Суфер раствор д/ин. 20 мг/мл по 10 мл (флакон) + растворитель по 100 мл (флакон)

Действующее вещество: железа (iii) гидроксид сахарозный комплекс;

1 мл 20 мг железа в виде железа (iii) гидроксид сахарозный комплекса;

Вспомогательные вещества: вода для инъекций.

Раствор для внутривенных инъекций.

Основные физико-химические свойства: водный раствор коричневого цвета.

Антианемические средства для парентерального введения. Препараты железа. Код АТХ В03А С.

Фармакологические.

Механизм действия

Активный компонент лекарственного средства Суфер ^®, сахароза железа, состоит из многоядерных центров железа (iii) гидроксида, окруженных извне большим количеством нековалентно связанных молекул сахарозы. Вес комплекса соответствует средней молекулярной массе (Мr), которая составляет примерно 43 кДа. Многоядерный центр железа имеет структуру, подобную структуру центра ферритина, который является физиологическим железосодержащим протеином. Комплекс разработан таким образом, чтобы усваиваемое железо контролируемо доставлялось в белков, обеспечивающих его транспортировку и хранение в организме (трансферрин и ферритин соответственно).

После внутривенного применения многоядерный центр железа из комплекса увлекается преимущественно ретикуло-эндотелиальной системы печени, селезенки и костного мозга. На втором этапе железо используется для синтеза гемоглобина, миоглобина и других железосодержащих ферментов или хранится в печени в виде ферритина.

Клиническая эффективность

Клинические исследования показали, что после введения железа (iii) гидроксид сахарозный комплекса гематологическая ответ наблюдается быстрее при применении пероральных растворимых форм железа.

Фармакокинетика

Распределение

Оценка ферокинетикы железа (iii) гидроксид сахарозный комплекса, обозначенного ⁵⁹ Fe и ⁵² Fe, проводилась среди 6 пациентов с анемией и хронической почечной недостаточностью. В течение первых 6-8 часов ⁵² Fe увлекался печенью, селезенкой и костным мозгом. Считается, что захват радиоактивной метки богатой макрофагами селезенкой характерно для захвата железа ретикуло-эндотелиальной системы.

После введения здоровым добровольцам разовой дозы лекарственного средства Суфер ^®, содержащий 100 мг железа, максимальная концентрация железа наблюдалась через 10 минут после введения и достигала среднего значения 538 ммоль / л. Объем распределения в центральной камере отвечал объема в плазме (примерно 3 литра).

Метаболизм

После инъекции сахароза почти полностью распадается, и многоядерный центр железа увлекается преимущественно ретикуло-эндотелиальной системы печени, селезенки и костного мозга.

В течение 4 недель после введения усвоения железа эритроцитами ⁵⁹ Fe колебалось от 68% до 97%.

Выведение

Средняя молекулярная масса комплекса составляет примерно 43 кДа, является достаточно высоким показателем и не позволяет его выведение почками. Вывод железа почками в течение первых 4:00 после инъекции 100 мг железа составляет менее 5% введенной дозы. Через 24 часа общая концентрация железа в сыворотке крови была уменьшена до начального уровня (перед введением), а вывод сахарозы почками составляло примерно 75% введенной дозы.

Фармакокинетика у отдельных групп пациентов

До сих пор неизвестно, влияет почечная и печеночная недостаточность на фармакологические свойства железа (iii) гидроксид сахарозный комплекса (см. Раздел «Особенности применения»).

Дефицит железа у пациентов, которым не могут быть назначены пероральные препараты железа или в случае их неэффективности в следующих случаях:

- непереносимость пероральных препаратов железа

- наличие воспалительных заболеваний желудочно-кишечного тракта (например, язвенного колита), которые могут обостряться при терапии пероральными препаратами железа

- железодефицитные состояния, резистентные к терапии, в случае, когда контроль этих состояний пероральными препаратами железа недостаточен.

Суфер^®Следует применять только тогда, когда показания основываются на соответствующих лабораторных исследованиях. Соответствующими лабораторными анализами является определение уровня таких показателей как гемоглобин, ферритин сыворотки, насыщение железом трансферрина.

Применение лекарственного средства Суфер^® противопоказано при следующих состояниях:

- гиперчувствительность к действующему веществу или другим компонентам препарата

- анемия, не связанная с дефицитом железа (например, гемолитическая анемия, мегалобластная анемия вследствие недостаточности витамина В12, нарушения эритропоэза, гипоплазия костного мозга, анемия, вызванная отравлением свинцом)

- перенасыщение организма железом (гемосидероз, гемохроматоз) или наследственные нарушения поглощения железа (например, сидероахрестическая анемия, кожная порфирия, талассемия)

- I триместр беременности.

