Метонат раствор д/ин. 100 мг/мл по 5 мл №10 (ампулы)
- Все о товаре
- Цены в аптеках
- Аналоги (от 272.00 ₴)
- Отзывы
Инструкция для Метонат раствор д/ин. 100 мг/мл по 5 мл №10 (ампулы)
действующее вещество:метонат (3-(2,2,2-триметилгидразин) пропионата дигидрат);
5 мл раствора (1 ампула) содержат 500 мг метоната (3-(2,2,2-триметилгидразиния) пропионата дигидрат);
вспомогательное вещество:вода для инъекций.
Раствор для инъекций.
Основные физико-химические свойства:прозрачная бесцветная жидкость.
Прочие кардиологические препараты. Код АТХ С01Е В22.
Фармакодинамика
Метонат (3-(2,2,2-триметилгидразиния) пропионата дигидрат) является предшественником карнитина, структурным аналогом гамма-бутиробетаина (ГББ), у которого один атом углерода замещен на атом азота. Его действие на организм можно объяснить двояко.
1.Воздействие на биосинтез карнитина.
Метонат (3-(2,2,2-триметилгидразиния) пропионата дигидрат), обратимо ингибируя гамма-бутиробетаингидроксилазу, снижает биосинтез карнитина и поэтому препятствует транспортировке длинноцепочечных жирных кислот сквозь оболочки активных клеток. кислот. Таким образом, предупреждается повреждение клеточных мембран.
При уменьшении концентрации карнитина в условиях ишемии задерживается бета-оксидация жирных кислот и оптимизируется потребление кислорода в клетках, стимулируется окисление глюкозы и возобновляется транспортировка АТФ от его биосинтеза (митохондрии) до мест потребления (цитозоль). По сути, клетки снабжаются питательными веществами и кислородом, а также оптимизируется потребление этих веществ.
При увеличении биосинтеза предшественника карнитина, то есть ГББ, активизируется NO-синтетаза, в результате чего улучшаются реологические свойства крови и уменьшается периферическое сопротивление сосудов.
При уменьшении концентрации метоната биосинтез карнитина снова усиливается и в клетках постепенно увеличивается количество жирных кислот.
Предполагается, что основой эффективности действия метоната является повышение толерантности к клеточной нагрузке (при изменении количества жирных кислот).
2.Функция медиатора в гипотетической ГББ-эргической системе.
Выдвинута гипотеза о том, что в организме существует система передачи нейрональных сигналов – ГББ-эргическая система, обеспечивающая передачу нервного импульса между клетками. Медиатором этой системы является последний предшественник карнитина – ГББ-эфир. В результате действия ГББ-эстеразы медиатор отдает клетке электрон, таким образом переносящий электрический импульс, превращается в ГББ. Далее гидролизованная форма ГББ активно транспортируется в печень, почки и яичники, где превращается в карнитин. В соматических клетках в ответ на раздражение снова синтезируются новые молекулы ГББ, обеспечивая распространение сигнала.
При уменьшении концентрации карнитина стимулируется синтез ГББ, в результате чего концентрация эфира ГББ увеличивается.
Метонат, как отмечено ранее, является структурным аналогом ГББ и может выполнять функции «медиатора». В противоположность этому ГББ-гидроксилаза «не узнает» метонат, поэтому концентрация карнитина не увеличивается, а уменьшается. Таким образом, метонат, заменяя «медиатор» и способствуя приращению концентрации ГББ, приводит к развитию ответной реакции организма. В результате возрастает общая метаболическая активность в других системах, например, в центральной нервной системе (ЦНС).
Воздействие на сердечно-сосудистую систему.
В исследованиях на животных установлено, что метонат оказывает положительное влияние на сократительную активность миокарда, ему присуще миокардиопротекторное действие (в т. ч. против катехоламинов и алкоголя), он способен предупредить нарушение ритма сердца, уменьшить зону инфаркта миокарда.
Ишемическая болезнь сердца (стабильная нагрузочная стенокардия).
Анализ клинических данных о курсовом применении метоната при лечении стабильной стенокардии нагрузки показал, что препарат уменьшает частоту и интенсивность приступов стенокардии, а также количество применяемого глицерилтринитрата. Препарат оказывает выраженное антиаритмическое действие у больных с ишемической болезнью сердца (ИБС) и желудочковыми экстрасистолами, меньшее действие наблюдается у пациентов с суправентрикулярными экстрасистолами.
Особенно важна способность препарата уменьшать потребление кислорода в состоянии покоя, что считается эффективным критерием антиангинальной терапии ИБС.
Метонат оказывает благоприятное влияние на атеросклеротические процессы в коронарных и перефирических сосудах, уменьшая общий уровень холестерина в сыворотке крови и индекс атерогенности.
Хроническая сердечная недостаточность.
