Афлугрип

Действующие вещества: 1 саше содержит: парацетамол 500 мг, гвайфенезин 200 мг, фенилэфрин гидрохлорид 10 мг;

Другие составляющие: сахароза, лимонная кислота безводная (E 330), винная кислота (E 334), натрия цикламат (E 952), натрия цитрат (E 331), аспартам (Е 951), калия ацесульфам (E 950), ароматизатор лимон (ароматизатор, вкусовое вещество натурального происхождения, мальтодекстрин кукурузный, гуммиарабик (Е 414), натрия цитрат (Е 331), лимонная кислота (Е 330), бутилгидроксианизол (Е 320) (0,01 %)) ароматизатор, вкусовые вещества, вкусовое вещество натурального происхождения, мальтодекстрин, модифицированный крахмал (Е 1450), бутилгидроксианизол (Е 320) (0,03 %)), ароматизатор ментоловый порошок (ментол натурального происхождения, мальтодекстрин кукурузный, мальтодекстрин кукурузный) 104).

Порошок для орального раствора.

Основные физико-химические свойства:

Почти белый сыпучий порошок без больших комочков и посторонних частиц. Обладает характерным цитрусовым/ментоловым запахом.

Восстановленный раствор: опалесцирующий раствор желтого цвета. Обладает характерным цитрусовым/ментоловым запахом.

Парацетамол, комбинации без психолептиков.

Код ATX N02B E51.

Фармакодинамика

ПарацетамолОказывает обезболивающее и жаропонижающее действие, которое, как считается, происходит главным образом из-за ингибирования синтеза простагландинов в центральной нервной системе (ЦНС).

ГвайфенезинЯвляется отхаркивающим средством. Действует за счет увеличения объема и снижения вязкости секрета в трахее и бронхах, что облегчает отхождение мокроты при кашле.

Фенилэфрин гидрохлорид – симпатомиметик, который в основном стимулирует α-адренорецепторы. Он является противоотечным средством и действует путем сужения сосудов, уменьшая отеки, в частности отеки слизистой носа и придаточных пазух.

Действующие вещества не оказывают седативного эффекта.

Фармакокинетика

ПарацетамолБыстро и почти полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте, проходит через плацентарный барьер, незначительная часть проникает в грудное молоко. После приема парацетамола, растворенного в горячем напитке, абсорбция парацетамола была значительно более быстрой и значимой в течение первых 60 минут после приема по сравнению с обычными таблетками, о чем свидетельствует более быстрое появление парацетамола в плазме крови (среднее время достижения концентрации 0,25 мкг/г ,6 мин после приема горячего напитка и 23,1 мин после приема обычных таблеток. Кроме того, время достижения максимальной концентрации (tmax) было значительно короче после приема горячего напитка по сравнению с обычными таблетками. Такую разницу можно объяснить более быстрым опорожнением желудка после приема горячего напитка. Максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови достигается через 10-60 мин после перорального приема. Парацетамол в основном метаболизируется в печени тремя способами: глюкуронидация, сульфатирование и окисление. Он выводится из организма с мочой, главным образом в виде глюкуронида и сульфатных конъюгатов. Период полувыведения (t1/2) составляет от 1 до 3 часов.

ГвайфенезинБыстро всасывается в желудочно-кишечном тракте после приема внутрь, а Cmax в крови достигается в течение 15 минут после приема. Он быстро метаболизируется в почках путем окисления на β-(2-метокси-фенокси)-молочную кислоту, которая выводится с мочой. Период полувыведения составляет 1 час.

Гидрохлорид фенилэфрина неравномерно всасывается в желудочно-кишечном тракте и проходит процесс предсистемного метаболизма моноаминоксидазой в кишечнике и печени; Пероральный прием фенилэфрина приводит к снижению его биодоступности. Он выводится из организма с мочой почти полностью в виде сульфатного конъюгата. Cmax в плазме крови достигается в течение 1-2 часов, а t1/2 составляет от 2 до 3 часов.

Кратковременное облегчение симптомов простуды, озноба и гриппа, включая грудной кашель.

Гиперчувствительность к действующим или вспомогательным веществам. Нарушение функции печени, тяжелое нарушение функции почек. Сердечные заболевания и сердечно-сосудистые расстройства. Гипертензия. Гипертиреоз. Диабет. Феохромоцитома. Пациентам, принимающим трициклические антидепрессанты, β-блокаторы.

