Лазолван

Действующее вещество : амброксол гидрохлорид;

5 мл сиропа содержат гидрохлорида амброксола 30 мг;

Другие составляющие: кислота бензойная (E 210), гидроксиэтилцеллюлоза, сахаралоза, клубнично-сливочный аромат, ванильный аромат, вода очищенная.

Сироп.

Основные физико-химические свойства: прозрачная или почти прозрачная, бесцветная или почти бесцветная слегка вязкая жидкость с фруктовым запахом клубники со сливками.

Средства, применяемые при кашле и простудных заболеваниях. Муколитические средства. Код ATX R05C B06.

Фармакодинамика

Это доклинический доказано, что активное вещество препарата Лазолван^® с клубнично-сливочный вкус, сироп - амброксол гидрохлорид - увеличивает долю серозного бронхиального секрета. Амброксол усиливает выделение легочного сурфактанта путем прямого воздействия на пневмоциты типа II в альвеолах и клетках Клара в бронхиолах, а также стимулирует цилиарную активность, в результате чего снижается вязкость мокроты и улучшается ее выведение (мукоцилиарный клиренс). Улучшение мукоцилиарного клиренса было доказано в ходе клинико-фармакологических исследований.

Активация секреции, снижение вязкости секрета и улучшение мукоцилиарного клиренса способствуют выведению слизи и облегчают отхаркивание мокроты.

У пациентов с ХОБЛ, получавших гидрохлорид амброксола, капсулы пролонгированного действия по 75 мг в течение 6 месяцев, наблюдалось значительное снижение количества обострений, по сравнению с плацебо, в конце 2 месяца лечения. У пациентов, лечившихся амброксолом гидрохлоридом, болезнь продолжалась значительно меньше дней, и им понадобилось меньше дней антибиотикотерапии. По сравнению с плацебо лечение амброксола гидрохлоридом, капсулами пролонгированного действия показало статистически значительное улучшение состояния пациента относительно проблем выделения мокроты, кашля, одышки и аускультативных данных.

На модели кроличьего глаза наблюдали местный анестезирующий эффект гидрохлорида амброксола, что может объясняться свойствами блокировки натриевых каналов. Исследования in vitro показали, что гидрохлорид амброксола блокирует потенциалзависимые нейронные натриевые каналы; связывание было обратимым и зависимым от концентрации.

Амброксола гидрохлорид продемонстрировал противовоспалительное воздействие in vitro . Таким образом, гидрохлорид амброксола значительно уменьшает высвобождение цитокинов из мононуклеарных и полиморфнонуклеарных клеток крови и тканей.

В результате клинических испытаний с привлечением пациентов с фарингитом доказано значительное уменьшение боли и покраснения в горле при применении гидрохлорида амброксола.

Благодаря фармакологическим свойствам амброксола быстро облегчалась боль при лечении заболеваний верхних отделов дыхательных путей, что наблюдалось в ходе исследований клинической эффективности ингаляционных форм амброксола.

Применение гидрохлорида амброксола повышает концентрации антибиотиков (амоксициллина, цефуроксима, эритромицина и доксициклина) в бронхолегочном секрете и в мокроте. Клиническая значимость этого еще не установлена.

Фармакокинетика

Абсорбция . Абсорбция гидрохлорида амброксола из пероральных форм немедленного высвобождения быстра и достаточно полна, с линейной зависимостью от дозы в терапевтическом диапазоне. Максимальные уровни в плазме крови достигаются через 1-2,5 часа при пероральном приеме.

Лекарственных форм быстрого высвобождения и в среднем после 6,5 часов при применении форм медленного высвобождения.

Распределение . При пероральном приеме распределение гидрохлорида амброксола из крови к тканям является быстрым и выраженным, с наивысшей концентрации активного вещества в легких. Объем распределения после перорального приема составляет 552 литра. В плазме крови в терапевтическом диапазоне примерно 90% связывания с белками.

Метаболизм и выведение. Приблизительно 30% дозы после перорального применения выводится через пресистемный метаболизм. Амброксол гидрохлорид метаболизируется главным образом в печени путем глюкуронизации и расщепления до дибромантраниловой кислоты (приблизительно 10% дозы). Исследования на микросомах печени человека показали, что CYP3A4 отвечает за метаболизм гидрохлорида амброксола к дибромантраниловой кислоте.

Через 3 дня перорального приема гидрохлорид амброксола выводится с мочой, при этом около 6% дозы выводятся в неизмененной форме, и примерно 26% дозы – в форме конъюгатов соединения.

