Сертралофт

Действующее вещество:сертралин;

1 таблетка | таблетку | содержит|содержит| сертралина гидрохлорида в пересчете на сертралин 25 мг или 50 мг, или 100 мг;

Другие составляющие:

Дозировка 25 мг –целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, повидон, моногидрат лактозы, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, сухая смесь «Opadry II yellow», содержащая титана диоксид (Е 171), тальк, полиэтиленгликоль, спирт поливинил, тартразин (Е 102) (в виде алюминиевого лака);

Дозировка 50 мг – целлюлоза микрокристаллическая, повидон, моногидрат лактозы, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, индигокармин (Е 132), сухая смесь «Opadry II white», содержащая титана диоксид (Е 171), тальк, полиэтиленгликоль, спирт поливин

Дозировка 100 мг –целлюлоза микрокристаллическая, крахмал картофельный, повидон, целактоза [смесь лактозы моногидрата и целлюлозы порошкообразной (75:25)], кислота стеариновая, гипромелоза, титана диоксид (Е 171), тальк.

Таблетки, покрытые оболочкой.

Основные физико-химические свойства:таблетки, покрытые оболочкой, с двухвыпуклой поверхностью, от светло-желтого до желтого цвета (дозировка 25 мг), голубого | цвета (дозировка 50 мг) или белого цвета (дозировка 100 мг). На поперечном разрезе видны два слоя. На поверхности таблеток допускаются мраморность и вкрапление (дозировка 100 мг).

Антидепрессанты. Селективные ингибиторы обратного| восторг |захвата| серотонина (СИОС). Код ATX N06A В06.

Фармакодинамика

Механизм деяния. Сертралин является мощным и специфическим ингибитором нейронального захвата серотонина (5-НТ).в пробирке, которое в организме животных приводит к потенцированию эффектов 5-НТ Сертралин оказывает лишь очень слабое влияние на процессы обратного нейронального захвата норадреналина и дофамина. В клинических дозах сертралин блокирует захват серотонина в тромбоцитах человека. Препарат не оказывает стимулирующего, седативного, антихолинергического или кардиотоксического действия в экспериментах на животных, не оказывает седативного действия и не влияет на психомоторные функции у здоровых добровольцев. Поскольку сертралину присуще селективное ингибирование обратного захвата 5-НТ, он не стимулирует катехоламинергическую активность. Средство не имеет аффинности к мускариновым (холинергическим), серотонинергическим, дофаминергическим, адренергическим, гистаминергическим, ГАМК- или бензодиазепиновым рецепторам. Длительное применение сертралина у животных приводило к уменьшению активности норадреналиновых рецепторов мозга, что наблюдается при применении других эффективных в клинической практике антидепрессантов и антиобсессивных средств. Сертралин не вызывает развития медикаментозного злоупотребления, стимулирующего эффекта или тревоги.

Имеются данные, что частота рецидивов у пациентов с большим депрессивным эпизодом, принимавших сертралин, была статистически значимо ниже по сравнению с пациентами, принимавшими плацебо. Известно, что у пациентов с посттравматическим стрессовым расстройством (ПТСР) процент ответа на терапию сертралином среди мужчин был ниже по сравнению с женщинами. У пациентов детского возраста с обсессивно-компульсивным расстройством (ОКР), принимавших сертралин, наблюдалось статистически более значимое улучшение, чем у пациентов, получавших плацебо.

Фармакокинетика

Абсорбция. Фармакокинетика сертралина в диапазоне доз от 50 до 200 мг является дозозависимой. В течение 14-дневного приема сертралина с дозировкой 50–200 мг (перорально, 1 раз в сутки) пик концентрации сертралина в плазме крови достигается через 4,5–8,4 часа после ежедневного приема. Пища не изменяет биодоступность сертралина в таблетках.

Распределение. Приблизительно 98% циркулирующего сертралина связывается с белками плазмы крови.

Биотрансформация. Сертралин подвергается интенсивному пресистемному метаболизму («эффект первого прохождения») в печени.

Элиминация. Средний период полувыведения сертралина составляет около 26 часов (в диапазоне от 22 до 36 часов). В соответствии с терминальным периодом полувыведения наблюдается кумуляция препарата (с увеличением его уровня примерно вдвое) при достижении равновесных концентраций, которые наблюдаются после применения препарата в дозе 1 раз в сутки в течение 1 недели. Период полувыведения N-дезметилсертралина составляет 62-104 часа. Сертралин и N-дезметилсертралин интенсивно метаболизируются в организме человека, их конечные метаболиты выводятся с калом и мочой в одинаковых количествах. Только очень незначительная часть (

Фармакокинетика в отдельных группах пациентов.

Дети с ОКР. В равновесном состоянии при применении препарата в дозе 200 мг концентрации сертралина в плазме крови детей в возрасте 6–12 лет существенно выше по сравнению с таковыми у детей в возрасте 13–17 лет и взрослыми. Не наблюдалось значимых отличий между показателями клиренса у мальчиков и девочек. Таким образом, для применения детям, особенно с низкой массой тела, рекомендуется низкая начальная доза и ее увеличение при титровании дозы с шагом в 25 мг. Подросткам можно применять такие же дозы, как и у взрослых.

Подростки и пациенты пожилого возраста. Фармакокинетический профиль сертралина у подростков и у пожилых людей значительно не отличается от такового у взрослых в возрасте 18–65 лет.

Нарушение функций печени. У пациентов с повреждением печени период полувыведения сертралина удлиняется и площадь под фармакокинетической кривой (AUC) увеличивается в три раза (см. раздел «Способ применения и дозы» и «Особенности применения»).

