Ролиноз
- Список товаров
- Цены в аптеках
- Аналоги
Инструкция указана для «Ролиноз Уорлд Медицин капли орал. 10 мг/мл по 20 мл (флакон)»
Действующее вещество: cetirizine;
1 мл раствора содержит цетиризина дигидрохлорида 10 мг;
Другие составляющие: глицерин; пропиленгликоль; сахарин натрия; метилпарабен (Е 218); пропилпарабен (Е 216); натрия ацетат, тригидрат; кислота уксусная ледяная; вода очищена.
Капли оральные, раствор.
Основные физико-химические свойства: бесцветный прозрачный раствор.
Антигистаминные средства для системного использования. Производные пиперазина. Код АТХ R06A Е07.
Фармакодинамика
Цетиризин, гидроксизиновый метаболит, является мощным селективным антагонистом периферических H1-рецепторов. В исследованиях связывания с рецепторами in vitro не наблюдалось значительного родства с другими рецепторами, кроме H1-рецепторов.
Помимо антагонистического воздействия на H1-рецепторы, цетиризин оказывает антиаллергическое действие: в дозе 10 мг 1 или 2 раза в сутки препарат ингибировал позднюю фазу миграции клеток, участвующих в воспалительной реакции (преимущественно эозинофилов), в коже и конъюнктиве, которым вводили антиген; в дозе 30 мг/сут ингибировал приток эозинофилов в бронхоальвеолярной жидкости в течение поздней фазы сужения бронхов, вызванного вдыханием аллергенов, у пациентов с бронхиальной астмой. Кроме того, цетиризин ингибировал позднюю фазу реакции воспаления, индуцированную внутрикожным введением калликреина, у пациентов с хронической крапивницей. Цетиризин также уменьшает выраженность адгезии молекул, таких как ICAM-1 и VCAM-1, являющихся маркерами аллергического воспаления.
В дозах 5 мг и 10 мг цетиризин интенсивно ингибировало возникновение пузырьков и покраснений, вызванных очень высокими концентрациями гистамина в коже, хотя соотношение с эффективностью не установлено. Начало действия после разового приема дозы 10 мг наступает в пределах 20 минут у 50% и в пределах 1 часа – у 95%. Действие длится, как минимум, 24 часа после разового приема.
Применение цетиризина пациентам с аллергическим ринитом и таким сопутствующим заболеванием, как бронхиальная астма (от легкой до умеренной по тяжести), в дозе 10 мг 1 раз в сутки улучшало состояние при симптомах ринита и не влияло на функцию легких, подтверждает безопасность применения цетиризина. астму легкой и умеренной степени тяжести.
Применение цетиризина в высокой суточной дозе 60 мг/сут не вызывало статистически значимой пролонгации интервала QT.
При приеме в рекомендованных дозах цетиризин улучшал состояние пациентов с круглогодичным и сезонным аллергическим ринитом.
У детей от 5 до 12 лет толерантности к антигистаминному действию цетиризина (угнетение возникновения пузырьков и покраснения) не наблюдалось. Если лечение цетиризином прекратить после повторного приема, реактивность кожи к гистамину восстанавливается в течение 3 дней.
Фармакокинетика
Цетиризин выявляет линейную кинетику при дозировке от 5 до 60 мг.
Абсорбция.
Равновесная максимальная концентрация цетиризина в плазме крови составляет около 300 нг/мл и достигается в течение 1 ± 0,5 часа. Распределение фармакокинетических параметров, таких как пиковые концентрации в плазме крови (Cmax) и площадь под кривой (AUC), однородно. Объем абсорбции цетиризина не уменьшался при одновременном приеме пищи, хотя скорость абсорбции уменьшалась. Биодоступность подобна применению цетиризина в форме раствора, капсул или таблеток.
Деление.
Видимый объем распределения цетиризина составляет 0,5 л/кг. Связывание с белками плазмы крови – 93±0,3%. Цетиризин не оказывает влияния на связывание варфарина с белками крови.
Метаболизм.
Цетиризин не подвергается экстенсивному метаболизму при первом прохождении.
Вывод.
Приблизительно 2/3 дозы цетиризина выводится в неизмененном виде с мочой. Конечный период полувыведения составляет около 10 часов. При применении в суточной дозе 10 мг в течение 10 дней кумуляции цетиризина не наблюдалось.
Отдельные группы пациентов.
Пациенты с нарушением функций печени.
У пациентов с хроническими заболеваниями печени (гепатоцеллюлярный, холестатический и билиарный цирроз) после приема 10 или 20 мг цетиризина в виде разовой дозы наблюдалось увеличение периода полувыведения на 50% и снижение клиренса на 40% по сравнению со здоровыми добровольцами. Коррекция дозировки пациентам с нарушением функций печени необходима только тогда, когда у таких пациентов одновременно и нарушения функции почек.
Пациенты с нарушением функций почек.
Фармакокинетика цетиризина была схожа у пациентов с легкой степенью нарушения функций почек (клиренс креатинина выше 40 мл/мин) и у здоровых добровольцев. У пациентов с умеренной степенью нарушения функций почек наблюдалось увеличение периода полувыведения в 3 раза и снижение клиренса – на 70% по сравнению со здоровыми добровольцами. У пациентов с гемодиализом (клиренс креатинина 7 мл/мин) после применения 10 мг цетиризина перорально наблюдалось увеличение периода полувыведения в 3 раза и снижение клиренса на 70% по сравнению со здоровыми добровольцами. Цетиризин плохо выводится при гемодиализе. Пациентам с нарушением функций почек умеренной степени необходимо корректировать дозировку цетиризина. Применение препарата у пациентов с тяжелой степенью нарушения функций почек противопоказано.
