Мелбек таблетки по 15 мг №30 (3 блістери х 10 таблеток)

діюча речовина: meloxicam;

1 таблетка містить мелоксикаму 7,5 мг або 15 мг;

допоміжні речовини: кросповідон, повідон, целюлоза мікрокристалічна, натрію цитрат, лактоза безводна, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат.

Таблетки.

Основні фізико-хімічні властивості:

таблетки по 7,5 мг: круглі таблетки світло-жовтого кольору з насічкою з одного боку; таблетки по 15 мг: круглі таблетки світло-жовтого кольору з хрестоподібною насічкою з одного боку.

Нестероїдні протизапальні і протиревматичні засоби. Оксиками. Код АТХ M01A C06.

Фармакодинаміка

Мелоксикам належить до нестероїдних протизапальних препаратів групи оксикамів, селективний інгібітор ЦОГ-2, що у своїй структурі містить єнолеву кислоту; чинить протизапальну, болезаспокійливу та жарознижувальну дії. Механізм дії лікарського засобу полягає у здатності пригнічувати біосинтез простагландинів, що є медіаторами запалення, завдяки селективному інгібуванню ЦОГ-2.

Механізм дії пов’язується із селективним інгібуванням ЦОГ-2 у порівнянні з ЦОГ-1. Терапевтичній ефект нестероїдних протизапальних препаратів (НПЗП) пов'язаний з інгібуванням синтезу ЦОГ-2, тоді як інгібування ЦОГ-1 призводить до токсичного ураження шлунка та нирок. Порівняно із неселективними інгібіторами ЦОГ, мелоксикам рідше спричиняє побічні реакції з боку шлунково-кишкового тракту і нирок. Мелоксикам не впливає на агрегацію тромбоцитів і час кровотечі.

Фармакокінетика

Всмоктування.

Мелоксикам добре абсорбується зі шлунково-кишкового тракту, при пероральному застосуванні (капсули) абсолютна біодоступність препарату становить 90 %. Таблетки, суспензія для перорального застосування та капсули показали біоеквівалентність.

Після разового застосування твердих пероральних форм (капсули і таблетки) мелоксикаму максимальна концентрація у плазмі крові досягається протягом 5–6 годин.

При багаторазовому застосуванні стабільні концентрації досягаються на 3–5 добу. Застосування 1 раз на добу забезпечує середню концентрацію у плазмі крові з відносно малими піковими коливаннями у межах 0,4–1,0 мкг/мл при дозі 7,5 мг та 0,8–2,0 мкг/мл при дозі 15 мг відповідно (C_min і С_max у стабільному стані відповідно).

Середні пікові концентрації мелоксикаму у плазмі крові в рівноважному стані досягаються через 5–6 годин після прийому таблеток, капсул і суспензії для перорального застосування. Під час безперервного лікування, що триває більше одного року, концентрації у плазмі крові є порівнянними з тими, що спостерігаються в рівноважному стані на початку лікування. Абсорбція перорального мелоксикаму не змінюється при прийомі з їжею або одночасно з мінеральними антацидами.

Розподіл.

Приблизно 99 % лікарського засобу зв’язується з білками плазми крові. Мелоксикам проникає у синовіальну рідину, де його концентрація приблизно наполовину нижча, ніж у плазмі крові. Об’єм розподілу після внутрішньом’язового або внутрішньовенного застосування становить у середньому 11 л, з індивідуальними відхиленнями у межах 7–20 %. Об’єм розподілу мелоксикаму після застосування багаторазових пероральних доз (від 7,5 до 15 мг) становить 16 л з коефіцієнтом варіабельності у межах від 11 % до 32 %.

Метаболізм.

Мелоксикам підлягає екстенсивній біотрансформації у печінці.

У сечі було ідентифіковано чотири різних метаболіти мелоксикаму, що є фармакодинамічно неактивними. Основний метаболіт 5’-карбоксимелоксикам (60 % дози) формується шляхом окислення проміжного метаболіту 5’-гідроксиметилмелоксикаму, що також виділяється меншою мірою (9 % дози). Дослідження in vitro припускають, що CYP 2C9 відіграє важливу роль у процесі метаболізму, тоді як ізофермент CYP 3А4 задіяний меншою мірою. Активність пероксидази у пацієнтів, можливо, сприяє утворенню двох інших метаболітів, які становлять 16 % та 4 % призначеної дози відповідно.