Пациентам, принимающим ингибиторы моноаминооксидазы (МАО) (или в течение двух недель после прекращения такого лечения).

Пациентам с закрытоугольной глаукомой. Пациентам с задержкой мочеиспускания и гиперплазии предстательной железы.

Пациентам, которые в настоящее время принимают другие симпатомиметические препараты (деконгестанты, снижающие аппетит препараты, амфетаминообразные психостимуляторы).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

Парацетамол

Сообщалось о фармакологическом взаимодействии между парацетамолом и другими препаратами. Считается, что такое взаимодействие имеет маловероятную клиническую значимость при применении в пределах рекомендуемой дозировки.

В случае терапии с одновременным применением пробенецида дозу парацетамола следует уменьшить, поскольку пробенецид предотвращает связывание парацетамола с глюкуроновой кислотой и таким образом снижает клиренс парацетамола на 50%.

Метоклопрамид или домперидон могут повышать скорость всасывания парацетамола, а холестирамин снижать.

При удлиненном регулярном применении парацетамола может усиливаться антикоагуляционное действие варфарина и других кумаринов с ростом риска кровотечения; редкое применение не оказывает подобного эффекта. Перед применением препарата необходимо посоветоваться с врачом, если пациент применяет варфарин или подобные препараты, которые оказывают антикоагулянтный эффект.

Гепатотоксичность парацетамола может усиливаться при чрезмерном употреблении алкоголя.

Одновременное применение высоких доз парацетамола с изониазидом повышает риск развития гепатотоксического синдрома.

Препараты, стимулирующие активность микросомальных ферментов печени, такие как этанол, барбитураты, ингибиторы МАО и трициклические антидепрессанты, могут усиливать токсическое влияние парацетамола на печень, особенно после передозировки. Парацетамол противопоказан пациентам, принимающим ингибиторы МАО или прекратившие их принимать за две недели до лечения препаратом АфлуГрип, из-за риска развития гипертонического криза.

Сопутствующее применение парацетамола и зидовудина может снизить метаболизм зидовудина, что повышает риск возникновения нейтропении. Таким образом, одновременное применение парацетамола и зидовудина необходимо осуществлять под наблюдением врача.

Салициллаты (ацетилсалициловая кислота) могут удлинять t1/2 парацетамола.

Сопутствующее применение парацетамола и нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) повышает риск развития почечной дисфункции.

Парацетамол снижает эффективность диуретиков.

Парацетамол может влиять на результаты лабораторных исследований с использованием фосфорно-вольфрамового реактива по содержанию в крови мочевой кислоты и глюкозы.

Гвайфенезин

Гвайфенезин усиливает действие седативных препаратов и миорелаксантов.

При заборе анализа мочи в течение 24 ч после приема дозы препарата метаболит может вызвать цветовую интерференцию с лабораторными определениями 5-гидроксииндолуксусной кислоты (5-ГИОК) и ванилминдальной кислоты (ВМК).

Фенилэфрин гидрохлорид

Фенилэфрин гидрохлорид следует с осторожностью применять в комбинации с такими лекарственными средствами, поскольку сообщалось об их взаимодействии:

Ингибиторами МАО (в том числе моклобемид) – возникает гипертоническое взаимодействие с симпатомиметическими аминами, такими как фенилэфрин, и ингибиторами МАО.

Симпатомиметические амины – одновременное применение фенилэфрина с другими симпатомиметическими аминами может повышать риск возникновения сердечно-сосудистых побочных эффектов.

β-блокаторы и другие гипотензивные препараты (в том числе дебризохин, гуанетидин, резерпин, метилдопа) – фенилэфрин может снижать эффективность β-блокирующих и гипотензивных препаратов. Риск гипертензии и других сердечно-сосудистых побочных реакций может повыситься.

Трициклические антидепрессанты (например, амитриптилин) – одновременное применение фенилэфрина с трициклическими антидепрессантами может повысить риск возникновения сердечно-сосудистых побочных реакций.

Фенотиазидные препараты, применяемые как седативные, – при одновременном применении с фенилэфрином может усиливаться действие этих препаратов на ЦНС.

Алкалоидами рожок (эрготамин и метилсергид) – при одновременном применении с фенилэфрином может повышаться риск отравления рожками.

