Салофальк суппозитории ректал. по 500 мг №30 (6 блистеров х 5 суппозиториев)

действующее вещество: месалазин;

1 суппозиторий содержит 500 мг месалазина (5-аминосалициловой кислоты);

вспомогательное вещество: твердый жир.

Суппозитории ректальные.

Основные физико-химические свойства: суппозитории светло-бежевого цвета, торпедообразной формы, с ровной гладкой и неповрежденной поверхностью. Во время хранения на поверхности может образовываться белый налет вследствие перекристаллизации твердых жиров.

Желудочно-желудочный тракт и обмен веществ. Противодиарейные, кишечные противовоспалительные/противомикробные препараты. Кишечные противовоспалительные препараты. Аминосалициловая кислота и подобные средства. Месалазин.

Код АТХ А07ЕС02.

Фармакодинамика

Механизм действия

Механизм противовоспалительного действия неизвестен. Результаты исследований in vitro свидетельствуют, что определенную роль может играть ингибирование липооксигеназы. Было также продемонстрировано влияние на концентрацию простагландинов в слизистой оболочке кишечника. Месалазин (5-аминосалициловая кислота/5-АСК) может также действовать как поглотитель радикалов реактивных соединений кислорода.

Фармакодинамический эффект

Месалазин при ректальном введении действует преимущественным образом локально на слизистую оболочку и подслизистую прослойку кишок. Клиническая эффективность и безопасность суппозиториев препарата Салофальк 1000 мг были проверены на фазе III мультицентрических клинических исследований с участием 403 пациентов с подтвержденным по данным эндоскопии и гистологии язвенным проктитом низкой или умеренной активности. Средний индекс активности заболевания (ИАЗ) в начале исследований составлял 6,2 ± 1,5 (диапазон: 3–10). Пациенты были рандомизированы на лечение с применением одного суппозитория препарата Салофальк 1000 мг (группа «1000×1») или 3 суппозиториев препарата Салофальк 500 мг ежесуточно (группа «500×3») в течение 6 недель. В качестве первичного критерия эффективности было установлено достижение клинической ремиссии, определенной  как ИАЗ < 4, во время последнего визита или отмены препарата. По данным заключительного аналитического протокола, 87,9 % пациентов из группы «1000×1» и 90,7 % из группы «500×3» находились в состоянии клинической ремиссии (по результатам анализа «intention-to-treat»: группа «1000×1»: 84,0 %; группа «500×3»: 84,7 %). Средний показатель изменения ИАЗ по сравнению с исходным уровнем составил  -4,7 в обеих группах. Никаких серьезных, обусловленных лечебными средствами побочных эффектов не наблюдалось.

Фармакокинетика

Общие свойства месалазина

Поглощение

Поглощение месалазина является самым высоким в проксимальной части кишечника и самым низким - в дистальной его части.

Биотрансформация

Месалазин метаболизируется как досистемно в слизистой оболочке кишечника, так и в печени в фармакологически неактивную N-ацетил-5-аминосалициловую кислоту (N-Aц-5-АСК). Очевидно, что ацетилирование не зависит от фенотипа ацетилирования у пациента. Некоторое ацетилирование также происходит благодаря действию бактерий в толстом кишечнике. Связывание месалазина и N-Aц-5-АСК с белками составляет соответственно 43% и 78%.

Связывание месалазина и N-Aц-5-АСК с белками составляет соответственно 43% и 78%.

Выведение/экскреция

Месалазин и его метаболит N-Aц-5-АСК выводятся с фекалиями (основная часть), почками (варьирует между 20 % и 50 %, в зависимости от типа применения, фармацевтической формы и пути высвобождения месалазина) и с желчью (незначительная часть). Почечная экскреция происходит преимущественно в виде N-Aц-5-АСК. Около 1 % от общей введенной перорально дозы месалазина экскретируется в грудное молоко, главным образом в виде N-Aц-5-АСК.

Особенности суппозиториев препарата Салофальк

Распределение

Сцинтиграфическое исследование с мечеными технецием суппозиториями препарата Салофальк показало пик распространения суппозитория, растаявшего при температуре тела, через 2-3 часа. Распространение ограничено прежде всего прямой кишкой и ректосигмовидным отделом. Следовательно, суппозитории препарата Салофальк особенно пригодны для лечения проктита (язвенного колита прямой кишки).

Поглощение

Как после однократного применения, так и после многонедельной терапии 500 мг месалазина в виде суппозиториев препарата Салофальк трижды в сутки пик концентрации 5-АСК в плазме варьировал от 0,1 до 1,0 мкг/мл при диапазоне того же показателя для основного метаболита N-Aц-5-АСК от 0,3 до 1,6 мкг/мл. В некоторых случаях пик концентрации 5-АСК в плазме достигался в течение первого часа после применения.

Выведение

После однократного применения 500 мг месалазина в виде суппозитория препарата Салофальк примерно 11% (в течение 72 часов) и после многонедельной или длительной терапии 500 мг месалазина с применением суппозиториев препарата Салофальк трижды в сутки примерно 13% от введенной дозы 5-АСК выводились с мочой. Примерно 10% от введенной однократной дозы выводилось с желчью.

Лечение обострений язвенного колита, ограниченного прямой кишкой (язвенный проктит).

Гиперчувствительность к месалазину, к любому из компонентов препарата или к салицилатам, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность, геморрагический диатез.

Специальных исследований взаимодействия с другими лекарственными средствами не проводилось.