Нарушение функции почек.У пациентов с нарушением функции почек умеренной или тяжелой степени не отмечалось значительной кумуляции сертралина.

Большие депрессивные эпизоды (ВИЭ), предотвращение рецидива ВИЭ, панические расстройства с наличием или отсутствием агорафобии, обсессивно-компульсивное расстройство (ОКР) у взрослых и детей 6–17 лет, социальное тревожное расстройство, посттравматическое стрессовое расстройство.

Повышенная чувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ.

Противопоказано применение сертралина вместе с ингибиторами моноаминооксидазы (МАО) необратимого действия в связи с риском развития серотонинового синдрома с проявлениями таких симптомов, как возбуждение, тремор и гипертермия. Начать терапию сертралином нельзя по меньшей мере в течение 14 дней после прекращения курса лечения ингибитором МАО необратимого действия. Применение сертралина следует прекратить не менее чем за 7 дней до начала терапии ингибитором МАО необратимого действия. Противопоказано одновременное применение сертралина и пимозида (см. Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий).

Противопоказано одновременное применение с сертралином.

Ингибиторы моноаминооксидазы (МАО).

Ингибиторы МАО необратимого действия (например, селегилин).Противопоказано применение сертралина вместе с ингибиторами МАО необратимого действия, такими как селегилин. Сертралин нельзя назначать не менее 14 дней после прекращения курса лечения ингибиторами МАО необратимого действия. Применение сертралина следует прекратить не менее чем за 7 дней до начала терапии ингибиторами МАО необратимого действия (см. «Противопоказания»).

Селективный ингибитор возвратного действия МАО-А (моклобемид).В связи с риском развития серотонинового синдрома не следует применять сертралин в сочетании с селективными ингибиторами МАО обратного действия, такими как моклобемид. После их отмены период до начала терапии сертралином может быть короче 14 дней, а после отмены сертралина до начала терапии ингибиторами МАО обратного действия — не менее 7 дней (см. раздел «Противопоказания»).

Неселективные ингибиторы МАО обратного действия (линезолид). Антибиотик линезолид является слабым неселективным ингибитором МАО обратного действия, который не следует применять пациентам, принимающим сертралин (см. раздел «Противопоказания»).

Пимозид.При однократном приеме низкой дозы пимозида (2 мг) наблюдалось увеличение уровня пимозида, которое не сопровождалось изменениями показателей ЭКГ. Хотя механизм этого взаимодействия неизвестен, одновременное применение сертралина и пимозида противопоказано в связи с узким терапевтическим диапазоном пимозида (см. «Противопоказания»).

Не рекомендуется одновременное применение с сертралином.

Средства, подавляющие центральную нервную систему и алкоголь.Одновременное применение сертралина в дозе 200 мг не потенцировало эффекты алкоголя, карбамазепина, галоперидола или фенитоина в отношении когнитивных и психомоторных функций у здоровых участников исследования, однако одновременное применение сертралина с алкоголем не рекомендуется.

Другие серотонинергические лекарственные средства (см. раздел «Особенности применения»).

Требует осторожности одновременное назначение сертралина с фентанилом (применяемым преимущественно во время общего наркоза и терапии хронической боли), другими серотонинергическими препаратами (в том числе другими серотонинергическими антидепрессантами, триптанами) и другими опиоидными средствами.

Требуются особые меры предосторожности при применении вместе с сертралином.

Препараты, удлиняющие интервал QT.Риск удлинения интервала QTc и/или желудочковых аритмий (например, желудочковой тахикардии типа «пируэт») повышается при одновременном применении с другими препаратами, удлиняющими интервал QTc (например, некоторые антипсихотические средства и антибиотики) (см. раздел «Особенности применения»).

Литий. Есть данные, что одновременный прием сертралина и лития значительно не изменял фармакокинетику лития, однако приводил к усилению тремора, что свидетельствует о возможном фармакодинамическом взаимодействии. При одновременном применении сертралина и лития следует обеспечить надлежащий контроль.

Фенитоин. Длительный прием сертралина 200 мг/сут не вызывает клинически значимого угнетения метаболизма фенитоина. Несмотря на это следует рекомендовать проведение мониторинга концентраций фенитоина в плазме крови в течение начального этапа терапии сертралином с соответствующей коррекцией дозы фенитоина. Кроме того, одновременное применение с фенитоином может привести к снижению концентрации сертралина в плазме крови. Нельзя исключить возможность снижения плазменных уровней сертралина под влиянием других индукторов фермента CYP3A4, в частности фенобарбитала, карбамазепина, препаратов зверобоя и рифампицина.

Триптаны. Приходили единичные сообщения о развитии слабости, гиперрефлексии, нарушении координации, ощущении смущения, тревоги и возбуждения при одновременном применении сертралина и суматриптана. Симптомы серотонинового синдрома могут развиваться при применении других препаратов этого же класса (триптанов). Если одновременное лечение сертралином и триптанами необходимо с клинической точки зрения, следует обеспечить соответствующий надзор за пациентом (см. раздел «Особенности применения»).

Варфарин. Одновременное применение сертралина в дозе 200 мг/сут и варфарина приводило к незначительному, но статистически значимому увеличению протромбинового времени, что может в некоторых редких случаях привести к нарушениям международного нормализованного отношения (МНО). Поэтому следует тщательно контролировать показатель протромбинового времени в начале лечения сертралином и его отмене.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами, дигоксином, атенололом, циметидином. Одновременное применение с циметидином приводило к снижению клиренса сертралина. Клиническое значение этих изменений не выяснено. Сертралин не влияет на β-адреноблокирующие свойства атенолола. При одновременном применении сертралина в дозе 200 мг/сут и дигоксина не было выявлено никакого взаимодействия.