Сердечными гликозидами (например, препараты наперстянки) может повышаться вероятность возникновения аритмии или сердечного приступа.

Галогенизированными анестетиками (такими как циклопропан, галотан, энфлуран, изофлуран ) – одновременное применение с фенилэфрином может вызвать или усугубить желудочковую аритмию.

В случае появления высокой температуры или признаков вторичной инфекции или если симптомы не исчезают в течение более 3 дней, необходимо обратиться за консультацией к врачу.

Одновременное применение лекарственного средства с другими лекарственными средствами, содержащими парацетамол, может привести к передозировке. Передозировка парацетамола может привести к печеночной недостаточности, что может потребовать пересадки печени или привести к летальному исходу.

Врач или фармацевт должен проверить, чтобы симпатомиметические препараты одновременно не применялись несколькими путями, то есть перорально и местно (препараты для носа, ушей и глаз).

Симпатомиметические препараты следует применять очень осторожно больным ангиной.

Симпатомиметические препараты могут действовать как церебральные стимуляторы, вызывающие бессонницу, нервозность, гиперпирексию, тремор и эпилептиформные судороги.

Перед применением препарата пациентам с нижеследующими заболеваниями необходимо обратиться за консультацией к врачу:

⋅ Гипертрофия предстательной железы (могут возникать проблемы с мочеиспусканием).

⋅ Окклюзионное сосудистое заболевание, например феномен Рейно.

⋅ Сердечно-сосудистые заболевания.

⋅ Миастения – аутоиммунное расстройство.

⋅ Тяжелые желудочно-кишечные заболевания.

⋅ Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

⋅ Гемолитическая анемия.

⋅ Дефицит глутатиона.

· хронический кашель, который возникает например при курении, астме, хроническом бронхите или эмфиземе.

Применять с осторожностью пациентам, принимающим следующие лекарственные средства:

⋅ сосудосуживающие лекарственные средства (например, эрготамин и метилсергид);

⋅ дигоксин и сердечные гликозиды.

Это лекарственное средство следует рекомендовать только при наличии всех симптомов (боль и/или повышение температуры, заложенность носа и грудной кашель).

Пациентам, страдающим хроническим кашлем или астмой, следует обратиться за консультацией к врачу, прежде чем применять этот препарат, или если заболевание сопровождается лихорадкой, высыпаниями или постоянной головной болью.

Не принимать вместе с препаратами от кашля.

Заболевание печени в анамнезе повышает риск поражения печени, что связано с применением парацетамола. Пациентам, у которых была диагностирована печеночная или почечная недостаточность, следует обратиться за консультацией к врачу, прежде чем применять этот препарат. Опасность передозировки у пациентов с алкогольной болезнью печени увеличивается без признаков цирроза.

Следует избегать одновременного применения с алкоголем.

Не рекомендуется принимать одновременно другие препараты, содержащие парацетамол.

Содержит сахарозу. Пациентам с редкой наследственной непереносимостью фруктозы, глюкозогалактозной мальабсорбцией или недостаточностью сахаразы-изомальтазы не следует принимать это лекарственное средство.

Содержит аспартам (E 951), источник фенилаланина. Может быть вредным для пациентов с фенилкетонурией.

Это лекарственное средство содержит 129 мг натрия в одной дозе, что эквивалентно 6,5% рекомендуемой ВОЗ максимальной суточной нормы 2 г натрия для взрослого человека.

Беременность

Препарат не рекомендуется использовать во время беременности без консультации с врачом.

Парацетамол. Большой объем данных о применении у беременных женщин указывает на отсутствие пороков развития и неонатальной токсичности для плода после применения парацетамола. Эпидемиологические исследования нейроразвития у детей, которые внутриутробно испытали влияние парацетамола, показали неоднозначные результаты. Парацетамол может применяться во время беременности, если это клинически необходимо, в минимально эффективной дозе в течение кратчайшего периода времени и реже.

Гвайфенезин. Нет данных о применении гвайфенезина беременным женщинам. Безопасность применения гвайфенезина в период беременности не была установлена.

Фенилэфрин гидрохлорид. На основании опыта применения фенилэфрина гидрохлорида у человека он вызывает врожденные пороки развития при применении во время беременности. Кроме того, его применение может быть связано с гипоксией плода. Фенилэфрин не следует применять во время беременности, если клиническое состояние женщины не нуждается в лечении.

