Новокаїн Галичфарм розчин д/ін. 5 мг/мл по 5 мл №10 (ампули)

Склад:

діюча речовина: новокаїн (прокаїну гідрохлорид);

1 мл розчину містить новокаїну (прокаїну гідрохлорид) 5 мг;

допоміжна речовина: вода для ін’єкцій.

Лікарська форма. Розчин для ін’єкцій.

Основні фізико-хімічні властивості: прозора безбарвна рідина.

Фармакотерапевтична група. Препарати для місцевої анестезії.

Код АТХ N01B A02.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Місцевоанестезуючий засіб з помірною активністю і великою терапевтичною широтою. Механізм анестезуючої дії пов’язаний із блокадою натрієвих каналів, гальмуванням калієвого току, конкуренцією з кальцієм, зниженням поверхневого натягу фосфоліпідного шару мембран, пригніченням окисно-відновних процесів та генерації імпульсів. При надходженні в кров зменшує утворення ацетилхоліну, знижує збудливість периферичних холінореактивних систем, проявляє блокуючу дію на вегетативні ганглії, зменшує спазми гладкої мускулатури, знижує збудливість серцевого м’яза і моторних зон кори головного мозку.

Фармакокінетика

При парентеральному введенні добре всмоктується. Ступінь абсорбції залежить від місця і шляху введення (особливо від васкуляризації і швидкості кровотоку у місці введення) та підсумкової дози (кількості і концентрації). Швидко гідролізується естеразами та холінестеразами плазми крові і тканин з утворенням двох основних фармакологічно активних метаболітів: діетиламіноетанолу (має помірну судинорозширювальну дію) і пара-амінобензойної кислоти (є конкурентним антагоністом сульфаніламідних хіміотерапевтичних лікарських засобів і може послабити їхню протимікробну дію). Період напіввиведення становить 30-50 секунд, у неонатальному періоді – 54-114 секунд. Виділяється переважно нирками у вигляді метаболітів (80 %); у незміненому вигляді виводиться не більше 2 %.

Погано абсорбується слизовими оболонками.

Клінічні характеристики

Показання

Місцева та інфільтраційна анестезія, лікувальні блокади.

Протипоказання

Підвищена індивідуальна чутливість до препарату.

Міастенія, артеріальна гіпотензія, гнійний процес у місці введення, термінові хірургічні втручання, що супроводжуються гострою крововтратою, виражені фіброзні зміни в тканинах (для анестезії методом повзучого інфільтрату).

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Лікарський засіб зменшує вплив антихолінестеразних засобів на нервово-м’язову передачу. Можлива перехресна сенсибілізація. Антихолінестеразні препарати підвищують токсичність прокаїну (пригнічують його гідроліз).

Внутрішньовенне введення новокаїну потенціює дію засобів для наркозу.

Метаболіт прокаїну (параамінобензойна кислота) є конкурентним антагоністом сульфаніламідних препаратів і може послабити їхню протимікробну дію.

Пролонгує нервово-м’язову блокаду, спричинену суксаметонієм (оскільки обидва препарати гідролізуються холінестеразою плазми крові).

Застосування одночасно з інгібіторами моноаміноксидази (фуразолідон, прокарбазин, селегілін) підвищує ризик розвитку артеріальної гіпотензії.

У разі обробки місця ін’єкції новокаїну дезінфекційними розчинами, що містять важкі метали, підвищується ризик розвитку місцевої реакції у вигляді болючості і набряку.

Потенціює дію прямих антикоагулянтів.

Особливості застосування

Препарат застосовувати з обережністю при обтяженому алергологічному анамнезі, при станах, що супроводжуються зниженням печінкового кровотоку, прогресуванні серцево-судинної недостатності (зазвичай внаслідок розвитку блокад серця і шоку), запальних захворюваннях або інфікуванні місця ін’єкції, дефіциті псевдохолінестерази, нирковій недостатності, пацієнтам літнього віку (від 65 років), тяжкохворим, ослабленим хворим, у період вагітності або годування груддю, під час пологів.

При застосуванні препарату потрібний контроль функції серцево-судинної, дихальної і центральної нервової систем. З обережністю призначати при тяжких захворюваннях печінки, нирок, серця (блокади, порушення ритму, особливо брадикардія), обтяженому алергологічному анамнезі.

Для зменшення і усунення побічних реакцій слід застосовувати антигістамінні засоби та кортикостероїди.

Лікарський засіб малопридатний для поверхневої анестезії через слабку здатність проникати через неушкоджені слизові оболонки.

При проведенні місцевої анестезії при застосуванні однієї і тієї ж загальної дози токсичність прокаїну тим вища, чим більше концентрованим є застосовуваний розчин. У зв’язку з цим зі збільшенням концентрації розчину загальну дозу рекомендується зменшити або розбавити розчин препарату до меншої концентрації (стерильним 0,9 % розчином натрію хлориду).

Для зниження системної дії, токсичності та пролонгації ефекту при місцевій анестезії прокаїн слід застосовувати у комбінації з вазоконстрикторами (0,1 % розчин епінефрину гідрохлориду із розрахунку 1 крапля на 2–5 мл розчину).

Шкірні тести з місцевими анестетиками потрібно проводити у осіб, що мали підтверджені реакції на ці лікарські засоби. Особлива увага необхідна при тестуванні місцевих анестетиків, що містять адреналін, через підвищену частоту хибнонегативних реакцій. Рекомендується проводити провокаційні проби в разі отримання негативних результатів шкірних проб. Тестування пацієнтів із доведеною алергією на місцеві анестетики мають проводити тільки алергологи з досвідом у галузі медикаментозної алергії.

