Сиган таблетки №4 (блистер)

Действующие вещества: 1 таблетка содержит: нимесулида 100 мг, дицикловерина гидрохлорида 20 мг;

Другие составляющие: лактоза безводная, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия крахмалгликолят (тип А), натрия кроскармелоза, повидон, целлюлоза микрокристаллическая, тальк, магния стеарат;

Пленочная оболочка: гипромеллоза, тальк, титана диоксид (Е 171), макрогол 6000, краситель хинолиновый желтый супра (E 104).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, гладкие с обеих сторон.

Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства.

Код АТХ М01А Х.

Фармакодинамика

Сиган – комбинированный препарат, эффект которого обусловлен действием входящих в его состав компонентов. Сиган оказывает противовоспалительное, анальгезирующее, жаропонижающее и спазмолитическое действие.

Нимесулид – активное вещество, обладающее противовоспалительными, анальгезирующими и жаропонижающими свойствами. Нимесулид селективно ингибирует циклооксигеназу II и ингибирует синтез простагландинов в очаге воспаления.

Нимесулид ингибирует освобождение фермента миелопероксидазы, а также ингибирует образование свободных радикалов кислорода, не влияя на процессы фагоцитоза и хемотаксиса, подавляет образование фактора некроза опухолей и других медиаторов воспаления.

Дицикловерина гидрохлорид уменьшает спазмы гладких мышц пищеварительной системы. Действует как антагонист холинергических (мускариновых) рецепторов, а также непосредственно на гладкие мышцы как антагонист брадикинина и гистамина.

Фармакокинетика

После применения внутрь нимесулид быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме крови определяется через 2-3 часа. Связывание нимесулида с белками плазмы крови достигает 97,5%.

Препарат метаболизируется в печени, основным продуктом метаболизма является гидроксинимесулид – фармакологически активное вещество. Около 65% примененной дозы нимесулида выделяется с мочой, остальные 35% – с калом.

После приема внутрь дицикловерин быстро всасывается, пик концентрации в плазме крови достигается примерно через 1,5 часа. Период полувыведения составляет

4-6 часов. Выводится с мочой (79,5%) и калом (8,4%).

Симптоматическое лечение болевого синдрома и спазматических состояний.

Повышенная чувствительность к действующему веществу или любому компоненту препарата, а также реакции повышенной чувствительности к другим нестероидным противовоспалительным средствам в анамнезе. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения и анамнезе; нарушение функции печени (печеночная недостаточность) и гепатотоксические реакции на применение препарата в анамнезе, одновременное применение с потенциально гепатотоксическими средствами; тяжелые нарушения функций почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин); тяжелые нарушения свертывания крови; сердечная недостаточность; паралитическая кишечная непроходимость, обструктивные заболевания желудочно-кишечного тракта, стеноз пилорического отдела желудочно-кишечного тракта с обструкцией, тяжелый язвенный колит, рефлюкс-эзофагит, аденома предстательной железы с затрудненным мочеиспусканием, миастения. Желудочно-кишечные кровотечения, перфорации в анамнезе, связанные с предварительным применением нестероидных противовоспалительных средств; наличие в анамнезе цереброваскулярных кровотечений или других кровоизлияний, а также заболеваний, сопровождающихся кровоточивостью.

Алкоголизм, наркотическая зависимость. Повышенная температура тела, гриппоподобные состояния, подозрение на острую хирургическую патологию. Глаукома, гипертрофия предстательной железы (препарат содержит дицикловерин).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

При одновременном применении с варфарином и аналогичными антикоагулянтами ацетилсалициловой кислотой существует повышенный риск развития кровотечения.

Одновременное применение нимесулида и фуросемида требует осторожности при лечении больных с нарушением функций почек и сердца.

Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС) снижают клиренс лития, что приводит к повышению концентрации лития в плазме крови и увеличению его токсичности. Поэтому при одновременном применении нимесулида и лития необходимо тщательно контролировать концентрацию лития в плазме крови.

Кортикостероиды: повышается риск возникновения язвы пищеварительного тракта и кровотечения.

При одновременном применении нимесулида с дигоксином, теофиллином, глибенкламидом, ранитидином, антацидами клинически значимого взаимодействия не отмечалось.

