Вицеброл таблетки по 5 мг №50 (5 блистеров х 10 таблеток)

Действующее вещество: vinpocetine;

1 таблетка содержит винпоцетина 5 мг;

Вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, магния стеарат.

Таблетки.

Основные физико-химические свойства: круглые двояковыпуклые таблетки белого цвета.

Психостимулирующие и ноотропные средства. Код АТХ N06B X18.

Фармакодинамика

Винпоцетин представляет собой соединение с комплексным механизмом действия, оказывает благоприятный эффект на метаболизм в головном мозге и улучшает его кровоснабжение, а также улучшает реологические свойства крови.

Винпоцетин проявляет нейропротективные эффекты: препарат ослабляет вредное действие цитотоксических реакций, вызванных стимулирующими аминокислотами. Препарат ингибирует потенциалзависимые Na^+- и Ca²⁺-каналы, а также рецепторы NMDA и AMPA. Препарат усиливает нейропротекторный эффект аденозина.

Винпоцетин стимулирует церебральный метаболизм: препарат увеличивает захват глюкозы и кислорода, и потребление этих веществ тканью головного мозга. Повышает устойчивость мозга к гипоксии; увеличивает транспортировки глюкозы - исключительного источника энергии для головного мозга - через гематоэнцефалический барьер; сдвигает метаболизм глюкозы в сторону энергетически более благоприятного аэробного пути; избирательно ингибирует Ca²⁺-кальмодулинзависимый фермент цГМФ-фосфодиэстеразу (ФДЭ) повышает уровень цАМФ и цГМФ в головном мозге. Повышает концентрацию аденозинтрифосфата (АТФ) и соотношение аденозинтрифосфата и аденозинмонофосфата (АТФ/АМФ) усиливает обмен норадреналина и серотонина в головном мозге; стимулирует восходящую норадренергическую систему; обладает антиоксидантной активностью. В результате действия всех вышеперечисленных эффектов винпоцетин оказывает церебропротективное действие.

Винпоцетин улучшает микроциркуляцию в головном мозге: препарат ингибирует агрегацию тромбоцитов, уменьшает патологически повышенную вязкость крови, повышает деформируемость эритроцитов и ингибирует захват аденозина, улучшает транспортировку кислорода и тканях путем снижения афинитета кислорода к эритроцитам.

Винпоцетин селективно увеличивает кровоток в головном мозге: препарат увеличивает церебральную фракцию сердечного выброса; снижает сосудистое сопротивление в головном мозге, не влияя на параметры системной циркуляции (артериальное давление, сердечный выброс, частоту пульса, ОПСС) препарат не вызывает «эффекта обкрадывания». Более того, на фоне применения препарата улучшается поступление крови в поврежденные (но еще не некротизированные) участки ишемии с низкой перфузией («обратный эффект обкрадывания»).

Фармакокинетика

Всасывания. Винпоцетин быстро всасывается, максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1 час после перорального применения. Основным местом всасывания винпоцетина является проксимальные отделы пищеварительного тракта. Соединение не поддается метаболизма в момент прохождения через кишечную стенку.

Распределение. В исследованиях с пероральным введением препарата у крыс радиоактивно меченый винпоцетин в наибольшей концентрации оказывался в печени и в пищеварительном тракте. Максимальные концентрации в тканях можно было обнаружить через 2-4 часа после приема препарата. Концентрация радиоактивности в головном мозге не превышала концентрацию в крови.

У человека: связывание с белками крови составляет 66%. Биодоступность винпоцетина при пероральном приеме составляет 7%. Объем распределения составляет 246,7 ± 88,5 л, что означает выраженное связывания вещества в тканях. Значение клиренса винпоцетина (66,7 л/ч) в плазме крови превышает его значение в печени (50 л/ч), что указывает на вне ее метаболизм соединения.