Не існує міжнародного консенсусу з приводу процедури виконання та зчитування результатів шкірних проб з лікарськими засобами. Досі не було проведено багатоцентрового дослідження з метою визначення концентрації лікарського засобу, протоколу випробування, встановлення специфічності, чутливості та безпеки. Для більшості лікарських засобів не існує перевірених процедур випробування для діагностики гіперчутливості, зокрема щодо визначення випробувальних концентрацій.

Застосування у період вагітності або годування груддю

Застосування у період вагітності можливе за умови доброї переносимості.

У період годування груддю застосування препарату можливе після попередньої ретельної оцінки очікуваної користі терапії для матері і потенційного ризику для немовляти.

При застосуванні під час пологів можливий розвиток брадикардії, апное, судом у новонародженого.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

У період лікування необхідно дотримуватись обережності при керуванні транспортними засобами і заняттях іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.

Спосіб застосування та дози

При місцевій анестезії доза препарату залежить від концентрації, характеру оперативного втручання, способу введення, стану та віку хворого. При паранефральній блокаді у навколониркову клітковину дорослим вводити 50-70 мл 0,5 % (5 мг/мл) розчину новокаїну. Для інфільтраційної анестезії встановлені наступні найвищі дози (для дорослих): перша разова доза на початку операції – 0,75 г (150 мл 0,5 % розчину новокаїну). Надалі протягом кожної години операції – не більше 2 г (400 мл 0,5 % розчину новокаїну).

Діти

Застосування дітям (віком до 18 років) заборонене.

Передозування

Передозування можливе тільки при застосуванні лікарського засобу у високих дозах.

Симптоми: блідість шкірних покривів і слизових оболонок, запаморочення, нудота, блювання, підвищена нервова збудливість, «холодний» піт, тахікардія, зниження артеріального тиску майже до колапсу, тремор, судоми, апное, метгемоглобінемія, пригнічення дихання, раптовий серцево-судинний колапс.

Дія на центральну нервову систему проявляється відчуттям страху, галюцинаціями, судомами, руховим збудженням.

Лікування: у випадках передозування введення препарату слід негайно припинити. При проведенні місцевої анестезії місце введення можна обколоти адреналіном. Загальні реанімаційні заходи: інгаляції кисню, при необхідності — проведення штучної вентиляції легенів. Якщо судоми тривають більше 15–20 секунд, їх купірують внутрішньовенним введенням тіопенталу (100–150 мг) або діазепаму (5–20 мг). При артеріальній гіпотензії та/або депресії міокарда внутрішньовенно вводити ефедрин (15–30 мг), у тяжких випадках — дезінтоксикаційна і симптоматична терапія.

У випадку розвитку інтоксикації після ін’єкції новокаїну у м’язи ноги або руки рекомендується термінове накладання джгута для зниження подальшого надходження препарату в загальний кровообіг.

Побічні реакції

Лікарський засіб зазвичай добре переноситься, однак іноді можливий розвиток таких побічних реакцій.

З боку органів чуття: зорові і слухові порушення, ністагм.

З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, сонливість, слабкість, рухове занепокоєння, втрата свідомості, судоми, тризм, тремор, синдром кінського хвоста (параліч ніг, парестезії), параліч дихальних м’язів, блок моторний і чуттєвий, повернення болю, стійка анестезія.

З боку серцево-судинної системи: підвищення або зниження артеріального тиску, периферична вазодилатація, колапс, брадикардія, аритмії, біль у грудній клітці.

З боку сечовидільної системи: мимовільне сечовипускання.

З боку травної системи: нудота, блювання, мимовільна дефекація.

З боку системи крові: метгемоглобінемія.

З боку імунної системи: реакції гіперчутливості, зокрема ангіоневротичний набряк (включно з набряком гортані), інші анафілактичні реакції (у т. ч. анафілактичний шок), кропив’янка (на шкірі і слизових оболонках).

З боку шкіри та підшкірної клітковини: свербіж шкіри, висипання, дерматит, лущення шкіри, еритема, гіперемія.

Загальні розлади: гіпотермія, підвищене потовиділення.

Реакції у місці введення: у разі обробки місця ін’єкції лікарського засобу дезінфекційними розчинами, що містять важкі метали, підвищується ризик розвитку місцевої реакції у вигляді болючості і набряку.

Повідомлення про підозрювані побічні реакції

Повідомлення про побічні реакції після реєстрації лікарського засобу має важливе значення. Це дає змогу проводити моніторинг співвідношення користь/ризик при застосуванні цього лікарського засобу. Медичним та фармацевтичним працівникам, а також пацієнтам або їхнім законним представникам слід повідомляти про усі випадки підозрюваних побічних реакцій та відсутності ефективності лікарського засобу через Автоматизовану інформаційну систему з фармаконагляду за посиланням: https://aisf.dec.gov.ua.

Термін придатності

3 роки.

Умови зберігання

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 ºС. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Несумісність

Не застосовувати при лікуванні сульфаніламідами.

Упаковка. По 5 мл в ампулі, по 5 ампул у контурній чарунковій упаковці, по 2 контурні чарункові упаковки в пачці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник

ПАТ «Галичфарм».

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності

Україна, 79024, м. Львів, вул. Опришківська, 6/8.