Дезлоратадин сироп 0,5 мг/мл по 100 мл (флакон)

действующее вещество: 1 мл препарата содержит дезлоратадина 0,5 мг;

другие составляющие: натрия бензоат (Е 211); динатрия эдетата; кислота лимонная; натрия цитрат; ароматизатор «Земляника», содержащий пропиленгликоль, ароматические вещества (натуральные, идентичные натуральным); краситель Желтое мероприятие FCF (Е 110); пропиленгликоль; сорбит (Е 420); сахароза; вода очищена.

Сироп.

Основные физико-химические свойства: прозрачная жидкость оранжевого цвета с фруктовым запахом.

Антигистаминные средства для системного использования.

Код АТН R06A X27.

Фармакодинамика.

Дезлоратадин является мощным селективным блокатором периферических гистаминовых Н1-рецепторов, который не производит седативного эффекта. Дезлоратадин – первичный активный метаболит лоратадина.

После приема внутрь препарат селективно блокирует периферические Н1-гистаминовые рецепторы, поскольку почти не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Кроме антигистаминной активности препарат оказывает противоаллергическое и противовоспалительное действие. Установлено, что препарат ингибирует каскад различных реакций, лежащих в основе развития аллергического воспаления, а именно:

• выделение провоспалительных цитокинов, включая ИЛ-4, ИЛ-6, ИЛ-8, ИЛ-13;
• выделение провоспалительных хемокинов, таких как RANTES;
• продуцирование супероксидного аниона активированными полиморфноядерными нейтрофилами;
• адгезию и хемотаксис эозинофилов;
• экспрессию молекул адгезии, таких как Р-селектин;
• IgE-зависимое выделение гистамина, простагландина D2 и лейкотриена С4;
• острый аллергический бронхоспазм и аллергический кашель у животных.

Существуют данные, что лечение дезлоратадином переносилось хорошо, что было подтверждено результатами клинических лабораторных исследований, состоянием жизненно важных функций организма и данными ЭКГ (включая длину интервала QT).

Ежедневное применение дезлоратадина в дозе до 20 мг в течение 14 дней не сопровождалось статистически клинически значимыми изменениями со стороны сердечно-сосудистой системы. Применение дезлоратадина 45 мг/сут (в 9 раз выше терапевтической дозы) в течение 10 дней не приводило к удлинению интервала QT.

Дезлоратадин почти не проникает через гематоэнцефалический барьер. При применении рекомендованной дозы 5 мг частота сонливости не превышала таковой у лиц, которые дезлоратадин не применяли. Дезлоратадин не оказывал влияния на психомоторную функцию при приеме дозы до 7,5 мг.

Кроме принятого разделения аллергического ринита на сезонный и круглогодичный, по продолжительности симптомов аллергический ринит можно также альтернативно классифицировать на интермитирующий и персистирующий. Интермитирующий аллергический ринит определяется как наличие симптомов в течение менее 4 дней в неделю или менее 4 недель. При персистирующем аллергическом рините симптомы наблюдаются в течение 4 дней или более в неделю или в течение периода, превышающего 4 недели.

Препарат эффективен при лечении сезонного аллергического ринита; у пациентов с аллергическим ринитом дезлоратадин эффективно устраняет следующие симптомы: чихание, выделение из носа и зуд, а также раздражение глаз, слезотечение и покраснение, зуд неба.

Фармакокинетика.

Дезлоратадин начинает определяться в плазме крови в течение 30 мин после приема. Препарат эффективно контролирует симптомы в течение 24 часов. Дезлоратадин хорошо всасывается. Максимальная концентрация дезлоратадина в плазме крови достигается в среднем через 3 часа, период полувыведения составляет в среднем 27 часов. Степень кумуляции дезлоратадина соответствует его периоду полувыведения (примерно 27 часов) и кратности применения (1 раз в сутки). Биодоступность дезлоратадина была пропорциональна дозе в диапазоне от 5 до 20 мг.

Дезлоратадин умеренно (83-87%) связывается с белками плазмы. При применении дезлоратадина в дозе от 5 до 20 мг один раз в сутки в течение 14 дней признаков клинически значимой кумуляции препарата не выявлено.

Была обнаружена биоэквивалентность дезлоратадина в форме таблеток и сиропа при применении в одинаковой дозе.

В педиатрической практике было обнаружено, что показатели AUC и Cmax дезлоратадина (при применении в рекомендованных дозах) могут быть приравнены к таким же показателям у взрослых, принимавших дезлоратадин в виде сиропа в дозе 5 мг.

Дезлоратадин не ингибирует CYP3A4 или CYP2D6 и не является ни субстратом, ни ингибитором Р-гликопротеина.

Для устранения симптомов, связанных с аллергическим ринитом, таких как чихание, выделение из носа, зуд, отек и заложенность носа, а также зуд и покраснение глаз, слезотечение, зуд неба и кашель.

Для устранения симптомов, связанных с крапивницей, таких как зуд и сыпь.

Повышенная чувствительность к дезлоратадину, любому вспомогательному компоненту препарата или лоратадину.

Клинически значимых изменений в плазменной концентрации дезлоратадина при неоднократном совместном применении с кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, флуоксетином, циметидином не было выявлено. В связи с тем, что фермент, отвечающий за метаболизм дезлоратадина, не установлен, взаимодействие с другими лекарственными средствами полностью исключить невозможно.