Лекарственные средства, влияющие на функцию тромбоцитов. Может повышаться риск возникновения кровотечения при одновременном применении СИОЗС с лекарственными средствами, влияющими на тромбоцитарную функцию (нестероидными противовоспалительными препаратами, ацетилсалициловой кислотой и циклопидином), или другими лекарственными средствами, которые могут увеличивать риск кровотечения (см. раздел «О.

Блокаторы нервно-мышечной передачи. СИОС могут уменьшать активность холинэстеразы в плазме крови, что приводит к удлинению блокирования нервно-мышечной передачи мивакурием или другими блокаторами нервно-мышечной передачи.

Средства метаболизируются с участием цитохрома Р450.Сертралин может действовать как слабый или умеренный ингибитор изофермента CYP 2D6. Длительный прием сертралина в дозе 50 мг/сут приводил к умеренному повышению равновесных концентраций дезипрамина (показателя активности изофермента CYP 2D6) в плазме крови. Клинически значимые взаимодействия могут происходить с другими субстратами CYP 2D6 с узкими терапевтическими диапазонами, такими как противоаритмические средства класса 1С (пропафенон, флекаинид), трициклические антидепрессанты и типичные антипсихотические средства, особенно на фоне применения сертралина в высших. Сертралин не является клинически значимым ингибитором изоферментов CYP 3А4, CYP 2С9, CYP 2С19 и CYP 1А2. Это подтверждается результатами исследований взаимодействия препаратов.жить с применением субстратов CYP 3А4 (эндогенного кортизола, карбамазепина, терфенадина, алпразолама), субстрата CYP 2С19 (диазепама) и субстратов CYP 2С9 (толбутамида, глибенкламида и фенитоина). Результаты исследованийв пробирке свидетельствуют о том, что сертралин обладает очень малым потенциалом ингибирования CYP 1А2 или не имеет его вообще.

Есть данные, что прием трех стаканов грейпфрутового сока ежедневно приводил к повышению плазменных уровней сертралина почти на 100%. Поэтому следует избегать приема грейпфрутового сока при применении сертралина (см. раздел «Особенности применения»). Нельзя исключить возможность значительно большего повышения экспозиции сертралина при одновременном применении с мощными ингибиторами фермента CYP3A4, в частности, ингибиторами протеаз, кетоконазолом, итраконазолом, внеконазолом, вориконазолом, кларитромицином, телитромицином и нефазодоном. Это также касается умеренных ингибиторов CYP3A4 – апрепитанта, эритромицина, флуконазола, верапамила и дилтиазема. Следует избегать приема мощных ингибиторов CYP3A4 во время терапии сертралином.

У лиц с медленным метаболизмом CYP2C19 плазменные уровни сертралина повышаются примерно на 50% по сравнению с лицами с быстрым метаболизмом CYP2C19 (см. раздел «Фармакокинетика»). Нельзя исключить возможность взаимодействия с такими мощными ингибиторами CYP2C19, как омепразол, ланзопразол, пантопразол, рабепразол, флуоксетин, флувоксамин.

Такие симптомы, как беспокойство, возбуждение, панические атаки, бессонница, раздражительность, враждебность, агрессивность, импульсивность, психомоторное беспокойство, гипомания и мания, наблюдались у взрослых и детей, лечившихся антидепрессантами. Эти симптомы могут предшествовать появлению суицидальности. Следует рассмотреть возможность изменения терапевтического режима или отмены лекарственного средства, если проявления депрессии неуклонно ухудшаются, появляется суицидальность или симптомы ухудшения суицидальности. Если будет принято решение о прекращении лечения препарат следует отменять постепенно так быстро, как только можно, но с учетом возможного синдрома отмены при резком прекращении. Перед началом лечения необходимо обследовать пациента с целью определения риска развития биполярного расстройства, тщательно изучить психиатрический анамнез, включая семейный анамнез суицидов, биполярных расстройств и депрессии. Препарат не предназначен для лечения биполярной депрессии.

Серотониновый синдром (СС) или злокачественный нейролептический синдром (ЗНС). При применении СИОС, включая терапию сертралином, сообщалось о развитии синдромов, которые могут быть опасными для жизни, таких как СС или ЗНС, риск развития которых возрастает при одновременном применении других серотонинергических средств (включая другие серотонинергические антидепрессанты, триптаны и фентанил) со средствами нарушают метаболизм серотонина (включая ингибиторы МАО, например метиленовый синий), антипсихотическими средствами и другими антагонистами дофамина и опиатами. СС может включать изменения психического состояния (например возбуждение, галлюцинации, кома), нарушения со стороны вегетативной нервной системы (тахикардия, колебания АД, гипертермия), нервно-мышечные нарушения (гиперрефлексия, нарушения координации) и/или нарушения со стороны органов пищеварение (тошнота, рвота, диарея). Такие проявления СС, как гипертермия, ригидность мышц, изменения со стороны вегетативной нервной системы и изменения психического состояния, подобны проявлениям ЗНС. У пациентов следует проводить мониторинг симптомов СС или ЗНС.

Переход из СИОС, антидепрессантов или антиобсессивных препаратов.Данные по оптимальному времени переключения с СИОЗС, антидепрессантов или антиобсессивных препаратов на сертралин ограничены. Следует проводить надлежащее медицинское наблюдение при таких изменениях лечения, особенно при переходе на сертралин из таких препаратов длительного действия, как флуоксетин.

