Тиаприлан таблетки по 100 мг №20 (блистер)

Действующее вещество: тиаприд гидрохлорид;

1 таблетка содержит 111,1 мг тиаприд гидрохлорида, что соответствует 100 мг тиаприд;

Вспомогательные вещества: маннит (E421), целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, повидон, кремния диоксид коллоидный.

Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки белого цвета, круглые, со скошенными краями и крестообразной линией разлома с обеих сторон.

Антипсихотические средства. Код АТХ N05A L03.

Фармакодинамика

Тиаприд относится к орто-метокси замещенных бензамидов (ортопрамидив), группы веществ с центральным действием.

Тиаприд характеризуется высоким сродством с центральными допаминергическими рецепторами, особенно если они предварительно сенсибилизированные допамином. Тиаприд действует антидопаминергичним путем, преимущественно на допаминовые D2-рецепторы, благодаря чему достигается антидискинетична действие препарата.

В отличие от традиционных антипсихотических средств, тиаприд оказывает незначительное каталептическим действие. Благодаря этим свойствам тиаприд пригоден для лечения нарушений движения центрального происхождения.

Фармакологические и клинические исследования показали, что тиаприд имеет противорвотное свойства.

Фармакокинетика

После приема внутрь 200 мг тиаприд максимальная концентрация в плазме крови 1,3 мкг/мл достигается в течение 1 часа. Биодоступность тиаприд ̶ 75%. После одновременного приема пищи максимальная концентрация в плазме крови увеличивается на 40%. У лиц пожилого возраста всасывание препарата замедляется.

Тиаприд быстро распространяется по всему организму. Он проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры без накопления. Тиаприд не связывается с белками плазмы крови, но незначительно связывается с эритроцитами. Период полувыведения из плазмы -5,3 часа.

Метаболизм тиаприд слабо выражен. 70% принятой дозы выводится в неизмененном виде с мочой, почечный клиренс -330 мл/мин, вывод коррелирует с клиренсом креатинина.

У пациентов с нарушением функции почек доза должна быть подобрана в соответствии со степенью поражения.

• Дискинезия и расстройства движения, такие как болезнь Гентингтона, ранняя дискинезия, поздняя дискинезия.
• Психомоторные нарушения у лиц пожилого возраста.
• Психомоторные нарушения при хроническом алкоголизме.

Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому другому компоненту препарата; пролактинзалежна опухоль (например, гипофиз пролактинома), эпителиальный рак молочной железы; феохромоцитома. Одновременное применение леводопы или других медикаментов, дофаминергических. Существующее угнетение центральной нервной системы (ЦНС) и кома, угнетение костного мозга.

Противопоказаны комбинации.

Одновременного применения с агонистами дофаминергических препаратов, за исключением пациентов с болезнью Паркинсона (каберголин, хинаголид), следует избегать, поскольку есть обратная антагонизм между агонистами дофаминергическими и нейролептиками.

Тиаприд не следует сочетать с лекарственными средствами,которые могут удлинить интервалы QT и с лекарственными средствами, которые могут вызвать серьезные аритмии (трепетание-мерцание желудочков).

Таким образом, не рекомендуется одновременное потребление тиаприд со следующими лекарственными средствами:

• Лекарственные средства, которые могут вызвать выраженную брадикардию (ЧСС <55 уд/мин), такие как бета-блокаторы, брадикардия-провоцирующие блокаторы кальциевых каналов (дилтиазем, верапамил), клонидин, гуанфацин и наперстянка;
• лекарственные средства, которые могут привести к нарушению электролитного баланса, особенно гипокалиемию, такие диуретики, вызывающие гипокалиемию, стимулирующие слабительные, назначение внутривенно амфотерицина В, ГКС и АКТГ. Гипокалиемия должна быть учтена;
• антиаритмические класса Ia (например, хинидин, гидрохинидин, дизопирамид) и класса III (амиодарон, соталол, дофетилида, ибутилид);
• некоторые нейролептики, такие как sulto pride,pipo thiazide,сертиндол, veralipide,хлорпромазин, левомепромазин, trifluorperazine, cyamemazine,sulpiride,пимозид, галоперидол, дроперидол, флуфеназин, пипамперон, флупентиксол, zuclopentixol;
• некоторые противопаразитарные препараты (галофантрин, lumefrantine,пентамидин);
• другие лекарственные средства, такие как тиоридазин, трициклические антидепрессанты, литий, бепридил, цизаприд, эритромицин в/в, vancomycin в/в, спирамицин в/в, sparfloxacin,моксифлоксацин, diphemanil,мизоластин.