Суфер^®Показан пациентам, которым не могут быть назначены пероральные препараты железа в связи с их непереносимостью, неэффективностью или наличием заболеваний желудочно-кишечного тракта. Не следует одновременно применять Суфер^® с железосодержащими пероральными средствами, поскольку абсорбция железа, применяемого внутрь снижается.

Парентеральные формы железа могут привести к возникновению аллергических реакций немедленного типа, включая серьезные анафилактические / анафилактоидные реакции, могут быть летальными. Сообщалось о возникновении таких реакций даже в случаях, когда предварительное применение препаратов железа для парентерального введения проходило без осложнений. Сообщалось о реакции гиперчувствительности, которые прогрессировали к синдрому Коунис (острый аллергический коронарный артериоспазм, который может привести к инфаркту миокарда, см. Раздел «Побочные реакции»). Пациентам, у которых возникали реакции гиперчувствительности к другим препаратам железа для парентерального введения (например, декстрана железа), препарат Суфер^® следует применять в случае крайней необходимости, приняв все меры предосторожности.

Лечение препаратом Суфер^® должен назначать врач только после точного определения показания.

Суфер^®Можно вводить только при условии, если медицинский персонал, имеющий навыки оценки и лечения анафилактических реакций, готов к немедленным действиям, и при наличии помещения, надлежащим образом оборудованного средствами для проведения реанимационных мероприятий. Перед каждым применением лекарственного средства следует опросить пациента относительно предыдущего возникновения побочных реакций, связанных с применением препаратов железа для внутривенного введения.

Типичными симптомами реакций гиперчувствительности немедленного типа являются: снижение артериального давления, тахикардия (и даже анафилактический шок), респираторные симптомы (включая бронхоспазм, отек гортани и фарингеальная отек), симптомы со стороны желудочно-кишечного тракта (включая спазмы, рвота) или симптомы со стороны кожи (включая крапивницу, эритему, зуд).

Каждый пациент должен находиться под наблюдением не менее 30 минут после применения препаратов железа для парентерального введения для своевременного выявления симптомов аллергических реакций. В случае возникновения аллергических реакций или признаков непереносимости в течение применения лекарственного средства следует немедленно прекратить.

Для немедленного лечения острых анафилактических / анафилактоидных реакций прежде всего рекомендуется применение адреналина (например, в дозе 0,3 мг в), далее - применение антигистаминных препаратов и / или кортикостероидов (имеют более позднее начало действия).

Высокий риск возникновения реакций гиперчувствительности у пациентов с имеющейся аллергией, включая непереносимость лекарственного средства, бронхиальной астмой тяжелой степени в анамнезе, экзему или другие формы атопии, а также у пациентов с иммунологическими и воспалительными заболеваниями (например, системная красная волчанка, ревматоидный артрит).

Пациентам с нарушением функции печени препараты железа для парентерального введения следует применять после тщательной оценки соотношения польза / риск. Следует избегать парентерального введения железа пациентам с нарушенной функцией печени, когда перенасыщение железом является провоцирующим фактором. Рекомендуется проводить тщательный мониторинг содержания железа во избежание перенасыщения.

У пациентов с повышенным уровнем ферритина препараты железа для парентерального введения могут негативно повлиять на ход бактериальной или вирусной инфекции.

Препараты железа для парентерального введения следует применять с осторожностью в случае острой или хронической инфекции. У пациентов с хронической инфекцией следует проводить оценку соотношения польза / риск. Рекомендуется прекратить применение лекарственного средства Суфер^® пациентам с бактериемией.

Во время введения препарата необходимо уделять особое внимание избежанию паравенозные утечки. Паравенозное утечки препарата может приводить к возникновению боли, воспаления, некроза тканей и длительного коричневой окраски кожи в этом месте. В случае паравенозные утечки следует немедленно прекратить введение препарата.

Снижение артериального давления обычно наблюдается при применении препаратов железа для внутривенного введения. Раствор необходимо вводить с осторожностью. Следует строго соблюдать рекомендации по скорости введения препарата, чтобы не допустить развития артериальной гипотензии. Высокая частота развития нежелательных побочных действий (особенно возникновения гипотензии) ассоциируется с увеличением дозы или скорости введения препарата.

Следует проявлять особую осторожность при применении лекарственного средства Суфер^® пациентам с печеночной недостаточностью, декомпенсированным циррозом печени, эпидемическим гепатитом, болезнью Рандю - Ослера - Вебера, инфекционными заболеваниями почек в острой фазе, неконтролируемым гиперпаратиреоидизмом.