Диуретические средства, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) и антагонисты ангиотензина II: НПВС могут ослаблять действие диуретиков и других антигипертензивных препаратов. У некоторых больных с ухудшающейся функцией почек (например, у больных с обезвоживанием или пациентов пожилого возраста) совместное применение ингибиторов АПФ, агонистов ангиотензина II или веществ, угнетающих систему циклооксигеназы, возможно дальнейшее угнетение функции почек и возникновение ОПН. , бывает обратимой. Эти взаимодействия следует учитывать тогда, когда больной применяет нимесулид совместно с ингибиторами АПФ или антагонистами ангиотензина II. Следует осторожничать, применяя такую комбинацию, особенно пациентам пожилого возраста. Больным следует получать достаточное количество жидкости, а функцию почек следует тщательно контролировать после начала применения такой комбинации. Нимесулид временно ослабляет действие фуросемида на выведение натрия и в меньшей степени - выведение калия, а также уменьшает диуретический эффект. Одновременное применение фуросемида и нимесулида больным с нарушением функции почек или сердечной функции требует осторожности.

Нимесулид ингибирует действие фермента СYP 2С9. Поэтому концентрация в плазме крови препаратов, подвергающихся воздействию этого фермента, может быть повышена при одновременном применении с нимесулидом.

Необходимо соблюдать осторожность, если препарат применять менее чем через сутки после или через сутки до применения метотрексата, так как увеличивается концентрация метотрексата в сыворотке крови и его токсичность.

Возможно повышение нефротоксичности циклоспоринов при одновременном применении с нимесулидом.

Амантадин, антиаритмические лекарственные средства I класса (например, хинидин), антигистаминные, антипсихотические препараты (например, фенотиазины), бензодиазепины, ингибиторы МАО, наркотические анальгетики (например, меперидин), нитраты и нитриты, симпатомиметические активностью могут усиливать действие или побочные эффекты дицикловерина.

Антихолинергические препараты могут нейтрализовать действие антиглаукомных средств, поэтому препарат следует с осторожностью назначать при повышенном внутриглазном давлении и одновременном применении кортикостероидов.

Антихолинергические средства могут изменять всасывание в желудочно-кишечном тракте некоторых препаратов, в частности дигоксина пролонгированного действия, что может повлечь за собой повышение концентрации дигоксина в сыворотке крови.

Дицикловерин может нейтрализовать действие препаратов, изменяющих моторику желудочно-кишечного тракта, например метоклопрамида.

Поскольку антацидные средства могут снижать абсорбцию антихолинергических препаратов, следует избегать их одновременного применения.

Ингибиторное влияние антихолинергических средств на секрецию хлористоводородной кислоты в желудке могут нейтрализовать препараты, применяемые для лечения ахлоргидрии и исследования желудочной секреции.

Воздействие других средств на нимесулид.

Исследования in vitro показали, что толбутамид, салициловая кислота и вальпроевая кислота вытесняют нимесулид из участков связывания. Однако, несмотря на возможное влияние и уровень препарата в плазме крови, эти взаимодействия не имеют доказанного клинического значения.

Дицикловерин может усиливать действие других холиноблокирующих средств (атропина сульфат), поэтому нецелесообразно назначать их одновременно с препаратом Сиган.

С целью предотвращения возникновения и ослабления проявления побочных реакций препарат следует применять в течение кратчайшего периода времени и в минимально эффективной дозе. Назначать препарат следует только после тщательной оценки соотношения риск/польза. Если состояние больного не улучшается, лечение следует прекратить. При длительном применении препарата следует проводить контроль показателей функционального состояния печени 1 раз в 2 недели.

В случае роста уровней печеночных ферментов или выявления признаков повреждения печени (например, анорексия, тошнота, рвота, боль в животе, ощущение повышенной утомляемости, моча темного цвета) препарат следует отменить. Таким больным в дальнейшем запрещается назначать Сиган.

В ходе лечения рекомендуется избегать одновременного применения гепатотоксических препаратов, анальгетиков, других нестероидных противовоспалительных средств, а также воздерживаться от употребления алкоголя.

Желудочно-кишечное кровотечение или язва/перфорация могут развиться в любой момент при применении препарата, с предупреждающими симптомами или без них, как при желудочно-кишечных осложнениях в анамнезе, так и без них. При возникновении желудочно-кишечного кровотечения или язвы препарат следует отменить.