Период кормления грудью

Не рекомендуется применять препарат во время кормления грудью без консультации с врачом из-за недостаточного объема данных.

Парацетамол. Парацетамол/метаболиты выделяются в грудное молоко, но в терапевтических дозах препарата не оказывают влияния на новорожденных/младенцев при кормлении грудью.

Гвайфенезин/фенилэфрин гидрохлорид. Нет достаточной информации об экскреции гвайфенезина/фенилэфрина гидрохлорида/метаболитов в грудное молоко.

Фертильность

Данные по применению парацетамола, гвайфенезина или фенилэфрина гидрохлорида и их влияния на фертильность отсутствуют или ограничены.

Следует избегать вождения автотранспорта или других механизмов, если после применения препарата возникает головокружение.

Для перорального применения.

Растворить содержимое 1 саше в стандартной чашке (250 мл) горячей, но не кипящей воды. Употреблять в теплом виде. Выпить весь раствор препарата в течение 1,5 часов.

Взрослым, пациентам пожилого возраста и детям от 12 лет: 1 саше каждые 4-6 часов, в зависимости от необходимости, но не более четырех доз (4 саше) в сутки.

Если симптомы заболевания сохраняются более 3 дней, необходимо обратиться за консультацией к врачу.

Дети.

Не применять детям до 12 лет.

Парацетамол

Передозировка парацетамола может привести к поражению печени, которое может быть летальным.

Признаки и симптомы. Симптомы обычно появляются в течение первых 24 часов и могут включать тошноту, рвоту, анорексию, бледность, боль в животе или симптомы могут отсутствовать.

Поражение печени может оказаться очевидным через 12 - 48 часов после приема препарата. Могут возникнуть аномалии метаболизма глюкозы и метаболический ацидоз. Одновременно с этим могут наблюдаться повышенный уровень печеночных трансаминаз (АСТ, АЛТ), лактатдегидрогеназы и билирубина, а также повышение уровня протромбина. Передозировка парацетамола может вызвать некроз клеток печени, и при тяжелом отравлении печеночная недостаточность может прогрессировать, может наблюдаться энцефалопатия, кровоизлияния, гипогликемия, отек головного мозга, смерть.

Может развиться острая почечная недостаточность с острым тубулярным некрозом, на что будет четко указывать боль в пояснице, гематурия и протеинурия, даже при отсутствии тяжелого поражения печени.

Также есть данные о возникновении сердечной аритмии и панкреатита.

У взрослых, принимавших 10 г или более парацетамола, возможно поражение печени. Прием 5 г или более парацетамола может привести к повреждению печени, если у пациента есть факторы риска (см. ниже).

Факторы риска:

• Пациенты с болезнью печени.

• Пациенты пожилого возраста.

• Маленькие дети.

• Пациенты, получающие в течение длительного времени карбамазепин, фенобарбитал, фенитоин, примидон, рифампицин, зверобой или другие препараты, индуцирующие ферменты печени.

• Пациенты, регулярно употребляющие избыточное количество алкоголя.

• Пациенты с нехваткой глутатиона, например из-за нарушений норм питания, с муковисцидозом, с ВИЧ-инфекцией, при голодании и с кахексией.

Немедленное лечение имеет важное значение в терапии передозировки парацетамола. Несмотря на отсутствие четко выраженных ранних симптомов, пациенты должны быть срочно направлены в больницу для оказания неотложной медицинской помощи. Симптомы могут ограничиваться тошнотой или рвотой и могут не соответствовать тяжести передозировки или риска поражения органов. Лечение. Должно производиться в соответствии с установленными правилами.

Лечение сорбентами следует рассмотреть, если передозировка состоялась в течение одного часа. Концентрацию парацетамола в плазме крови необходимо измерять через 4 ч после приема или позже (более раннее определение концентрации будет недостоверным). Терапия N-ацетилцистеином может применяться в течение не более 24 ч после приема парацетамола, однако максимальный защитный эффект достигается в течение 8 ч после приема препарата.

Эффективность антидота резко снижается в конце указанного периода времени. При необходимости пациенту можно сделать внутривенную инъекцию N-ацетилцистеина в соответствии с установленной схемой дозирования. Если рвота не является проблемой, пероральное применение метионина может быть подходящей альтернативой для мест, находящихся вдали от больницы. Лечение лиц, у которых наблюдается тяжелая форма печеночной дисфункции в течение 24 часов после приема препарата должно обсуждаться с токсикологическим центром или специалистами отделения лечения заболеваний печени.