Пища (жирный калорийный завтрак) или грейпфрутовый сок не влияют на распределение дезлоратадина.

Воздействие на результаты лабораторных исследований. Применение препарата необходимо прекратить примерно за 48 часов до проведения кожных проб, поскольку антигистаминные препараты могут предупреждать возникновение или уменьшать положительные дерматологические реакции на раздражители.

Препарат не усиливает такие эффекты алкоголя, как нарушение психомоторной функции и сонливость. Результаты психомоторных тестов существенно не отличались у пациентов, применявших дезлоратадин, и пациентов, которые его не применяли отдельно или вместе с алкоголем.

У больных с почечной недостаточностью тяжелой степени прием препарата следует проводить под контролем врача.

Краситель Желтая мера может вызывать аллергические реакции.

Если у пациента установлена непереносимость некоторых сахаров, следует проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать этот препарат.

Дезлоратадин следует назначать с осторожностью больным, которые имели приступ судорог в анамнезе. Дети могут быть более чувствительны к развитию нового приступа судорог во время лечения дезлоратадином. Врач должен принять решение о прекращении лечения дезлоратадином больных, у которых во время применения препарата наблюдался приступ судорог.

Применение в период беременности или кормления грудью. Безопасность применения препарата не установлена, поэтому не рекомендуется применять его в период беременности.

Дезлоратадин проникает в грудное молоко, поэтому кормящим грудью женщинам применять препарат не рекомендуется.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Пациентам следует проинформировать, что в редких случаях возможно возникновение сонливости, что может повлиять на их способность управлять автомобилем и сложными механизмами.

Для устранения симптомов, связанных с аллергическим ринитом (в т. ч. интермитирующим и персистирующим) и крапивницей, препарат применять независимо от приема пищи в следующих дозах:

взрослые и подростки (³ 12 лет): 10 мл сиропа (5 мг дезлоратадина) 1 раз в сутки.

Терапию интермитирующего аллергического ринита (наличие симптомов менее 4 дней в неделю или менее 4 недель) необходимо проводить с учетом данных анамнеза: прекратить после исчезновения симптомов и восстановить после повторного их возникновения. При персистирующем аллергическом рините (наличие симптомов более 4 дней в неделю или более 4 недель) необходимо продолжать лечение в течение всего периода контакта с аллергеном.

Дети. Эффективность и безопасность применения препарата детям до 6 месяцев не установлены. Препарат не рекомендуется назначать детям до 6 месяцев для лечения хронической идиопатической крапивницы и детям до 12 месяцев для лечения аллергического ринита.

Для лечения применяется следующий режим дозировки:

- в возрасте от 6 до 11 месяцев: по 2 мл сиропа (1 мг дезлоратадина) 1 раз в сутки;

- в возрасте от 1 до 5 лет: по 2,5 мл сиропа (1,25 мг дезлоратадина) 1 раз в сутки;

- в возрасте от 6 до 11 лет: по 5 мл сиропа (2,5 мг дезлоратадина) 1 раз в сутки.

В случае передозировки принимать стандартные меры, направленные на удаление неабсорбированного активного вещества, применять симптоматическое лечение.

При применении дезлоратадина в дозах до 45 мг (в 9 раз превышающее рекомендованные) у взрослых и подростков клинически значимых эффектов не наблюдалось.

Дезлоратадин не удаляется путем гемодиализа; возможность его удаления путём перитонеального диализа не установлена.

Наиболее частыми побочными реакциями являются повышенная утомляемость, сухость во рту и головная боль. У детей от 6 до 23 месяцев наиболее частыми нежелательными явлениями являются диарея, повышение температуры и бессонница.

Существует риск психомоторной гиперактивности (аномального поведения), связанной с применением дезлоратадина (который может проявляться в виде злобы и агрессии, а также возбуждения).

В пострегистрационном периоде наблюдались (частота неизвестна): удлинение интервала QT, аритмии и брадикардии.

Другие побочные реакции, которые возникают очень редко, даны ниже.

Психические нарушения: галлюцинации.

Со стороны нервной системы: головокружение, сонливость, психомоторная гиперактивность, судороги.

Со стороны сердца: тахикардия, сердцебиение, удлинение интервала QT, суправентрикулярная тахиаритмия.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: боль в животе, тошнота, рвота, диспепсия.

Со стороны гепатобилиарной системы: увеличение уровня ферментов печени, повышенный билирубин, гепатит, желтуха.

Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани миалгия.

Со стороны кожи и подкожных тканей: фоточувствительность.

Общие нарушения: реакции гиперчувствительности (в т. ч. анафилаксия, отек Квинке, одышка, зуд, сыпь и крапивница).

Дезлоратадин практически не проникает в центральную нервную систему. При применении в рекомендованной дозе для взрослых, которая составляет 5 мг, не отмечалось повышение показателя частоты сонливости по сравнению с лицами, которые дезлоратадин не применяли. Препарат в однократной суточной дозе 7,5 мг не оказывает влияния на психомоторную активность.

2 года.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25оС.

Хранить в недоступном для детей месте.

По 50 мл или 100 мл во флаконе со шприцем-пипеткой дозирующей в коробке.

Без рецепта.

Общество с ограниченной ответственностью «Фармацевтическая компания Здоровье».

Украина, 61013, Харьковская обл., город Харьков, улица Шевченко, дом 22.