Авертид раствор д/орал. прим. 8 мг/мл по 60 мл (контейнер)

Действующее вещество: betahistine;

1 мл препарата содержит бетагистина дигидрохлорида 8 мг;

Вспомогательные вещества: натрия сахарин, метилпарабен (Е 218), пропилпарабен (Е 216), этанол 96%, ароматизатор фруктовый, вода очищенная.

Не содержит сахара и красителей.

Раствор для орального применения.

Основные физико-химические свойства: прозрачная жидкость без цвета со специфическим запахом, допускается желтоватый оттенок.

Средства, применяемые при вестибулярных нарушениях. Код АТХ N07C A01.

Фармакодинамика

Механизм действия бетагистина заключается в воздействии на гистаминовые Н₁ и Н₃-рецепторы лабиринта и вестибулярных ядер ЦНС. Проявляя выраженное Н₁-агонистическое действие на рецепторы сосудов внутреннего уха, препарат способствует местной вазодилатации и значительно улучшает кровообращение в stria vascularis. Н₃-антагонистическое действие препарата на рецепторы нейронов вестибулярных ядер способствует улучшению микроциркуляции, проницаемости капилляров, повышению выброса гистамина и увеличению обмена жидкостью на уровне микроциркуляторного русла сосудистой полосы, что приводит к нормализации давления эндолимфы в лабиринте и улитке. Кроме того, бетагистин улучшает процессы нейрональной трансмиссии путем повышения концентрации серотонина в синапсах. Препарат также является ингибитором фермента диаминоксидаза, что инактивирует гистамин. Отмечено также связывание бетагистина с потенциалзависимые кальциевыми каналами нервных клеток, которые принимают непосредственное участие в процессах ишемического повреждения. Препарат не влияет на Н₂-гистаминорецепторы желудка и не приводит к повышению секреции и концентрации соляной кислоты, как базальной, так и стимулированной. Для бетагистина не свойственна седативное действие, он также не влияет на показатели системного артериального давления. В отличие от других средств этой группы (циннаризин, флунаризин), бетагистин не вызывает экстрапирамидных расстройств и его можно применять у пациентов пожилого возраста с синдромом паркинсонизма.

Фармакокинетика

При приеме внутрь бетагистин полностью абсорбируется в пищеварительном тракте, незначительно связывается с белками плазмы крови. Препарат не накапливается в тканях организма и не оказывает кумулятивного действия, полностью выводится с мочой в виде неактивного метаболита - 2-пиридил-уксусной кислоты в течение 24 часов. Период полувыведения составляет 3-4 часа.

Болезнь и синдром Меньера, характеризующиеся тремя основными симптомами:

• Головокружением, иногда сопровождается тошнотой и рвотой;
• снижением слуха (тугоухостью)
• шумом в ушах.

Симптоматическое лечение вестибулярного головокружения.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата феохромоцитома; лечение производными дисульфирама (Авертид содержит 5% от объема этилового спирта).

Исследований in vivo, направленных на изучение взаимодействия бетагистина с другими лекарственными средствами, не проводили. Исходя из данных in vitro, не ожидается подавление активности ферментов цитохрома Р450 in vivo.

Данные in vitro свидетельствуют об угнетении метаболизма бетагистина препаратами, тормозят активность МАО (МАО), включая подтип В-селективные ингибиторы МАО (например селегилин). Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении бетагистина и ингибиторов МАО (включая В-селективные ингибиторы МАО).

При применении Авертиду вместе с блокаторами Н₁-рецепторов эффективность бетагистина уменьшается, поэтому перед применением препарата антигистаминные средства необходимо отменить. Готовый препарат содержит 5% от объема этилового спирта, что необходимо учитывать при лечении производными дисульфирама или другими препаратами, которые блокируют ферменты распада ацетальдегида (например метронидазол, производные нитрофурана).

Во время лечения необходимо тщательно контролировать состояние пациентов с бронхиальной астмой и/или язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе. В случае обострения бронхиальной астмы препарат необходимо отменить.

С осторожностью Авертид применяют при пептической язве желудка или двенадцатиперстной кишки в активной фазе.

Нет достаточных данных относительно применения бетагистина беременным.

У людей потенциальный риск для плода и новорожденного неизвестен. Авертид не следует применять в период беременности, за исключением случаев крайней необходимости.

Кормление грудью необходимо прекратить на весь период применения Авертида.

Бетагистин показан для лечения синдрома Меньера, что характеризуется триадой основных симптомов: головокружением, снижением слуха, шумом в ушах, а также для симптоматического лечения вестибулярного головокружения. Оба состояния могут негативно влиять на способность управлять автотранспортом или другими механизмами. По данным клинических исследований, изучавших влияние этого препарата на способность управлять автотранспортом или другими механизмами, бетагистин не влиял или имел несущественное влияние на эту способность.

Взрослые Авертид принимают внутрь 2-3 раза в сутки, лучше во время или после приема пищи. Точная дозировка препарата проводят с помощью шприца, вложенного в упаковку. Разрешается применять неразведенный раствор, запивая его небольшим количеством жидкости, а также разводить препарат в небольшом количестве жидкости. Уменьшение симптомов иногда наблюдается только после двух-трех недель лечения. Наилучшие результаты иногда достигаются при приеме препарата в течение нескольких месяцев.

Обычно препарат следует применять по 8 мг (1 мл) 3 раза в сутки. В случае выраженных симптомов заболевания или неэффективности лечения дозу можно увеличить до 16 мг (2 мл) 3 раза в сутки или применять препарат по 24 мг (3 мл) 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза составляет 48 мг.

Дети.

Препарат не применяют.

Сообщалось о нескольких случаях передозировки препаратом. У некоторых пациентов после приема дозы до 640 мг возникали легкие или умеренно выраженные симптомы (тошнота, сонливость, боль в животе). Более серьезные осложнения (судороги, осложнения со стороны сердца или легких) наблюдались в случаях умышленного передозировки бетагистина, особенно в сочетании с передозировкой других лекарственных средств.

Лечение:Симптоматическая и поддерживающая терапия.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, в т. ч. немедленного типа (анафилаксия).

Со стороны нервной системы: головная боль.

Со стороны пищеварительного тракта: часто - тошнота и диспепсия. В некоторых случаях возникали жалобы на незначительные расстройства желудка (рвота, боль по ходу пищеварительного тракта, боль в абдоминальной области вследствие вздутия живота и метеоризма). Эти побочные эффекты обычно исчезают при приеме препарата с пищей или после уменьшения дозы.

Со стороны кожи: в единичных случаях реакции гиперчувствительности кожи и подкожной жировой клетчатки, в частности ангионевротический отек, сыпь, зуд и крапивница.

Препарат содержит метилпарабен (Е 218) и пропилпарабен (E 216), которые могут вызвать аллергические реакции (вероятно, замедленного типа).

2 года.

Хранить при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

По 8 мг/мл; по 60 мл в контейнере полиэтиленфталатном; по 1 контейнеру вместе с дозирующим шприцем в картонной пачке; по 60 мл в стеклянном контейнере; по 1 контейнеру вместе с дозирующим шприцем в картонной пачке.

По рецепту.

Совместное украинский-испанское предприятие «Сперко Украина».

Адрес

Украина, 21027, г. Винница, ул. 600-летия, 25.

ООО «Эрсель Фарма Украина».

Местонахождение заявителя.

Украина, 21030, г. Винница, пр. Юности, 20/73.