Метаболизм. Основным метаболитом винпоцетина является аповинкаминовая кислота (АВК) - 25-30%. После перорального применения площадь под кривой «концентрация - время» АВК в 2 раза превышает таковую после введения препарата, что указывает на образование АВК в процессе пресистемного метаболизма винпоцетина. Другими выявленными метаболитами являются гидроксивинпоцетин, гидрокси-АВК, дигидрокси-АВК-глицинат и их конъюгаты с глюкуронидами и/или сульфатами. У каждого из изученных видов количество винпоцетина, которая выделялась в неизмененном виде, составляла лишь несколько процентов от принятой дозы препарата.

Важным свойством винпоцетина является отсутствие необходимости специального подбора дозы препарата для пациентов с заболеваниями печени или почек, учитывая метаболизм препарата и отсутствие кумуляции (накопления).

Выведение. При многократном пероральном применении препарата в дозе 5 мг и 10 мг винпоцетин демонстрирует линейную кинетику; равновесные концентрации в плазме крови составляют 1,2 ± 0,27 нг/мл и 2,1 ± 0,33 нг/мл соответственно. Период полувыведения у человека составляет 4,83 ± 1,29 ч. В исследованиях, проведенных с использованием радиоактивно меченого соединения, было обнаружено, что вывод осуществляется в основном почками и через кишечник в соотношении 60:40%. Большое количество радиоактивной метки у крыс и собак проявлялась в желчи, но существенной печеночной циркуляции не отмечалось. Аповинкаминовая кислота выделяется почками путем простой клубочковой фильтрации, период полувыведения этого вещества изменяется в зависимости от дозы и способа применения винпоцетина.

Изменение фармакокинетических свойств в особых обстоятельствах (например, в определенном возрасте, при наличии сопутствующих заболеваний). Поскольку винпоцетин показан для терапии преимущественно пожилых пациентов, у которых наблюдаются изменения кинетики лекарственных препаратов (снижение всасывания, другое распределение и метаболизм, снижение вывода), необходимо провести исследования по оценке кинетики препарата именно в этой возрастной группе, особенно при длительном применении. Результаты таких исследований показали, что кинетика винпоцетина у людей пожилого возраста существенно не отличается от кинетики винпоцетина у молодых людей, и, кроме этого, отсутствует кумуляция. При нарушении функции печени или почек можно применять обычные дозы препарата, поскольку винпоцетин не накапливается в организме таких пациентов, позволяет длительное время принимать препарат.

Неврология. Для лечения различных форм цереброваскулярной патологии: состояния после перенесенного нарушения мозгового кровообращения (инсульта), вертебробазилярной недостаточности, сосудистой деменции, церебрального атеросклероза, посттравматической и гипертонической энцефалопатии. Способствует уменьшению психической и неврологической симптоматики при цереброваскулярной патологии.

Офтальмология. Для лечения хронической сосудистой патологии хориоидеи (сосудистой оболочки глаза) и сетчатки.

Оториноларингология. Для лечения старческой тугоухости перцептивного типа, болезни Меньера и шума в ушах.

Гиперчувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ.

Беременность, период кормления грудью.

Применение лекарственного средства детям противопоказано (из-за отсутствия данных соответствующих клинических исследований).

Одновременное применение винпоцетина с β-блокаторами (клоранололом, поминдололом), клопамид, глибенкламидом, дигоксином, аценокумарол или гидрохлоротиазидом в клинических исследованиях не сопровождалось ни одной взаимодействием между ними.

Одновременное применение винпоцетина и α-метилдопы иногда вызывало некоторое усиление гипотензивного эффекта, поэтому на фоне применения этой комбинации препаратов необходим регулярный контроль артериального давления. Несмотря на отсутствие данных клинических исследований, подтверждающих возможность взаимодействия, рекомендуется проявлять осторожность при одновременном назначении винпоцетина с препаратами, влияющими на центральную нервную систему, а также в случае сопутствующей антиаритмической и антикоагулянтной терапии.

Наличие синдрома пролонгированного интервала QT и прием препаратов, вызывающих удлинение QT, требуют проведения периодического контроля ЭКГ.