Перед применением ампулы следует осмотреть на предмет наличия осадка и повреждений.

Применять можно только коричневого цвета водный раствор, не содержащий осадок.

Суфер^®Следует вводить немедленно после открытия ампулы.

Беременность

Есть ограниченные данные по применению железа сахарозный комплекса беременным женщинам в I триместре беременности. Данные по применению препарата железа в парентеральной форме беременным женщинам во II и III триместрах беременности (303 сообщение о результатах беременности) показали отсутствие нежелательного влияния на здоровье матери и ребенка.

До сих пор неизвестно, железа (iii) гидроксид сахарозный комплекс проникает через плаценту. Железо, связанное с трансферрином, проникает через плацентарный барьер. Железо, связанное с лактоферрин, проникает в грудное молоко.

Исследования по влиянию на уровень железа у новорожденных не проводили.

Препарат противопоказано применять в I триместре беременности (см. Раздел «Противопоказания»). Возможно применение препарата во II и III триместрах беременности только строго по показаниям.

Следует оценивать соотношение польза / риск перед применением препарата в период беременности, поскольку реакции гиперчувствительности могут нести определенный риск для матери и ребенка (см. Раздел «Особенности применения»).

После введения беременной парентеральных форм железа у плода может возникнуть брадикардия. Обычно это состояние преходящий и возникает как следствие реакции гиперчувствительности у матери. При внутривенном введении препаратов железа беременным, следует тщательно контролировать состояние плода.

Следует учитывать данные по массе тела до начала беременности для расчета необходимого количества железа, чтобы избежать передозировки.

Период кормления грудью

Данные по экскреции железа в грудное молоко после введения сахарозы железа ограничены. Во время клинического исследования 10 здоровых женщин с железодефицитных состояний, которые кормили грудью, получали 100 мг железа в форме сахарозный комплекса. После четырех дней лечения показатель содержания железа в грудном молоке ни был повышенным и не отличался от такового у контрольной группе (n = 5). Нельзя исключать влияние железа, поступающего с грудным молоком матери, на новорожденного / младенец, поэтому следует оценивать соотношение польза / риск.

Соответствующие исследования отсутствуют. Влияние на способность управлять автотранспортом или другими механизмами маловероятно. Но в случае развития побочных реакций, таких как головокружение, спутанность сознания или сонливость после приема препарата, следует воздержаться от управления автотранспортом или работы с механизмами до исчезновения симптомов.

Лекарственное средство Суфер ^® вводить медленно, внутривенно.

Препарат предназначен для внутримышечного или подкожного введения.

Во время и после применения лекарственного средства Суфер ^® следует наблюдать за пациентами относительно признаков и симптомов реакций гиперчувствительности. Необходимо обеспечить проведение соответствующей неотложной терапии (см. Раздел «Особенности применения»).

Общую кумулятивную дозу лекарственного средства следует рассчитывать для каждого пациента индивидуально и превышать ее. Дозу рассчитывают, учитывая массу тела пациента и показатель уровня гемоглобина.

В случае, когда полная необходимая доза превышает максимально разрешенную разовую дозу 200 мг (для инъекции) или 500 мг (для инфузии), рекомендуется дробное введение препарата.

Расчет дозы

Общая кумулятивная доза лекарственного средства Суфер ^®, эквивалентна общему дефициту железа (мг), определяется с учетом показателя уровня гемоглобина (Hb) и массы тела. Дозу рассчитывают индивидуально в соответствии с общим дефицита железа в организме пациента по формуле Ганзони:

Общий дефицит железа (мг) = масса тела (кг) х (нормальный уровень Hb (г/л) - уровень Hb пациента (г/л)) '0,24 * + депонированное железо (мг).

Для пациентов с массой тела менее 35 кг: нормальный уровень Hb - 130 г/л, количество депонированного железа - 15 мг/кг массы тела.

Для пациентов с массой тела более 35 кг: нормальный уровень Hb - 150 г/л, количество депонированного железа - 500 мг.

* Коэффициент 0,24 = 0,0034ь0,07ь1000 (содержание железа в Hb = 0,34%, объем крови = 7% от массы тела, коэффициент 1000 = перевод «г» в «мг»).

Общий объем лекарственного средства Суфер ^®, который необходимо ввести (в мл)

= Общий дефицит железа (мг)

20 мг/мл

Таблица 1

Общая кумулятивная доза Суфер^® (мл), которую необходимо применять, учитывая массу тела и уровень Hb пациента:

Таблица 2

Необходимый уровень Hb в зависимости от массы тела пациента:

Для перечисления Hb (ммоль) в Hb (г/л), умножить первое значение на 16.

