Хелпекс

Действующие вещества: парацетамол, левоцетиризина дигидрохлорид, фенилэфрин гидрохлорид;

1 саше по 4 г содержит парацетамола 500 мг, фенилэфрина гидрохлорида 10 мг, левоцетиризина дигидрохлорида 1,25 мг;

Другие составляющие: аспартам (Е 951), сахаролаза, ароматизатор меда, ароматизатор имбиря, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия лаурилсульфат, сахароза, кислота лимонная безводная, тартразин (Е 102), мальтодекстрин, экстракт имбир.

Порошок для орального раствора.

Основные физико-химические свойства: порошок белого до светло-желтого цвета.

Анальгетики и антипиретики. Анилиды. Парацетамол, комбинации без психолептиков.

Код ATX N02B E51.

Фармакодинамика

Комбинированное лекарственное средство для симптоматического лечения острых респираторных вирусных инфекций, гриппа и простуды. Обладает жаропонижающим, обезболивающим, противоаллергическим и слабыми противовоспалительными свойствами. Устраняет симптомы заложенности носа, насморка, слезотечение, чихание, головные боли, ломоту в теле.

ПарацетамолОказывает обезболивающее, жаропонижающее и слабое противовоспалительное действие.

Механизм действия парацетамола связан с влиянием препарата на центр терморегуляции в гипоталамусе, способностью ингибировать синтез простагландинов и медиаторов воспаления (кинина, серотонина) и повышение порога болевой чувствительности.

Левоцетиризина дигидрохлорид – это неседативный антигистаминный препарат, активный стабильный R-энантиомер цетиризина, принадлежащий к группе конкурентных антагонистов гистамина. Фармакологическое действие обусловлено блокировкой Н1-гистаминовых рецепторов. Родство с Н1-гистаминовыми рецепторами у левоцетиризина в 2 раза выше, чем у цетиризина. Влияет на гистаминозависимую стадию развития аллергической реакции, уменьшает миграцию эозинофилов, сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Предупреждает развитие и подавляет течение аллергических реакций, оказывает антиэкссудативное, противозудное, противовоспалительное действие, не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия, не проникает в центральную нервную систему.

Левоцетиризин ингибирует позднюю фазу реакции воспаления, индуцированную у пациентов внутрикожным введением калликреина. Также уменьшает выраженность адгезии молекул, таких как ICAM-1 и VCAM-1, являющихся маркерами аллергического воспаления. Благодаря снижению адгезивности ICAM-1 осуществляется косвенное противовирусное действие, поскольку повышается устойчивость клеток к риновирусу. Также при применении левоцетиризина снижается уровень вторичной адгезии Staphylococcus aureus и Haemophilus influenzae к эпителиальным клеткам носоглотки, инфицированным риновирусом.

Гидрохлорид фенилэфрина является относительно селективным α1-адреномиметиком. Оказывает слабое действие на α2- и β-адренорецепторы. Благодаря сосудосуживающему эффекту фенилэфрин уменьшает отек слизистой носа, объем назального секрета и улучшает носовое дыхание в связи с облегчением прохождения воздуха через нос. Применять в целях временного облегчения заложенности носа при ОРВИ и простудных заболеваниях.

Фармакокинетика

ПарацетамолБыстро и почти полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Период полувыведения составляет 1–4 часа. Равномерно распределяется по всем жидкостям организма. Связывание с белками плазмы крови вариабельно. Выводится преимущественно почками в форме конъюгированных метаболитов.

Левоцетиризина дигидрохлорид . Фармакокинетические параметры имеют линейную зависимость и почти не отличаются от таковых у цетиризина. Быстро всасывается при применении внутрь, прием пищи не влияет на степень всасывания, но снижает его скорость.

Отсутствует информация о распределении левоцетиризина в тканях человека, а также о проникновении его через гематоэнцефалический барьер. Объем распределения – 0,4 л/кг. Связывание с белками плазмы – 90%.

В организме метаболизма подвергается около 14% левоцетиризина. Учитывая низкую степень метаболизма и отсутствие усиления угнетающего действия, взаимодействие левоцетиризина с другими веществами (и наоборот) маловероятно.

Экскреция препарата происходит в основном за счет клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции. Период полувыведения (Т1/2) составляет 7,9±1,9 часа, общий клиренс – 0,63 мл/мин/кг. Не скапливается, полностью выводится из организма за 96 часов. 85,4% дозы действующего вещества выводится в неизмененном виде с мочой, около 12,9% с фекалиями.

