Амигрен капсулы по 100 мг №1 (блистер)

Действующее вещество: sumatriptan;

1 капсула содержит суматриптана сукцината в пересчете на суматриптан 50 мг или 100 мг;

Вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая натрия кроскармеллоза; магния стеарат

Состав оболочки капсулы: желатин, титана диоксид (Е 171), Понсо 4R (Е 124).

Капсулы.

Основные физико-химические свойства: твердые желатиновые капсулы № 1 цилиндрической формы с полусферическими концами; корпус - белого цвета, крышечка - красного цвета.

Содержимое капсул - порошок белого или почти белого цвета без запаха.

Селективный агонист 5НТ₁-рецепторов серотонина. Препараты, применяемые для лечения мигрени. Код АТХ N02C C01.

Фармакодинамика

Суматриптан - это селективный агонист 5НТ₁-рецепторов, не влияет на другие 5НТ-рецепторы. Эти рецепторы находятся, главным образом, в черепно-мозговых кровеносных сосудах. В ходе исследований было установлено, что суматриптан оказывает селективное сосудосуживающее действие на сосуды в системе сонных артерий, но не влияет на мозговое кровообращение. Система сонных артерий поставляет кровь к экстра и интракраниальных тканям, например мозговых оболочек. Вследствие расширения этих сосудов развивается мигрень. Дополнительно с помощью экспериментальных данных было доказано, что суматриптан тормозит активность тройничного нерва. Это два возможные механизмы, через которые оказывается антимигренозна активность суматриптана.

Клинический эффект наблюдается через 30 мин после приема 100 мг препарата.

Фармакокинетика

После приема внутрь суматриптан быстро всасывается, достигая 70% максимальной концентрации через 45 мин. После приема 100 мг средняя максимальная концентрация в плазме крови составляет 45 нг/мл. Биодоступность после перорального применения составляет 14%, частично вследствие пресистемного метаболизма, частично как результат неполного всасывания. Связывание с белками плазмы крови низкое (14-21%), средний объем распределения - 17 л. Средний общий клиренс составляет примерно 1160 мл/мин, а средний почечный клиренс - около 260 мл/мин. Непочечный клиренс составляет примерно 80% общего клиренса, это дает основание считать, что суматриптан выводится, главным образом, в виде метаболитов. Главный метаболит, индолоцтовий аналог суматриптана выводится с мочой, где он содержится в виде свободной кислоты и конъюгированной соединения с глюкуронидом. Он не проявляет 5НТ₁- и 5НТ₂-активности. Другие метаболиты идентифицированы. Фармакокинетика перорального суматриптана существенно не изменяется во время приступа мигрени.

Для быстрого облегчения состояния при приступах мигрени, с аурой или без нее.

Гиперчувствительность к компонентам препарата.

Инфаркт миокарда в анамнезе, ишемическая болезнь сердца, стенокардия Принцметала, заболевания периферических сосудов или симптомы, характерные для ишемической болезни сердца.

Инсульт или преходящее нарушение мозгового кровообращения в анамнезе.

Умеренная или тяжелая артериальная гипертензия и легкая неконтролируемая артериальная гипертензия.

Тяжелая печеночная недостаточность.

Одновременное применение эрготамина или его производных (включая метизергид) (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Одновременное применение любого агониста триптанами/5-гидрокситриптамин-рецепторов (5-HT₁) (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Конкурентное назначение ингибиторов МАО и Амигрену. Амигрен не следует применять в течение 2 недель после отмены ингибиторов МАО.

Нет данных о взаимодействии с пропранололом, флюнаризином, пизотифеном или алкоголем.

Данные относительно совместного применения с лекарственными средствами, содержащими эрготамин или другие агонисты триптанами/5-HT₁-рецепторов, ограничены. Теоретически возможны пролонгированные вазоспастические реакции, поэтому такое совместное применение противопоказано (см. «Противопоказания»).

Временной промежуток, которого следует придерживаться между приемом суматриптана и лекарственных средств, содержащих эрготамин или другие агонисты триптанами/5-HT₁-рецепторов, неизвестен. Это зависит от доз и типа лекарственных средств, которые применяют. Поскольку эти эффекты могут быть усилены приемом Амигрена, необходимо соблюдать 24-часовый интервал между приемом препаратов, содержащих эрготамин и другие агонисты триптанами/5-HT₁- рецепторов, и приемом Амигрена. Согласно препараты, содержащие эрготамин и другие агонисты триптанами/5-HT₁-рецепторов, нельзя применять в течение 6 часов после приема Амигрену.

