Овестин таблетки по 1 мг №30 (блистер)

действующее вещество: эстриол

вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный - 0.75 мг, крахмал картофельный - 10 мг, магния стеарат - 0.5 мг, повидон - 1 мг, лактозы моногидрат - до 100 мг (около 87.75 мг), вода дистиллированная - q.s. (удаляется в процессе производства).

Таблетки.

Эстроген. Код АТХ G03CA04 (Эстриол).

Фармакодинамика

Овестин® содержащий естественный женский половой гормон эстриол. В период, предшествующий менопаузе, и постменопаузу (естественную или хирургическую), эстриол применяют для лечения симптомов, вызванных дефицитом эстрогенов. Эстриол обладает селективным действием преимущественно на шейку матки, влагалище, вульву и особенно эффективен для лечения урогенитальных симптомов, вызванных эстрогенной недостаточностью. В случаях атрофии слизистой влагалища эстриол вызывает усиление проторации эпителия влагалища и шейки матки, стимулирует его кровоснабжение, способствует восстановлению эпителия, нормальной микрофлоры и физиологической влагалищной среды, влияет на качество и количество цервикальной слизи. В результате повышается резистентность клеток эпителия к инфекции и воспалениям.

В отличие от других эстрогенов эстриол обладает кратковременным эффектом, поскольку он на короткое время задерживается в ядрах клеток эндометрия, и при соблюдении рекомендуемого режима дозировки не следует ожидать пролиферации эндометрия. В связи с этим циклическое применение прогестагенов не обязательно, постменопаузальные кровотечения отмены не возникают.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь эстриол быстро и почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Сmax неконъюгированного эстриола в плазме достигается в течение 1 часа после приема.

• Атрофия слизистой нижних отделов мочеполового тракта, обусловленная эстрогенной недостаточностью, в частности, для лечения таких симптомов, как диспареуния, сухость и зуд влагалища, для предупреждения рецидивирующих инфекций влагалища и нижних отделов мочеполового тракта; для лечения нарушений мочеиспускания (например, учащение, дизурия) и умеренного недержания мочи;
• пред- и послеоперационное лечение при проведении операций во влагалище в постменопаузальном периоде;
• климактерические расстройства, такие как "приливы", ночная потливость;
• как вспомогательное средство диагностики при получении атрофической картины цервикального мазка;
• бесплодие, вызванное цервикальным фактором.

• Беременность;
• период лактации;
• гиперчувствительность к активному и (или) вспомогательным веществам препарата;
• установленный, имеющийся в анамнезе или подозреваемый рак молочной железы;
• обнаруженные или подозреваемые эстрогенозависимые опухоли (рак эндометрия);
• влагалищное кровотечение неясной этиологии;
• нелеченная гиперплазия эндометрия;
• подтверждена венозная тромбоэмболия (тромбоз глубоких вен, легочная тромбоэмболия) в течение последних 2 лет;
• венозная тромбоэмболия в анамнезе или тромбоз, если не проводится терапия антикоагулянтами;
• подтвержденные тромбофилии (например, дефицит протеина С, протеина S или антитромбина (см. раздел "Особые указания");
• тромбозы (венозные и артериальные) и тромбоэмболии в настоящее время или в анамнезе (в т.ч. тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия легочной артерии, инфаркт миокарда, инсульт), цереброваскулярные нарушения; состояния, предварительные тромбозы (в т.ч. транзиторные ишемические атаки, стенокардия) в настоящее время или в анамнезе;
• заболевание печени в острой стадии или заболевание печени в анамнезе, после которого показатели функции печени не вернулись в норму;
• порфирия;
• сахарный диабет с диабетической ангиопатией;
• серповидно-клеточная анемия;
• синдром Дубина-Джонсона;
• нарушение мозгового кровообращения;
• синдром Ротора;
• редкие наследственные заболевания с непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или мальабсорбции глюкозы - галактозы.
• С осторожностью
• С осторожностью (под тщательным наблюдением врача) препарат Овестин® следует применять, если присутствуют какие-либо из нижеперечисленных заболеваний или состояний, или эти заболевания или состояния отмечались ранее и/или ухудшались во время предыдущих беременностей или проведенного ранее гормонального лечения (т.к. они могут рецидивировать или ухудшиться во время лечения препаратом Овестин® ):
• семейная гиперлипопротеинемия;
• факторы риска тромбоэмболии (см. раздел "Особые указания");
• факторы риска эстрогенозависимых опухолей, например, 1-я степень наследственности для рака молочной железы;
• системная красная волчанка;
• продолжительная иммобилизация, серьезные хирургические вмешательства;
• тяжелые заболевания печени (например, аденома);
• заболевание желчного пузыря в анамнезе (особенно холелитиаз);
• печеночная порфирия;
• сахарный диабет без диабетической ангиопатии;
• сильный зуд или холестатическая желтуха (в т.ч. в анамнезе во время предыдущей беременности);
• мигрень или сильная головная боль;
• панкреатит;
• эндометриоз;
• лейомиома (фибромы матки);
• гиперплазия эндометрия в анамнезе (см. раздел "Особые указания");
• бронхиальная астма;
• артериальная гипертензия;
• гиперкальциемия, обусловленная костными метастазами рака молочной железы;
• герпес беременных;
• эпилепсия;
• отосклероз.

