебиение, слабость, молота и гематемезис, в более тяжелых случаях - олигурия к анурии судороги, агранулоцитоз, апластическая или гемолитическая анемия, геморрагический диатез.

При передозировке метамизолом возможны также гипотермия, выраженное снижение АД, дисфагия, одышка, гастралгия/гастрит, слабость, сонливость, бред, геморрагический синдром, острая почечная и печеночная недостаточность, паралич дыхательной мускулатуры.

Большие дозы кофеина могут вызвать боль в эпигастральной области, влияние на диурез, учащенное дыхание, экстрасистолию, тахикардию или сердечную аритмию, влияние на центральную нервную систему (головокружение, бессонница, нервное возбуждение, раздражительность, состояние аффекта, тревожность).

Лечение. Общие меры по уменьшению всасывания: введение провоцирующих рвота средств, проведение промывки желудка, применение активированного угля, слабительных средств. Проводится симптоматическое излечение. Специфического антидота нет.

Могут наблюдаться следующие побочные реакции.

Со стороны центральной нервной системы: бессонница, головокружение, повышенная возбудимость, тревожность, беспокойство, легкий тремор, нарушение зрения, головные боли, судорожные приступы, усиление рефлексов, тахипное. При длительном бесконтрольном применении высоких доз лекарственного средства – привыкание (ослабление анальгетического эффекта), зависимость, внезапной отмене препарата после длительного применения – усиление влияния на центральную нервную систему, повышенная утомляемость, сонливость, мышечная напряженность, депрессия.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая сыпь на коже и слизистых оболочках; конъюнктивит, зуд, покраснение, крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм, анафилактический шок, синдром Лайелла, синдром Стивенса-Джонсона, другие аллергические реакции.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сжатия в груди, аритмии, тахикардия, пальпитация (трепетание), повышение/снижение АД.

Со стороны системы кроветворения: временная лейкопения; гранулоцитопения, агранулоцитоз, гемолитическая и апластическая анемия, пурпура, тромбоцитопения.

Со стороны ЖКТ: потеря аппетита, тошнота, желудочно-кишечный дискомфорт, рвота, диарея, обострение гастрита и язвенной болезни желудка.

Со стороны гепатобилиарной системы: холестаз, желтуха, медикаментозное поражение печени (включая острый гепатит, желтуху и повышение уровня ферментов печени в сыворотке крови) (см. раздел «Особенности применения»).

Со стороны мочевыделительной системы: развитие ОПН, интерстициальный нефрит, олигурия, анурия, усиленный диурез/увеличение частоты мочеиспускания, повышение клиренса креатинина, увеличение экскреции натрия и кальция, протеинурия, окраска мочи в красный цвет.

Прочие:Заложенность носа.

Воздействие на результаты лабораторных анализов: гипо- или гипергликемия; влияние на лабораторные исследования (см. раздел «Особенности применения»).

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях после регистрации лекарственного средства важно. Это позволяет продолжать мониторинг соотношения польза/риск применения лекарственного средства. Медицинские работники должны сообщать о подозреваемых побочных реакциях через национальные системы отчетности.

2 года.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ºС в недоступном для детей месте.

По 10 таблеток в блистере; по 1 или 2, или 5 блистеров в картонной пачке.

По 20 таблеток в блистере; по 1 блистеру в картонной пачке.

Без рецепта.

Балканфарма-Дупница АО.

Адрес

Ул. Самоковское шоссе 3, Дупница, 2600, Болгария.