В связи с повышенным риском желудочковых аритмий, особенно трепетание-мерцание желудочков, если это возможно, следует прекратить лечение антибактериальными средствами, которое может индуцировать трепетание-мерцание желудочков. Если комбинированная терапия не может быть приостановлена, следует исследованием ЭКГ проверить интервал QT перед началом лечения.

Агонисты дофаминергических, кроме леводопы.

(Амантадин, апоморфин, бромокриптин, энтакапон, лизурид, перголид, пирибедил, прамипексол, ропинирол, селегилин).

У пациентов с болезнью Паркинсона в связи с взаимным антагонизмом эффектов агонистов дофаминергических препаратов и нейролептиков дофаминергические препараты могут вызвать или подчеркнуть психотические расстройства. Когда терапии нейролептиком невозможно избежать у пациентов с болезнью Паркинсона, получавших агонисты дофаминергических препаратов, употребление этих средств необходимо уменьшать и прекратить (резкое прекращение агонистов дофаминергических может вызвать злокачественный нейролептический синдром).

Метадон.

В связи с повышением риска желудочковой аритмии, в частности трепетание-мерцание желудочков, не следует сочетать применение этих средств.

Во время лечения следует избегать одновременного употребления алкогольных напитков, так как это может привести к усилению седативного эффекта.

Следует избегать совместного применения тиаприд с леводопой, поскольку леводопа и антипсихотические средства могут взаимно уменьшать эффекты друг друга.

В случае применения антипсихотических средств у пациентов с болезнью Паркинсона следует выбирать препарат, который вызывает менее выраженные экстрапирамидные побочные эффекты (например, хлорпромазин, левомепромазин).

При одновременном применении тиаприд с антигипертензивными средствами существует риск усиления их эффектов (постуральная гипотензия).

Совместное применение лекарственных средств, угнетающих центральную нервную систему (например, анальгетики и производные морфина, подавляющие кашель, большинство антигистаминных лекарственных средств, барбитураты, бензодиазепины и другие транквилизаторы, клонидин), приводит к усилению этого действия.

Следует соблюдать особую осторожность при применении препарата:

• Для пациентов пожилого возраста как и другие антипсихотические средства, тиаприд может увеличивать частоту развития седативного эффекта и артериальной гипотензии вследствие повышенной чувствительности;
• при тяжелых сердечно-сосудистых заболеваниях (за возможных побочных эффектов со стороны гемодинамики, особенно артериальной гипотензии);
• для пациентов с нарушениями дыхательной системы, цереброваскулярными нарушениями или факторами риска цереброваскулярных заболеваний;
• для пациентов с закрытоугольной глаукомой;
• для пациентов с почечной недостаточностью (в этом случае следует учитывать риск относительной передозировки);
• для пациентов с болезнью Паркинсона кроме исключительных случаев, тиаприд не следует применять пациентам с болезнью Паркинсона;
• для пациентов с эпилепсией в анамнезе антипсихотические средства могут уменьшать эпилептогенный порог. Хотя относительно тиаприд это явление еще недостаточно изучено, рекомендуется тщательный контроль за пациентами;
• для пациентов с желтухой, диабетом, гипотиреозом, миастенией в анамнезе, паралитической непроходимостью кишечника, гиперплазией предстательной железы, задержкой мочи;
• при острой инфекции или лейкопении;
• при удлинении интервала QT на ЭКГ и при наличии факторов риска удлинения интервала QT;
• для пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями тиаприд следует использовать с осторожностью, так как может вызвать удлинение интервала QT. Этот эффект тиаприд, как известно, усиливает риск серьезных желудочковых аритмий, таких как трепетание-мерцание желудочков. Перед любым введением, и, если это возможно, в соответствии с клиническим состоянием пациента, рекомендуется контролировать факторы, которые могут способствовать возникновению этого расстройства ритма, такие как, например:

1. Брадикардия менее 55 ударов в минуту,
2. электролитный дисбаланс, в частности, гипокалиемия,
3. врожденное удлинение интервала QT (постоянное лечение соответствующими препаратами, вероятно, исправит выраженную брадикардию (<55 уд), электролитный дисбаланс, снижение внутрисердечной проводимости или удлинение интервала QT).

