Аверо

Действующее вещество: бетагистин дигидрохлорид;

1 таблетка содержит бетагистин дигидрохлорида 8 мг, 16 мг или 24 мг;

Другие составляющие: повидон К 90, целлюлоза микрокристаллическая, лактоза моногидрат, кремния диоксид коллоидный безводный, кросповидон, кислота стеариновая.

Таблетки.

Основные физико-химические свойства:

Таблетки по 8 мг: белого или почти белого цвета, круглые, плоские, со скошенными краями с обеих сторон, с рельефной маркировкой «В8» с одной стороны таблетки и гладкие с другой стороны;

Таблетки по 16 мг: белого или почти белого цвета, круглые, плоские, со скошенными краями с обеих сторон, с рельефной маркировкой «В16» с одной стороны таблетки и распределительной чертой с другой стороны;

Таблетки по 24 мг: белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с чертой с одной стороны.

Средства для лечения вестибулярных нарушений. Бетагистин.

Код ATX N07C A01.

Фармакодинамика

Механизм действия бетагистина изучен лишь отчасти. Существует несколько достоверных гипотез, подтвержденных данными исследований, проведенных на животных и с участием людей.

Влияние бетагистина на гистаминергическую систему

Установлено, что бетагистин частично проявляет агонистическую активность в отношении Н1-рецепторов, а также антагонистическую активность в отношении Н3-рецепторов гистамина в нервной ткани и имеет незначительную активность в отношении Н2-рецепторов гистамина. Бетагистин увеличивает обмен и высвобождение гистамина путем блокирования Н3-рецепторов пресинаптических и индукции процесса снижения количества соответствующих Н3-рецепторов.

Бетагистин может повышать кровоток в кохлеарном участке, а также во всем головном мозге.

Фармакологические исследования на животных продемонстрировали улучшение кровообращения в сосудах striae vascularis внутреннего уха, возможно, за счет расслабления прекапиллярных сфинктеров в системе микроциркуляции внутреннего уха. Бетагистин также показал увеличение мозгового кровотока в организме человека.

Бетагистин способствует вестибулярной компенсации

Бетагистин ускоряет восстановление вестибулярной функции после односторонней нейректомии у животных, стимулируя и способствуя процессу центральной вестибулярной компенсации. Этот эффект характеризуется усилением регуляции обмена и высвобождения гистамина и реализуемым в результате антагонизма H3-рецепторов. У людей при лечении бетагистином также уменьшалось время восстановления вестибулярной функции после нейректомии.

Бетагистин изменяет активность нейронов в вестибулярных ядрах

Было также установлено, что бетагистин оказывает дозозависимое ингибирующее влияние на генерацию пиковых потенциалов в нейронах латеральных и медиальных вестибулярных ядер.

Фармакодинамические свойства бетагистина, как было показано у животных, могут обеспечить положительный терапевтический эффект препарата в вестибулярной системе.

Эффективность бетагистина была показана при исследованиях у пациентов с вестибулярным головокружением и болезнью Меньера, что было продемонстрировано уменьшением тяжести и частоты приступов головокружения.

Фармакокинетика

Всасывание

При пероральном применении бетагистин быстро и практически полностью всасывается во всех отделах желудочно-кишечного тракта. После всасывания препарат быстро и почти полностью метаболизируется с образованием метаболита 2-пиридилоуксусной кислоты. Уровень концентрации бетагистина в плазме крови очень низок. Поэтому все фармакокинетические анализы проводятся путем измерения концентрации метаболита 2-пиридилоуксусной кислоты в плазме и моче.

При приеме препарата с пищей максимальная концентрация (Cmax) препарата ниже, чем при приеме натощак. При этом общая абсорбция бетагистина идентична в обоих случаях, что указывает на то, что еда только замедляет процесс всасывания препарата.

Распределение

Процент бетагистина связывается с белками плазмы крови составляет менее 5%.

Биотрансформация

После всасывания бетагистин быстро и почти полностью метаболизируется в 2-пиридилоуксусную кислоту (не имеющую фармакологической активности).

После перорального приема бетагистина концентрация 2-пиридилоуксусной кислоты в плазме крови (и в моче) достигает своего максимума через 1 ч после приема и уменьшается с периодом полувыведения приблизительно 3,5 часа.

Вывод

2-пиридилоуксусная кислота быстро выводится с мочой. При приеме препарата в дозе 8–48 мг примерно 85% начальной дозы обнаруживается в моче. Выведение бетагистина почками или с калом незначительно.

Линейность

Скорость восстановления остается постоянной при пероральном приеме препарата в дозе 8–48 мг, указывая на линейность фармакокинетики бетагистина, и позволяет предположить, что задействованный метаболический путь ненасыщен.

Болезнь и синдром Меньера, характеризующиеся тремя основными симптомами:

– головокружением, иногда сопровождающимся тошнотой и рвотой;

– снижением слуха (тугоухостью);

– шумом в ушах.

Симптоматическое лечение вестибулярного головокружения разного происхождения.

Гиперчувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ препарата.

Феохромоцитома.

Исследования in vivo , направленные на изучение взаимодействия с другими лекарственными средствами, не проводились. Учитывая данные исследования in vitro, не ожидается угнетение активности ферментов цитохрома P450 in vivo.

Данные, полученные в условиях in vitro , свидетельствуют об угнетении метаболизма бетагистина препаратами, ингибирующими активность моноаминооксидазы (МАО), в том числе подтипа В МАО (например, селегилин). Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении бетагистина и ингибиторов МАО (включая В-селективные ингибиторы МАО).

Поскольку бетагистин является аналогом гистамина, взаимодействие бетагистина с антигистаминными препаратами в теории может повлиять на эффективность одного из этих препаратов.