Другие серотонинергические средства, такие как триптофан, фенфлурамин и 5-НТ-агонисты.Одновременное применение сертралина и других средств, усиливающих серотонинергическую нейротрансмиссию, в частности триптофана, фенфлурамина, фентанила, 5-НТ-агонистов или растительных препаратов, содержащих зверобой (зверобой продырявленный), должно проводиться с осторожностью, и такой комбинированной терапии следует избегать (из-за возможного фармакодинамического взаимодействия).

Удлинение интервала QTc/желудочковая тахикардия типа «пируэт».Сообщалось о случаях удлинения интервала QTc и желудочковой тахикардии типа «пируэт». Большинство случаев наблюдалось у пациентов с другими факторами риска удлинения интервала QTc/желудочковой тахикардии типа «пируэт». Поэтому следует с осторожностью применять сертралин пациентам с факторами риска продления интервала QTc.

Усиление гипомании или мании. Сообщалось о возникновении симптомов мании/гипомании у небольшого процента пациентов, получавших зарегистрированные антидепрессанты и антиобсессивные препараты, включая сертралин. Поэтому следует с осторожностью применять сертралин пациентам с такими симптомами в анамнезе. Необходим тщательный надзор врача. При обнаружении признаков маниакальной фазы применение сертралина следует прекратить.

Шизофрения. На фоне приема препарата у пациентов с шизофренией могут усиливаться психотические симптомы.

Судороги. При терапии сертралином могут возникать судороги: - сертралин не следует назначать больным с нестабильной эпилепсией; у больных с контролируемой эпилепсией применение сертралина требует тщательного наблюдения. Пациентам, у которых возникают судороги, препарат необходимо отменить.

Суициды/суицидальные мысли/суицидальные попытки или клинические признаки ухудшения. Больные с депрессией имеют повышенную склонность к возникновению суицидальных мыслей, нанесению повреждений и попыток суицида (суицидальных действий и проявлений). Этот риск существует непосредственно до достижения значительной ремиссии. Поскольку улучшение состояния больных может не происходить в течение первых нескольких недель или большего периода терапии, пациентам следует находиться под тщательным наблюдением до наступления этого улучшения. В целом, клинический опыт свидетельствует о том, что на ранних этапах выздоровления риск суицида может увеличиваться. Другие психические расстройства, для лечения которых назначается сертралин, также могут быть связаны с повышенным риском суицидальных действий и проявлений. Кроме того, эти заболевания могут быть сопутствующими большому депрессивному расстройству. Таким образом, аналогичные меры предосторожности, касающиеся лечения больных с большим депрессивным расстройством, необходимы и при лечении пациентов с другими психическими расстройствами.

У пациентов с суицидальными действиями и проявлениями в анамнезе или очень выраженным суицидальным мышлением существует больший риск возникновения суицидальных мыслей или суицидальных попыток во время лечения, в связи с чем им следует находиться под тщательным наблюдением на фоне приема препарата, особенно в начале терапии и после любых изменений в дозировке препарата. Пациентов и наблюдающих за ними необходимо предупредить о необходимости отслеживать любые проявления клинического ухудшения, возникновения суицидального поведения или суицидальных мыслей, а также любые необычные изменения поведения и немедленно обращаться за медицинской помощью при возникновении этих симптомов. Есть данные, что у взрослых пациентов до 25 лет существует повышенный риск суицидального поведения при применении антидепрессантов по сравнению с плацебо.

Применение детей. Сертралин не следует применять для лечения детей и подростков, за исключением пациентов с обсессивно-компульсивным расстройством 6–17 лет. У детей, получавших антидепрессанты, чаще наблюдались суицидальное поведение (суицидальные попытки и суицидальные мысли) и враждебность (преимущественно агрессия, оппозиционное поведение, гнев) по сравнению с плацебо. При назначении препарата необходим тщательный мониторинг выявления признаков суицидальных симптомов. Недостает данных долгосрочной оценки безопасности препарата у детей, касающихся влияния лечения на их рост, полового созревания, когнитивного и поведенческого развития. Есть сообщения о нескольких случаях замедленного роста и полового созревания. Врачам следует проводить мониторинг на предмет выявления отклонений от норм в процессе роста и развития организма.

Аномальные кровотечения/кровоизлияния. При применении СИЗОС сообщалось о случаях патологических геморрагических явлений, в том числе о кожных геморрагических явлениях (экхимозы и пурпура) и других геморрагических явлениях, таких как желудочно-кишечные или гинекологические кровотечения, в том числе кровотечения со смертельным исходом. Рекомендуется с осторожностью применять СИОЗС одновременно с лекарственными средствами, влияющими на тромбоцитарную функцию (например с антикоагулянтами, атипичными антипсихотическими средствами и фенотиазинами, большинством трициклических антидепрессантов, ацетилсалициловой кислотой и нестероидными противовоспалительными пациентами). "Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий").

СИЗОС/СИЗОС могут увеличить риск возникновения послеродовых кровотечений (см. разделы «Применение в период беременности или кормления грудью» и «Побочные реакции»).

Гипонатриемия.В результате терапии СИОС или ингибиторами обратного захвата норадреналина и серотонина (ИЗЗНС) может развиться гипонатриемия, во многих случаях как результат синдрома неадекватной секреции антидиуретического гормона. Повышенный риск гипонатриемии имеют пациенты пожилого возраста, пациенты, принимающие диуретики, и пациенты с гиповолемией любого происхождения. Сообщалось об уровне натрия в сыворотке крови ниже 110 ммоль/л. Следует рассмотреть целесообразность прекращения терапии и соответствующего медицинского вмешательства у пациентов с симптомной гипонатриемией, к признакам которой относятся головные боли, трудности с концентрацией, ухудшение памяти, спутанность сознания, слабость и потеря физического равновесия, что может привести к падениям. Симптомы, ассоциированные с более тяжелыми и/или острыми эпизодами гипонатриемии, включают галлюцинации, синкопе, судороги, ком, остановку дыхания и летальное последствие.