У больных с нарушениями функции почек (клиренс креатинина 1/2) удлиняется (так, у больных, находящихся на гемодиализе, общий клиренс уменьшается на 80%), что требует подбора соответствующего режима дозировки. При проведении стандартного 4-часового гемодиализа удаляется незначительная часть (менее 10%) левоцетиризина. Проникает в грудное молоко.

Фенилэфрин гидрохлорид . Действие наступает быстро и продолжается около 20 минут. Метаболизируется в печени или желудочно-кишечном тракте, выводится почками.

Лечение симптомов, возникающих при острых респираторных вирусных инфекциях, гриппе (для снижения повышенной температуры тела, уменьшения насморка, снятия отека слизистой носа, утоления головных болей, устранения ломоты в теле).

Повышенная чувствительность к любому компоненту лекарственного средства, производному пиперазина в анамнезе. Тяжелые формы сердечно-сосудистых заболеваний, артериальной гипертензии, нарушения проводимости, ишемической болезни сердца, атеросклероза, сердечной недостаточности. Гипертиреоз, феохромоцитома. Эпилепсия, повышенная возбудимость, нарушение сна. Тромбоз, тромбофлебит, склонность к спазму сосудов. Бронхиальная астма. Заболевание крови (в т. ч. выражена анемия, лейкопения). Острый панкреатит. Тяжелые нарушения функции печени и/или почек (клиренс креатинина

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий

При одновременном применении с парацетамолом могут наблюдаться следующие виды взаимодействий:

Может замедляться выведение антибиотиков из организма;

Барбитураты уменьшают жаропонижающий эффект парацетамола;

При одновременном применении парацетамола с гепатотоксическими средствами увеличивается токсическое влияние на печень;

Индукторы микросомальных ферментов печени (противосудорожные препараты (фенитоин, барбитураты, карбамазепин), рифампицин), алкоголь и изониазид усиливают гепатотоксичность парацетамола;

Метоклопрамид и домперидон повышают, а холестирамин, антациды и пищу уменьшают абсорбцию парацетамола;

Салициламид удлиняет период выведения парацетамола;

Тетрациклин увеличивает риск развития анемии и метгемоглобинемии, вызванной парацетамолом;

Парацетамол снижает эффективность диуретиков;

Прием парацетамола может влиять на результаты определения содержания в крови глюкозы и мочевой кислоты.

При одновременном длительном применении усиливается антикоагулянтный эффект кумаринов (например, варфарина) с повышением риска кровотечения.

Одновременное применение парацетамола с нестероидными противовоспалительными средствами увеличивает риск нарушения функции почек.

Исследования с левоцетиризином по взаимодействию не проводились. Исследования с цетиризином (рацемическая смесь) показали, что одновременное применение с антипирином, псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипизидом или диазепамом не проявляет клинически значимых неблагоприятных взаимодействий. При совместном применении с теофиллином (400 мг/сут) наблюдалось небольшое снижение (на 16%) общего клиренса левоцетиризина (распределение теофиллина не изменялось). При исследовании многократного введения ритонавира (600 мг 2 раза в сутки) и цетиризина (10 мг/сут) степень экспозиции цетиризина увеличивалась примерно на 40%, тогда как распределение ритонавира несколько нарушалось (-11%) при параллельном применении цетиризина.

Прием пищи не влияет на степень всасывания препарата, но снижает скорость его абсорбции.

Одновременное применение цетиризина или левоцетиризина и алкоголя или других депрессантов центральной нервной системы у уязвимых пациентов может привести к дополнительному снижению бдительности и способности к выполнению работы.

Применение фенилэфрина гидрохлорида с ингибиторами моноаминоксидазы, трициклическими антидепрессантами (амитриптилин), индометацином и бромкрептином может привести к тяжелой артериальной гипертензии; может снижать эффективность β-блокаторов и других антигипертензивных препаратов (дебризохина, гуанетидина, резерпина, метилдопы) с повышением риска артериальной гипертензии и побочных сердечно-сосудистых реакций; с симпатомиметическими аминами, дигоксином и сердечными гликозидами повышает риск аритмий и инфаркта миокарда. Алкалоиды раувольфии уменьшают терапевтический эффект гидрохлорида фенилэфрина; -адреноблокаторы (фентоламин), фенотиазины, фуросемид и другие диуретики препятствуют вазоконстрикции.

Не следует превышать указанную дозу; не принимать препарат одновременно с другими средствами, содержащими парацетамол, поскольку возможна передозировка парацетамола, что может вызвать печеночную недостаточность.

Следует обратиться к врачу, если симптомы не исчезают и/или сопровождаются высокой температурой, продолжающейся более 3 дней; в случае если головная боль становится постоянной.