Язва, кровотечение или перфорация в пищеварительном тракте могут угрожать жизни больного, особенно если в анамнезе есть данные о том, что подобные явления возникали у больного при применении других НПВС (без срока давности). Риск подобных явлений увеличивается вместе с увеличением дозы НПВС у больных, имеющих в анамнезе язву в пищеварительном тракте, особенно осложненную кровотечением или перфорацией, а также у больных пожилого возраста. Таким больным лечение следует начинать с минимальной возможной эффективной дозы. Для таких больных, а также для принимающих параллельно низкие дозы ацетилсалициловой кислоты или других препаратов, увеличивающих риск возникновения осложнений со стороны пищеварительного тракта, следует рассмотреть возможность применения комбинированной терапии с применением защитных веществ, например мисопристола или ингибиторов протонного насоса.

Больным с токсическим поражением пищеварительного тракта, особенно лицам пожилого возраста, следует сообщать о любых необычных симптомах, возникающих в области пищеварительного тракта, особенно о кровотечениях. Это особенно важно на начальных стадиях лечения. Больных, принимающих сопутствующие препараты, которые могут повысить риск возникновения язвы или кровотечения, такие как кортикостероиды, антикоагулянты, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, антитромбоцитарные средства (ацетилсалициловая кислота), необходимо проинформировать о необходимости соблюдать осторожность при применении.

В случае возникновения у больного, получающего нимесулид, кровотечения или язвы пищеварительного тракта лечение препаратом следует прекратить.

Больные с артериальной гипертензией в анамнезе, а также больные с задержкой жидкости в организме и отеками вследствие применения НПВС, нуждаются в соответствующем контроле состояния и консультации врача.

Клинические исследования и эпидемиологические данные позволяют заключить, что некоторые НПВС, особенно в высоких дозах при длительном применении, могут привести к незначительному риску возникновения артериальных тромботических эпизодов, например инфаркта миокарда и инсульта. Для исключения риска возникновения таких явлений при применении нимесулида данных недостаточно.

Больным с неконтролируемой артериальной гипертензией, установленной ишемической болезнью сердца, заболеваниями периферических артерий и/или цереброваскулярными заболеваниями нимесулид следует назначать после тщательной оценки состояния. Также следует тщательно оценить состояние больных с факторами риска развития сердечно-сосудистых заболеваний, например при артериальной гипертензии, гиперлипидемии, сахарном диабете, курении, перед назначением препарата.

С осторожностью следует назначать препарат пациентам с желудочно-кишечными нарушениями, язвенным колитом или болезнью Крона в анамнезе.

С осторожностью следует назначать больным с почечной недостаточностью, поскольку его применение может привести к нарушению функций почек. В случае ухудшения состояния больного лечение следует прекратить.

Были сообщения о редких случаях тяжелых кожных реакций при применении НПВС, некоторые из них могут быть летально опасны, например эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз. У больных возникает очень высокий риск таких реакций, если при ранее назначенном курсе лечения появление реакции в большинстве случаев возникло в течение первого месяца лечения. Нимесулид необходимо отменить в случае появления первых признаков кожной сыпи, поражения слизистых и других аллергических проявлений.

Применение нимесулида может нарушать женскую фертильность и не рекомендуется применять женщинам, планирующим забеременеть. Женщинам, которым сложно забеременеть или если они находятся на обследовании по поводу бесплодия, не рекомендуется назначать нимесулид.

У больных пожилого возраста чаще всего развиваются побочные эффекты вследствие применения препарата, включая желудочно-кишечные кровотечения, перфорации, нарушения функции сердца, почек и печени. Поэтому рекомендуется регулярный клинический контроль состояния пациента.

Поскольку нимесулид может нарушать функцию тромбоцитов у больных с геморрагическим диатезом, его следует применять с осторожностью под постоянным контролем.

Использование нестероидных противовоспалительных средств может маскировать повышение температуры тела, связанное с фоновой бактериальной инфекцией. При повышении температуры тела или появлении гриппоподобных симптомов следует прекратить применение препарата. Во время лечения нимесулидом больному следует воздерживаться от применения других анальгетиков. Следует избегать сопутствующего применения других НПВС, в том числе селективных ингибиторов циклооксигеназы-2.

