Эридез сироп 0,5 мг/мл по 100 мл (флакон)

действующее вещество: дезлоратадин;

1 мл сиропа содержит дезлоратадина 0,5 мг;

другие составляющие: пропиленгликоль, сорбитол жидкий, не кристаллизующийся, лимонная кислота моногидрат, натрия цитрат, сахароза, натрия бензоат (Е 211), динатрия эдетат, ароматизатор банановый, вода очищенная.

Сироп.

Основные физико-химические свойства: желтоватая прозрачная жидкость.

Антигистаминные средства для системного использования.

Код АТН R06A X27.

Фармакодинамика.

Дезлоратадин является мощным селективным блокатором периферических гистаминовых Н1-рецепторов, не оказывает седативного эффекта. Дезлоратадин – первичный активный метаболит лоратадина.

После перорального приема лекарственное средство Эридез® селективно блокирует периферические Н1-гистаминовые рецепторы, поскольку он почти не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Многочисленные исследования показали, что кроме антигистаминной активности дезлоратадин обладает противоаллергическими и противовоспалительными свойствами. Установлено, что лекарственное средство Эридез® ингибирует каскад различных реакций, лежащих в основе аллергического воспаления, а именно:

• выделение провоспалительных цитокинов, включая ИЛ-4, ИЛ-6, ИЛ-8, ИЛ-13;
• выделение провоспалительных хемокинов, таких как RANTES;
• продукцию супероксидного аниона активированными полиморфноядерными нейтрофилами;
• адгезию и хемотаксис эозинофилов;
• экспрессию молекул адгезии, таких как Р-селектин;
• IgE-зависимое выделение гистамина, простагландина D2 и лейкотриена С4;

острый аллергический бронхоспазм и аллергический кашель в ходе исследований на животных.

Безопасность применения дезлоратадина детям была продемонстрирована в трех клинических исследованиях. Лекарственное средство назначалось детям в возрасте от 6 месяцев до 11 лет, которым требовалось проведение антигистаминной терапии, в суточной дозе 1 мг (возрастная группа от 6 до 11 месяцев), 1,25 мг (возрастная группа от 1 до 5 лет) или 2, 5 мг (возрастная группа от 6 до 11 лет). Лечение переносилось хорошо, что было подтверждено результатами клинических лабораторных исследований, состоянием жизненно важных функций организма и ЭКГ (включая длину интервала QT).

В ходе клинических исследований ежедневное применение дезлоратадина в дозе до 20 мг в течение 14 дней не сопровождалось статистическими клинически значимыми изменениями со стороны сердечно-сосудистой системы. В ходе клинико-фармакологического исследования применение дезлоратадина 45 мг/сут (в 9 раз выше терапевтической дозы) в течение 10 дней не привело к удлинению интервала QT.

Дезлоратадин почти не проникает через гематоэнцефалический барьер. При применении рекомендуемой дозы 5 мг частота сонливости не превышала таковой в группе плацебо. В ходе клинических исследований дезлоратадин не оказывал влияния на психомоторные функции при приеме дозы до 7,5 мг.

Кроме общепринятого разделения аллергического ринита на сезонный и круглогодичный, его альтернативно можно классифицировать по длительности симптомов на интермиттирующий и персистирующий. Интермитирующий аллергический ринит определяется наличием симптомов в течение менее 4 дней в неделю или менее 4 недель. При персистирующем аллергическом рините симптомы наблюдаются в течение 4 дней или более в неделю или в течение периода, превышающего 4 недели.

Клиническая эффективность дезлоратадина при лечении сезонного аллергического ринита была продемонстрирована в четырех плацебо-контролируемых клинических исследованиях с применением многократных доз.

У пациентов с аллергическим ринитом дезлоратадин эффективно устранял следующие симптомы: чихание, выделение из носа и зуд, а также раздражение глаз, слезотечение и покраснение, зуд неба.

Фармакокинетика.

Дезлоратадин начинает определяться в плазме крови в течение 30 минут после приема и эффективно контролирует симптомы в течение 24 часов. Дезлоратадин хорошо всасывается. Максимальная концентрация дезлоратадина в плазме крови (Cmax) достигается в среднем через 3 часа, период полувыведения составляет в среднем 27 часов. Степень кумуляции дезлоратадина соответствует его периоду полувыведения (примерно 27 часов) и кратности применения (1 раз в сутки). Биодоступность дезлоратадина была пропорциональна дозе в диапазоне от 5 до 20 мг.

Дезлоратадин умеренно (83–87%) связывается с белками плазмы. При применении дезлоратадина в дозе от 5 до 20 мг один раз в сутки в течение 14 дней признаков клинически значимой кумуляции лекарственного средства не выявлено.

