Спазмомен

действующее вещество: otilonium bromide;

1 таблетка, покрытая плёночной оболочкой, содержит отилонию бромида 40 мг;

другие составляющие: лактозы моногидрат, крахмал рисовый, крахмалгликолят натрия (тип А), магния стеарат, гипромелоза, титана диоксид (Е 171), полиэтиленгликоль 4000, полиэтиленгликоль 6000, тальк.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: двояковыпуклые таблетки от белого до почти белого цвета, покрытые пленочной оболочкой, имеющие круглую форму.

Средства, применяемые при функциональных расстройствах со стороны пищеварительного тракта. Синтетические антихолинергические средства, четвертичных аммонийных соединений.

Код ATX A03A V06.

Фармакодинамика.

Отилония бромид является типичным представителем класса препаратов на основе четвертичной соли.

2-аминоэтил-N-бензиламинобензоата.

Отилония бромид оказывает спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру дистального отдела кишечника (ободная и прямая кишка). Данный эффект наблюдается при применении доз, не влияющих на желудочную секрецию и не проявляющих типичные атропиноподобные побочные эффекты.

Механизм действия

Отилония бромид действует преимущественно путем изменения тока ионов Ca2+ между клеточным и внеклеточным пространством, уменьшая сократительную активность и висцеральную боль путем ингибирования кальциевых каналов L-типа и Т-типа гладкой мускулатурой кишечника и сенсорными нейронами энтеральной нервной системы соответственно. Дополнительный фармакологический эффект достигается посредством взаимодействия с тахикининовыми и мускариновыми рецепторами ободочной кишки.

Клиническая эффективность и безопасность

Расширенный анализ двойного слепого плацебо-контролируемого 15-недельного исследования отилония бромида (исследования SpC1M), проведенного с участием 378 пациентов с синдромом раздраженного кишечника (СПК), показал, что частота терапевтического ответа в течение

2–4 месяца была значительно выше в группе отилония бромида (36,9%), чем в группе плацебо (22,5%; р=0,007). Ежемесячная частота достижения терапевтического ответа была выше в группе отилония бромида по сравнению с плацебо (Р

В ходе двойного слепого плацебо-контролируемого клинического исследования (n=365 пациентов с СПК) (исследование OBIS) была подтверждена эффективность отилония бромида по сравнению с плацебо относительно снижения частоты болей в животе, степени вздутия живота и профилактики рецидива симптомов.

Фармакокинетика.

Предполагается, что отилония бромид проникает в место фармакологического действия через стенку кишечника, поскольку системное всасывание лекарственного средства после перорального применения очень низкое (3%). Поэтому его концентрация в плазме крови низкая. После перорального использования был описан высокий показатель распределения лекарственного средства в гладкой мускулатуре ободочной и прямой кишки. Применение лекарственного средства незадолго до еды обеспечивает фармакологически эффективную местную биодоступность лекарственного средства в месте терапевтического действия и при ожидании наиболее выраженных симптомов заболевания. Применение отилония бромида у пациентов с нарушенной функцией почек и печени не исследовалось. Поскольку отилония бромид проникает в системный кровоток в очень малых количествах, снижение функций почек и печени не ожидается.

Доклинические данные по безопасности

Острая токсичность: при пероральном применении собакам в дозах до 1000 мг/кг о летальных исходах не сообщалось, а при пероральном применении крыс DL50 составляла 1500 мг/кг.

Хроническая токсичность: при применении отилония бромида в дозе 80 мг/кг в течение 180 дней у животных не наблюдалось гематологических или гистологических нарушений.

Эмбриотоксичность: никаких эмбриотоксических и тератогенных эффектов не наблюдалось у крыс и кроликов при применении доз до 60 мг/кг.

Генотоксичность: стандартные клинические тесты in vitro и in vivo не выявили мутагенного потенциала отилония бромида.

Симптоматическое лечение синдрома раздраженного кишечника (СПК) и спазмов дистальных отделов кишечника (ободочной и прямой кишки), сопровождающихся болью, облегчения абдоминальной боли, вздутия живота и нарушения перистальтики обусловленных спазмом гладкой мускулатуры дистальных отделов кишечника, у пациентов 8 лет.

Лечение СПК следует начинать с нефармакологических мер (изменение образа жизни, диета, эмоциональная поддержка, психотерапия), фармакотерапия назначается, когда такие мероприятия не оказывают желаемого эффекта.

Наличие в анамнезе реакций гиперчувствительности к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ препарата.