При отсутствии эффективности лечения (уменьшение симптоматики заболевания) терапию препаратом следует прекратить. У больных пожилого возраста повышена частота нежелательных реакций на НПВС, особенно это касается возможных кровотечений и перфораций в пищеварительном тракте, которые могут быть летально опасными.

Были сообщения о серьезных реакциях со стороны печени, в том числе с летальным исходом при применении нимесулида. О повреждении печени: повторное назначение нимесулида таким больным противопоказано.

Препарат содержит лактозу, поэтому не следует применять пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы Лаппа или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции. Если у пациента установлена непереносимость некоторых сахаров, необходимо проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать это лекарственное средство.

С осторожностью применять при высокой температуре окружающей среды в период лечения препаратом, так как возможен перегрев организма (повышение температуры тела и тепловой удар вследствие уменьшения потоотделения). При появлении подходящих симптомов необходимо отменить прием препарата и обратиться к врачу.

У лиц с индивидуальной повышенной чувствительностью к антихолинергическим средствам препарат может вызвать такие эффекты со стороны центральной нервной системы как спутанность сознания, дезориентация, атаксия, повышенная утомляемость или наоборот – эйфория, возбуждение, бессонница, аффективное состояние. Обычно эти симптомы исчезают в течение 12-24 ч после прекращения применения препарата.

Препарат следует с осторожностью применять пациентам с автономной нейропатией, заболеваниями печени или почек, язвенным колитом (прием высоких доз может вызвать паралитическую непроходимость кишечника и развитие или обострение столь серьезного осложнения как токсический мегаколон), артериальной гипертензией, ишемической болезнью серце, пищеводного отверстия диафрагмы.

Применение нимесулида может нарушать женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, которые планируют забеременеть. Как и другие нестероидные противовоспалительные средства, подавляющие синтез простагландинов, нимесулид может повлечь за собой преждевременное закрытие боталового протока, легочную гипертензию, олигурию, маловодие. Возрастает риск развития кровотечения, атонии матки и периферических отеков. Учитывая отсутствие данных о применении препарата беременным женщинам, не рекомендуется назначать Сиган в период беременности. Поскольку неизвестно, проникает ли нимесулид в грудное молоко, применение препарата противопоказано в период кормления грудью.

Во время лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и занятиями другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Препарат назначать после тщательной оценки соотношения польза/риск.

Препарат применять внутрь после еды и запивать достаточным количеством жидкости.

Для взрослых – по 1 таблетке (100 мг нимесулида) 1-2 раза в сутки – утром и вечером. Суточная дозировка: 200 мг нимесулида.

Максимальная продолжительность лечения – 5 дней.

Для больных пожилого возраста указанная схема корректировки дозы не требуется.

Нарушение функций почек. Учитывая фармакокинетику препарата, больным с легкой и умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина – 30-80 мл/мин) изменять дозу не нужно. При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) применение препарата противопоказано.

Нарушение функций печени. Применение таблеток, содержащих 100 мг нимесулида, для лечения больных с печеночной недостаточностью противопоказано.

Дети.

Применение препарата противопоказано детям.

В случае передозировки нимесулида возможно усиление симптомов побочного действия, возможны летаргия, сонливость, тошнота, рвота и боли в подложечной области (эти симптомы обычно обратимы при проведении поддерживающего лечения). Может наблюдаться желудочно-кишечное кровотечение, реже – артериальная гипертония, ОПН, угнетение дыхания, кома. Анафилактоидные реакции наблюдались при применении терапевтических доз нестероидных противовоспалительных препаратов и могут наблюдаться при передозировке.

Передозировка дицикловерина характеризуется двухфазностью: сначала возникает возбуждение центральной нервной системы, проявляющееся беспокойством, появлением иллюзий, галлюцинаций, стойкого мидриаза, тахикардии, артериальной гипертонии. Затем происходит угнетение центральной нервной системы вплоть до коматозного состояния.

Специфического антидота нет.

В первые 24 часа – бледность кожи, тошнота, анорексия, рвота и боль в животе; через 12-48 часов – повреждение почек и печени с развитием печеночной недостаточности (повышение активности печеночных трансаминаз, увеличение концентрации билирубина, протромбина); тахикардия, аритмия; изменение частоты дыхания; панкреатит.