Период полувыведения гидрохлорида амброксола составляет примерно 10 часов. Общий клиренс составляет около 660 мл/мин, при этом почечный клиренс составляет примерно 8% от общего. Через 5 дней примерно 83% от общей дозы выводится с мочой.

Фармакокинетика у особых групп больных. У пациентов с нарушением функции печени выведение гидрохлорида амброксола уменьшено, что приводит в 1,3 - 2 раза выше уровня в плазме крови. Поскольку терапевтическим диапазоном гидрохлорида амброксола достаточно широк, изменять дозировку не нужно.

Возраст и пол не оказывают клинически значимого влияния на фармакокинетику гидрохлорида амброксола, поэтому никакая коррекция дозы не требуется.

Прием пищи не влияет на биодоступность гидрохлорида амброксола.

Секретолитическая терапия при острых и хронических бронхопульмональных заболеваниях сопровождающихся нарушениями бронхиальной секреции и ослаблением продвижения слизи.

Лазолван^®С клубнично-сливочный вкус, сироп, не следует использовать у больных с повышенной чувствительностью к амброксолу гидрохлорида или другим компонентам препарата.

Лазолван^®С клубнично-сливочный вкус, сироп, не может быть использован для детей в возрасте до 2 лет без рецепта.

Одновременное применение Лазолвана^® со вкусом клубники и сливок, сиропа 30 мг/5 мл и средств от кашля может привести к избыточному скоплению слизи вследствие подавления кашлевого рефлекса. Поэтому такое сочетание возможно только после тщательной оценки врачом соотношения ожидаемой пользы и возможного риска применения.

Поступали сообщения о тяжелых поражениях кожи: мультиформная эритема, синдром Стивенса – Джонсона (ССД) / токсический эпидермальный некролиз (ТЭН) и острый генерализованный экзантематозный пустулез (ГГЭП) – связанные с применением гидрохлорида амброксола. Если присутствуют признаки прогрессирования высыпания на коже (иногда связаны с появлением пузырьков или поражением слизистой), следует немедленно прекратить лечение амброксола гидрохлоридом и обратиться за медицинской помощью.

При нарушении моторики бронхов и повышенной секреции слизи (например, при таком редком заболевании, как первичная цилиарная дискинезия) Лазолван^® с клубнично-сливочным вкусом, сироп, следует применять с осторожностью из-за риска способствовать скоплению секрета.

Больным с нарушением функции почек или выраженной печеночной недостаточностью Лазолван^® с клубнично-сливочным вкусом, сироп, следует принимать только после консультации с врачом. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью при применении амброксола, как и любого действующего вещества, метаболизирующегося в печени, а затем выводящегося почками, возможно накопление метаболитов, образующихся в печени.

Лазолван^®С клубнично-сливочный вкус, сироп 30 мг / 5 мл, содержит 1,2 г сорбита в 5 мл (эквивалентно 4,9 г при максимальной рекомендованной суточной дозы). Пациентам с редкой наследственной непереносимостью фруктозы не следует принимать этот препарат.

Беременность. Амброксол гидрохлорид проникает через плацентарный барьер. Во время доклинических исследований не было выявлено какого-либо непосредственного или опосредованного вредного влияния препарата на течение беременности, развитие эмбриона/плода, роды или постнатальное развитие. В результате значительного клинического опыта применения препарата после 28 недели беременности не выявлено никакого вредного влияния на плод. Однако следует соблюдать привычные меры предосторожности при приеме лекарства во время беременности. Особенно в I триместре беременности не рекомендуется применять Лазолван^® с клубнично-сливочным вкусом, сироп.

Кормление грудью. Амброксол гидрохлорид проникает в грудное молоко. Лазолван^® с клубнично-сливочный вкус, сироп не рекомендуется для использования во время грудного вскармливания.

Фертильность. Доклинические исследования не указывают на прямое или косвенное вредное влияние на фертильность.

Нет данных о влиянии на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. Исследование влияния на скорость реакции при управлении транспортом или работе с другими механизмами не проводилось.

Если не указано иное, следующие режима Лазолван^® с клубнично-сливочным вкусом, сироп, 30 мг / 5 мл рекомендуется:

Дети в возрасте до 2 лет: 1,25 мл 2 раза в сутки (эквивалентно 15 мг гидрохлорида амброксола в сутки).

Дети в возрасте от 2 до 5 лет: 1,25 мл 3 раза в сутки (эквивалентно 22,5 мг гидрохлорида амброксола в сутки).