Симптомы отмены наблюдаются при прекращении терапии сертралином. Симптомы отмены являются частым явлением при прекращении терапии препаратом, особенно при внезапной отмене терапии (см. раздел «Побочные реакции»). Риск развития синдрома отмены зависит от нескольких факторов, включая длительность терапии, дозировку и скорость снижения дозы. Чаще всего сообщалось о таких реакциях, как головокружение, сенсорные нарушения (включая парестезию), нарушения сна (включая бессонницу и яркие сновидения), возбуждение или ощущение тревоги, тошнота и/или рвота, тремор и головные боли. В общем, эти симптомы были легкой или умеренной степени тяжести, однако у некоторых пациентов они могут быть тяжелыми. Обычно они возникают в первые несколько дней после прекращения терапии, в очень редких случаях — у пациентов, которые пропустили прием дозы препарата. В большинстве случаев эти симптомы проходят самостоятельно в течение 2 недель, хотя у некоторых пациентов они могут длиться дольше (2–3 месяца или больше). Таким образом, рекомендуется постепенно снижать дозу сертралина при прекращении терапии препаратом в течение периода в несколько недель или месяцев в соответствии с потребностями пациента (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Акатизия/ психомоторное беспокойство. Применение сертралина ассоциируется с развитием акатизии, характеризующейся субъективно неприятным или неуемным беспокойством и потребностью двигаться, часто сопровождающимися неспособностью сидеть или стоять спокойно, с наибольшим риском возникновения таких осложнений в течение первых нескольких недель терапии. Для пациентов, у которых развиваются эти симптомы, увеличение дозы может оказаться вредным.

Применение при печеночной недостаточности. Сертралин интенсивно метаболизируется в печени. При многократном приеме препарата у пациентов со стабильным циррозом легкой степени наблюдалось удлинение периода полувыведения и увеличение AUC и Cmax примерно в три раза по сравнению с этими показателями у лиц с нормальной функцией печени без значимых отличий в степени связывания препарата с белками плазмы крови. Следует соблюдать осторожность при применении сертралина пациентам с патологией печени и учесть целесообразность уменьшения дозы или частоты приема препарата. Сертралин не следует применять пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью (см. «Способ применения и дозы»).

Применение при почечной недостаточности. Сертралин интенсивно метаболизируется; выведение неизмененного соединения с мочой является второстепенным путем элиминации. У пациентов с нарушением функции почек от легкой до тяжелой степени параметры АUC0-24 и Cmax при многократном приеме препарата были без статистически значимых отличий от этих показателей в группе контроля. Нет необходимости в коррекции дозы в зависимости от степени нарушений функции почек.

Применение пациентам пожилого возраста. Характер и частота развития побочных реакций у пациентов пожилого возраста (>65 лет) были подобными наблюдавшимся у младших пациентов. Однако риск клинически значимой гипонатриемии больше (см. «Гипонатриемия» в разделе «Особенности применения»).

Сахарный диабет. У пациентов с сахарным диабетом применение СИОС может влиять на показатели гликемического контроля. Дозировка инсулина и/или перорального гипогликемического средства может потребовать корректировки.

Электрошоковая терапия (ЭШТ). Клинические исследования, направленные на изучение рисков или преимуществ комбинированного применения ЭШТ и сертралина, не проводились.

Грейпфрутовый сок.Одновременное применение сертралина с грейпфрутовым соком не рекомендовано (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Скрининговый анализ мочи.Получены сообщения о ложноположительных иммунологических скрининговых тестах мочи на определение содержания бензодиазепинов у пациентов, принимавших сертралин. Ложноположительные результаты обусловлены низкой специфичностью указанного лабораторного теста и могут наблюдаться в течение нескольких суток после прекращения лечения сертралином. Дифференцировать сертралин от бензодиазепинов в моче можно путем проведения уточняющих тестов – газовой хроматографии/масс-спектрометрии.

Закрытоугольная глаукома.Препараты класса СИОС, в том числе сертралин, могут влиять на размер зрачка, при этом возможно развитие мидриаза. Такой эффект может приводить к сужению угла глаза с последующим повышением внутриглазного давления и развитием закрытоугольной глаукомы, особенно у пациентов с соответствующей предрасположенностью. Сертралин следует применять с осторожностью пациентам с закрытоугольной глаукомой и глаукомой в анамнезе.

Сексуальная дисфункция.СИОС могут вызывать симптомы сексуальной дисфункции (см. раздел «Побочные реакции»). Сообщалось о длительной сексуальной дисфункции, при которой симптомы сохранялись, несмотря на прекращение приема СИОЗС.

Препарат содержит лактозу, поэтому, если у пациента установлена непереносимость некоторых сахаров, следует проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать это лекарственное средство.

Тартразин (Е 102) может вызвать аллергические реакции.