Исследований взаимодействия отилония бромида с другими лекарственными средствами не проводили. Предполагается, что прием отилония бромида в рекомендованной суточной дозе 1 таблетка 2 или 3 раза в сутки в течение всего времени прохождения через желудочно-кишечный тракт не будет влиять на абсорбцию других пероральных лекарственных средств, применяемых одновременно.

Препарат следует применять с осторожностью при глаукоме, гипертрофии предстательной железы и пилоростенозе.

Препарат содержит лактозу, поэтому противопоказан пациентам с дефицитом лактазы, врожденной галактоземией или синдромом мальабсорбции глюкозы/галактозы.

Это лекарственное средство содержит менее 1 ммоль натрия (23 мг) на таблетку, покрытую пленочной оболочкой, т.е. практически свободно от натрия.

Беременность

Клинические данные по применению лекарственного средства Спазмомен® в период беременности отсутствуют. Во время исследований на животных Спазмомен® не оказывал эмбриотоксического, тератогенного или мутагенного действия, а также не проявлял репродуктивной и онтогенетической токсичности (см. раздел «Доклинические данные по безопасности»).

Кормление грудью

Клинические данные по применению лекарственного средства Спазмомен® в период кормления грудью отсутствуют.

В качестве меры предосторожности желательно избегать применения лекарственного средства Спазмомен®во время беременности и кормления грудью. Спазмомен®следует применять в период беременности или кормления грудью только при крайней необходимости и под тщательным наблюдением врача.

Фертильность

Данные о влиянии лекарственного средства Спазмомен® на фертильность человека нет. Во время исследований на самках и самцах крыс влияния на фертильность не наблюдалось.

спазматический®не влияет или оказывает очень незначительное влияние на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Способ применения.

Таблетки следует проглатывать целиком и запивать стаканом воды. Таблетки желательно принимать за

20 минут до еды.

Дозы.

Рекомендованная разовая дозировка составляет 1 таблетку 40 мг; рекомендуемая суточная доза –

80–120 мг (1 таблетка 2–3 раза в день). Доза зависит от клинической картины и ответа на терапию, назначать согласно терапевтическим руководствам лечения СПК.

Продолжительность лечения зависит от течения заболевания. Врачам следует периодически оценивать необходимость продолжения терапии.

Особые группы пациентов

Пациенты с нарушением функций печени и почек.

Изменение дозы лекарственного средства не требуется (для получения подробной информации см. раздел Фармакокинетика).

Пациенты пожилого возраста.

Изменение дозы лекарственного средства не требуется.

Дети.

Клинические данные по применению препарата пациентам младше 18 лет ограничены, поэтому он не предназначен для применения детям.

Во время исследований на животных отилония бромид практически не оказывал токсического действия при применении доз, многократно превышающих обычную фармакологическую дозу (для получения подробной информации см. раздел «Доклинические данные по безопасности»). Поэтому предполагается, что при передозировке препарата у человека каких-либо серьезных нарушений возникать не должно. При передозировке рекомендована симптоматическая поддерживающая терапия.

При проведении клинических исследований лекарственное средство Спазмомен®хорошо переносился; сообщалось о незначительном количестве побочных реакций, по характеру сходных с реакциями при применении плацебо/эталонного лекарственного средства (см. таблицу).

Частоту побочных реакций у пациентов, применявших отилонию бромид, можно классифицировать следующим образом: часто (≥1/100 к

Побочные реакции, зарегистрированные в ходе клинических исследований.

В ходе постмаркетинговых исследований сообщалось об частных случаях кожных реакций гиперчувствительности (крапивница, ангионевротический отек). О таких случаях сообщалось добровольно в популяции неопределенной численности, что делает невозможным достоверную оценку их частоты, поэтому она неизвестна.

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях.

Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении этого лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать о всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствии эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему по фармаконадзора по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.

3 года.

Не применять препарат по истечении срока годности указанного на упаковке.

Специальных условий хранения не требуется.

По 10 таблеток, покрытых пленочной оболочкой, в блистере; по 3 блистера в картонной коробке. Или по 15 таблеток, покрытых пленочной оболочкой, в блистере; по 2 блистера в картонной коробке.

По рецепту.

1. БЕРЛИН-ХЕМИ АГ.
2. А. Менарини Мануфактуринг Логистикс энд Сервисес С.Р.Л.
3. А. Менарини Мануфактуринг Логистикс энд Сервисес С.Р.Л.

1. Глиникер Вег 125, 12489, Берлин, Германия.
2. Виа Кампо ди Пиле, 67100 Л`Аквилла (АК), Италия.
3. Виа Сете Санти 3, 50131 Флоренция (ФИ), Италия.

А. Менарини Индустрие Фармацеутиче Риуните С.Р.Л.

Виа Сете Санти 3, 50131 Флоренция, Италия.