Рекомендуется тщательный контроль за состоянием пациентов, поскольку тиаприд снижает судорожный порог.

Противопоказано применять пациентам с феохромоцитомой, поскольку сообщалось о тяжелых гипертонических кризов, вызванные веществами с подобным химическим составом.

Пациентам, которые длительное время лечатся, необходимо проводить регулярные офтальмологические осмотры и рекомендуется избегать воздействия прямых солнечных лучей.

Злокачественный нейролептический синдром. В случае появления гипертермии неизвестного происхождения лечение тиаприд следует немедленно прекратить. Гипертермия может быть проявлением «злокачественного нейролептического синдрома» (акатизия, озноб, гипертермия, нарушение сознания, вегетативные расстройства), который редко может возникать вследствие применения антипсихотических средств. Особенно это может наблюдаться при лечении высокими дозами (например, применение при хроническом алкоголизме).

Опыт применения тиаприд у беременных отсутствует, поэтому беременным препарат следует назначать только по абсолютным показаниям. Если терапия необходима, применение препарата продолжать при эффективной дозе в течение всей беременности. Если возможно, дозу антипсихотического препарата, а также противопаркинсонического средства (если он применяется) в конце беременности следует уменьшать через атропиноподобные свойства последнего.

Тиаприд, если он используется на поздних сроках беременности, теоретически может вызвать, особенно в высоких дозах: атропиноподобные проявления, которые могут быть усилены одновременным использованием противопаркинсонических препаратов и проявляться в виде тахикардии, повышенной возбудимости, вздутие живота, задержке мекония и седативный эффект.

Рекомендуется контроль неврологической, а в случае совместного применения противопаркинсонического средства ̶ пищеварительной функции новорожденного.

Тиаприд проникает в грудное молоко, поэтому следует избегать применения препарата в период кормления грудью.

Под действием антипсихотических препаратов в III триместре беременности плод и новорожденные подвергаются риску неблагоприятных реакций, включая экстрапирамидные и/или симптомы отмены, которые могут варьировать по тяжести и продолжительности после родов или постнатального развития. Имеются сообщения о ажитации, гипертонию, гипотонию, тремор, сонливость, респираторный дистресс или нарушения кормления у новорожденных. Итак, новорожденные должны находиться под тщательным наблюдением.

Тиаприд влияет на скорость реакции, в результате чего на период лечения следует воздержаться от управления автотранспортом или другими механизмами.

Таблетки следует принимать не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости, желательно во время приема пищи.

Дозу устанавливать индивидуально. Суточную дозу следует распределять на 3 приема.

Дискинезии и расстройства движения.

• Ранняя дискинезия: 150-400 мг/сут.
• Поздняя дискинезия: 300-800 мг/сут.
• Болезнь Гентингтона: 300-1200 мг/сут.

Психомоторные нарушения у лиц пожилого возраста - 200-400 мг/сут.

Психомоторные нарушения при хроническом алкоголизме - 300-400 мг/сут.

Нарушение функции печени или почек. Для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью доза препарата должна быть уменьшена в зависимости от клиренса креатинина, а именно

Пациентам с нарушением функции печени коррекции дозы не требуется.

Продолжительность лечения зависит от клинической симптоматики. При КК менее 10 мл/мин рекомендуется 1/4 стандартной дозы (таблетка имеет возможность деления).

Дети.

Поскольку опыт применения тиаприд в этой возрастной группе еще недостаточен, не следует применять препарат детям.

Симптомы. Опыт передозировки тиаприд ограничен. Может наблюдаться сонливость и седация, кома, артериальная гипотензия и экстрапирамидные симптомы. Рекомендуется промывание желудка и симптоматическое лечение.