Особенности применения

Для лечения климактерических симптомов ЗГТ необходимо назначать только в отношении симптомов, неблагоприятно влияющих на качество жизни. Во всех случаях необходимо не менее одного раза в год проводить тщательную оценку риска и пользы лечения и ЗГТ следует продолжать только в течение времени, пока польза превышает риск.

Существует ограниченное количество доказательств риска ЗГТ при лечении преждевременной менопаузы. Ввиду низкого абсолютного риска у младших женщин, соотношение пользы-риска у них благоприятнее, чем у более пожилых.

Медицинское обследование/наблюдение

Перед началом или восстановлением ЗГТ необходимо собрать подробный индивидуальный и семейный анамнез. Руководствуясь полученным анамнезом, противопоказаниями и предупреждениями по применению необходимо провести клиническое обследование, включая обследование органов малого таза и молочных желез. Во время лечения рекомендуется проводить периодические медицинские осмотры, частота и характер которых индивидуальны. Женщины должны быть проинформированы о необходимости уведомления врача об изменениях в молочных железах (см. ниже "Рак молочной железы"). Исследования, включая соответствующие методы визуализации, например маммографию, необходимо проводить в соответствии с принятыми в настоящее время стандартами обследования и в зависимости от каждого конкретного случая.

Причины для немедленной отмены терапии

Терапию следует прекратить при выявлении противопоказаний и при возникновении следующих состояний: желтуха или ухудшение функции печени; значительное повышение АД;

возникновение головных болей по типу мигрени; беременность.

Гиперплазия эндометрия и карцинома

Для предупреждения стимуляции эндометрия суточная доза не должна делиться на несколько приемов и превышать 8 мг эстриола. Кроме того, в одном эпидемиологическом исследовании было обнаружено, что длительный прием эстриола в низких дозах может повышать риск рака эндометрия. Риск возрастает по мере увеличения продолжительности лечения и возвращается к исходным значениям через год после отмены препарата. В основном повышается риск малоинвазивных и высокодифференцированных опухолей.

У женщин с интактной маткой рекомендуются следующие меры предосторожности: всю суточную дозу необходимо принимать однократно;

пациентка должна быть проинформирована о необходимости связаться с врачом в случае начала вагинального кровотечения (данный симптом во всех случаях требует обследования);

при длительном лечении состояние эндометрия необходимо оценивать хотя бы 1 раз в год или назначать прогестагены по крайней мере на 12-14 дней каждого календарного месяца.

При принятии решения в пользу контроля состояния эндометрия или в пользу назначения прогестагенов следует учитывать увеличение риска рака молочной железы при комбинированной терапии эстрогенами и прогестагенами. Данных о том, что монотерапия эстрогенами повышает риск рака молочной железы, в настоящее время нет.

Рак молочной железы

Заместительная гормональная терапия может увеличивать маммографическую плотность. Это может осложнять радиологическое обнаружение рака молочной железы. Клинические исследования показали, что вероятность развития увеличенной маммографической плотности была ниже у пациенток, получавших лечение эстриолом, чем у пациенток, получавших лечение другими эстрогенами.

Обобщенные доказательства свидетельствуют об увеличенном риске рака молочной железы у женщин, получающих комбинированную терапию эстрогенами и прогестагенами и, возможно, монотерапию эстрогенами.

У женщин, получающих комбинированную терапию эстрогенами и прогестагенами более 5 лет, отмечено увеличение риска рака молочной железы в 2 раза.

