Міфепристон таблетки по 200 мг №3 (блістер)

діюча речовина: міфепристон;

1 таблетка містить 200 мг міфепристону;

допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, целюлоза мікрокристалічна, повідон, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат.

Таблетки.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки круглої форми, двоопуклі, світлого жовтого кольору, з тисненням «М 1» на одній зі сторін.

Засоби, що впливають на сечостатеву систему та статеві гормони. Антигестагенні засоби.

Код АТХ G03X B01.

Фармакодинаміка

Міфепристон є синтетичним стероїдним антигестагенним засобом (блокує дію прогестерону на рівні рецепторів).

У пероральних дозах 3-10 мг/кг маси тіла міфепристон інгібує дію ендогенного або екзогенного прогестерону у різних видів тварин (щурів, мишей, кроликів, мавп). Ця дія проявляється у формі переривання вагітності у гризунів.

У жінок міфепристон у дозах понад 1 мг/кг маси тіла нейтралізує дію прогестерону на ендометрій та міометрій. У період вагітності міфепристон підвищує чутливість міометрію до дії простагландинів, які спричиняють скорочення матки. При застосуванні у I триместрі вагітності міфепристон сприяє розширенню та розкриттю шийки матки.

При застосуванні міфепристону у комбінації з аналогами простагландинів у ранньому терміні вагітності частота випадків успішного переривання маткової вагітності становить близько 95 % (залежно від простагландину і режиму його введення), а також прискорюється виведення плідного яйця.

Частота випадків успішного переривання маткової вагітності становить приблизно 95 % при застосуванні 600 мг міфепристону у комбінації з 400 мкг мізопростолу перорально (при аменореї до 49 днів), приблизно 98 % при комбінації з 1 мг гемепросту внутрішньопіхвово (при аменореї до 49 днів) і приблизно 95 % при комбінації з 1 мг гемепросту внутрішньопіхвово (при аменореї до 50-63 днів).

У 1,3-7,5 % випадків не вдається перервати вагітність шляхом застосування міфепристону у комбінації з простагландинами (у 0-1,5 % випадків вагітність прогресує, у 1,3-4,6 % випадків відбувається неповний викидень, а у 0-1,4 % випадків розвивається інтенсивна маткова кровотеча, яка вимагає гемостатичного кюретажу).

При застосуванні міфепристону у комбінації з 400 мкг мізопростолу перорально (при аменореї до 49 днів) частота випадків відсутності ефекту дещо вища при дозі міфепристону 200 мг порівняно з 600 мг.

При застосуванні міфепристону у комбінації з 1 мг гемепросту внутрішньопіхвово (при аменореї до 63 днів) частота випадків відсутності ефекту приблизно однакова при дозах міфепристону 200 мг і 600 мг:

- Частота повних викиднів при дозах міфепристону 200 мг і 600 мг становила 93,8 % і 94,3 % відповідно – при аменореї до 57 днів (n = 777) та 92,4 % і 91,7 % відповідно – при аменореї 57-63 дні (n = 896).

- Частота випадків збереженої вагітності при дозах міфепристону 200 мг і 600 мг становила 0,5 % і 0,3 % відповідно – при аменореї до 57 днів та 1,3 % і 1,6 % відповідно – при аменореї 57-63 дні.

Дослідження комбінованого застосування міфепристону з іншими простагландинами, окрім мізопростолу і гемепросту, не проводилися.

При перериванні вагітності за медичними показаннями у II-III триместрах вагітності міфепристон приймають у дозі 600 мг, а через 36-48 годин застосовують простагландини. Це дозволяє скоротити інтервал між індукцією і початком терапевтичного аборту, а також знизити дози простагландинів.

При застосуванні одного міфепристону для індукції пологів при внутрішньоутробній загибелі плода приблизно у 60 % випадків пологи розпочинаються протягом 72 годин після прийому першої дози препарату. У такому разі немає необхідності у застосуванні простагландинів або окситоцину.

Міфепристон зв’язується з рецепторами глюкокортикостероїдів. Експерименти на тваринах показали, що міфепристон у дозах 10-25 мг/кг маси тіла інгібує дію дексаметазону. У людини антиглюкокортикоїдна активність міфепристону спостерігається при дозах понад 4,5 мг/кг маси тіла і проявляється у компенсаторному підвищенні рівня адренокортикотропного гормону (АКТГ) та кортизолу. Глюкокортикоїдна біоактивність може бути знижена протягом декількох днів після одноразового застосування міфепристону у дозі 200 мг. Клінічні наслідки цього нез’ясовані, хоча у деяких чутливих жінок можуть посилюватися нудота і блювання.

Міфепристон чинить слабку антиандрогенну дію, однак це було відзначено лише при тривалому застосуванні препарату у дуже високих дозах тваринам.

Фармакокінетика

Після одноразового перорального прийому в дозі 600 мг міфепристон швидко абсорбується. Максимальна концентрація в плазмі крові (Cmax) становить 1,98 мг/л і досягається в середньому через 1,3 години.

Фармакокінетика міфепристону нелінійна. Після фази розподілу виведення міфепристону спочатку відбувається повільно (концентрація в плазмі крові знижується у два рази за 12-72 години), а потім прискорюється. Середній період напіввиведення (t1/2) становить 18 годин. Радіорецепторний аналіз показав, що t1/2 в термінальній фазі міфепристону і його метаболітів, які здатні зв’язуватися з рецепторами прогестерону, становить до 90 годин.

#BBD0E0 »