При наличии у пациента повышенного внутричерепного давления, аритмии или синдрома удлиненного интервала QT, а также на фоне применения антиаритмических препаратов курс терапии препаратом можно начинать только после тщательного анализа пользы и рисков, связанных с применением препарата.

Это лекарственное средство содержит лактоза. Пациентам с редкими наследственными заболеваниями, как непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа или нарушение мальабсорбции глюкозы-галактозы, не следует принимать этот препарат.

Применение препарата в период беременности и кормления грудью противопоказано.

Беременность. Винпоцетин проникает через плацентарный барьер, при этом концентрация в плаценте и в крови плода ниже, чем в крови беременной. Тератогенным действием препарата не выявлено. В доклинических исследованиях с большими дозами препарата в некоторых случаях возникало кровотечение из плаценты и спонтанное прерывание беременности, вероятно, в результате усиления плацентарного кровоснабжения.

Кормления грудью. Винпоцетин проникает в грудное молоко. В ходе исследований с применением радиоактивного изотопа радиоактивность грудного молока в 10 раз превышала таковую в крови взрослого животного. Применение винпоцетина в период кормления грудью противопоказано из-за проникновения винпоцетина в грудное молоко и отсутствие достаточного количества клинических наблюдений безопасности препарата для грудных детей. После приема одной дозы винпоцетина течение часа в грудное молоко проникает 0,25% принятой дозы препарата.

Нет данных о влиянии винпоцетина на способность управлять автотранспортом или работать с механизмами, но следует соблюдать осторожность, учитывая вероятность возникновения при применении препарата сонливости, головокружение, вертиго.

Применять внутрь после еды. Суточная доза для взрослых составляет 15-30 мг

(3 раза в сутки по 5-10 мг). Продолжительность лечения определяет врач индивидуально.

Пациентам с заболеваниями почек или печени не требуется коррекция дозы.

Дети.

Детям препарат не применяется (ввиду отсутствия клинических данных).

Симптомы передозировки неизвестны. Согласно опубликованным данным, доза 60 мг/сут является безопасной. Однократный прием 360 мг винпоцетина не сопровождался развитием ни кардиоваскулярных, ни других побочных эффектов.

Со стороны системы крови и лимфатической системы: лейкопения, тромбоцитопения, анемия, агглютинация эритроцитов.

Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность.

Со стороны метаболизма: гиперхолестеринемия, снижение аппетита, анорексия, сахарный диабет.

Со стороны психики: бессонница, нарушения сна, беспокойство, возбуждение, эйфория, депрессия, ажитация.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, дисгевзия, ступор, гемипарез, сонливость, амнезия, тремор, судороги.

Со стороны органа зрения: отек соска зрительного нерва, гиперемия конъюнктивы.

Со стороны органов слуха и лабиринта: вертиго, гиперакузия, гипоакузия, шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ишемия/инфаркт миокарда, стенокардия, брадикардия, тахикардия, экстрасистолия, сердцебиение, аритмия, фибрилляция предсердий, артериальная гипотензия, артериальная гипертензия, приливы, тромбофлебит, колебания артериального давления.

Со стороны пищеварительного тракта: дискомфорт в животе, сухость во рту, тошнота, боль в животе, запор, диарея, диспепсия, рвота, дисфагия, стоматит.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: эритема, гипергидроз, зуд, крапивница, сыпь, дерматит.

Общие нарушения: астения, слабость, чувство жара, дискомфорт в грудной клетке, гипотермия.

Лабораторные показатели: снижение артериального давления, повышение артериального давления, повышение уровня триглицеридов в крови, депрессия сегмента ST на электрокардиограмме, увеличение/уменьшение количества эозинофилов, изменение активности печеночных ферментов, увеличение/уменьшение количества лейкоцитов, уменьшение количества эритроцитов, уменьшение протромбинового времени, увеличение массы тела.

3 года.

Хранить при температуре не выше 25 °C в недоступном для детей месте.

По 10 таблеток в блистере, по 5 блистеров в картонной коробке.

По рецепту.

Биофарм Лтд.

Адрес

Ул. Валбжиска 13 60-198 Познань, Польша.