Беременность. Хорошо контролируемые исследования препарата с участием беременных женщин не проводились. Однако существует существенное количество данных, согласно которым не обнаружены доказательства возникновения врожденных пороков развития плода из-за применения сертралина. В исследованиях на животных было выявлено влияние на репродуктивную функцию, вероятно в связи с токсическим действием препарата на организм матери и/или прямым фармакодинамическим действием препарата на плод. Сообщалось, что применение сертралина в период беременности вызывает у некоторых новорожденных симптомы, подобные реакциям отмены. Сертралин не рекомендуется применять в период беременности, кроме случаев, когда клиническое состояние женщины такое, что | в том случае, если, в том случае | ожидаемые | преимущества от применения препарата превышают потенциальный риск. Женщинам детородного возраста при приеме сертралина необходимо применять | подходящие средства контрацепции. Следует проводить наблюдение за новорожденными, если мать продолжала применение сертралина на поздних сроках беременности, особенно в III триместре, из-за возможности возникновения у новорожденных следующих симптомов: респираторный дистресс-синдром, цианоз, апноэ, судороги, температурная нестабильность, трудности с кормлением, рвота, гипо, гипертонус, гипотонус, гиперрефлексия, тремор, синдром повышенной нервно-рефлекторной возбудимости, раздражительность, вялость/апатичность, постоянный плач, сонливость и трудности с засыпанием. Эти симптомы могут быть обусловлены другими серотонинергическими эффектами или симптомами отмены, в большинстве случаев они развиваются сразу после родов или в ближайшее время (в течение менее 24 часов). Ожидается, что применение СИОС в период беременности, особенно на поздних сроках, повышает риск развития синдрома персистирующей легочной гипертензии новорожденных — примерно 5 случаев на 1000 беременностей.

Данные наблюдений указывают на повышенный риск возникновения (менее чем в 2 раза) послеродового кровотечения после применения СИОЗС/СИЗОС в течение месяца до рождения (см. разделы «Особенности применения» и «Побочные реакции»).

Кормление грудью. Сертралин и его метаболит N-дезметилсертралин экскретируются в грудное молоко в малом количестве. В общей сложности в сыворотке крови младенцев обнаруживали незначительные концентрации препарата или концентрации препарата, недоступные для определения, кроме одного случая, когда концентрация препарата в сыворотке младенца составляла примерно 50% от концентрации препарата в сыворотке крови матери (но без какого-либо заметного влияния на здоровье). этого младенца). На сегодняшний день не сообщалось о побочном действии препарата на здоровье детей, которых кормили грудью женщины, применявшие сертралин, но такой риск нельзя исключать. Применение препарата в период кормления грудью не рекомендовано, кроме случаев, когда, по мнению врача, польза от приема препарата превышает возможный риск.

Фертильность. Влияние сертралина на параметры фертильности у животных не было обнаружено, а влияние на качество спермы обратимо. Также не выявлено влияния на фертильность человека.

Не наблюдалось влияние сертралина на психомоторные функции. Однако больным следует соблюдать осторожность, поскольку средство может нарушать психические или физические реакции, необходимые для выполнения потенциально опасных задач, таких, как управление автомобилем или работа с другими механизмами.

Препарат принимать 1 раз в сутки, утром. или вечером, независимо от еды.

Начало лечения

Депрессия и ОКР.Лечение следует начинать с дозы 50 мг/сут.

Панические расстройства, ПТСР и социальное тревожное расстройство.Лечение следует начинать с дозы 25 мг/сут. Через 1 нед дозу следует повысить до 50 мг 1 раз в сутки. Такой режим дозировки снижает частоту развития побочных эффектов на начальном этапе лечения, характерных для панических расстройств.

Титрование дозы

Депрессия, ОКР, панические расстройства, социальное тревожное расстройство и ПТСР.Для пациентов, не отвечающих на дозу 50 мг, дозу можно повышать, но не ранее чем через 1 нед лечения, увеличивая ее постепенно по 50 мг с промежутками продолжительностью по крайней мере в 1 неделю. Максимальная доза не должна превышать 200 мг/сут. Коррекцию дозы следует проводить не чаще 1 раза в неделю, ввиду периода полувыведения сертралина, составляющего 24 часа. Первые проявления терапевтического эффекта могут отмечаться в течение 7 дней лечения. Однако для достижения терапевтического ответа обычно требуется более длительный период времени, особенно у больных с ОКР.

Поддерживающая доза

Дозировку в течение длительной терапии следует содержать на самом низком эффективном уровне с последующей корректировкой в зависимости от терапевтического ответа.

Депрессия.Длительную терапию можно применять для предотвращения рецидива ВИЭ. Рекомендуемая доза для профилактики рецидива ВИЭ обычно такая же, как доза, применяемая для его лечения. Терапию следует получать в течение достаточного времени, по меньшей мере, в течение 6 месяцев, чтобы убедиться в полном отсутствии симптомов.

Панические расстройства и ОКР.При длительной терапии у пациентов с паническими расстройствами и ОКР следует проводить регулярную оценку терапии, поскольку не была продемонстрирована эффективность препарата в предотвращении рецидивов.

Применение детям

Дети с ОКР. Для детей 13–17 лет начальная доза составляет 50 мг 1 раз в сутки, для детей 6–12 лет — 25 мг 1 раз в сутки с возможным ее увеличением на 50 мг/сут через 1 неделю. При необходимости в случае отсутствия желаемого эффекта возможно дальнейшее повышение дозы на 50 мг в сутки не чаще 1 раза в неделю с учетом низшей массы тела детей по сравнению со взрослыми. Максимальная доза составляет 200 мг/сут. Эффективность препарата у детей с ВИЭ продемонстрирована не была. Данные по применению препарата детям до 6 лет отсутствуют (см. раздел «Особенности применения»).

Применение пациентам пожилого возраста

Пациентам пожилого возраста препарат следует применять с осторожностью, поскольку у этих пациентов повышен риск развития гипонатриемии (см. раздел «Особенности применения»).

Применение при печеночной недостаточности

Следует соблюдать осторожность при применении сертралина больным с патологией печени. При нарушениях функции печени необходимо снизить дозу или частоту приема препарата. Сертралин не следует применять пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью, поскольку клинические данные по применению препарата у таких больных отсутствуют (см. раздел «Особенности применения»).