Дети в возрасте от 6 до 12 лет: 2,5 мл 2 – 3 раза в сутки (эквивалентно 30 – 45 мг амброксола гидрохлорида в сутки).

Взрослые и дети в возрасте от 12 лет: обычная доза составляет 5 мл 3 раза в сутки (эквивалентно 90 мг гидрохлорида амброксола в сутки) в течение первых 2 - 3 дней и затем 5 мл 2 раза в сутки (эквивалентно 60 мг гидрохлорида амброксола) в сутки.

При необходимости терапевтический эффект для взрослых и детей в возрасте от 12 лет может быть усилен увеличением дозы до 10 мл 2 раза в сутки (эквивалентно 120 мг гидрохлорида амброксола/сут).

Лазолван^®С клубнично-сливочный вкус, сироп, 30 мг / 5 мл можно использовать независимо от приема пищи. Дозу Лазолвана^® с клубнично-сливочным вкусом, сироп, можно отмерить с помощью входящего в комплект мерного колпачка.

В общем нет ограничений относительно длительности применения, но длительную терапию следует проводить под контролем.

Лазолван^®С клубнично-сливочный вкус, сироп, 30 мг / 5 мл не следует использовать в течение более чем 4 - 5 дней без консультации с врачом.

Лазолван^®С клубнично-сливочный вкус, сироп, 30 мг / 5 мл подходит для применения у пациентов с сахарным диабетом; 5 мл сиропа соответствует 1,2 г углеводов.

Лазолван^®С клубнично-сливочный вкус, сироп, 30 мг / 5 мл не содержит спирта.

Дети.

Препарат можно использовать в педиатрической практике. Детям до 2-х лет применять по назначению врача.

На сегодняшний день нет сообщений о специфических симптомах передозировки. Симптомы, известные из изолированных сообщений о передозировке и / или неправильного использования препаратов соответствуют известным побочным эффектам Лазолван^® в рекомендуемых дозах и требуют симптоматического лечения.

Для оценки частоты побочных явлений была использована следующая классификация:

Очень часто ≥1/10

Часто ≥1/100 – 1/10

Нечасто ≥1/1000 – 1/100

Редко ≥1/10000 – 1/1000

Очень редко 1/10,000

Неизвестно невозможно оценить на основе имеющихся данных

Со стороны иммунной системы и кожи и подкожной клетчатки :

Редко – реакции гиперчувствительности;

Неизвестно – анафилактические реакции, включая анафилактический шок, ангионевротический отек и зуд.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки:

Редко – сыпь, крапивница;

Неизвестно – серьезные кожные побочные реакции (в том числе мультиформная эритема, синдром Стивенса – Джонсона/ токсический эпидермальный некролиз и острый генерализованный экзантематозный пустулез).

Со стороны нервной системы:

Часто – дисгевзия (расстройство вкуса).

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

Часто – тошнота, снижение чувствительности в полости рта;

Нечасто – рвота, диарея, диспепсия, боль в животе, сухость во рту;

Редко – сухость в горле;

Очень редко – слюнотечение.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения :

Часто – снижение чувствительности в глотке;

Неизвестно – диспноэ (как симптом реакции гиперчувствительности).

Общие нарушения:

Нечасто – лихорадка, реакции со стороны слизистых.

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях после регистрации лекарственного средства являются важной процедурой. Это позволяет продолжать контролировать соотношение польза/риск для этого лекарственного средства. Медицинских работников просят сообщать обо всех подозреваемых побочных реакциях в ГП «Государственный экспертный центр Минздрава Украины».

3 года.

Не применять препарат по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Срок годности после первого открывания флакона – 6 месяцев.

Хранить при температуре не выше 25 °C в недоступном для детей месте.

По 100 или 200 мл в стеклянном флаконе; по 1 флакону в комплекте с пластиковым мерным колпачком в картонной коробке.

Без рецепта.

Берингер Ингельхайм Эспана, СА, Испания/

Boehringer Ingelheim Espana, SA, Испания

Или

Дельфарм Реймс, Франция/

Delpharm Reims, Франция.

Адрес

Прат де ла Рыба, 50, 08174 Сант Кугат Дел Валлес (Барселона), Испания/

Prat de la Riba, 50, 08174 Сан-Кугат-де-Валлес (Barcelona), Spain.

Или

10 рю Колонель Шарбонно, 51100 Реймс, Франция/

10 rue Colonel Charbonneaux, 51100 Reims, Франция.

ООО «Опелла Хелске Украина», Украина.

Местонахождение заявителя и/или представителя заявителя

Украина, 01033, г. Киев, ул. Жилянская, 48-50А.