Гвайфенезин

Признаки и симптомы. Очень большие дозы гвайфенезина могут вызвать тошноту и рвоту.

Лечение. Рвоту следует лечить путем пополнения жидкости и контроля электролитов, если существуют показания для этого.

Фенилэфрин гидрохлорид

Признаки и симптомы. Передозировка фенилэфрина может привести к эффектам, аналогичным тем, что указаны как побочные реакции. Дополнительные симптомы могут включать гипертензию и вероятную, связанную с этим, рефлекторную брадикардию. В тяжелых случаях может возникнуть спутанность сознания, галлюцинации, судороги и аритмия, однако количество фенилэфрина для серьезной интоксикации будет превышать количество, необходимое для возникновения токсичности через прием парацетамола.

Лечение. Должны быть введены клинически соответствующие лечебные мероприятия, они могут включать предварительное промывание желудка и симптоматическое лечение. Гипертензивный эффект может лечиться с помощью блокатора альфа-рецепторов (например, фентоламин мезилата 6-10 мг), вводить внутривенно, а брадикардия может лечиться с помощью атропина, желательно только после надлежащего контроля АД.

Частоту возникновения побочных реакций обычно классифицируют следующим образом:

Очень часто (≥1/10);

Часто (от ≥1/100 до

Нечасто (от ≥1/1000 до

Редко (от ≥1/10 000 до

Очень редко (000);

Частота неизвестна (невозможно оценить по имеющимся данным).

Парацетамол

Из-за ограниченных данных клинических испытаний частота побочных реакций неизвестна (невозможно оценить по имеющимся данным). Пострегистрационный опыт показывает, что побочные реакции на парацетамол встречаются редко, а серьезные побочные реакции очень редко.

Сообщалось об очень редких случаях серьезных кожных реакций.

Со стороны кровеносной и лимфатической систем: тромбоцитопения, агранулоцитоз. Они не обязательно имеют причинно-следственную связь с парацетамолом.

Со стороны иммунной системы: анафилаксия; реакции гиперчувствительности, включая кожный зуд; сыпь, крапивница, ангионевротический отек, мультиформная экссудативная эритема (в т. ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм у пациентов с астмой, чувствительных к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВП.

Со стороны гепатобилиарной системы: нарушение функции печени.

Со стороны пищеварительной системы острый панкреатит.

Гвайфенезин

Частота побочных реакций не известна, но считается вероятно редкой.

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, ангионевротический отек, анафилактические реакции.

Со стороны дыхательной системы: диспноэ.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, дискомфорт в желудочно-кишечном тракте, диарея.

Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: сыпь, крапивница.

Фенилэфрин гидрохлорид

В клинических испытаниях с применением фенилэфрина наблюдались такие побочные реакции, которые могут быть частыми.

Психические расстройства: нервозность, раздражительность, неугомонность и возбудимость.

Со стороны нервной системы : головная боль, головокружение, бессонница.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение АД.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея.

Ниже приведены побочные реакции, обнаруженные в постмаркетинговом применении. Частота этих реакций неизвестна, но предположительно будет встречаться редко.

Со стороны органов зрения: мидриаз, острая закрытоугольная глаукома, вероятнее всего у пациентов с закрытоугольной глаукомой.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, сердцебиение.

Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: аллергические реакции (например, сыпь, крапивница, аллергический дерматит). Реакции гиперчувствительности, включая перекрестную чувствительность, которая может возникнуть при применении других симпатомиметиков.

Со стороны мочевыделительной системы: дизурия, задержка мочи. Чаще это случается у пациентов с обструкцией исходного отверстия мочевого пузыря, например с гипертрофией предстательной железы.

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях

Важно сообщать о подозреваемых побочных реакциях после регистрации лекарственного средства. Это позволяет продолжать мониторинг соотношения пользы/риска применения лекарственного средства. Просим медицинских работников сообщать о любых подозреваемых побочных реакциях на веб-сайте: https://aisf.dec.gov.ua.

3 года.

Срок хранения после растворения составляет 1,5 часа.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

По 10 саше в картонной упаковке.

Без рецепта.

Рафтон Лабораториз Лимитед.

Адрес

Эксетер Роуд, Рафтон, Браунтон, ЭХЗЗ 2DL, Великобритания.