Салофальк

Месалазин ;

1 суппозиторий содержит 1000 мг месалазина (5-аминосалициловой кислоты);

Вспомогательное вещество: твердый жир .

Суппозитории ректальные.

Основные физико-химические свойства: суппозитории светло-бежевого цвета, торпедообразной формы с ровной гладкой и неповрежденной поверхностью. При хранении на поверхности может образовываться белый налет в результате перекристаллизации твердых жиров.

Кишечно-желудочный тракт и обмен веществ. Противодиарейные, кишечные противовоспалительные/противомикробные препараты. Кишечные противовоспалительные препараты. Аминосалициловая кислота и подобные средства. Месалазин.

Код АТХ А07ЕС02.

Фармакодинамика

Механизм действия

Механизм противовоспалительного действия неизвестен. Результаты исследований in vitro свидетельствуют о том, что определенную роль может играть ингибирование липооксигеназы.

Было также продемонстрировано влияние на концентрацию простагландинов в слизистой кишечника. Месалазин (5-аминосалициловая кислота/5-АСК) может также действовать как поглотитель радикалов реактивных соединений кислорода.

Фармакодинамический эффект

Месалазин при ректальном введении действует преимущественно локально на слизистую оболочку и подслизистую прослойку кишок. Клиническая эффективность и безопасность суппозиториев Салофалька 1000 мг были проверены на фазе III мультицентрических клинических исследований с участием 403 пациентов с подтвержденным по данным эндоскопии и гистологии язвенным проктитом низкой или умеренной активности. Средний индекс активности заболевания (ИАЗ) в начале исследований составил 6,2±1,5 (диапазон: 3–10). Пациенты были рандомизированы для лечения с применением одного суппозитория препарата Салофальк 1000 мг (группа «1000×1») или 3 суппозиториев препарата Салофальк 500 мг ежесуточно (группа «500×3») в течение 6 недель. В качестве первичного критерия эффективности было установлено достижение клинической ремиссии, определенной как ИАЗ-4,7 в обеих группах. Никаких серьезных, обусловленных лечебными средствами побочных эффектов не наблюдалось.

Фармакокинетика

Общие свойства месалазина

Поглощение

Поглощение месалазина наивысшее в проксимальной части кишечника и самое низкое – в дистальной его части.

Биотрансформация

Месалазин метаболизируется как досистемно в слизистой кишечника, так и в печени в фармакологически неактивную N-ацетил-5-аминосалициловую кислоту (N-Aц-5-АСК). Очевидно, что ацетилирование не зависит от фенотипа ацетилирования у пациента. Некоторое ацетилирование также происходит благодаря действию бактерий в толстом кишечнике. Связывание месалазина и N-Aц-5-АСК с белками составляет соответственно 43 и 78%.

Вывод/экскреция

Месалазин и его метаболит N-Aц-5-АСК выводятся с фекалиями (основная часть), почками (варьирует между 20% и 50% в зависимости от типа применения, фармацевтической формы и пути высвобождения месалазина) и с желчью (незначительная часть). Почечная экскреция происходит преимущественно в виде N-Aц-5-АСК. Около 1% общей введенной перорально дозы месалазина экскретируется в грудное молоко, главным образом в виде N-Aц-5-АСК. Особенности препарата Салофальк, суппозитории ректальные по 1000 мг Сцинтиграфическое исследование с мечеными технезием суппозиториями препарата Салофальк 500 мг показало пик распространения растаявшего при температуре тела суппозитория через 2–3 часа. Распространение ограничено прежде всего прямой кишкой и ректосигмоидным отделом. Следовательно, суппозитории препарата Салофальк 1000 мг особенно пригодны для лечения проктита (язвенного колита прямой кишки).

Поглощение

У здоровых субъектов средняя концентрация 5-АСК в плазме крови после однократного ректального применения 1000 мг месалазина (супозиторий препарата Салофальк 1000 мг) составляла 192±125 нг/мл (диапазон 19–557 нг/мл); при этом концентрация главного метаболита, N-ацетил-5-АСК, составляла 402±211 нг/мл (диапазон 57–1070 нг/мл). Максимальная концентрация 5-АСК в плазме крови достигалась через 7,1±4,9 ч (диапазон 0,3–24 ч).

Вывод

У здоровых субъектов примерно 14% от введенной дозы 5-АСК выводится с мочой в течение 48 ч после однократного ректального применения 1000 мг месалазина (один суппозиторий препарата Салофальк 1000 мг).

Лечение обострений язвенного колита, ограниченного прямой кишкой (язвенный проктит).

Гиперчувствительность к месалазину, к любому из компонентов препарата или к салицилатам, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность, геморрагический диатез.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

Специальных исследований взаимодействия с другими лекарственными средствами не проводилось.

При одновременном лечении препаратом Салофальк и азатиоприном, 6-меркаптопурином или тиогуанином следует принимать во внимание возможное повышение миелосупрессивного эффекта азатиоприна, 6-меркаптопурина или тиогуанина.

Имеются данные о том, что месалазин может снизить антикоагуляционное действие варфарина.

На усмотрение врача следует во время и после лечения проводить анализы крови (развернутый анализ крови; параметры функции печени, такие как АЛТ или АСТ; креатинин сыворотки) и мочи (тестовые полоски, осадок). Ориентировочно анализы рекомендуется делать через 14 дней после начала лечения и затем еще 2–3 раза с интервалами 4 недели.