В отношении многих клинических исследований анализировалась роль метоната при лечении хронической сердечной недостаточности в результате ИБС и отмечена его способность увеличивать толерантность к физической нагрузке, а также объем выполненной работы пациентами с сердечной недостаточностью.
В отдельном исследовании в кардиологических институтах Латвии и Томска проверена эффективность метоната при сердечной недостаточности NYHA I-III функционального класса средней степени тяжести. Под влиянием терапии метонатом 59-78% пациентов, у которых в начале была диагностирована сердечная недостаточность II функционального класса, были включены в группу I функционального класса. Установлено, что применение метоната улучшает инотропную функцию миокарда и увеличивает толерантность к физической нагрузке, улучшает качество жизни пациентов, не вызывая тяжелых побочных эффектов.
В случае тяжелой сердечной недостаточности метонат следует применять в сочетании с другими традиционными средствами терапии сердечной недостаточности.
Воздействие на ЦНС.
В экспериментах на животных установлено антигипоксическое действие метоната и действие на мозговое кровообращение. Препарат оптимизирует перераспределение объема мозгового кровообращения в пользу ишемических очагов, повышает прочность нейронов в условиях гипоксии.
Препарату присуще стимулирующее действие на ЦНС – повышение подвижной активности и физической выносливости, стимуляция поведенческих реакций, а также антистрессовое действие – стимуляция симпатоадреналовой системы, накопление катехоламинов в головном мозге и надпочечниках, защита внутренних органов от изменений, вызванных стрессом.
Эффективность при неврологических заболеваниях.
Доказано, что метонат является эффективным средством комплексной терапии острых и хронических нарушений мозгового кровообращения (ишемический инсульт, хроническая недостаточность мозгового кровообращения). Метонат нормализует тонус и устойчивость к капиллярам и артериолам головного мозга, восстанавливает их реактивность.
Изучено влияние метоната на процесс реабилитации пациентов с нарушениями неврологического характера (после перенесенных заболеваний кровеносных сосудов головного мозга, операций головного мозга, травм, перенесенного клещевого энцефалита).
Результаты проверки терапевтической активности метоната свидетельствуют о его дозозависимом положительном действии на физическую выносливость и восстановление функциональной независимости в период выздоровления.
При анализе изменений отдельных и суммарных интеллектуальных функций после применения препарата установлено положительное воздействие на возобновляемый процесс интеллектуальных функций в период выздоровления.
Установлено, что метонат улучшает реконвалесцентное качество жизни (главным образом, за счет обновления физической функции организма), к тому же он устраняет психологические нарушения.
Метонату присуще положительное влияние на функцию нервной системы уменьшать нарушения у пациентов с неврологическим дефицитом в период выздоровления.
Улучшается неврологическое состояние пациентов (уменьшение повреждения нервов головного мозга и патологии рефлексов, регрессия парезий, улучшение координации движений и вегетативных функций).
Фармакокинетика
Фармакокинетику изучали у здоровых добровольцев при применении метоната внутривенно и перорально.
Всасывание
Биодоступность составляет 100%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается сразу же после введения. После введения многократных доз Сmax достигает 25,5±3,63 мкг/мл.
При внутривенном введении площадь под кривой концентрация времени (AUC) после разового и повторного введения доз метоната отличается, что свидетельствует о возможном накоплении метоната в плазме крови.
Распределение
Метонат из кровотока быстро распределяется в тканях с высокой сердечной аффинностью. Метонат и его метаболиты частично проходят через плацентарный барьер. В исследованиях на животных установлено, что метонат проникает в молоко матери.
Биотрансформация
В исследованиях метаболизма на экспериментальных животных установлено, что метонат главным образом метабилизируется в печени.
Вывод
В выведении метоната и его метаболитов из организма имеет значение ренальная экскреция. После разового внутривенного применения доз метоната в 250 мг, 500 мг и 1000 мг полупериода раннего выведения метоната составляет 5,56-6,55 часа, конечный период выведения составляет 15,34 часа.
Особые группы пациентов
Пациенты пожилого возраста
Пациентам пожилого возраста с нарушениями функции печени и почек, в которых повышается биодоступность, необходимо снижать дозу метоната.
Нарушение функции почек
Пациентам с нарушением функции почек, в которых повышается биодоступность, необходимо снизить дозу метоната. Существует взаимодействие почечной реабсорбции метоната или его метаболитов (например, 3-гидроксимельдония) и карнитина, в результате которой повышается почечный клиренс карнитина. Отсутствует прямое влияние метонат, ГББ и комбинации метонат/ГББ на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему.
