Овестин таблетки по 1 мг №30 (блістер)

діюча речовина: естріол

допоміжні речовини: кремнію діоксид колоїдний - 0.75 мг, крохмаль картопляний - 10 мг, магнію стеарат - 0.5 мг, повідон - 1 мг, лактози моногідрат - до 100 мг (близько 87.75 мг), вода дистильована - q.s. (видаляється в процесі виробництва).

Таблетки.

Естроген. Код АТХ G03CA04 (Эстріол).

Фармакодинаміка

Овестін® містить природний жіночий статевий гормон естріол. У період, що передує менопаузі, і в постменопаузу (природну або хірургічну), естріол застосовують для лікування симптомів, викликаних дефіцитом естрогенів. Естріол володіє селективною дією переважно на шийку матки, піхву, вульву і особливо ефективний для лікування урогенітальних симптомів, викликаних естрогенною недостатністю. У випадках атрофії слизової оболонки піхви естріол викликає посилення проторації епітелію піхви і шийки матки, стимулює його кровопостачання, сприяє відновленню епітелію, нормальної мікрофлори і фізіологічної вагінального середовища, впливає на якість і кількість цервікального слизу. В результаті підвищується резистентність клітин епітелію до інфекції і запалення.

На відміну від інших естрогенів естріол володіє короткочасним ефектом, оскільки він на короткий час затримується в ядрах клітин ендометрія, і при дотриманні рекомендованого режиму дозування не слід очікувати проліферації ендометрія. У зв'язку з цим циклічне застосування прогестагенів не обов'язково, постменопаузальні кровотечі скасування не виникають.

Фармакокінетика

Всмоктування

Після прийому всередину естріол швидко і майже повністю всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Сmax некон'югованого естріолу в плазмі досягається протягом 1 г після прийому.

• Атрофія слизової оболонки нижніх відділів сечостатевого тракту, обумовлена естрогенною недостатністю, зокрема, для лікування таких симптомів, як діспареунія, сухість і свербіж піхви, для попередження рецидивуючих інфекцій піхви і нижніх відділів сечостатевого тракту; для лікування порушень сечовиведення (наприклад, почастішання, дизурія) і помірного нетримання сечі;
• перед- і післяопераційне лікування при проведенні операцій на піхву в постменопаузальном періоді;
• клімактеричні розлади, такі як "припливи", нічна пітливість;
• як допоміжний засіб діагностики при отриманні атрофічної картини цервікального мазка;
• безпліддя, викликане цервікальним фактором.

• Вагітність;
• період лактації;
• гіперчутливість до активного і (або) допоміжних речовин препарату;
• встановлений, наявний в анамнезі або підозрюваний рак молочної залози;
• виявлені або підозрювані естрогенозалежні пухлини (рак ендометрія);
• вагінальна кровотеча неясної етіології;
• нелікована гіперплазія ендометрія;
• підтверджена венозна тромбоемболія (тромбоз глибоких вен, легенева тромбоемболія) протягом останніх 2 років;
• венозна тромбоемболія в анамнезі або тромбоз, якщо не проводиться терапія антикоагулянтами;
• підтверджені тромбофілії (наприклад, дефіцит протеїну С, протеїну S або антитромбіну (см. розділ "Особливі вказівки");
• тромбози (венозні і артеріальні) і тромбоемболії в даний час або в анамнезі (в т.ч. тромбоз глибоких вен, тромбоемболія легеневої артерії, інфаркт міокарда, інсульт), цереброваскулярні порушення; стану, попередні тромбози (в т.ч. транзиторні ішемічні атаки, стенокардія) в даний час або в анамнезі;
• захворювання печінки в гострій стадії або захворювання печінки в анамнезі, після якого показники функції печінки не повернулися до норми;
• порфірія;
• цукровий діабет з діабетичною ангіопатією;
• серповидно-клітинна анемія;
• синдром Дубина-Джонсона;
• порушення мозкового кровообігу;
• синдром Ротора;
• рідкісні спадкові захворювання з непереносимістю галактози, дефіцитом лактази або мальабсорбції глюкози - галактози.
• З обережністю
• З обережністю (під ретельним наглядом лікаря) препарат Овестін® слід застосовувати, якщо присутні будь-які з нижчеперелічених захворювань або станів, або ці захворювання або стану відзначалися раніше і/або погіршувалися під час попередніх вагітностей або проведеного раніше гормонального лікування (т.к. вони можуть рецидивувати або погіршитися під час лікування препаратом Овестін®):
• сімейна гіперліпопротеінемія;
• фактори ризику тромбоемболій (см. розділ "Особливі вказівки");
• фактори ризику естрогенозалежних пухлин, наприклад, 1-й ступінь спадковості для раку молочної залози;
• системний червоний вовчак;
• тривала іммобілізація, серйозні хірургічні втручання;
• важкі захворювання печінки (наприклад, аденома);
• захворювання жовчного міхура в анамнезі (особливо, холелітіаз);
• печінкова порфірія;
• цукровий діабет без діабетичної ангіопатії;
• сильне свербіння або холестатична жовтяниця (в т.ч. в анамнезі під час попередньої вагітності);
• мігрень або сильний головний біль;
• панкреатит;
• ендометріоз;
• лейоміома (фіброми матки);
• гіперплазія ендометрія в анамнезі (см. розділ "Особливі вказівки");
• бронхіальна астма;
• артеріальна гіпертензія;
• гіперкальціємія, обумовлена кістковими метастазами раку молочної залози;
• герпес вагітних;
• епілепсія;
• отосклероз.