Елімінація (виведення).

Виведення мелоксикаму відбувається в основному у формі метаболітів у рівних частинах із сечею та калом. Менше 5 % добової дози виділяється у незміненому стані з калом, незначна кількість виділяється із сечею. Період напіввиведення змінюється від 13 до 25 годин після перорального, внутрішньом’язового та внутрішньовенного застосування. Плазмовий кліренс становить близько 7–12 мл/хв після разової пероральної дози, внутрішньовенного або ректального застосування.

Лінійність дози. Мелоксикам проявляє лінійну фармакокінетику у межах терапевтичної дози від 7,5 мг до 15 мг після перорального та внутрішньом’язового застосування.

Особливі групи пацієнтів.

Пацієнти з печінковою/нирковою недостатністю. Печінкова та ниркова недостатність від легкого до помірного ступеня суттєво не впливають на фармакокінетику мелоксикаму. Пацієнти з помірним ступенем ниркової недостатності мали значно вищий загальний кліренс. Знижене зв’язування з білками плазми крові спостерігалося у пацієнтів з термінальною нирковою недостатністю. При термінальній нирковій недостатності збільшення об’єму розподілу може призвести до збільшення концентрації вільного мелоксикаму (див. розділи «Спосіб застосування та дози» та «Протипоказання»).

Пацієнти літнього віку. У пацієнтів літнього віку чоловічої статі середні фармакокінетичні параметри подібні до таких у молодих добровольців чоловічої статі. У пацієнтів літнього віку жіночої статі значення AUC вищі і період напіввиведення довший порівняно з такими у молодих добровольців обох статей. Середній плазмовий кліренс у рівноважному стані у пацієнтів літнього віку був трохи нижчий, ніж у молодих добровольців (див. розділ «Спосіб застосування та дози»).

Дозування.

Загальну добову кількість лікарського засобу слід застосовувати разово.

Побічні реакції можна мінімізувати шляхом застосування найменшої ефективної дози протягом найкоротшої тривалості лікування, необхідної для контролю симптомів (див. розділ «Особливості застосування»). Слід періодично оцінювати потребу пацієнта в симптоматичному полегшенні та відповідь на лікування, особливо у пацієнтів з остеоартрозом.

Загострення остеоартрозу:

7,5 мг/добу (1 таблетка 7,5 мг або половина таблетки 15 мг). Якщо необхідно, дозу можна збільшити до 15 мг/добу (1 таблетка 15 мг або 2 таблетки 7,5 мг).

Ревматоїдний артрит, анкілозивний спондиліт:

15 мг/добу (1 таблетка 15 мг або 2 таблетки 7,5 мг).

Також див. розділ «Особливі категорії пацієнтів» наведений нижче.

Згідно з терапевтичним ефектом дозу можна зменшити до 7,5 мг/добу (1 таблетка 7,5 мг або половина таблетки 15 мг).

НЕ ПЕРЕВИЩУВАТИ ДОЗУ 15 мг/добу.

Особливі категорії пацієнтів.

Пацієнти літнього віку (див. розділ «Фармакокінетика»). Рекомендована доза для довготривалого лікування ревматоїдного артриту та анкілозивного спондиліту для пацієнтів літнього віку становить 7,5 мг на добу (також див. підрозділ «Пацієнти з підвищеним ризиком розвитку побічних реакцій» нижче і розділ «Особливості застосування»).

Пацієнти з підвищеним ризиком розвитку побічних реакцій (див. також розділ «Особливості застосування»). Пацієнтам з підвищеним ризиком розвитку побічних реакцій, наприклад, шлунково-кишковими захворюваннями в анамнезі чи факторами ризику розвитку серцево-судинних захворювань, лікування слід розпочинати з дози 7,5 мг на добу.

Ниркова недостатність (див. розділ «Фармакокінетика»). Цей лікарський засіб протипоказаний пацієнтам з тяжкою нирковою недостатністю, які не перебувають на гемодіалізі (див. розділ «Протипоказання»).