Применение при почечной недостаточности

При нарушениях функции почек коррекция дозы препарата не требуется (см. раздел «Особенности применения»).

Симптомы отмены, которые наблюдаются при прекращении терапии

Следует избегать внезапного прекращения применения препарата. Чтобы уменьшить риск развития реакций синдрома отмены, дозу следует постепенно уменьшать по меньшей мере в течение 1–2 недель (см. разделы «Особенности применения» и «Побочные реакции»). При появлении непереносимых симптомов после уменьшения дозы или прекращения его применения возможно восстановление приема препарата в ранее назначенной дозе. В дальнейшем врач может продолжать снижать дозу, но постепенно.

Дети.Сертралин не следует применять для лечения детей, кроме детей с ОКР в возрасте от 6 лет (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Токсичность.Сертралин имеет диапазон безопасности, зависящий от популяции пациентов и/или сопутствующего применения лекарственных средств. Сообщалось о летальных случаях передозировки сертралином как при отдельном применении (без сопутствующих препаратов), так и при применении с другими средствами и/или алкоголем. В этой связи каждый случай передозировки требует интенсивной терапии.

Симптомы:Серотонин-опосредованные побочные эффекты, в частности сонливость, желудочно-кишечные нарушения (например тошнота и рвота), тахикардия, тремор, возбуждение и головокружение; менее часто – случаи комы. После передозировки сертралином сообщалось о удлинении интервала QTc/желудочковой тахикардии типа «пируэт», поэтому во всех случаях передозировку сертралином рекомендуется проводить ЭКГ-мониторинг.

Терапия. Специфических антидотов сертралина не существует. Необходимо обеспечить и поддерживать проходимость дыхательных путей и достаточный уровень оксигенации и вентиляции, если это необходимо. Прием активированного угля вместе с слабительным средством может быть не менее эффективным при промывании желудка. Вызвать рвоту не рекомендуется. Рекомендуемый мониторинг сердечной деятельности (например, ЭКГ) и других основных жизненных показателей вместе с симптоматической и поддерживающей терапией. Учитывая значительный объем распределения сертралина, форсированный диурез, диализ, гемоперфузия или заменимая гемотрансфузия вряд ли могут быть полезны.

Чаще наблюдается такой побочный эффект как тошнота. При лечении социального тревожного расстройства сертралином у мужчин отмечалась половая дисфункция (нарушение эякуляции). Эти побочные эффекты дозозависимы, и они часто исчезают сами по себе при продолжении терапии.

Некоторые из следующих побочных реакций могут уменьшаться по интенсивности и частоте при длительном лечении и не приводят к прекращению терапии.

Инфекции и инвазии: фарингит, инфекции верхних дыхательных путей, ринит, дивертикулит, гастроэнтерит, средний отит.

Опухоли доброкачественные и злокачественные (в том числе кисты и полипы). Сообщалось об одном случае новообразования у одного пациента, получавшего сертралин, по сравнению с отсутствием таких случаев в группе пациентов, получавших плацебо.

Со стороны крови и лимфатической системы: лимфаденопатия, лейкоцитопения, тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системыПротивопоказания: повышенная чувствительность, анафилактоидная реакция, аллергия.

Со стороны эндокринной системы: гиперпролактинемия, гипотиреоз и синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона

Метаболические и алиментарные нарушения: понижение аппетита, усиление аппетита, гиперхолестеринемия, гипогликемия, гипонатриемия, сахарный диабет, гипергликемия.

Психические нарушения: бессонница, депрессия, деперсонализация, ночные ужасы, ощущение тревоги, возбуждение, нервозность, снижение либидо, бруксизм, галлюцинации, эйфорическое настроение, апатия, патологическое мышление, конверсионное расстройство, зависимость от лекарств, психотическое расстройство, агрессия, паранойя, паранойя (только у пациентов с ОКР), сомнамбулизм, преждевременная эякуляция, паронирия.

Со стороны нервной системы: головокружение, сонливость, головная боль, парестезии, тремор, гипертонус, дисгевзия, нарушение внимания, судороги, самопроизвольные мышечные сокращения, нарушение координации движений, гиперкинезия, амнезия, гипестезия, нарушение речи, постуральное головокружение, мигрень, кома, хорео, гиперестезия, сенсорные нарушения, двигательные расстройства (включая экстрапирамидные симптомы, в т. ч. гиперкинезия, гипертонус, дистония, спазмы челюсти или нарушение походки); синкопе; серотониновый синдром или злокачественный нейролептический синдром, в некоторых случаях связанный с сопутствующим приемом серотонинергических средств (возбуждение, спутанность сознания, усиленное потоотделение, диарея, повышение температуры тела, артериальная гипертензия, ригидность, тахикардия); акатизия и психомоторное возбуждение (см. раздел «Особенности применения»). Спазм церебральных сосудов (в том числе синдром мимолетной церебральной вазоконстрикции и синдром Колла – Флеминга).

Со стороны органов зрения: нарушение зрения, глаукома, расстройства слезоотделения, скотома, диплопия, фотофобия, гифема, мидриаз, расстройства зрения, зрачки разного размера, макулопатия.

Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата: звон в ушах, боль в ухе.

Кардиальные нарушения: сердцебиение, тахикардия, инфаркт миокарда, брадикардия, нарушение сердечной деятельности, удлинение интервала QTc, желудочковая тахикардия типа «пируэт».