Если результаты исследований нормальные, рутинные проверки могут проводиться каждые 3 месяца, но при появлении других дополнительных симптомов анализы необходимо сделать срочно.

С осторожностью следует применять больным с нарушением функции печени.

Не следует применять суппозитории Салофалька 1000 мг при нарушении функции почек. При ухудшении функции почек во время лечения следует иметь в виду индуцированную месалазином токсичность почек.

При применении месалазина сообщалось о случаях нефролитиаза, в том числе образования камней со 100% содержанием месалазина. При лечении рекомендуется обеспечивать достаточное потребление жидкости.

Пациентам с легочными заболеваниями, в частности с астмой, следует находиться под наблюдением врача в течение курса лечения суппозиториями препарата Салофальк1000 мг.

Пациентам, имеющим реакции гиперчувствительности на препараты, содержащие сульфасалазин, следует находиться под наблюдением врача с самого начала лечебного курса с применением суппозиториев Салофальк1000 мг. При появлении острых симптомов непереносимости, таких как судороги, острая боль в животе, лихорадка, сильная головная боль и сыпь, терапию следует немедленно прекратить.

Применение во время беременности или кормления грудью.

Беременность

Адекватных данных о применении суппозиториев Салофалька 1000 мг беременным женщинам нет. Однако данные о применении ограниченного количества беременных указывают на отсутствие нежелательных влияний месалазина на течение беременности или на здоровье плода и (или) новорожденного. На сегодняшний день нет никаких других эпидемиологических данных относительно этого препарата. Только в одном случае после длительного применения месалазина в высокой дозе (2–4 г перорально) в течение беременности сообщалось о почечной недостаточности у новорожденного.

Исследование на животных при пероральном приеме месалазина не подтвердило прямого или опосредованного неблагоприятного влияния на беременность, развитие эмбриона/плода, роды или постнатальное развитие.

Суппозитории препарата Салофальк 1000 мг необходимо применять в течение беременности только тогда, когда ожидаемая польза от применения будет преобладать над возможным риском.

Лактация

N-ацетил-5-аминосалициловая кислота и в меньшей степени месалазин экскретируются в грудное молоко. На сегодняшний день есть лишь ограниченный опыт применения женщинам в период кормления грудью. Нельзя исключить реакций гиперчувствительности у грудного ребенка, таких как диарея. Следовательно, суппозитории препарата Салофальк 1000 мг должны применяться в период кормления грудью только тогда, когда ожидаемая польза для матери будет превышать возможный риск для ребенка. Если у грудного ребенка разовьется диарея, кормление грудью следует прекратить.

Применение препарата Салофальк, ректальных суппозиториев по 1000 мг, не влияет или имеет лишь незначительное влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с другими механизмами.

Это лекарственное средство предназначено только для ректального применения.

Применять суппозитории Салофалька 1000 мг желательно вечером перед сном.

Желаемого лечебного результата можно достичь только при регулярном и постоянном применении препарата Салофальк, ректальных суппозиториев по 1000 мг.

Продолжительность применения определяет врач.

Взрослые и пациенты пожилого возраста

Один суппозиторий Салофальк 1000 мг вводят в прямую кишку 1 раз в сутки (эквивалентно 1000 мг месалазина в сутки).

Дети. Нет достаточных данных по применению этого лекарственного средства детям.

Имеются данные о редких случаях передозировки (например, преднамеренное самоубийство путем приема высокой пероральной дозы месалазина), которые не указывают на почечную или печеночную токсичность. Специфического антидота не существует, лечение должно быть симптоматическим и поддерживающим.

В клинических исследованиях, включавших 248 участников, примерно у 3% наблюдались побочные реакции при применении препарата Салофальк, ректальных суппозиториев по 1000 мг. Частыми побочными реакциями были головная боль около 0,8% и реакции со стороны желудочно-кишечного тракта (запоры примерно в 0,8% случаев; тошнота, рвота и абдоминальная боль в 0,4% случаев для каждой реакции).

При приеме месалазина наблюдались следующие побочные реакции:

*Более подробная информация приведена в разделе «Особенности применения».

Фоточувствительность

Были сообщения о тяжелых реакциях у пациентов с заболеваниями кожи, например с атопическим дерматитом и атопической экземой.

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях после получения разрешения на реализацию лекарственного средства очень важно. Это позволяет постоянно контролировать баланс пользы/риска применения лекарственного средства. Медицинские работники просят сообщать о любых подозрениях на побочные реакции из-за

Bundesinstitut für Arzneimittel und Medizinprodukte

(Федеральный институт лекарственных средств и медицинских изделий)

Отдел Фармаконадзора

Курт-Георг-Кизингер-Алли 3

53175 Бонн

www.bfarm.de

3 года.

Нельзя применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте. Хранить при температуре выше 30 °C. Хранить в оригинальной упаковке для защиты от света.

По 5 суппозиториев в стрипе, по 2 или 6 стрипов в коробке из картона.

Категория отпуска . По рецепту.

Др. Фольк Фарма ГмбХ/Dr. Falk Pharma GmbH.

Адрес

Лейненвеберштрассе 5, 79108 Фрайбург, Германия / Leinenweberstrasse 5, 79108 Фрейбург, Германия.