Взаимодействие может возникнуть между суматриптаном и ингибиторами МАО, поэтому одновременное их применение противопоказано (см. «Противопоказания»).

Имеются единичные сообщения о развитии у пациентов серотонинового синдрома (включая измененный психическое состояние, висцеральную нестабильность, нейромышечные нарушения) после приема селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (SSRI) и суматриптана. Имеются сообщения о развитии серотонинового синдрома при одновременном применении триптанов и ингибиторов обратного захвата серотонина и норадреналина (SNRI) (см. Раздел «Особенности применения»).

Капсулы Амигрена применяют только при четко установленном диагнозе мигрени.

Амигрен не применяют для лечения гемиплегической, базилярной и офтальмоплегической мигрени.

Как и при применении других препаратов, для купирования приступов мигрени у пациентов с не установленным ранее диагнозом мигрени и у пациентов с установленным диагнозом, но при наличии нетипичных симптомов, до начала приема суматриптана следует исключить наличие другой серьезной неврологической патологии. Следует отметить, что больные с мигренью имеют повышенный риск возникновения цереброваскулярных нарушений (инсульт, преходящее нарушение мозгового кровообращения).

Применение суматриптана у некоторых пациентов вызывает такие преходящие симптомы, как боль, ощущение сжатия в груди, которые могут иметь интенсивный характер и распространяться на гортань (см. Раздел «Побочные реакции»). Если такие симптомы указывают на ишемическую болезнь сердца, следует провести соответствующее кардиологическое обследование.

Суматриптан нельзя назначать пациентам с подозрением на заболевание сердца без предварительного обследования для выявления сердечно-сосудистой патологии. К этой группе относятся женщины в постменопаузном периоде, мужчины в возрасте от 40 лет и пациенты с факторами риска развития ишемической болезни сердца. Однако такое обследование не всегда может выявить наличие болезни сердца, поэтому в редких случаях у пациентов с недиагностированной болезнью сердца встречаются тяжелые кардиологические осложнения. С осторожностью Амигрен следует назначать пациентам, которые находятся под наблюдением по поводу артериальной гипертензии, поскольку у небольшого количества пациентов может наблюдаться транзиторное повышение уровня артериального давления и периферического сосудистого сопротивления.

Описаны единичные случаи возникновения у пациентов серотонинового синдрома (включая измененный психическое состояние, висцеральную нестабильность, нейромышечные нарушения), которые возникали после приема селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (SSRI) и суматриптана. Имеются сообщения о развитии серотонинового синдрома при одновременном назначении триптанов и ингибиторов обратного захвата серотонина и норадреналина (SNRI). Если одновременное применение Амигрена и SSRI/SNRI клинически оправданным, желательно, чтобы было проведено предварительное обследование пациентов (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Не рекомендуется одновременно применять суматриптан с любым триптанами/5НТ₁-агонистом.

Амигрен следует назначать с осторожностью пациентам со значительным нарушением всасывания, метаболизма или выведения лекарственных средств, например, при почечной и печеночной недостаточности.

Амигрен следует назначать с осторожностью пациентам с судорогами в анамнезе или с факторами риска снижения порога судорожной готовности.

У пациентов с гиперчувствительностью к сульфаниламидам могут наблюдаться аллергические реакции после применения Амигрену. Реакции могут проявляться в диапазоне от кожной гиперчувствительности к анафилаксии. Наличие перекрестной чувствительности ограничено, однако следует соблюдать осторожность при назначении препарата таким пациентам.

Рекомендуемые дозы Амигрену нельзя превышать.

Интенсивное лечение острых приступов мигрени ассоциируется с обострением головной боли (головная боль, обусловленный интенсивным лечением) в чувствительных пациентов. Возможно, будет необходимо прекращения лечения.

Побочные реакции могут возникать чаще во время совместного применения триптанов и лекарственных средств, содержащих зверобой (Hypericum perforatum).

Длительное применение любых обезболивающих лекарственных средств может усилить головную боль. В случае возникновения такого симптома или при его угрозе следует проконсультироваться с врачом и прекратить. У пациентов, у которых часто или ежедневно возникает головная боль из-за регулярного применения лекарственных средств против головной боли, может быть установлен диагноз головной боли вследствие злоупотребления обезболивающими средствами.