Сосудистые нарушения: приливы, артериальная гипертензия, гиперемия, периферическая ишемия, патологические геморрагические явления (желудочно-кишечное кровотечение), гематурия. ;; нннн

Со стороны респираторной системы, грудной клетки и средостения.: зевота, бронхоспазм, диспное, ларингоспазм, гипервентиляция, гиповентиляция, носовое кровотечение, стридор, дисфония, икота, интерстициальное заболевание легких.

Со стороны пищеварительного тракта: диарея, тошнота, сухость во рту, боль в животе, рвота, запор, диспепсия, метеоризм, эзофагит, дисфагия, геморрой, гиперсаливация, изменения языка, отрыжка, молотая, гематохезия, стоматит, язвы на языке, патологии со стороны, язвы на слизистой рта, панкреатит, микроскопический колит.

Со стороны гепатобилиарной системы: нарушение функции печени, нарушение функции печени тяжелой степени (включая гепатит, желтуху и печеночную недостаточность).

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: сыпь, гипергидроз, периорбитальный отек, пурпура, алопеция, холодный пот, сухость кожи, крапивница, зуд, дерматит, буллезный дерматит, везикулезная сыпь, патологические изменения со стороны текстуры волос, нетипичный запах кожи, зарегистрированные редкие стороны кожи, таких как синдром Стивенса – Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, ангионевротический отек, отек лица, фоточувствительность, кожные реакции.

Со стороны опорно-двигательной системы и соединительной ткани: миалгия, остеоартрит, мышечная слабость, боли в спине, подергивание мышц, поражение костей, артралгия, мышечные спазмы.

Со стороны мочевыделительной системы: никтурия, задержка мочи, полиурия, поллакирия, нарушение мочеиспускания, олигурия, недержание мочи, затрудненное начало мочеиспускания.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: нарушение эякуляции, половая дисфункция, эректильная дисфункция, вагинальное кровотечение, половая дисфункция у женщин, меноррагия, атрофический вульвовагинит, баланопостит, выделение из половых органов, приапизм, галакторея, гинекомастия; послеродовые кровотечения*.

Общие нарушения: повышенная утомляемость, боль в грудной клетке, общее недомогание, озноб, пирексия, астения, жажда, грыжа, снижение переносимости препарата, периферический отек, нарушение походки.

Травмы и отравления:травма.

Хирургические вмешательства и медицинские процедуры: вазодилатация.

Исследование: снижение/увеличение массы тела, повышение уровней аланинаминотрансферазы/аспартатаминотрансферазы, нарушение качества спермы, отклонение от нормы результатов клинических лабораторных анализов, изменение функции тромбоцитов, повышение концентрации холестерина в сыворотке крови.

Синдром отмены наблюдается при прекращении терапии сертралином.Сообщалось о таких побочных явлениях, которые возникали при прекращении терапии сертралином: головокружение, сенсорные нарушения (включая парестезию), нарушения сна (включая бессонницу и яркие сновидения), возбуждение или чувство тревоги, тошнота и/или рвота, тремор и головные боли. Как правило, эти побочные явления легкой или умеренной степени проходят сами по себе, однако они могут быть тяжелыми и/или длительными. При отсутствии необходимости в дальнейшей терапии сертралином рекомендуется постепенное отменение препарата путем поэтапного снижения дозы (см. раздел «Способ применения и дозы», «Особенности применения»).

Применение пациентам пожилого возраста. Применение селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОС) или ингибиторов обратного захвата норадреналина и серотонина (ИЗОС), включая сертралин, у пациентов пожилого возраста повышает риск развития клинически значимых случаев гипонатриемии (см. раздел «Особенности применения»).

Применение детям. Были зарегистрированы следующие побочные реакции: головная боль, бессонница, диарея, тошнота, боль в грудной клетке, мания, пирексия, рвота, отсутствие аппетита, аффективная лабильность, агрессия, возбуждение, нервозность, нарушение внимания, головокружение, гиперкинезия, мигрень, сонливость, , нарушение зрения, сухость во рту, диспепсия, ночные ужасы, повышенная утомляемость, недержание мочи, сыпь, акне, носовое кровотечение, метеоризм, удлинение интервала QT на ЭКГ, суицидальные попытки, судороги, экстрапирамидное расстройство, парестезия, депрессия, гипервентиляция, анемия, нарушение функций печени, повышение уровня аланинаминотрансферазы, цистит, простой герпес, отит наружного уха, боли в ухе, боли в глазу, мидриаз, общее недомогание, гематурия, пустулезная сыпь, ринит, ринит необычные сновидения, апатия, альбуминурия, полилакия, полиурия, боль в молочных железах, нарушение менструального цикла, алопеция, дерматит, поражение кожи, нетипов ый запах кожи, крапивница, бруксизм, гиперемия, энурез.

Эффекты, характерные для этого класса лекарственных средств.Был выявлен повышенный риск возникновения переломов костей у пациентов, преимущественно в возрасте от 50 лет, получавших СИОЗС и трициклические антидепрессанты. Механизм этого риска неизвестен.

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях.Сообщение о подозреваемых побочных реакциях в послерегистрационный период является важной мерой. Это позволяет продолжать мониторинг соотношения польза/риск при применении препарата. Врачам предлагается сообщать о любых подозреваемых побочных реакциях.

* Это проявление зарегистрировано для терапевтического класса СИЗЗС/СИЗЗСН (см. разделы «Особенности применения» и «Применение в период беременности или кормления грудью»).

3 года.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25○С. Хранить в недоступном для детей месте.

Таблетки №10×3 в блистерах в коробке.

По рецепту.

Общество с ограниченной ответственностью «Фармацевтическая компания Здоровье».

Адрес

Украина, 61013, Харьковская обл., город Харьков, улица Шевченко, дом 22.