В случае острой передозировки следует учитывать возможность одновременного приема других лекарственных средств. Учитывая тот факт, что тиаприд очень слабо диализируется, проведение гемодиализа для вывода этого вещества эффективно.

Лечение. Специфический антидот неизвестен. Поэтому необходима симптоматическая интенсивная терапия и тщательный непрерывный мониторинг функции сердца (риск удлинения интервала QT с последующей желудочковой аритмией) до полного исчезновения симптомов передозировки и тщательный контроль дыхательной функции.

При тяжелых экстрапирамидных симптомах следует назначить антихолинергические средства.

Побочные действия классифицируются по их тяжестью и частотой: очень часто (> 1/10); часто (> 1/100, <1/10); нечасто (> 1/1000, <1/100) редко (> 1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000), включая единичные случаи.

В каждой частотной группе побочные реакции представлены в порядке уменьшения проявлений.

Следует учитывать, что в некоторых случаях побочные реакции трудно отличить от основного заболевания.

Со стороны нервной системы:

Часто: головокружение, головная боль, паркинсонизм и паркинсоноподобных симптомы, например, тремор, гипокинезия, усиленное слюноотделение;

Редко: акатизия, дистония (спазмы, кривошея, окулогирный кризисов, тризм)

Очень редко: острая дискинезия. Как и при применении всех других антипсихотических средств, после длительного лечения тиаприд может развиться поздняя дискинезия (характеризуется ритмическими непроизвольными движениями, особенно языка и/или лица), что требует пристального наблюдения пациента. Об этом сообщали после лечения продолжительностью более 3-х месяцев. В таких случаях лечение антихолинергическими, антипаркинсоническими средствами не показано, поскольку они или не имеют никакого эффекта вообще, или могут даже ухудшить состояние пациента.

Развитие злокачественного нейролептического синдрома ̶ потенциально опасное для жизни осложнение, которое может возникнуть в результате лечения антипсихотическими средствами.

Все эти симптомы можно полностью устранить, применяя противопаркинсонические лекарственные средства.

Психические нарушения:

Часто:Усталость, сонливость, бессонница, седативный эффект, тревожное возбуждение, апатия.

Со стороны эндокринной системы:

Редко: тиаприд вызывает гиперпролактинемией, которая является обратимой после прекращения лечения. Могут наблюдаться такие побочные реакции: галакторея, аменорея, увеличение молочных желез, болезненность молочных желез, фригидность у женщин, а также гинекомастия и импотенция у мужчин.

Общие нарушения и расстройства:

Общие: астения/усталость, заложенность носа, сухость во рту, запор, желтуха, незначительные нарушения функции печени, фотосенсибилизация, миоз, помутнение зрения, расширение зрачков, тахикардия, изменения на ЭКГ, аритмия, бред, кататонически- подобные состояния, ночные кошмары, депрессия, судороги, затруднение при мочеиспускании, ингибирование эякуляции, приапизм, гипо-/гипертермия, гиперхолестеринемия, реакции гиперчувствительности, включая крапивницу, эксфолиативный дерматит, эритема, контактную чувствительность. Длительная терапия может вызвать отложение пигмента в коже, глазах; может быть помутнение роговицы и линз. Гематологические нарушения, в том числе гемолитическая анемия, апластическая анемия, тромбоцитопеническая пурпура, эозинофилия, агранулоцитоз, лейкопения.

Нечасто: увеличение массы тела, редко аллергии.

Кроме того, сообщалось о возникновении ортостатической гипотензии. Было сообщение о внезапном летальный исход (возможные причины включают сердечные аритмии, асфиксию).

Тиаприд может вызвать удлинение интервала QT; усиливает риск серьезных желудочковых аритмий, таких как трепетание-мерцание желудочков.

Нарушения у новорожденных: неонатальный абстинентный синдром.

60 месяцев.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C в недоступном для детей месте.

По 20 таблеток в блистере, по 1 или 3 блистера в картонной коробке.

По рецепту.

Г. Л. Фарма ГмбХ, Австрия.

Адрес

Шлоссплац 1, 8502, Ланах, Австрия.