Препарат содержит лактозу, поэтому пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактозы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не следует применять препарат.

Не рекомендуется применять Амигрен беременным. В случае необходимости следует взвешивать соотношение ожидаемой пользы для матери и возможного риска для плода.

С осторожностью применяют в период кормления грудью. Не рекомендуется кормить ребенка грудью в течение 24 часов после приема препарата.

Сонливость может стать следствием как мигрени, так и ее лечение Амигреном, поэтому следует избегать управления автотранспортом или работы с механизмами во время приема препарата или приступа мигрени.

Капсулы Амигрена нельзя применять с целью профилактики приступа.

Амигрен рекомендуется применять как можно раньше после начала приступа мигрени, хотя он одинаково эффективен на каждой стадии приступа.

Рекомендуемая доза Амигрену для взрослых - 50 мг (1 таблетка). В отдельных случаях дозу можно повысить до 100 мг (2 капсулы).

Амигрен можно применять при новых приступах мигрени, но если первая доза окажется неэффективной, не следует применять препарат повторно во время этого же приступа.

Если пациент отреагировал на первую дозу, но симптомы восстанавливаются, вторая доза может быть применена в течение следующих 24 часов, при этом общая суточная доза не должна превышать 300 мг.

Капсулы следует глотать целиком, запивая водой.

Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет)

Опыта применения суматриптана у пациентов старше 65 лет недостаточно. Хотя фармакокинетика препарата не отличается от таковой у лиц более молодого возраста, пока не будут получены дополнительные клинические данные, назначение Амигрену пожилым пациентам не рекомендуется.

Дети.

К этому времени эффективность и безопасность применения суматриптана у детей не установлены, поэтому препарат Амигрен не рекомендуется назначать этой категории пациентов.

Дозы, превышающие 400 мг (перорально), не совершали других побочных действий, кроме тех, которые указаны ниже.

Лечение: проведение поддерживающей терапии и наблюдение за больным не менее 10 часов.

Влияние гемодиализа или перитонеального диализа на уровень Амигрена в плазме крови не установлен.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности - от кожной гиперчувствительности к случаям анафилаксии.

Со стороны нервной системы: головокружение сонливость нарушения чувствительности, включая парестезии и гипестезии; судороги. Хотя некоторые из этих случаев отмечались у больных с судорогами или с состояниями, которые могут к ним привести, в анамнезе, есть случаи развития судорог у пациентов без всякой склонности к ним; тремор, дистония, нистагм, скотома.

Со стороны психики: возбуждение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: транзиторное повышение артериального давления сразу после приема препарата, приток крови, брадикардия, тахикардия, усиленное сердцебиение, нарушение ритма, преходящие ишемические изменения на ЭКГ, спазм коронарных артерий, стенокардия, инфаркт миокарда, артериальная гипотензия, болезнь Рейно.

Со стороны дыхательной системы: одышка.

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота и рвота, возникающие у некоторых пациентов, но их связь с применением суматриптана до конца не выяснен; ишемический колит, диарея.

Со стороны костно-мышечной системы: ощущение тяжести, миалгия. Приведенные симптомы обычно являются преходящими, могут иметь интенсивный характер и влиять на любую часть тела, включая грудную клетку и горло; ригидность мышц шеи, артралгия.

Со стороны органа зрения: мерцание, диплопия, снижение остроты зрения, потеря зрения (обычно преходящая). Однако нарушения зрения могут быть следствием самого приступа мигрени.

Со стороны кожи: гипергидроз.

Общие нарушения: боль, ощущение тепла или холода, сжатия или напряженности (приведены симптомы обычно являются преходящими, могут иметь интенсивный характер и влиять на любую часть тела, включая грудную клетку и горло) ощущение слабости, утомляемость (приведены симптомы, главным образом, имеют легкий или умеренный характер и являются преходящими).

Лабораторные показатели: наблюдались незначительные изменения в функциональных печеночных тестах.

2 года.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

По 1 капсуле в блистере, по 1 или по 3 или по 6 блистеров в коробке из картона; по 6 капсул в блистере, по 1 блистеру в коробке из картона; по 10 капсул в блистере, по 1 блистеру в коробке из картона.

По рецепту.

ООО «Астрафарм».

Адрес

Украина, 08132, Киевская обл., Киево-Святошинский р-н., Г. Вишневое, ул. Киевская, 6.