Не применять одновременно с алкоголем.

С осторожностью применять пациентам пожилого возраста; пациентам с болезнью Рейно.

Перед применением лекарственного средства следует посоветоваться с лечащим врачом пациентам, принимающим анальгетики каждый день при артритах легкой формы; пациентам, применяющим варфарин или подобные препараты, обладающие антикоагулянтным эффектом; пациентам с заболеваниями печени (увеличивается риск гепатотоксического действия парацетамола) или почек.

Зафиксированы случаи печеночной недостаточности/дисфункции у пациентов с пониженным уровнем глутатиона, например при серьезном истощении организма, анорексии, низком индексе массы тела или хроническом алкоголизме. У пациентов с пониженным уровнем глутатиона, например при тяжелых инфекциях, таких как сепсис, при приеме парацетамола повышается риск метаболического ацидоза. Симптомами метаболического ацидоза являются глубокое, учащенное или затрудненное дыхание, тошнота, рвота, потеря аппетита. Следует немедленно обратиться к врачу при появлении этих симптомов.

С осторожностью применять пациентам с ХПН (нужна коррекция режима дозирования) и пациентам пожилого возраста с почечной недостаточностью (возможно снижение клубочковой фильтрации).

Содержит натуральный экстракт имбиря лекарственного, которому свойственна способность снижать уровень глюкозы в крови и уровень гликозилированного гемоглобина.

Фенилэфрин может вызвать приступ стенокардии.

С осторожностью применять лекарственное средство пациентам, подверженным задержке мочи (например, травмы спинного мозга, гиперплазия предстательной железы), с затрудненным мочеиспусканием, поскольку увеличивается риск развития задержки мочи; пациентам с риском возникновения судорог или эпилепсией.

Нет данных об усилении эффекта седативных средств при применении в терапевтических дозах. Но следует избегать применения седативных средств при приеме препарата.

Антигистаминные препараты ингибируют кожную аллергическую пробу, поэтому перед ее проведением прием препарата необходимо прекратить за 3 дня до исследования (период выведения).

Краситель тартразин (Е 102) может вызвать аллергические реакции.

Аспартам (Е 951) является производным фенилаланина, представляющего опасность для больных фенилкетонурией.

Препарат содержит сахарозу, поэтому пациентам с установленной непереносимостью некоторых сахаров следует проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать это лекарственное средство.

Беременность

Не применяют беременным, поскольку дигидрохлорид левоцетиризина противопоказан к применению во время беременности.

Кормление грудью

Поскольку активные вещества лекарственного средства в определенной степени проникают в грудное молоко, препарат не применяют при кормлении грудью. При необходимости применения препарата кормление грудью следует прекратить.

Фертильность

Нет данных о влиянии лекарственного средства на фертильность.

Во время лечения следует воздерживаться от деятельности, требующей повышенной концентрации внимания (например, управление автотранспортом или работы с другими потенциально опасными механизмами).

Взрослые и дети от 12 лет: по 1 саше до 4 раз в сутки. Интервалы между приемами должны быть не менее 4 часов. Растворить содержание саше в стакане горячей воды и выпить.

Продолжительность лечения должна составлять не больше 5 дней.

Максимальный срок применения без консультации врача – 3 дня.

Дети.

Не применять детям до 12 лет.

Поражение печени возможно у взрослых, принявших 10 г и более парацетамола или 5 г при наличии факторов риска и у детей, принявших более 150 мг/кг массы тела.

При передозировке парацетамолом в первые 24 часа развиваются симптомы: бледность, тошнота, рвота, потеря аппетита, боли в животе.

Первые клинические и биохимические признаки поражения печени могут появиться через 12–48 часов после передозировки. Возникают нарушения метаболизма глюкозы, гипокалиемия и метаболический ацидоз (включая лактоацидоз), повышение активности печеночных трансаминаз, повышение уровня билирубина и увеличение протромбинового индекса, кровоизлияния.

Иногда со стороны мочевыделительной системы наблюдались нефротоксичность, включая почечную колику, интерстициальный нефрит и ОПН с острым некрозом канальцев, которая может проявляться сильной болью в пояснице, гематурией, протеинурией и развиться даже при отсутствии тяжелого поражения.

В тяжелых случаях возможно поражение печени (гепатоцеллюлярный некроз) и ухудшение ее функции, что может прогрессировать до печеночной энцефалопатии, печеночной комы, отека мозга и иметь летальное последствие.