Нарушение функции печени
Пациентам с нарушениями функции печени, у которых повышается биодоступность, необходимо снизить дозу метоната. При исследованиях токсичности на крысах при применении метоната в дозе более 100 мг/кг установлен окрас печени в желтый цвет и денатурация жиров. При гистопатологических исследованиях на животных после применения больших доз метоната (400 мг/кг и 1600 мг/кг) установлено накопление липидов в клетках печени. Изменения показателей функции печени у людей после применения больших доз 400-800 мг не наблюдалось. Нельзя исключить возможную инфильтрацию жиров в клетки печени.
Дети
Нет данных о безопасности и эффективности применения метоната детям до 18 лет, поэтому применение препарата такой категории пациентов противопоказано.
В комплексной терапии следующих заболеваний:
- заболевания сердца и сосудистой системы: стабильная стенокардия нагрузки, хроническая сердечная недостаточность (NYHA I-III функциональный класс), кардиомиопатия, функциональные нарушения деятельности сердца и сосудистой системы;
- острые и хронические ишемические нарушения мозгового кровообращения;
- пониженная работоспособность, физическое и психоэмоциональное перенапряжение;
– в период выздоровления после цереброваскулярных нарушений, травм головы и энцефалита.
- повышенная чувствительность к метонату и/или к любому из вспомогательных веществ препарата;
- повышение внутричерепного давления (при нарушении венозного оттока, внутричерепных опухолях);
- тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность (нет достаточных данных о безопасности применения).
Метонат можно применять вместе с нитратами пролонгированного действия и другими антиангинальными средствами (стабильная стенокардия нагрузки), сердечными гликозидами и диуретическими препаратами (сердечная недостаточность).
Также его можно комбинировать с антикоагулянтами, антиагрегантами, антиаритмическими средствами и другими препаратами, улучшающими микроциркуляцию.
Метонат может усиливать действие препаратов, содержащих глицерилтринитрат, нифедипин, бета-адреноблокаторы и другие гипотензивные средства и периферические вазодилаторы.
В результате одновременного применения препаратов железа и метоната у пациентов с анемией, вызванной дефицитом железа, улучшался состав жирных кислот в эритроцитах.
При применении метоната в комбинации с ротовой кислотой для устранения повреждений, вызванных ишемией/реперфузией, наблюдается дополнительный фармакологический эффект.
Метонат помогает устранить патологические изменения сердца, вызванные азидотимидином (АЗТ), и косвенно влияет на реакции окислительного стресса, вызванные АЗТ, которые приводят к дисфункции метохондрий. Применение метоната в сочетании с азидотимидином или другими препаратами для лечения СПИДа оказывает положительное влияние при лечении приобретенного иммунодефицита (СПИД).
В тесте потери рефлекса равновесия, вызванного этанолом, метонат уменьшал продолжительность сна. Во время судорог, вызванных пентилентетразолом, установлено выраженное противосудорожное действие метоната. В свою очередь, при применении перед терапией метонатом альфа2-адреноблокатора йохимбина в дозе 2 мг/кг и ингибитора синтазы оксида азота (СОА) N-(G)-нитро-L-аргинина в дозе 10 мг/кг полностью блокируется противосудорожное действие метоната. .
Передозировка метоната может усилить кардиотоксичность, вызванную циклофосфамидом.
Дефицит карнитина, образующийся при применении метоната, может усилить кардиотоксичность, вызванную ифосфамидом.
Метонат оказывает защитное действие в случае кардиотоксичности, вызванной индинавиром, и нейротоксическое действие, вызванное эфавирензом.
Не применять вместе с другими препаратами, содержащими мельдоний, поскольку может увеличиться риск побочных реакций.
Пациентам с легкими нарушениями или нарушениями функции печени средней тяжести и/или почек в анамнезе при применении препарата необходимо соблюдать осторожность (следует проводить контроль функций печени и/или почек). Многолетний опыт лечения острого инфаркта миокарда и нестабильной стенокардии в кардиологических отделениях показывает, что мельдоний не препарат первого ряда при остром коронарном синдроме.
Беременность.
Для оценки влияния метоната на беременность, развитие эмбриона/плода, роды и послеродовое развитие исследований на животных недостаточно. Потенциальный риск для людей неизвестен, поэтому метонат в период беременности противопоказан.
Кормление грудью.
Доступные данные на животных свидетельствуют о проникновении метоната в молоко матери. Неизвестно, проникает ли метонат в грудное молоко человека. Нельзя исключить риск новорожденных/младенцев, поэтому в период кормления грудью метонат противопоказан.
Исследований для оценки влияния на способность управлять транспортом и обслуживать механизмы не проводилось.
Внутривенно. Применение препарата не подразумевает специального приготовления перед введением.
В связи с возможным стимулирующим эффектом препарат рекомендуется применять в первой половине дня.
Взрослые
Доза составляет 500–1000 мг (5-10 мл) в вену, ее вводят за один раз или делят на два приема. Продолжительность лечения обычно составляет 10-14 дней, после чего лечение продолжают пероральной лекарственной формой.