Особливості застосування

Для лікування клімактеричних симптомів ЗГТ необхідно призначати тільки щодо симптомів, які несприятливо впливають на якість життя. У всіх випадках необхідно не менше одного разу на рік проводити ретельну оцінку ризику і користі лікування і ЗГТ слід продовжувати тільки протягом часу, поки користь перевищує ризик.

Існує обмежена кількість доказів ризику ЗГТ при лікуванні передчасної менопаузи. Зважаючи на низький абсолютного ризику у молодших жінок, співвідношення користь-ризик у них сприятливіші, ніж у більш літніх.

Медичне обстеження / спостереження

Перед початком або відновленням ЗГТ необхідно зібрати детальний індивідуальний і сімейний анамнез. Керуючись отриманим анамнезом, протипоказаннями і попередженнями щодо застосування, необхідно провести клінічне обстеження, включаючи обстеження органів малого таза і молочних залоз. Під час лікування рекомендується проводити періодичні медичні огляди, частота і характер яких індивідуальні. Жінки повинні бути поінформовані про необхідність повідомлення лікаря про зміни в молочних залозах (см. Нижче "Рак молочної залози"). Дослідження, включаючи відповідні методи візуалізації, наприклад мамографію, необхідно проводити відповідно до прийнятих в даний час стандартами обстеження і в залежності від кожного конкретного випадку.

Причини для негайного скасування терапії

Терапію слід припинити в разі виявлення протипоказань і при виникненні наступних станів: жовтяниця або погіршення функції печінки; значне підвищення АТ;

виникнення головного болю по типу мігрені; вагітність.

Гіперплазія ендометрія і карцинома

Для попередження стимуляції ендометрія добова доза препарату не повинна ділитися на кілька прийомів і перевищувати 8 мг естріолу. Крім того, в одному епідеміологічному дослідженні було виявлено, що тривалий прийом естріолу в низьких дозах може підвищувати ризик раку ендометрія. Ризик зростає в міру збільшення тривалості лікування і повертається до вихідних значень через рік після скасування препарату. В основному, підвищується ризик малоінвазивних і високодиференційованих пухлин.

У жінок з інтактною маткою рекомендуються наступні запобіжні заходи:всю добову дозу необхідно приймати одноразово;

пацієнтка повинна бути поінформована про необхідність зв'язатися з лікарем в разі початку вагінальної кровотечі (даний симптом у всіх випадках вимагає обстеження);

при тривалому лікуванні стан ендометрія необхідно оцінювати хоча б 1 раз на рік або призначати прогестагени принаймні на 12-14 днів кожного календарного місяця.

При прийнятті рішення на користь контролю стану ендометрія або на користь призначення прогестагенів слід брати до уваги збільшення ризику раку молочної залози при комбінованої терапії естрогенами і прогестагенами. Даних про те, що монотерапія естрогенами підвищує ризик раку молочної залози, в даний час немає.

Рак молочної залози

Замісна гормональна терапія може збільшувати мамографічну щільність. Це може ускладнювати радіологічне виявлення раку молочної залози. Клінічні дослідження показали, що ймовірність розвитку збільшеної мамографічної щільності була нижче у пацієнток, які отримували лікування естріолом, ніж у пацієнток, які отримували лікування іншими естрогенами.

Узагальнені докази свідчать про збільшений ризик раку молочної залози у жінок, які отримують комбіновану терапію естрогенами і прогестагенами і, можливо, монотерапію естрогенами.

У жінок, які отримують комбіновану терапію естрогенами і прогестагенами більше 5 років, відзначено збільшення ризику раку молочної залози в 2 рази.