Во время лечения препаратом необходимо тщательно контролировать состояние пациентов с бронхиальной астмой и/или язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе.

Следует с осторожностью назначать препарат пациентам с крапивницей, высыпаниями или аллергическим насморком из-за риска усиления этих симптомов.

Необходимо с осторожностью назначать больным с тяжелой гипотензией.

Лактоза

Препарат Аверо содержит лактозу:

Таблетка 8 мг содержит 70 мг лактозы.

Таблетка 16 мг содержит 140 мг лактозы.

Таблетка 24 мг содержит 210 мг лактозы.

Пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, полным дефицитом лактазы или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не следует принимать этот препарат.

Беременность. Нет достаточных данных по применению бетагистина беременным женщинам.

Результаты исследований на животных не показали прямых или косвенных вредных последствий репродуктивной токсичности в дозах, которые соответствуют дозам, применяемым в клинической практике. Бетагистин не следует применять в период беременности, за исключением случаев необходимости.

Период кормления грудью. Неизвестно, проникает ли бетагистин в грудное молоко человека. Бетагистин проникает в молоко крыс. Эффекты, которые наблюдались после родов в исследованиях на животных, касались только очень высоких доз. Пользу от применения препарата для матери следует соотносить с преимуществами кормления грудью и потенциальным риском для ребенка.

Фертильность. Исследования на крысах не оказали влияния на фертильность.

Бетагистин показан для лечения синдрома Меньера, характеризующегося триадой основных симптомов: головокружением, понижением слуха, шумом в ушах, а также для симптоматического лечения вестибулярного головокружения. Оба состояния могут негативно влиять на способность управлять автомобилем и работать с другими механизмами. По данным клинических исследований, изучавших влияние препарата на способность управлять автомобилем и работать с другими механизмами, бетагистин не влиял или оказал несущественное влияние на эту способность.

Суточная доза для взрослых составляет 24–48 мг, равномерно распределяемая для приема в течение суток. Таблетки следует проглатывать, запивая водой.

Дозу следует подбирать индивидуально в зависимости от эффекта. Уменьшение симптомов иногда наблюдается только после нескольких недель лечения. Наилучшие результаты иногда достигаются при приеме препарата в течение нескольких месяцев. По некоторым данным, назначение лечения в начале заболевания предотвращает его прогрессирование или потерю слуха на поздних стадиях.

Аверо можно применять независимо от еды. При приеме препарата могут возникать незначительные желудочно-кишечные расстройства (приведенные в разделе «Побочные реакции»), которые могут быть устранены путем приема препарата вместе с пищей.

Пациенты пожилого возраста

Хотя на сегодняшний день данные клинических исследований в этой группе пациентов ограничены, широкий опыт применения препарата в послерегистрационный период позволяет предположить, что коррекция дозы для пациентов пожилого возраста не требуется.

Почечная недостаточность

В этой группе пациентов специальные клинические испытания не проводились, но в соответствии с опытом послерегистрационного применения коррекция дозы не требуется.

Печеночная недостаточность

В этой группе пациентов специальные клинические испытания не проводились, но в соответствии с опытом послерегистрационного применения коррекция дозы не требуется.

Дети.

В связи с недостаточностью данных по безопасности и эффективности применения препарата Аверо его не рекомендуется назначать детям (до 18 лет).

Известно несколько случаев передозировки препарата. У некоторых пациентов наблюдались легкие и умеренные симптомы (тошнота, сонливость, боль в животе) после приема препарата в дозах до 640 мг. Более серьезные осложнения (судороги, сердечно-легочные осложнения) наблюдались при умышленном приеме повышенных доз бетагистина, особенно в сочетании с передозировкой других лекарственных средств.

Лечение передозировки

Лечение передозировки должно включать стандартные поддерживающие меры.

Нижеследующие побочные реакции наблюдались у пациентов, применявших Аверо во время плацебо-контролируемых исследований, с такой частотой: очень частые (≥1/10), частые (от ≥1/100 до

Со стороны желудочно- кишечного тракта

Часто: тошнота и диспепсия.

Со стороны нервной системы

Частые: головные боли.

В дополнение к случаям, о которых сообщалось во время клинических исследований, о нижеследующих нежелательных явлениях сообщалось спонтанно в процессе постмаркетингового применения и известно из научной литературы. По имеющимся данным, частоту нельзя установить, поэтому она классифицирована как неизвестная.

Со стороны иммунной системы

Реакции гиперчувствительности, например анафилаксия.

Со стороны желудочно- кишечного тракта

Жалобы на незначительные расстройства желудка (рвота, гастроинтестинальная боль, вздутие живота и метеоризм). Эти побочные эффекты обычно исчезают при приеме препарата с едой или после уменьшения дозы.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки

Наблюдались реакции гиперчувствительности со стороны кожи и подкожной жировой клетчатки, в частности ангионевротический отек, крапивница, сыпь и зуд.

3 года.

Хранить в недоступном для детей месте.

Хранить в оригинальной упаковке в защищенном от влаги месте.

Хранить при температуре не выше 25 °C.

Таблетки по 8 мг и по 16 мг по 10 таблеток в блистере. По 3 блистера в картонной коробке.

Таблетки по 24 мг: по 10 таблеток в блистере. По 3 или 6 блистеров в картонной коробке.

По рецепту.

Фармацевтический завод "ПОЛЬФАРМА" С. А./

Pharmaceutical Works "POLPHARMA" SA

Адрес

Производственное отделение в Новой Дембе, ул. Металловца 2, 39-460 Новая Демба, Польша.

Production Department in Nowa Deba, 2 Metalowca Str., 39-460 Nowa Deba, Польша.