Продолжительность курса лечения составляет 4-6 недель. Курс лечения можно повторить 2–3 раза в год.
Пациенты пожилого возраста
Пациентам пожилого возраста с нарушениями функции печени и/или почек может потребоваться снижение дозы метоната.
Пациенты с нарушениями функции почек
Поскольку препарат выводится через почки, пациентам с нарушениями функции почек от легкой до средней степени тяжести следует применять меньшую дозу метоната.
Пациенты с нарушениями функции печени
Пациентам с нарушениями функции печени от легкой до средней тяжести следует применять меньшую дозу метоната.
Дети.
Отсутствуют данные о безопасности и эффективности применения метоната (3-(2,2,2-триметилгидразиния) пропионата дигидрат) детям до 18 лет, поэтому применение метоната этой категории пациентов противопоказано.
Не сообщалось о случаях передозировки метоната. Препарат малотоксичный и не вызывает угрожающих побочных эффектов.
При пониженном АД возможны головные боли, головокружение, тахикардия, общая слабость. Лечение симптоматическое.
При тяжелой передозировке необходимо контролировать функции печени и почек.
Гемодиализ не имеет существенного значения при передозировке метоната в связи с выраженным связыванием с белками крови.
Побочные эффекты классифицированы в соответствии с системами органов и частотой возникновения MedDRA: часто (≥1/100 к
Побочные эффекты, которые наблюдались в клинических исследованиях и постмаркетинговом периоде:
Со стороны иммунной системы |
|
Часто Редко |
Аллергические реакции* Повышенная чувствительность, включая аллергический дерматит, крапивница, ангионевротический отек, анафилактические реакции в шок |
Со стороны психики |
|
Редко |
Возбуждение, чувство страха, навязчивые мысли, нарушение сна |
Со стороны нервной системы |
|
Часто Редко |
головные боли* Парестезии, тремор, гипестезия, шум в ушах, вертиго, головокружение, нарушение походки, предобморочное состояние, обморок |
Со стороны сердца |
|
Редко |
Изменение ритма сердца, сердцебиение, тахикардия/синусовая тахикардия, фибрилляция предсердий, аритмия, дискомфорт в груди/боли в груди |
Со стороны кровеносной системы |
|
Редко |
Повышение/снижение артериального давления, гипертензивный криз, гиперемия, бледность |
Со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения |
|
Часто Редко |
Инфекции дыхательных путей Воспаление в горле, кашель, диспное, апноэ |
Со стороны желудочно-кишечного тракта |
|
Часто Редко |
Диспепсия* Дисгевзия (металлический привкус во рту), потеря аппетита, тошнота, рвота, метеоризм, диарея, боли в животе, сухость во рту или гиперсаливация |
Со стороны кожи и подкожной ткани. |
|
Редко |
Сыпь, общие/макулезные/папулезные высыпания, зуд |
Со стороны скелетно-мышечной и сопутствующей системы |
|
Редко |
Боли в спине, мышечная слабость, мышечные спазмы |
Со стороны почек и мочевыводящей системы |
|
Редко |
Поллакиурия |
Общие нарушения и реакции в месте введения |
|
Редко |
Общая слабость, озноб, астения, отек, отек лица, отек ног, ощущение жара, холода, холодный пот, реакции в месте введения, включая боль в месте введения |
исследование |
|
Часто Редко |
Дислипидемия, повышение уровня С-реактивного белка Отклонения в электрокардиограмме (ЭКГ), ускорение работы сердца, эозинофилия* |
* Побочные эффекты, наблюдавшиеся в ранее проведенных неконтролируемых клинических испытаниях.
4 года.
Хранить при температуре не выше 25 °C в недоступном для детей месте.
Не замораживайтесь.
Раствор Метоната не следует смешивать в одном шприце с другими препаратами.
По 5 мл в ампулах, по 5 ампул в одностороннем блистере, по 2 блистера в пачке картонной.
По рецепту.
ЧАО «Лекхим-Харьков».
Адрес
Украина, 61115, Харьковская обл., город Харьков, улица Северина Потоцкого, дом 36
ООО «Фармацевтическая компания «Салютарис».
01042, г. Киев, бул. Дружбы народов, 9
Мельдоний: 100 мг/мл
Частые вопросы
Цены на Метонат раствор д/ин. 100 мг/мл по 5 мл №10 (ампулы) начинаются от 88.34 ₴ - ампула / 1 шт.
Нельзя. Детальнее необходимо проконсультироваться с вашим лечащим врачом.
Полными аналогами Метонат раствор д/ин. 100 мг/мл по 5 мл №10 (ампулы) являются:
Страна производитель у Метонат раствор д/ин. 100 мг/мл по 5 мл №10 (ампулы) - Украина.
Основным действующим веществом у Метонат раствор д/ин. 100 мг/мл по 5 мл №10 (ампулы) является Мельдоний.