В случае одновременного лечения препаратом Салофальк и азатиоприном, 6-меркаптопурином или тиогуанином следует принимать во внимание возможное повышение миелосупрессивного эффекта азатиоприна, 6-меркаптопурина или тиогуанина.

Есть данные о том, что месалазин может снизить антикоагуляционное действие варфарина.

На усмотрение врача перед и во время лечения нужно делать анализы крови (развернутый анализ крови; показатели функции печени, такие как АЛТ или АСТ; креатинин сыворотки) и мочи (тестовые полоски, осадок). Ориентировочно анализы рекомендуется делать через 14 дней от начала лечения и затем еще 2-3 раза с интервалами 4 недели.

Если результаты исследований нормальные, рутинные проверки могут проводиться каждые 3 месяца, но при появлении других дополнительных симптомов анализы необходимо сделать срочно.

С осторожностью следует применять больным с нарушением функции печени.

Не следует применять суппозитории препарата Салофальк при нарушении функции почек. При применении месалазина сообщалось о случаях нефролитиаза, в том числе образование камней со 100 % содержанием месалазина. Во время лечения рекомендуется обеспечивать достаточное потребление жидкости.

Пациентам с легочными заболеваниями, в частности с астмой, следует находиться под наблюдением врача в течение курса лечения суппозиториями препарата Салофальк. Пациентам, которые имеют реакции гиперчувствительности на препараты, содержащие сульфасалазин, следует находиться под наблюдением врача с самого начала лечебного курса с применением суппозиториев препарата Салофальк. При появлении острых симптомов непереносимости, таких как судороги, острая боль в животе, лихорадка, сильная головная боль и высыпания, терапию следует немедленно прекратить.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Применение препарата Салофальк, суппозиториев ректальных, не влияет или оказывает лишь незначительное влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с другими механизмами.

Беременность

Адекватных данных о применении суппозиториев препарата Салофальк беременным женщинам нет. Однако данные о применении ограниченному количеству беременных указывают на отсутствие нежелательных воздействий месалазина на течение беременности или на здоровье плода и (или) новорожденного. На сегодня нет никаких других эпидемиологических данных относительно этого препарата. Только в одном случае после длительного применения месалазина в высокой дозе (2-4 г перорально) в течение беременности сообщалось о почечной недостаточности у новорожденного.

Исследования на животных при пероральном приеме месалазина не засвидетельствовало прямого или опосредованного неблагоприятного влияния на беременность, развитие эмбриона/плода, роды или постнатальное развитие.

Суппозитории препарата Салофальк необходимо применять в течение беременности только тогда, когда ожидаемая польза от применения будет превышать возможный риск.

Лактация

N-ацетил-5-аминосалициловая кислота и в меньшей степени месалазин экскретируются в грудное молоко. На сегодня есть лишь ограниченный опыт применения женщинам в период кормления грудью. Нельзя исключить реакций гиперчувствительности у грудного ребенка, таких как диарея. Итак, суппозитории препарата Салофальк должны применяться в период кормления грудью только тогда, когда ожидаемая польза для матери будет превышать возможный риск для ребенка. Если у грудного ребенка разовьется диарея, кормление грудью следует прекратить.

Применение препарата Салофальк, суппозиториев по 250 мг или 500 мг, не влияет или оказывает лишь незначительное влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с другими механизмами.

Это лекарственное средство предназначено только для ректального применения.

Желательного лечебного результата можно достичь лишь при регулярном и постоянном применении суппозиториев препарата Салофальк.

Продолжительность применения определяет врач.

Взрослые и пациенты пожилого возраста

Лечение обострений язвенного колита

В зависимости от индивидуальной клинической потребности, 1 суппозиторий препарата Салофальк 500 мг вводят в прямую кишку 3 раза в сутки (эквивалентно 1500 мг месалазина в сутки).

Поддержание ремиссии язвенного колита

1 суппозиторий препарата Салофальк 250 мг вводят в прямую кишку 3 раза в сутки (эквивалентно 750 мг месалазина в сутки).

Дети. Нет достаточных данных о применении этого лекарственного средства детям.

Нет достаточных данных о применении этого лекарственного средства детям.

Есть данные о редких случаях передозировки (например, преднамеренное самоубийство путем приема высокой пероральной дозы месалазина), которые не указывают на почечную или печеночную токсичность. Специфического антидота не существует, лечение должно быть симптоматическим и поддерживающим.

В клинических исследованиях, включавших 248 участников, примерно у 3% наблюдались побочные реакции при применении препарата Салофальк, суппозиториев ректальных по 1000 мг. Наиболее частыми побочными реакциями были головная боль, около 0,8%, и реакции со стороны желудочно-кишечного тракта (запоры примерно в 0,8% случаев; тошнота, рвота и боль в животе в 0,4% случаев для каждой реакции).

При приеме месалазина наблюдались следующие побочные реакции:

*Детальная информация приведена в разделе «Особенности применения».

Сообщалось о появлении нежелательных тяжелых кожных реакций, включая синдром Стивенса − Джонсона (ССД) и токсический эпидермальный некролиз (ТЭН), связанных с лечением месалазином (см. раздел «Особенности применения»).

Фоточувствительность

Были сообщения о тяжелых реакциях у пациентов с заболеваниями кожи, например с атопическим дерматитом и атопической экземой.

3 года.

Нельзя применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте. Хранить при температуре не выше 30 °C. Хранить в оригинальной упаковке для защиты от света.

По 5 суппозиториев в стрипе, по 6 стрипов в коробке из картона.

По рецепту.

Др. Фальк Фарма ГмбХ, Германия.