При монотерапии эстрогенами любое увеличение риска существенно ниже, чем при их сочетании с прогестагенами.

Уровень риска зависит от продолжительности ЗГТ.

Неизвестно, представляет ли препарат Овестин® такой же риск. В недавно проведенном популяционном исследовании случай-контроль с участием 3345 женщин с инвазивным раком молочной железы и 3454 женщин в контрольной группе показано, что применение эстриола, в отличие от других эстрогенов, не было связано с повышенным риском развития рака молочной железы. Поэтому важно, чтобы риск развития рака молочной железы был обсужден с пациенткой и соотнесен с известной пользой ЗГТ. Рак яичников.

Рак яичников развивается значительно реже, чем рак молочной железы. Длительная монотерапия эстрогенами (по крайней мере, 5-10 лет) была связана с небольшим увеличением риска рака яичников. Результаты некоторых исследований свидетельствуют о том, что комбинированная ЗГТ может повышать риск рака яичников подобным образом или незначительно. Неизвестно, отличается ли риск при длительном приеме низкоактивных эстрогенов (таких, как Овестин) от такового при монотерапии другими эстрогенами. венозные тромбоэмболии

ЗГТ связана с увеличением риска развития венозной тромбоэмболии (ОТЭ), то есть тромбоза глубоких вен или эмболии легочной артерии, в 1.3-3 раза. ВТЭ наиболее вероятны в течение первого года применения ЗГТ, чем в более поздние сроки. Относительно препарата Овестин® подобный риск никто не знает.

У пациенток с подтвержденной тромбофилией риск возникновения ВТЭ высок, а ЗГТ может дополнительно его увеличивать. В связи с этим таким женщинам ЗГТ противопоказана (см. Раздел "Противопоказания").

Обычно признанными факторами риска ВТЭ являются прием эстрогенов, преклонный возраст, большие хирургические вмешательства, длительная иммобилизация, ожирение (ИМТ 30 кг/м2), беременность / послеродовой период, системная красная волчанка и рак. Не существует единого мнения о возможной роли варикозного расширения вен в развитии ВТЭ. После какого-либо хирургического вмешательства необходимо проводить профилактику ВТЭ. Если длительная иммобилизация связана с плановой операцией, необходимо временно отменить ЗГТ за 4-6 недель до операции. Лечение следует возобновить после того, как женщина начнет ходить.

Если Овестин® назначенный в качестве пред- и послеоперационного лечения, следует рассмотреть вопрос о профилактике тромбозов.

При отсутствии ВТЭ в анамнезе, но при наличии тромбоза в молодом возрасте у ближайших родственников пациентки, ей можно предложить провести скрининговое обследование, предварительно обсудив все его ограничения (скрининг позволяет выявить только ряд тромбофилических нарушений). При обнаружении тромбофилического дефекта, соответствующего заболеванию у родственников, или при обнаружении "тяжелого" дефекта (например, дефицита антитромбина, протеина S или протеина С или сочетание этих дефектов) ЗГТ противопоказана.

В отношении женщин, уже получающих лечение антикоагулянтами, требуется тщательное рассмотрение соотношения польза-риск ЗГТ.

Если после начала лечения препаратом Овестин® развивается ВТЭ, то лечение препаратом необходимо прекратить. Пациентки должны быть проинформированы о необходимости немедленного обращения к врачу, если они ощутят возможные признаки тромбоэмболии (например, болезненный отек ноги, внезапная боль в груди, одышка).

Ишемическая болезнь сердца (ИБС)

В рандомизированных контролируемых исследованиях никто не услышал результатов, свидетельствующих о том, что комбинированная терапия эстрогенами и прогестагенами и монотерапия эстрогенами могут предупреждать развитие инфаркта миокарда у женщин с ИБС и без нее.

Монотерапия эстрогенами: по данным рандомизированных контролируемых исследований у женщин с удаленной маткой риск ИБС при монотерапии эстрогенами не увеличивается.

Риск ИБС несколько увеличивается при комбинированной ЗГТ эстрогенами и прогестагенами у пациенток старше 60 лет. Ишемический инсульт. Комбинированная терапия эстрогенами и прогестагенами и монотерапия эстрогенами связаны с увеличением риска ишемического инсульта в 1.5 раза. Относительный риск с возрастом и со временем после наступления менопаузы не меняется. Однако исходный риск инсульта в большой степени зависит от возраста и общий риск инсульта на фоне ЗГТ с возрастом увеличивается. Риск геморрагического инсульта при ЗГТ не увеличивается.

