Медогистин

Действующее вещество: бетагистина дигидрохлорид;

1 таблетка содержит бетагистина дигидрохлорида 16 мг или 24 мг;

Вспомогательные вещества: лактоза, моногидрат; крахмал кукурузный; целлюлоза микрокристаллическая; лимонная кислота безводная; повидон, кросповидон; масло растительное гидрогенизированное.

Таблетки.

Основные физико-химические свойства:

• Таблетки по 16 мг: белые или почти белые плоские круглые таблетки, с фаской и риской, диаметром примерно 9 мм;
• таблетки по 24 мг: белые или почти белые плоские круглые таблетки с фаской и риской, диаметром примерно 10 мм.

Средства для лечения вестибулярных нарушений.

Код АТХ N07C A01.

Фармакодинамика

Механизм действия бетагистина изучен лишь частично. Существует несколько достоверных гипотез, что подтверждают данные исследований на животных и с участием людей.

Влияние бетагистина на гистаминэргическую систему.

Установлено, что бетагистин частично проявляет агонистическую активность в отношении Н₁-рецепторов, а также антагонистическую активность в отношении Н₃-рецепторов гистамина в нервной ткани и имеет незначительную активность в отношении Н₂-рецепторов гистамина. Бетагистин увеличивает обмен и высвобождение гистамина путем блокировки пресинаптических Н₃-рецепторов и индукции процесса снижения количества соответствующих Н₃-рецепторов.

Бетагистин может увеличить кровоток к кохлеарной зоне, а также ко всему головному мозгу.

Фармакологические исследования на животных продемонстрировали улучшение кровообращения в сосудах stria vascularis внутреннего уха, возможно, за счет расслабления прекапиллярных сфинктеров в системе микроциркуляции внутреннего уха. Бетагистин также обнаружил увеличение мозгового кровотока в организме человека.

Бетагистин способствует вестибулярной компенсации.

Бетагистин ускоряет восстановление вестибулярной функции после односторонней нефрэктомии у животных, ускоряя и облегчая процесс центральной вестибулярной компенсации. Этот эффект достигается усилением регуляции обмена и высвобождения гистамина и реализуется в результате антагонизма H₃-рецепторов. У людей во время лечения бетагистином также уменьшалось время восстановления вестибулярной функции после нейроэктомии.

Бетагистин изменяет активность нейронов в вестибулярных ядрах.

Было также установлено, что бетагистин обнаруживает дозозависимое ингибирующее влияние на генерацию пиковых потенциалов в нейронах латеральных и медиальных вестибулярных ядер.

Фармакодинамические свойства бетагистина, как это было показано на животных, могут обеспечить положительный терапевтический эффект в вестибулярной системе.

Была показана эффективность бетагистина в ходе исследований для пациентов с вестибулярным головокружением и болезнью Меньера, что проявлялось уменьшением тяжести и частоты приступов головокружения.

Фармакокинетика

Всасывание.

При пероральном введении бетагистин быстро и практически полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. После всасывания препарат быстро и почти полностью метаболизируется с образованием метаболита 2-пиридилуксусной кислоты (не имеет фармакологического действия). Уровень концентрации бетагистина в плазме крови очень низкий (ниже предела обнаружения 100 пг/мл). Поэтому все фармакокинетические анализы проводятся путем измерения концентрации метаболита 2-пиридилуксусной кислоты в плазме крови и мочи.

При приеме препарата с пищей максимальная концентрация (С_max) бетагистина ниже, чем при приеме натощак. При этом полное всасывание бетагистина идентичное в обоих случаях. Итак, прием пищи только замедляет процесс всасывания препарата.

Распределение.

Процент бетагистина, что связывается с белками плазмы крови составляет менее 5%.

Метаболизм.

После всасывания бетагистин быстро и почти полностью метаболизируется в 2-пиридилуксусную кислоту (которая не имеет фармакологической активности).

После приема бетагистина внутрь концентрация 2-пиридилуксусной кислоты в плазме крови (и в моче) достигает своего максимума через 1 час после приема препарата и уменьшается с периодом полувыведения около 3,5 часа.

Выведение.

2-пиридилуксусная кислота быстро выводится с мочой. При приеме препарата в дозе 8-48 мг около 85% начальной дозы обнаруживается в моче. Вывод бетагистина почками или с калом незначителен.

Линейность.

Скорость восстановления остается постоянной при пероральном приеме 8-48 мг, что указывает на линейность фармакокинетики бетагистина и позволяет предположить, что задействованный метаболический путь остается интенсивным.

Болезнь и синдром Меньера, характеризующиеся тремя основными симптомами:

• Головокружением, что иногда сопровождается тошнотой и рвотой;
• снижением слуха (тугоухостью);
• шумом в ушах.

Симптоматическое лечение вестибулярного головокружения различного происхождения.

Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата. Феохромоцитома.

Исследования in vivo по изучению взаимодействия с другими лекарственными средствами не проводили. На основе данных исследования in vitro не ожидается подавления активности цитохромных ферментов P450 in vivo.