Для пацієнтів з термінальною стадією ниркової недостатності, які перебувають на гемодіалізі, доза не повинна перевищувати 7,5 мг на добу. Пацієнтам із легкою та середньою нирковою недостатністю (а саме пацієнтам із кліренсом креатиніну вище 25 мл/хв) зниження дози не потрібне.

Печінкова недостатність (див. розділ «Фармакокінетика»). Пацієнтам із легкою та середньою печінковою недостатністю зниження дози не потрібне (щодо пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю див. розділ «Протипоказання»).

Спосіб застосування.

Для перорального застосування.

Мелбек^®, таблетки по 7,5 мг та 15 мг, слід застосовувати запиваючи водою або іншою рідиною, під час прийому їжі.

Діти.

Лікарський засіб протипоказаний дітям віком до 16 років (див. розділ «Протипоказання»).

Симптоми гострого передозування НПЗП зазвичай обмежуються летаргією, сонливістю, нудотою, блюванням та епігастральним болем, які в цілому є оборотними при підтримуючій терапії. Може виникнути шлунково-кишкова кровотеча. Тяжке отруєння може призвести до артеріальної гіпертензії, гострої ниркової недостатності, дисфункції печінки, пригнічення дихання, коми, судом, серцево-судинної недостатності та зупинки серця. Повідомлялося про анафілактоїдні реакції при терапевтичному застосуванні НПЗП, що також може спостерігатися при передозуванні.

При передозуванні НПЗП пацієнтам рекомендовано симптоматичні та підтримуючі заходи. Дослідження показали прискорення виведення мелоксикаму шляхом прийому 4 пероральних доз холестираміну 3 рази на добу.

Дані досліджень та епідеміологічні дані дають можливість припустити, що застосування деяких НПЗП (особливо у високих дозах та при тривалому лікуванні) пов’язане з деяким підвищенням ризику випадків судинних тромботичних явищ (наприклад інфаркту міокарда або інсульту) (див. розділ «Особливості застосування»). Набряк, артеріальна гіпертензія та серцева недостатність спостерігалися при лікуванні НПЗП. Більшість побічних ефектів, що спостерігаються, шлунково-кишкового походження. Може спостерігатися пептична виразка, перфорація або шлунково-кишкова кровотеча, іноді летальна, особливо у пацієнтів літнього віку (див. розділ «Особливості застосування»). Після застосування спостерігалися нудота, блювання, діарея, метеоризм, запор, диспепсія, абдомінальний біль, мелена, блювання кров’ю, виразковий стоматит, загострення коліту та хвороби Крона (див. розділ «Особливості застосування»). З меншою частотою спостерігався гастрит. Повідомляли про тяжкі ураження шкіри: синдром Стівенса — Джонсона та токсичний епідермальний некроліз (див розділ «Особливості застосування»).

Частота небажаних реакцій, наведених нижче, визначалася на основі даних про побічні реакції, зареєстровані у 27 клінічних дослідженнях з тривалістю лікування не менше 14 днів. У клінічних дослідженнях брали участь 15 197 пацієнтів, які приймали мелоксикам перорально у добовій дозі 7,5 або 15 мг у формі таблеток або капсул протягом періоду до одного року.

Також серед наведених небажаних реакцій ті, що виявлені під час післяреєстраційного застосування.

Критерії оцінки частоти розвитку побічних реакцій лікарського засобу: дуже часті (≥ 1/10); часті (≥ 1/100 < 1/10); нечасті (≥ 1/1000 < 1/100); рідкі (≥ 1/10000 < 1/1000); рідкісні (<1/10000); частота невідома (не можна визначити за наявними даними).

З боку системи крові та лімфатичної системи:

нечасті — анемія;

рідкі — відхилення показників аналізу крові від норми (включаючи зміну кількості лейкоцитів), лейкопенія, тромбоцитопенія.

Повідомлялося про рідкісні випадки агранулоцитозу (див. «Окремі серйозні та/або часті побічні реакції» нижче).

З боку імунної системи:

нечасті — алергічні реакції, окрім анафілактичних або анафілактоїдних;

частота невідома — анафілактична реакція, анафілактоїдна реакція, включаючи шок.

