Тийозид

Действующее вещество: thiocolchicoside;

1 таблетка содержит тиоколхикозиду 8 мг

Вспомогательные вещества: кополивидон, лактоза, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, натрия стеарилфумарат.

Таблетки.

Основные физико-химические свойства: круглые, двояковыпуклые таблетки желтого цвета с линией разлома с одной стороны и с гравировкой «8» с другой стороны.

Миорелаксанты центрального действия. Код АТХ М03В Х05.

Фармакологические.

Тиоколхикозид - полусинтетический миорелаксант, который получают из гликозида колхикозиду. Проявляет селективную аффинность к гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК) и глициновый рецептор.

Миорелаксирующий эффект проявляется преимущественно на супраспинальных уровне, за счет сложных регуляторных механизмов, не исключен также глицинергическими механизм действия.

Связывание тиоколхикозиду с ГАМК качественно и количественно разделяется с его активным метаболитом - глюкуронизованою производной.

Тиоколхикозид и его производные не имеют седативного эффекта.

Фармакокинетика

Всасывания.

После однократного приема 8 мг тиоколхикозиду максимальная концентрация (max) достигается в течение 30 минут и достигает значения 175 нг / мл. Значение площади под кривой «концентрация-время» (AUC) составляет 417 нг. годину / мл.

Фармакологически активный метаболит SL18.0740 также проявляется при более низких концентрациях Cmax 11,7 нг / мл, достигается через 5:00 после введения дозы, и AUC 83 нг. годину / мл. Доступных данных по неактивного метаболита SL59.0955 нет.

После приема внутрь тиоколхикозиду в плазме крови обнаруживаются только два метаболита: фармакологически активный метаболит SL18.0740 и неактивный метаболит SL59.0955. Максимальная концентрация в плазме крови обоих метаболитов тиоколхикозиду достигается через 60 минут. После однократного приема 8 мг, значение Cmax и АUC метаболита SL18.0740 составляют примерно 60 нг / мл и 130 нг. годину / мл соответственно. В метаболита SL59.0955 значение намного ниже: Cmax составляет около 13 нг / мл, а АUC - в пределах от 15,5 нг. годину / мл (до 3:00) до 39,7 нг. годину / мл (до 24 часов) .

Распределение.

Объем распределения тиоколхикозиду составляет около 42,7 л после применения 8 мг. Данные по объему распределения метаболитов отсутствуют.

Метаболизм.

После перорального применения тиоколхикозид быстро метаболизируется до агликон-3-диме-тилтиоколхикозиду или SL59.0955. Это, в основном, происходит за счет кишечного метаболизма, объясняет отсутствие неизмененном тиоколхикозиду после перорального применения. Метаболит SL59.0955 глюкуронизуеться к SL18.0740 который имеет равносильную фармакологической активностью с тиоколхикозидом и, таким образом, обеспечивает фармакологическую активность после перорального введения тиоколхикозиду. SL59.0955 также деметилируется, превращаясь в диметилтиоколхицин.

Вывод.

После приема внутрь ¹⁴ С-тиоколхикозид в основном выделяется с калом (79%), а с мочой - лишь 20%. В неизмененном виде тиоколхикозид выводится с мочой или калом. Метаболиты SL18.0740 и SL59.0955 обнаруживаются в моче и кале, в то время как дидеметилтиоколхицин выводится только с калом.

После перорального применения тиоколхикозиду время полувыведения метаболита SL18.0740 составляет 3,2-7 часов и метаболита SL59.0955 -в среднем 0,8 часа.

Симптоматическое лечение болезненных контрактур мышц при патологиях спинного мозга.

- гиперчувствительность к действующему веществу или другим компонентам препарата

- период беременности и кормления грудью

- применение женщинам детородного возраста, которые не используют контрацепцию.

Данных о лекарственном взаимодействии нет. Однако рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном приеме с другими миорелаксантами.

При одновременном применении с препаратами, угнетающими центральную нервную систему, в том числе с алкоголем, антигипертензивными средствами, курареподобными препаратами возможно усиление миорелаксации и угнетение ЦНС, развитие гипотонии.

При одновременном применении с антикоагулянтами повышается риск кровотечений.

Тиоколхикозид не рекомендуется применять детям до 16 лет.

В случае возникновения тошноты дозу препарата следует снизить.

Тиоколхикозид может вызвать судороги у пациентов со склонностью к возникновению судорог или эпилепсией.

Известно, что один из метаболитов тиоколхикозиду (SL59.0955) индуцирует анеуплоидии (то есть неравное число хромосом в делящихся клетках) в концентрациях, близких к выявленных в плазме крови человека, при применении дозы 8 мг 2 раза в сутки перорально. Анэуплоидия является фактором риска тератогенности, эмбрио- / фетотоксичности, спонтанного выкидыша, нарушение мужской фертильности, а также развития рака. Поэтому следует избегать применения препарата в дозах, превышающих рекомендуемые, и в течение длительного времени.

Женщины детородного возраста должны быть проинформированы о потенциальном риске в период беременности и необходимость применения эффективных средств контрацепции.

Препарат содержит лактоза, поэтому пациенты с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы Лаппа или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не должны применять препарат.

Препарат противопоказан при беременности и в период кормления грудью.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность, управляя транспортными занимаясь другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, из-за возможности возникновения сонливости.

Рекомендуемая доза составляет 8 мг каждые 12:00 (суточная доза 16 мг). Длительность терапии должна составлять до 7 дней подряд.

Дети.

Препарат не следует применять детям до 16 лет.

Данные о передозировке отсутствуют.

Лечение симптоматическое, поддерживающая терапия.

Со стороны иммунной системы: анафилактические реакции, крапивница, артериальная гипотензия, анафилактический шок после введения, ангионевротический отек.

Со стороны кожи и подкожной ткани: кожные аллергические реакции (после внутримышечного введения).

Со стороны нервной системы: сонливость, вялость, вазовагальный обморок, что наступает в течение нескольких минут после применения.

Со стороны пищеварительного тракта: диарея, боль в желудке, тошнота, рвота.

2 года.

Хранить при температуре не выше 25 °C в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

По 10 таблеток в блистере, по 1 или 2 блистера в картонной упаковке.

По рецепту.

Нобел Илач Санаи ве Тиджарет А. Ш.

Адрес

Квартал Санкаклар, пр. Эски Акчакоджа, №299, 81100 м. Стамбул, Турция.