Стандартная дозировка

Взрослые: 5-10 мл лекарственного средства Суфер^® (100-200 мг железа) 1-3 раза в неделю. Длительность применения и коэффициент разведения см. ниже.

Дети в возрасте от 3 лет является лишь ограниченные данные по применению препарата детям. В случае клинической необходимости рекомендуется вводить не более 0,15 мл лекарственного средства Суфер^® (3 мг железа) на 1 кг массы тела не более 3 раз в неделю. Длительность применения и коэффициент разведения см. ниже.

Максимальная переносимая разовая или недельная доза

Взрослые

Для инъекций максимальная переносимая доза, которую вводят - не более 3 раз в неделю составляет 10 мл лекарственного средства Суфер^® (200 мг железа), продолжительность введения - не менее 10 минут.

Для инфузии максимальная переносимая доза, которую вводят - не более 1 раза в неделю:

- пациентам с массой тела более 70 кг: 500 мг железа (25 мл лекарственного средства Суфер ^®) в течение не менее 3,5 часа;

- пациентам с массой тела 70 кг и ниже 7 мг железа кг массы тела в течение не менее 3,5 часа.

Следует строго соблюдать времени введения инфузии, даже если пациент не получает максимально переносимой разовой дозы.

Если не наблюдается улучшения гематологических показателей (повышение уровня гемоглобина примерно на 1 г/л крови в день или примерно на 10-20 г/л через 1-2 недели после начала лечения), следует пересмотреть первоначальный диагноз пациента и исключить наличие устойчивой кровопотери.

Применение

Суфер^®Можно вводить только внутривенно с помощью медленной инъекции, капельной инфузии или непосредственно в венозный участок диализной системы.

Суфер^®Нельзя вводить внутримышечно или подкожно.

Если необходима общая доза превышает максимальную допустимую разовую дозу, то общую дозу следует разделить на несколько приемов.

Внутривенное капельное введение

Непосредственно перед введением, лекарственное средство Суфер^® необходимо разводить только в стерильном 0,9% растворе натрия хлорида по схеме, указанной в таблице 3.

Таблица 3

Внутривенное струйное введение

Суфер^®Можно вводить внутривенно медленно в виде неразбавленного раствора со скоростью 1 мл в минуту (5 мл лекарственного средства Суфер^® (100 мг железа) вводится за 5 мин), но максимальный объем раствора не должна превышать 10 мл лекарственного средства Суфер^® (200 мг железа) за 1 инъекцию.

После инъекции пациенту следует выпрямить руку. Следует избегать паравенозные утечки препарата, поскольку оно может привести к возникновению боли, воспаления, некроза тканей и длительного коричневой окраски кожи в этом месте (см. Раздел «Особенности применения»).

Инъекционное введение в венозный участок диализной системы

Суфер^®Можно вводить непосредственно в венозный участок диализной системы в течение сеанса гемодиализа, строго соблюдая правила, описанные для внутривенной инъекции.

Дети.

Учитывая недостаточность данных, не рекомендуется применение лекарственного средства Суфер^® для лечения детей в возрасте до 3 лет.

Передозировка может привести к острому перенасыщение организма железом, может проявиться как гемосидероз. В случае передозировки рекомендуется применять симптоматические средства и, если необходимо, вещества, связывающие железо (хелаты).

К наиболее частым побочных реакций во время клинических испытаний принадлежит дисгевзия, которая возникала с частотой 4,5 события на 100 человек. К другим частых нежелательных реакций относятся тошнота, артериальная гипотензия, артериальная гипертензия, боль в месте инфузии, возникали с частотой от 1 до 2 событий на 100 человек.

К наиболее важным серьезных побочных реакций, возникновение которых ассоциировалось с применением лекарственного средства, принадлежащие реакции гиперчувствительности, которые возникали с частотой 0,25 события на 100 человек во время клинических исследований. Реакции гиперчувствительности немедленного типа (анафилактоидные / анафилактические реакции) возникали редко. В общем анафилактоидные / анафилактические реакции - это очень серьезные побочные реакции, которые могут приводить к летальному исходу (см. Раздел «Особенности применения»). Симптомы включают циркуляторный коллапс, артериальная гипотензия, тахикардия, респираторные симптомы (бронхоспазм, отек гортани, фарингеальная отек и т. д.), симптомы со стороны желудочно-кишечного тракта (боль в животе, рвота и т. д.), симптомы со стороны кожи (крапивница, эритема, зуд тому подобное).