другие состояния

Эстрогены могут вызвать задержку жидкости, поэтому пациентки с нарушением функции почек и сердечно-сосудистой недостаточностью должны находиться под тщательным наблюдением врача.

Эстриол является слабым антагонистом гонадотропина и не оказывает других значимых влияний на эндокринную систему.

Когнитивная функция на фоне ЗГТ не улучшается. Получено свидетельство о повышенном риске развития деменции у женщин, начавших применять комбинированную терапию или монотерапию в непрерывном режиме после 65 лет.

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Влияние препарата Овестин® на концентрацию и внимание не отмечено.

Препарат применяется внутрь. Суточная дозировка не должна превышать 8 мг. Суточную дозу следует принимать в один прием.

Таблетки принимают, запивая водой, преимущественно в одно и то же время суток.

При атрофии нижних отделов мочеполового тракта, обусловленной эстрогенной недостаточностью, назначают 4-8 мг/сут в течение первых 4 недель с последующим постепенным снижением дозы в соответствии с симптоматикой до достижения поддерживающей дозы 1-2 мг/сут. Следует использовать минимальную эффективную дозу. В случае длительного лечения у женщин с интактной маткой необходимо контролировать состояние эндометрия или дополнительно применять в терапии прогестагены (см. раздел "Особые указания").

При пред- и послеоперационном лечении при операциях во влагалище в постменопаузальном периоде - 4-8 мг/сут в течение 2 недель до операции, 1-2 мг/сут - в течение 2 недель после операции.

При лечении климактерических расстройств ("приливы", ночная потливость) - 4-8 мг в течение недели с постепенным снижением дозы. Для поддерживающей терапии должна использоваться минимальная эффективная доза в течение наименее длительного периода времени (см. раздел "Особые указания").

При бесплодии, обусловленном цервикальным фактором, как правило, назначают 1-2 мг/сут с 6-го по 15-й день менструального цикла. Однако у разных пациенток суточная дозировка может варьировать от 1 мг до 8 мг. Дозу следует повышать ежемесячно до достижения оптимального эффекта на слизистую шейки матки.

Дифференциальная диагностика в случае сомнительного цервикального мазка атрофического типа - 2-4 мг/сутки за 7 дней до взятия следующего мазка.

Если женщина пропустила прием очередной дозы и опоздание составило не более 12 ч, необходимо принять таблетку как можно скорее. Если опоздание составило более 12 часов, следует пропустить один прием и в дальнейшем принимать препарат в обычное время.

У женщин, ранее не получавших ЗГТ или принимавших ЗГТ в непрерывном комбинированном режиме, лечение препаратом Овестин® можно начинать в любое время. У женщин, принимавших ЗГТ в непостоянном режиме, Овестин® следует назначать через одну неделю после завершения цикла.

Симптомы: тошнота, рвота и вагинальное кровотечение.

По данным мониторинга исследований безопасности, существуют нежелательные реакции, представленные ниже.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота.

Со стороны водно-электролитного обмена: задержка жидкости.

Со стороны репродуктивной системы: болезненность и напряжение молочных желез; межменструальные кровянистые мажущие выделения из влагалища; цервикальная гиперсекреция.

Побочные реакции обычно носят временный характер и также могут свидетельствовать о передозировке препарата.

Сообщается о других нежелательных реакциях, возникших на фоне монотерапии эстрогенами или комбинированной терапии эстрогенами и прогестагенами.

Со стороны репродуктивной системы: эстрогенозависимые доброкачественные и злокачественные опухоли, в т.ч. рак эндометрия (подробная информация представлена в разделах "Противопоказания" и "Особые указания").

Со стороны пищеварительной системы: заболевание желчного пузыря.

Со стороны кожных покровов: хлоазма, многоформная эритема, узловатая эритема, сосудистая пурпура.

Со стороны ЦНС: головная боль; деменция при начале ЗГТ в непрерывном режиме после 65 лет (см. раздел "Особые указания").

Существуют данные о развитии риска рака молочной железы, рака яичников, риска венозной тромбоэмболии, риска ИБС, риска ишемического инсульта (подробная информация представлена ​​в разделе "Особые указания").

5 лет. Не применять препарат по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Препарат следует хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре от 2°С до 30°С.

30 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.

По рецепту.

ASPEN, Ирландия.