Психічні розлади:

рідкі — зміна настрою, нічні кошмари;

частота невідома — сплутаність свідомості, дезорієнтація, безсоння.

З боку нервової системи:

часті — головний біль;

нечасті — запаморочення, сонливість.

З боку органів зору:

рідкі — розлади функції зору, що включають нечіткість зору; кон’юнктивіт.

З боку органів слуху та вестибулярного апарату:

нечасті — запаморочення;

рідкі — дзвін у вухах.

Кардіальні порушення:

рідкі — відчуття серцебиття.

Повідомлялося про серцеву недостатність, пов’язану з лікуванням НПЗП.

Судинні розлади:

нечасті — підвищення артеріального тиску (див. розділ «Особливості застосування»), припливи.

З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння:

рідкі — астма у пацієнтів з алергією на аспірин та інші НПЗП;

частота невідома — інфекції верхніх дихальних шляхів, кашель.

З боку травного тракту:

дуже часті — розлади травної системи: диспепсія, нудота, блювання, біль у животі, запор, метеоризм, діарея;

нечасті — прихована або макроскопічна шлунково-кишкова кровотеча, стоматит, гастрит, відрижка;

рідкі — коліт, гастродуоденальна виразка, езофагіт;

рідкісні — шлунково-кишкова перфорація;

частота невідома — панкреатит.

Шлунково-кишкова кровотеча, виразка або перфорація можуть бути тяжкими та потенційно летальними, особливо у пацієнтів літнього віку (див. розділ «Особливості застосування»).

З боку гепатобіліарної системи:

нечасті — порушення показників функції печінки (наприклад підвищення трансаміназ або білірубіну);

рідкісні — гепатит;

частота невідома — жовтяниця, печінкова недостатність.

З боку шкіри і підшкірної клітковини:

нечасті — ангіоневротичний набряк, свербіж, висипання;

рідкі — синдром Стівенса — Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, кропив’янка;

рідкісні — бульозний дерматит, мультиформна еритема;

частота невідома — реакції фоточутливості, ексфоліативний дерматит, фіксований медикаментозний висип (див. розділ «Особливості застосування»).

З боку сечовидільної системи:

нечасті — затримка натрію та води, гіперкаліємія (див. розділи «Особливості застосування» та «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»), зміни показників функції нирок (підвищення креатиніну та/або сечовини сироватки крові);

рідкісні — гостра ниркова недостатність, зокрема у пацієнтів з факторами ризику (див. розділ «Особливості застосування»);

частота невідома — інфекції сечовивідних шляхів, порушення частоти сечовипускання.

З боку репродуктивної системи та молочних залоз:

частота невідома — жіноче безпліддя, затримка овуляції.

Загальні розлади та розлади у місці введення:

нечасті – набряк, включаючи набряк нижніх кінцівок;

частота невідома — грипоподібні симптоми.

З боку опорно-рухової системи:

частота невідома — артралгія, біль у спині, ознаки та симптоми, пов’язані з суглобами.

Окремі серйозні та/або часті побічні реакції.

Повідомлялося про дуже рідкі випадки агранулоцитозу у пацієнтів, які лікувалися мелоксикамом та іншими потенційно мієлотоксичними лікарськими засобами (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Побічні реакції, які не спостерігалися під час застосування препарату, але які характерні для інших сполук класу.

Органічне ниркове ураження, що, імовірно, призводить до гострої ниркової недостатності: повідомлялося дуже рідко про випадки інтерстиціального нефриту, гострого тубулярного некрозу, нефротичного синдрому та папілярного некрозу (див. розділ «Особливості застосування»).

4 роки.

Зберігати при температурі не вище 25 °С в оригінальній упаковці.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Таблетки по 7,5 мг: по 10 таблеток у блістері. По 1 або 3 блістери у картонній упаковці.

Таблетки по 15 мг: по 4 таблетки у блістері. По 1 блістеру у картонній упаковці.

По 10 таблеток у блістері. По 1 або 3 блістери у картонній упаковці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник.

НОБЕЛ ІЛАЧ САНАЇ ВЕ ТІДЖАРЕТ А.Ш.

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності.

Квартал Санкаклар, пр. Ескі Акчакоджа, №299, 81100 м. Дюздже, Туреччина.