Побочные эффекты по частоте возникновения классифицируют по таким категориям: очень часто (> 1/10), часто (> 1/100, 1/10), нечасто (> 1/1000, 1/100), редко (> 1/10000, 1/1000), очень редко (1/10000), неизвестно (доступные данные не позволяют оценить частоту, поскольку о таких явлениях сообщали исключительно в течение постмаркетинговых исследований, а не клинических испытаний).

Со стороны иммунной системы

Нечасто реакции гиперчувствительности.

Нарушение обмена веществ, метаболизма

Нечасто: повышение уровня ферритина в сыворотке крови.

Неврологические расстройства

Часто транзиторное искажения вкусовых ощущений, особенно привкус (дисгевзия), головокружение.

Нечасто: головная боль, парестезии, гипестезия.

Редко потеря сознания, сонливость.

Кардиальные нарушения

Нечасто: артериальная гипотензия и коллапс, тахикардия.

Редко: сердцебиение.

Неизвестно: синдром Коунис.

Сосудистые расстройства

Часто: артериальная гипотензия, артериальная гипертензия.

Нечасто: ощущение жара, флебит.

Неизвестно: поверхностный тромбофлебит в месте инъекции.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Нечасто одышка.

Со стороны мочевыделительной системы

Нечасто хроматурия.

Желудочно-кишечные расстройства

Часто тошнота.

Нечасто рвота, боль в животе, диарея, запор.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки

Нечасто: зуд, сыпь.

Со стороны опорно-двигательной системы и соединительной ткани

Нечасто мышечные спазмы, миалгия, артралгия, боль в конечностях, боль в спине.

Общие нарушения и реакции в месте введения

Часто реакции в месте инъекции / инфузии ^1.

Нечасто боль в груди, озноб, астения, усталость, периферические отеки, боль.

Редко повышенная потливость (гипергидроз), лихорадка.

Лабораторные показатели

Нечасто: повышение уровня АлАТ, АсАТ, гамма-глютамилтрансферазы.

Редко: повышение уровня лактатдегидрогеназы в крови.

¹ Чаще всего сообщали о: боль в месте инъекции / инфузии, экстравазацию, раздражение, изменение цвета кожи, гематомы, зуд.

Следующие побочные реакции полученные из спонтанных отчетов постмаркетинговых исследований

Частота неизвестна: нарушение сознания, брадикардия, тромбофлебит.

Сообщение о подозреваемых побочные реакции

Сообщение о подозреваемых побочные реакции после регистрации лекарственного средства является важной процедурой. Это позволяет продолжать мониторинг соотношения польза / риск для соответствующего лекарственного средства. Медицинским работникам необходимо сообщать о любых подозреваемые побочные реакции через национальную систему фармаконадзора.

3 года.

Срок годности упаковки лекарственного средства в комплекте с растворителем (раствор натрия хлорида-Солювен, 9 мг/мл, по 100 мл)

2 года.

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Срок годности после вскрытия флакона. С микробиологической точки зрения препарат следует применять немедленно.

Срок годности после разведения физиологическим раствором. Химическая и физическая стабильность после разведения при комнатной температуре составляет 12:00.

Хранить в защищенном от света месте. Хранить при температуре не выше 25 °C. Не замораживать.

Суфер^®Можно смешивать только со стерильным 0,9% раствором натрия хлорида. Никаких других растворов для внутривенного введения и терапевтических препаратов добавлять не разрешается, поскольку существует риск преципитации и / или другой фармацевтической взаимодействия. Совместимость с контейнерами из полиэтилена и поливинилхлорида не изучена.

По 5 мл флакон стеклянный № 1 в пачке из картона; по 10 мл флакон стеклянный № 1 в пачке из картона; по 20 мл флакон стеклянный № 1 в пачке из картона;

По 5 мл ампулы стеклянные № 5 в контурной ячейковой упаковке; по 1 контурной ячейковой упаковке в пачке из картона;

По 5 мл флакон стеклянный; по 1 флакону в комплекте с 1 контейнером по 100 мл с растворителем (раствор натрия хлорида-Солювен, 9 мг/мл) в контурной ячейковой упаковке; по 1 контурной ячейковой упаковке в пачке;

По 10 мл флакон стеклянный; по 1 флакону в комплекте с 1 контейнером по 100 мл с растворителем (раствор натрия хлорида-Солювен, 9 мг/мл) в контурной ячейковой упаковке; по 1 контурной ячейковой упаковке в пачке.

По рецепту.

ООО «Юрия-Фарм».

Адрес

Украина, 18030, Черкасская обл., М. Черкаси, ул. Кобзарская, 108. Тел .: (044) 281-01-01.