У пациентов с факторами риска (длительное лечение карбамазепином, фенобарбиталом, фенитоином, примидоном, рифампицином, зверобоем или другими лекарственными средствами, индуцирующими ферменты печени; алкоголизм; глутатионовая кахексия (расстройства пищеварения, муковисцидоз, г или более парацетамола может привести к поражению печени.

Отмечались также сердечная аритмия и острый панкреатит, обычно сопровождавшийся нарушениями функции печени и гепатотоксичностью.

При приеме больших доз со стороны ЦНС – нарушение ориентации.

При длительном применении в больших дозах со стороны органов кроветворения может развиться апластическая анемия, панцитопения, агранулоцитоз, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения.

Лечение передозировки: при передозировке необходима скорая медицинская помощь. Пациент следует немедленно доставить в больницу, даже если отсутствуют ранние симптомы передозировки.

Симптомы могут быть ограничены тошнотой и рвотой и не могут отражать тяжести передозировки или риска поражения органов. В первые часы после подозреваемой передозировки необходимо провести промывание желудка. Целесообразно лечение активированным углем, если чрезмерная доза парацетамола была принята в пределах 1 часа.

Концентрацию парацетамола в плазме крови следует измерять через 4 часа или позже после приема (более ранние концентрации недостоверны). В течение 24 ч после приема парацетамола применяют внутривенное введение N-ацетилцистеина согласно действующим рекомендациям, максимальный эффект от применения наступает в течение 8 ч после приема парацетамола, в дальнейшем эффективность антидота резко снижается. При отсутствии рвоты можно применять метионин перорально как подходящую альтернативу в отдаленных районах вне больницы.

Симптомы передозировки дигидрохлорида левоцетиризина могут включать сонливость у взрослых и начальное возбуждение и повышенную раздражительность с последующей сонливостью у детей.

Лечение передозировки. Специфического антидота к левоцетиризину нет. При появлении симптомов передозировки рекомендуется симптоматическая и поддерживающая терапия. Можно рассмотреть необходимость промывания желудка спустя короткое время после приема препарата. Гемодиализ для выведения левоцетиризина из организма не эффективен.

Передозировка фенилэфрина проявляется симптомами со стороны сердечно-сосудистой системы с угнетением дыхания. Возможны нервозность, головная боль, головокружение, бессонница, тошнота, рвота, повышение АД или рефлекторная брадикардия, тахикардия, усиленное сердцебиение, задержка мочи (чаще у пациентов с гипертрофией предстательной железы).

Лечение передозировки. Для устранения гипертензивных эффектов применяют внутривенно -адреноблокаторы; в этом случае судорог – диазепам.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая зуд, крапивница, сыпь, ангионевротический отек, анафилактический шок, мультиформная экссудативная эритема, синдром Стивенса – Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Со стороны нервной системы: сонливость, головная боль, повышенная утомляемость, слабость, астения, тремор, судороги, парестезия, головокружение, обморок, дисгевзия, нарушение сна, агрессия, психомоторное возбуждение, бессонница, суицидальные мысли, галлюцинации, нервозность, раздражительность чувство страха, депрессия, нарушение ориентации.

Со стороны органов зрения: нарушение зрения и аккомодации, мидриаз, повышение внутриглазного давления.

Со стороны сердца: повышение АД, снижение АД, тахикардия, ощущение усиленного сердцебиения, одышка, боль в сердце.

Со стороны почек и мочевыделительной системы: дизурия, задержка мочи, почечная колика, нефротоксичность.

Со стороны органов слуха и равновесия: шум в ушах, вертиго.

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм у пациентов, чувствительных к аспирину и другим нестероидным противовоспалительным средствам.

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, сухость во рту, дискомфорт и боль в животе, диарея, запор, повышенный аппетит, изжога, метеоризм, гиперсаливация.

Со стороны гепатобилиарной системы: нарушение функции печени, повышение активности печеночных ферментов, печеночная недостаточность, гепатит.

Со стороны эндокринной системы: гипогликемия, вплоть до гипогликемической комы.

Со стороны крови и лимфатической системы : тромбоцитопения, агранулоцитоз, анемия, в т. ч. гемолитическая анемия (синяки или кровотечения); сульфгемоглобинемия и метгемоглобинемия (цианоз, одышка, боли в сердце); лейкопения, панцитопения, нейтропения.

Со стороны скелетно-мышечной системы: миалгия, артралгия.

Общие нарушения: увеличение массы тела, лихорадка, отеки.

4 года.

Хранить в недоступном для детей месте в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C.

По 4 г порошка в саше; по 10 саше в картонной пачке.

Без рецепта.

Алпекс Фарма СО.

Адрес

Виа Кантонале, 6805 Меззовико-Вера, Швейцария.