Сухость кожи и слизистых, повышение внутриглазного давления, головная боль, головокружение, возбуждение центральной нервной системы, задержка мочи.

Лечение. При необходимости следует проводить симптоматическую терапию, перитонеальный диализ.

При остром отравлении необходимо промыть желудок через зонд, использовать активированные угли и слабительные средства.

Необходим тщательный контроль функций почек и печени.

При применении препарата могут возникнуть следующие побочные эффекты, преимущественно в течение первой недели после начала лечения.

Побочное действие гидрохлорида дицикловерина.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, сердцебиение, сознание, ощущение приливов.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, парестезии, нарушение чувствительности, сонливость, нервозность, дискинезия, нарушение устойчивости походки, летаргия, бессонница, общая слабость, повышенная утомляемость, синкопальные состояния (потеря сознания), онемение верхних и нижних конечностей, .

Психические расстройства: галлюцинации, спутанность сознания и/или возбуждения, расстройства речи, изменение настроения, звон в ушах, психоз, кома, дезориентация, кратковременная потеря памяти, галлюцинации, дизартрия, атаксия, эйфория, неадекватные эмоции2 часа после понижения дозы).

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: кожная сыпь, редко – пятнистая папулезная сыпь красного цвета, крапивница, зуд, сухость кожи и другие дерматологические проявления.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, жажда, тошнота, рвота, запор, метеоризм (ощущение вздутия живота), боли в животе, нарушение вкуса, нарушения пищеварения, анорексия.

Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: слабость в мышцах.

Со стороны мочеполовой системы: нарушение мочеиспускания, задержка мочи, затрудненное мочеиспускание, у мужчин – эректильная дисфункция.

Со стороны органов зрения: затуманивание зрения, потемнение в глазах, диплопия, мидриаз, циклоплегия зрения (паралич аккомодации), повышение внутриглазного давления.

Со стороны дыхательной системы и органов грудной клетки: диспноэ, апноэ, асфиксия, заложенность носа, чихание, гиперемия горла.

Со стороны иммунной системы: тяжелые аллергические реакции или медикаментозная идиосинкразия, включая анафилаксию.

Со стороны эндокринной системы: угнетение лактации.

Побочное действие нимесулида.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: чаще всего возникают гиперемия, сыпь, зуд, усиленное потоотделение, уменьшение потоотделения, эритема, дерматит; в единичных случаях – ангионевротический отек, отек лица, гиперемия и отек слизистой рта, отек языка, отек губ, отек век, одутловатость лица, мультиформная эритема, редко – везикулезная сыпь, в единичных случаях – мелкоточечная. янка, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, изжога, гастрит, боли в животе, диарея, запор, метеоризм; в редких случаях – стоматит, молотая, пептическая язва желудка или двенадцатиперстной кишки, перфорация язвы или желудочно-кишечное кровотечение.

Со стороны печени: желтуха, холестаз, повышение уровня печеночных трансаминаз, иногда возможны случаи острого гепатита, даже с летальным исходом.

Со стороны центральной нервной системы: сонливость, головные боли, головокружение, энцефалопатия (синдром Рея).

Психические нарушения: чувство тревожности, нервозность, кошмарные сновидения.

Со стороны почек: отеки, дизурия, гематурия, задержка выделения мочи, редкие случаи олигурии, интерстициального нефрита и почечной недостаточности.

Со стороны системы крови: анемия, эозинофилия, единичные случаи панцитопении, пурпуры и тромбоцитопении.

Со стороны иммунной системы: реакции повышенной чувствительности, анафилаксия, отек Квинке.

Со стороны органов дыхания: диспное, в единичных случаях – астма, бронхоспазм, особенно у больных с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте и другим нестероидным противовоспалительным средствам.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, артериальная гипертензия, редко – кровотечение, приливы, чувство жара, сердцебиение, колебания АД, редко – коллапс.

Также при применении препарата возможны нарушения четкости зрения, астения, гипотермия, гиперкалиемия.

Срок годности . 3 года.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте.

По 4 таблетки в стрипе, по 1 стрипу в картонном конверте.

По рецепту.

Дженом Биотек Пвт. Лтд.

Адрес

Забор номер D-121, 122, 123, ЭмАйДиСи Малегаон, Тал. Синнар, Насик 422103, штат Махараштра, Индия.