При монотерапії естрогенами будь-яке збільшення ризику істотно нижче, ніж при їх поєднанні з прогестагенами.

Рівень ризику залежить від тривалості ЗГТ.

Невідомо, чи представляє препарат Овестін® такий же ризик. У нещодавно проведеному популяційному дослідженні випадок-контроль за участю 3345 жінок з інвазивним раком молочної залози і 3454 жінок в контрольній групі показано, що застосування естріолу, на відміну від інших естрогенів, не було пов'язано з підвищеним ризиком розвитку раку молочної залози. Тому важливо, щоб ризик розвитку раку молочної залози було обговорено з пацієнткою і співвіднесений з відомою користю ЗГТ.рак яєчників

Рак яєчників розвивається значно рідше, ніж рак молочної залози. Тривала монотерапія естрогенами (по крайней мере, 5-10 років) була пов'язана з невеликим збільшенням ризику раку яєчників. Результати деяких досліджень свідчать про те, що комбінована ЗГТ може підвищувати ризик раку яєчників подібним чином або незначно. Невідомо, чи відрізняється ризик при тривалому прийомі низькоактивних естрогенів (таких, як Овестін®) від такого при монотерапії іншими естрогенами.венозні тромбоемболії

ЗГТ пов'язана зі збільшенням ризику розвитку венозної тромбоемболії (ОТЕ), тобто тромбозу глибоких вен або емболії легеневої артерії, в 1.3-3 рази. ВТЕ найбільш вірогідні протягом першого року застосування ЗГТ, ніж в більш пізні терміни. Відносно препарату Овестін® подібний ризик ніхто не знає.

У пацієнток з підтвердженою тромбофілією ризик виникнення ВТЕ високий, а ЗГТ може додатково його збільшувати. У зв'язку з цим таким жінкам ЗГТ протипоказана (см. Розділ "Протипоказання").

Зазвичай визнаними факторами ризику ВТЕ є прийом естрогенів, похилий вік, великі хірургічні втручання, тривала іммобілізація, ожиріння (ІМТ > 30 кг/м2), вагітність / післяпологовий період, системна червоний вовчак і рак. Не існує єдиної думки щодо можливої ролі варикозного розширення вен в розвитку ВТЕ. Після будь-якого хірургічного втручання необхідно проводити профілактику ВТЕ. Якщо тривала іммобілізація пов'язана з плановою операцією, необхідно тимчасово скасувати ЗГТ за 4-6 тижнів до операції. Лікування слід відновити після того, як жінка почне ходити.

Якщо Овестін® призначений в якості перед- і післяопераційного лікування, слід розглянути питання про профілактику тромбозів.

При відсутності ВТЕ в анамнезі, але при наявності тромбозу в молодому віці у найближчих родичів пацієнтки, їй можна запропонувати провести скринінгове обстеження, попередньо обговоривши всі його обмеження (скринінг дозволяє виявити тільки ряд тромбофілічних порушень). При виявленні тромбофілічного дефекту, який відповідає захворюванню у родичів, або при виявленні "важкого" дефекту (наприклад, дефіциту антитромбіну, протеїну S або протеїну С, або поєднання цих дефектів) ЗГТ протипоказана.

Відносно жінок, які вже отримують лікування антикоагулянтами, потрібне ретельне розгляд співвідношення користь-ризик ЗГТ.

Якщо після початку лікування препаратом Овестін® розвивається ВТЕ, то лікування препаратом необхідно припинити. Пацієнтки повинні бути поінформовані про необхідність негайного звернення до лікаря, якщо вони відчують можливі ознаки тромбоемболії (наприклад, хворобливий набряк ноги, раптова біль в грудях, задишка).

Ішемічна хвороба серця (ІХС)

У рандомізованих контрольованих дослідженнях ніхто не почув результатів, які свідчили б про те, що комбінована терапія естрогенами і прогестагенами і монотерапія естрогенами можуть попереджати розвиток інфаркту міокарда у жінок з ІХС і без неї.

Монотерапія естрогенами:за даними рандомізованих контрольованих досліджень у жінок з віддаленої маткою ризик ІХС при монотерапії естрогенами не збільшується.

Ризик ІХС дещо збільшується при комбінованої ЗГТ естрогенами і прогестагенами у пацієнток старше 60 років.ішемічний інсульт.Комбінована терапія естрогенами і прогестагенами і монотерапія естрогенами пов'язані зі збільшенням ризику ішемічного інсульту в 1.5 рази. Відносний ризик з віком і з часом після настання менопаузи не змінюється. Однак вихідний ризик інсульту в великій мірі залежить від віку, і загальний ризик інсульту на тлі ЗГТ з віком збільшується. Ризик геморагічного інсульту при ЗГТ не збільшується.