Низкая скорость метаболизма дезлоратадина зафиксирована примерно у 8% пациентов, у которых отмечалось значительное повышение уровня дезлоратадина в плазме крови и удлинение периода полувыведения. Распространенность случаев замедления метаболизма может быть вызвана расовой принадлежностью. Этот факт считается клинически нерелевантным.

При проведении перекрестных сравнительных исследований с одинаковой дозой лекарственных средств была обнаружена биоэквивалентность в форме таблеток и сиропа.

При проведении фармакокинетических исследований в педиатрической практике было обнаружено, что показатели AUC и Cmax дезлоратадина (при применении в рекомендованных дозах) могут быть приравнены к таким же показателям у взрослых, принимавших дезлоратадин в форме сиропа в дозе 5 мг.

Результаты исследований показали, что дезлоратадин не ингибирует CYP3A4 или CYP2D6 и не является ни субстратом, ни ингибитором Р-гликопротеида.

Для устранения симптомов, связанных с аллергическим ринитом, таких как чихание, выделение из носа, зуд, отек и заложенность носа, а также зуд и покраснение глаз, слезотечение, зуд неба и кашель.

Для устранения симптомов, связанных с крапивницей, таких как зуд и сыпь.

Повышенная чувствительность к дезлоратадину или лоратадину и любому вспомогательному веществу лекарственного средства.

Клинически значимых изменений в плазменной концентрации дезлоратадина при неоднократном совместном применении с кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, флюоксетином, циметидином не было выявлено. В связи с тем, что фермент, отвечающий за метаболизм дезлоратадина, не установлен, взаимодействие с другими лекарственными средствами полностью исключить невозможно.

Пища (жирный калорийный завтрак) или грейпфрутовый сок не влияют на распределение дезлоратадина.

Воздействие на результаты лабораторных исследований

Применение лекарственного средства Эридез® необходимо прекратить приблизительно за 48 часов до проведения кожных проб, поскольку антигистаминные лекарственные средства могут предупреждать возникновение или уменьшать положительные дерматологические реакции на раздражители.

В ходе клинико-фармакологических исследований дезлоратадин не усиливал следующие эффекты алкоголя: нарушение психомоторной функции и сонливость. Результаты психомоторных тестов существенно не отличались у пациентов, применявших дезлоратадин, и у пациентов, принимавших плацебо, отдельно или вместе с алкоголем.

У больных с почечной недостаточностью тяжелой степени прием лекарственного средства.® следует осуществлять под контролем врача.

Дезлоратадин следует с осторожностью назначать больным, которые имели приступ судорог в анамнезе. Дети могут быть более чувствительны к развитию нового приступа судорог во время лечения дезлоратадином. Врач должен принять решение о прекращении применения дезлоратадина больным, у которых во время применения лекарственного средства наблюдался приступ судорог.

Важная информация о вспомогательных веществах.

Лекарственное средство содержит сорбитол, который может оказывать мягкое слабительное действие. Энергетическая ценность 1 г сорбитола – 2,6 ккал. Лекарственное средство Эридез® содержит 49 г сахарозы на 100 мл, поэтому его следует с осторожностью применять больным сахарным диабетом.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Многие данные применения дезлоратадина в течение беременности (более 1000 случаев) свидетельствуют об отсутствии тератогенного, фетотоксического действия и неблагоприятного воздействия на новорожденного. В ходе исследований на животных не выявлено прямого или косвенного неблагоприятного воздействия на репродуктивную функцию. Как мера пресечения, желательно избегать применения лекарственного средства.® течение беременности.

Дезлоратадин проникает в грудное молоко, поэтому женщинам, которые кормят грудью, рекомендуется определить необходимо ли прекращение грудного вскармливания или избегание применения лекарственного средства, принимая во внимание преимущества грудного вскармливания для ребенка и пользу от применения лекарственного средства для матери.

фертильность. Данные о влиянии на фертильность отсутствуют.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Данные клинических исследований свидетельствуют, что дезлоратадин не влияет или оказывает незначительное влияние на способность управлять автотранспортом или другими механизмами. Пациентов следует информировать, что большинство людей не испытывают сонливости. Следует учитывать, что индивидуальная реакция на лекарственные средства может отличаться. Пациентам не рекомендуется заниматься деятельностью, требующей концентрации внимания, такой как управление автомобилем или работа с другими механизмами, пока они не определили собственную реакцию на лекарственное средство.

Для устранения симптомов, связанных с аллергическим ринитом (в том числе интермитирующим и персистирующим) и крапивницей, лекарственное средство Эридез® применяют независимо от приема пищи в следующих дозах:

взрослые и подростки (³ 12 лет): 10 мл сиропа (5 мг дезлоратадина) один раз в сутки.