Данные, полученные в условиях in vitro, свидетельствуют об угнетении метаболизма бетагистина препаратами, которые ингибируют активность моноаминооксидазы (МАО), в том числе подтип В МАО (например селегинин). Рекомендуется проявлять осторожность при одновременном применении бетагистина и ингибиторов МАО (включая избирательно подтип В МАО).

Поскольку бетагистин является аналогом гистамина, взаимодействие бетагистина с антигистаминными препаратами может теоретически повлиять на эффективность одного из этих препаратов.

Во время лечения Медогистином необходимо тщательно контролировать состояние пациентов с бронхиальной астмой и/или язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе.

Препарат содержит лактозу, поэтому его не следует применять пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Отсутствуют данные о применении бетагистина беременным женщинам. Поскольку исследования репродуктивной токсичности у животных не всегда позволяют оценить возможность токсических эффектов на беременность, развитие эмбриона/плода, роды и постнатальное развитие человека, препарат следует принимать только при наличии бесспорной необходимости и под непосредственным наблюдением врача.

Проникновение бетагистина в грудное молоко не изучали. Пользу от применения препарата для матери следует соотносить с преимуществами кормления грудью и потенциальным риском для ребенка.

Бетагистин, согласно данным клинических исследований, не имеет значительного влияния или эффектов, потенциально влияющих на способность управлять автомобилем и работать с механизмами.

Суточная доза для взрослых составляет 24-48 мг, равномерно распределенная для приема в течение суток.

Принимать таблетки желательно после еды. Дозу следует подбирать индивидуально, в зависимости от эффекта. Уменьшение симптомов иногда наблюдается только после двух-трех недель лечения. Наилучшие результаты достигаются при приеме препарата в течение нескольких месяцев. Существуют данные о том, что назначение лечения в начале заболевания предотвращает его прогрессирование и/или потерю слуха на поздних стадиях.

Пациенты пожилого возраста. Хотя в настоящее время данные клинических исследований в этой группе пациентов ограничены, широкий опыт применения препарата в пострегистрационный период допускает, что коррекция дозы для популяции пациентов не нужна.

Почечная недостаточность. В этой группе пациентов специальных клинических испытаний не проводили, но в соответствии с опытом послерегистрационного применения коррекция дозы не требуется.

Печеночная недостаточность. В этой группе пациентов специальных клинических испытаний не проводили, но в соответствии с опытом послерегистрационного применения коррекция дозы не требуется.

Дети.

В связи с недостаточностью данных по безопасности и эффективности применения препарата Медогистин не рекомендуется назначать детям.

Известно несколько случаев передозировки препарата. У некоторых пациентов наблюдались легкие и умеренные симптомы (тошнота, сонливость, боль в животе) после приема препарата в дозе до 640 мг. Более серьезные осложнения (судороги, сердечно-легочные осложнения) наблюдались при намеренном приеме повышенных доз бетагистина, особенно в сочетании с передозировкой других лекарственных средств.

Лечение передозировки должно включать симптоматическую терапию.

Нижеприведенные побочные реакции классифицированы по такой частоте: очень часто (≥ 1/10), часто (от ≥ 1/100 до < 1/10), нечасто (от ≥ 1/1000 до < 1/100), единичные (от ≥ 1/10000 до < 1/1000), редкие (<1/10000).

Со стороны желудочно-кишечного тракта. Часто: тошнота и диспепсия.

Со стороны нервной системы. Часто: головная боль.*

* Частота возникновения головной боли в группе пациентов, получавших плацебо (5,9% в 457 пациентов), была подобной частоте в группе приема бетагистина (5,1% в 468 пациентов).

Кроме случаев, о которых сообщалось в ходе клинических исследований, о нижеприведенных побочных эффектах сообщалось спонтанно в ходе постмаркетингового применения и в научной литературе. Из имеющихся данных частота не может быть установлена, поэтому она классифицирована как неизвестная.

Со стороны иммунной системы. Реакции гиперчувствительности, в т. ч. немедленного типа (например, сообщалось о случаях развития анафилаксии).

Со стороны желудочно-кишечного тракта. Жалобы на незначительные расстройства желудка (рвота, боль по ходу желудочно-кишечного тракта, боль в абдоминальной области вследствие вздутия и метеоризма). Эти побочные эффекты обычно исчезают при приеме препарата с пищей или после уменьшения дозы.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки. Наблюдались реакции гиперчувствительности кожи и подкожной жировой клетчатки, в частности ангионевротический отек, сыпь, зуд и крапивница.

3 года.

Хранить при температуре не выше 25 °C в оригинальной упаковке в недоступном для детей месте.

По 10 таблеток в блистере, по 3 блистера в картонной коробке.

По рецепту.

Медокеми ЛТД (Центральный Завод)/Medochemie LTD (Central Factory).

Фармацевтиш Аналитиш Лабораториум Дуивен Б. В./Farmaceutisch Analytisch Laboratorium Duiven B.V.

Адрес производителя и его адрес места осуществления деятельности.

1-10 ул. Константинуполес, Лимассол, 3011, Кипр/1-10 Constantinoupoleos Street, Limassol, 3011, Cyprus.

Дияграф 30 Дуивен, 6921РЛ, Нидерланды/Dijkgraaf 30 Duiven, 6921RL, Netherlands.