інші стани

Естрогени можуть викликати затримку рідини, тому пацієнтки з порушенням функції нирок і серцево-судинною недостатністю повинні перебувати під ретельним наглядом лікаря.

Естріол є слабким антагоністом гонадотропіну і не надає інших значущих впливів на ендокринну систему.

Когнітивна функція на тлі ЗГТ не поліпшується. Отримано свідоцтво про підвищений ризик розвитку деменції у жінок, які почали застосовувати комбіновану терапію або монотерапію в безперервному режимі після 65 років.

Препарат протипоказаний до застосування при вагітності і в період лактації (грудного вигодовування).

Вплив препарату Овестін® на концентрацію і увагу не відзначено.

Препарат застосовується всередину. Добова доза не повинна перевищувати 8 мг. Добову дозу слід приймати в один прийом.

Таблетки приймають, запиваючи водою, переважно в один і той же час доби.

При атрофії нижніх відділів сечостатевого тракту, обумовленої естрогенною недостатністю, призначають 4-8 мг/добу протягом перших 4 тижнів з подальшим поступовим зниженням дози відповідно до симптоматикою до досягнення підтримуючої дози 1-2 мг / добу. Слід використовувати найменшу ефективну дозу. У разі тривалого лікування у жінок з інтактною маткою необхідно контролювати стан ендометрія або додатково застосовувати в терапії прогестагени (см. Розділ "Особливі вказівки").

При перед- і післяопераційному лікуванні при операціях на піхву в постменопаузальном періоді - 4-8 мг / добу протягом 2 тижнів до операції, 1-2 мг / добу - протягом 2 тижнів після операції.

При лікуванні клімактеричних розладів ("припливи", нічна пітливість) - 4-8 мг протягом тижня з поступовим зниженням дози. Для підтримуючої терапії повинна використовуватися мінімальна ефективна доза протягом найменш тривалого періоду часу (см. Розділ "Особливі вказівки").

При безплідді, обумовленому цервікальним фактором, як правило, призначають 1-2 мг / добу з 6-го по 15-й день менструального циклу. Однак у різних пацієнток добова доза може варіювати від 1 мг до 8 мг. Дозу слід підвищувати щомісяця до досягнення оптимального ефекту на слизову оболонку шийки матки.

Диференціальна діагностика в разі сумнівного цервікального мазка атрофічного типу - 2-4 мг / добу за 7 днів до взяття наступного мазка.

Якщо жінка пропустила прийом чергової дози, і запізнення склало не більше 12 ч, необхідно прийняти таблетку якомога швидше. Якщо запізнення склало більше 12 год, слід пропустити один прийом і надалі приймати препарат в звичайний час.

У жінок, які раніше не отримували ЗГТ або брали ЗГТ в безперервному комбінованому режимі, лікування препаратом Овестін® можна починати в будь-який час. У жінок, які брали ЗГТ в непостійному режимі, Овестін® слід призначати через один тиждень після завершення циклу.

Симптоми: нудота, блювота і вагінальна кровотеча.

За даними моніторингу досліджень безпеки існують небажані реакції, представлені нижче.

З боку травної системи: нудота.

З боку водно-електролітного обміну: затримка рідини.

З боку репродуктивної системи: хворобливість і напруга молочних залоз; межменструальні кров'янисті мажучі виділення з піхви; цервікальна гіперсекреція.

Побічні реакції зазвичай мають тимчасовий характер і також можуть свідчити про передозування препарату.

Повідомляється про інші небажані реакції, що виникли на тлі монотерапії естрогенами або комбінованої терапії естрогенами і прогестагенами.

З боку репродуктивної системи: естрогенозалежні доброякісні та злоякісні пухлини, в т.ч. рак ендометрія (докладну інформацію представлена в розділах "Протипоказання" і "Особливі вказівки").

З боку травної системи: захворювання жовчного міхура.

З боку шкірних покривів: хлоазма, багатоформна еритема, вузлувата еритема, судинна пурпура.

З боку ЦНС: головний біль; деменція при початку ЗГТ в безперервному режимі після 65 років (см. розділ "Особливі вказівки").

Існують дані про розвиток ризику раку молочної залози, раку яєчників, ризику венозної тромбоемболії, ризику ІХС, ризику ішемічного інсульту (докладна інформація представлена в розділі "Особливі вказівки").

5 років. Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

Препарат слід зберігати в захищеному від світла, недоступному для дітей місці при температурі 2 ° від 30 °С.

30 шт. - блістери (1) - пачки картонні.

За рецептом.

ASPEN, Ірландія.