Терапию интермитирующего аллергического ринита (наличие симптомов менее 4 дней в неделю или менее 4 недель) необходимо проводить с учетом данных анамнеза: прекратить после исчезновения симптомов и восстановить после повторного их возникновения. При персистирующем аллергическом рините (наличие симптомов более 4 дней в неделю или более 4 недель) необходимо продолжать лечение в течение всего периода контакта с аллергеном.

Дети.

Эффективность и безопасность применения сиропа Эридез® детям до 6 месяцев не установлены. Лекарственное средство не рекомендуется назначать детям до 6 месяцев для лечения хронической идиопатической крапивницы и детям до 12 месяцев для лечения аллергического ринита. Для лечения применяется следующий режим дозировки:

- детям от 6 до 11 месяцев: по 2 мл сиропа (1 мг дезлоратадина) 1 раз в сутки;

- в возрасте от 1 до 5 лет: по 2,5 мл сиропа (1,25 мг дезлоратадина) 1 раз в сутки;

- от 6 до 11 лет: по 5 мл сиропа (2,5 мг дезлоратадина) 1 раз в сутки.

В случае передозировки принимают стандартные меры, направленные на удаление неабсорбированного активного вещества, применяют симптоматическое лечение.

При применении дезлоратадина в дозах до 45 мг (в 9 раз превышающее рекомендованные) в ходе клинических исследований у взрослых и подростков клинически значимых эффектов не наблюдалось.

Дезлоратадин не удаляется путём гемодиализа, возможность его удаления путём перитонеального диализа не установлена.

В ходе клинических исследований по показаниям, включая аллергический ринит и хроническую идиопатическую крапивницу, побочные реакции у пациентов, получавших дозу 5 мг/сут, сообщали на 3% чаще, чем у пациентов, получавших плацебо. Чаще по сравнению с плацебо сообщали о таких побочных реакциях: утомляемость (1,2%), сухость во рту (0,8%) и головная боль (0,6%). Во время клинических исследований лекарственного средства Эридез® у детей от 2 до 11 лет количество случаев побочных реакций было одинаковым как в группе применения сиропа, так и в группе плацебо. У детей от 6 до 23 месяцев наиболее частыми (по сравнению с плацебо) побочными реакциями были диарея (3,7%), повышение температуры (2,3%) и бессонница (2,3%).

Есть риск психомоторной гиперактивности (аномального поведения), связанной с применением дезлоратадина (что может проявляться в виде злобы и агрессии, а также возбуждения).

В пострегистрационном периоде наблюдались (частота неизвестна): удлинение интервала QT, аритмия и брадикардия.

Другие побочные реакции, о которых очень редко сообщалось в постмаркетинговый период, приведены в таблице ниже. Частота появления побочных реакций классифицируется следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 – нечасто (≥ 1/1 000 – не могут быть оценены по имеющимся данным).

Со стороны органов зрения: частота неизвестна – сухость глаз.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: частые – сухость во рту; частые (для детей младше 2 лет) – диарея; редкие – боль в животе, тошнота, рвота, диспепсия, диарея.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: редкие – повышение уровня ферментов печени, завышенный билирубин, гепатит; частота неизвестна – желтуха.

Со стороны обмена веществ, метаболизма: частота неизвестна – повышение аппетита.

Со стороны нервной системы: частые – головная боль; частые (для детей в возрасте до 2 лет) – бессонница; редкие – головокружение, сонливость, бессонница, психомоторная гиперактивность, судороги.

Со стороны психики: редкие – галлюцинации; частота неизвестна – аномальное поведение, агрессия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редкие – тахикардия, сердцебиение, удлинение интервала QT, суправентрикулярная тахиаритмия.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: частота неизвестна – фоточувствительность.

Со стороны опорно-двигательной системы и соединительной ткани: редкие – миалгия.

Общие расстройства и реакции в месте введения: частые – утомляемость; частые (для детей до 2 лет) – повышение температуры; редкие – реакции гиперчувствительности (анафилаксия, отек Квинке, одышка, зуд, сыпь, крапивница); частота неизвестна – астения.

Лабораторные показатели: частота неизвестна – увеличение массы тела.

Дезлоратадин практически не проникает в центральную нервную систему. При применении в рекомендованной дозе для взрослых, которая составляет 5 мг, не наблюдалось повышения показателя частоты сонливости по сравнению с группой плацебо. В клинических исследованиях лекарственное средство Эридез® в однократной суточной дозе 7,5 мг не оказывал влияния на психомоторную активность.

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях.

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеют важное значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении этого лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и/или отсутствии эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему по фармаконадзора по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.

2 года.

После первого раскрытия флакона хранить не более 90 дней.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

По 100 мл во флаконе, закрытом крышкой с контролем первого раскрытия, по 1 флакону с мерным стаканчиком в пачке.

Без рецепта.

ЧАО «Фармацевтическая фирма «Дарница».

Украина, 02093, г. Киев, ул. Бориспольская, 13