Пациенты пожилого возраста.
После перорального приема цетиризина в дозе 10 мг период полувыведения у таких пациентов увеличивался почти на 50%, а клиренс снижался примерно на 40% по сравнению с младшими лицами. Снижение клиренса цетиризина было связано с ослабленной функцией почек.
Дети.
Период полувыведения цетиризина составил почти 6 часов у детей 6–12 лет и 5 часов у детей 2–6 лет. У детей от 6 до 24 месяцев этот показатель сокращен до 3,1 часа.
Симптоматическая терапия назальных и глазных симптомов сезонного и круглогодичного аллергического ринита, хронической идиопатической крапивницы.
Гиперчувствительность к действующему веществу, другим компонентам препарата, гидроксизину или к любым производным пиперазина в анамнезе; тяжелые нарушения функций почек при клиренсе креатинина менее 10 мл/мин.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий
В исследованиях применения цетиризина с антипирином, псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином фармакокинетических взаимодействий не наблюдалось.
В исследованиях многократного применения теофиллина (400 мг 1 раз в сутки) и цетиризина наблюдалось незначительное (16%) снижение клиренса цетиризина, тогда как диспозиция теофиллина не повышалась при одновременном приеме цетиризина.
В исследованиях применения цетиризина с циметидином, глипизидом, диазепамом и псевдоэфедрином побочных фармакодинамических взаимодействий не наблюдалось.
В исследованиях применения цетиризина с антипирином, азитромицином, эритромицином, кетоконазолом, теофиллином и псевдоэфедрином побочных клинических взаимодействий не наблюдалось. Кроме того, одновременное применение цетиризина с макролидами или кетоконазолом не приводило к клинически значимым изменениям ЭКГ.
В исследованиях многократного применения ритонавира (600 мг 2 раза в сутки) и цетиризина (10 мг/сут) продолжительность экспозиции цетиризина увеличилась примерно на 40%, тогда как диспозиция ритонавира несколько снижалась (-11%) при одновременном приеме цетиризина.
Нет данных об усилении эффекта седативных средств при применении цетиризина в терапевтических дозах. Но следует избегать применения седативных средств при приеме цетиризина.
Объем абсорбции цетиризина не снижается при еде, хотя показатель абсорбции уменьшается на 1 час.
Одновременный прием цетиризина с алкоголем или другими средствами, подавляющими центральную нервную систему, может привести к дополнительному ухудшению внимания и нарушению работоспособности, хотя цетиризин не потенцирует эффект алкоголя (при уровнях алкоголя в крови 0,5 г/л).
Антигистаминные средства, включая цетиризин, подавляют ответ на кожную аллергическую пробу, поэтому перед ее проведением прием препарата следует прекратить за 3 дня до исследования (период выведения).
Сообщалось о развитии зуда и/или крапивницы после прекращения цетиризина, даже если ранее эти симптомы не наблюдались. В некоторых случаях они могут быть интенсивными, что требует восстановления приема цетиризина. Необходимость восстановления лечения зависит от возникших проявлений.
При применении цетиризина в терапевтических дозах не наблюдалось клинически значимых взаимодействий с алкоголем (при уровнях алкоголя в крови 0,5 г/л). Однако при одновременном применении следует соблюдать осторожность.
Препарат применять с осторожностью пациентам, склонным к задержке мочи (повреждение позвоночника, гиперплазия простаты), с эпилепсией, с риском возникновения судорог, с ХПН (нужна коррекция режима дозирования) и пациентам пожилого возраста с почечной недостаточностью (возможно снижение клубочковой).
Период беременности.
Клинические данные по применению цетиризина беременным очень ограничены. Исследования на животных не указывают на прямое или косвенное вредное влияние на беременность, эмбриональное/фетальное развитие, роды или постнатальное развитие. В период беременности препарат следует применять с осторожностью, когда, по мнению врача, польза от применения для женщины превосходит потенциальный риск для плода.
Период кормления грудью.
Цетиризин проникает в грудное молоко в концентрациях, составляющих 25–90% концентраций в плазме крови в зависимости от промежутка времени после его применения. В период кормления грудью препарат следует применять с осторожностью.
Фертильность.
Доступные данные о влиянии на фертильность человека ограничены, однако отрицательное влияние на фертильность не выявлено.
Исследования на животных не оказали негативного влияния на фертильность.
Объективное определение способности управлять автотранспортом, латентности сна и способности работать на сборочном конвейере не показало клинически значимого влияния цетиризина при применении в рекомендованной дозе 10 мг.
Пациентам, управляющим автотранспортом или другими механизмами, не следует превышать рекомендованные дозы и учитывать реакцию собственного организма на препарат.
Пациентам, чувствующим сонливость, следует воздержаться от управления автотранспортом или другими механизмами.
У чувствительных пациентов одновременный прием препарата с другими средствами, подавляющими центральную нервную систему, может привести к дополнительному ухудшению внимания.
Препарат предназначен для перорального применения.
Взрослые и дети от 12 лет.
Препарат следует использовать в дозе 10 мг (20 капель) 1 раз в сутки.
Дети от 6 до 12 лет.
Препарат применять в дозе 5 мг (по 10 капель) 2 раза в день.
Дети от 2 до 6 лет.
Препарат применять в дозе 2,5 мг (по 5 капель) 2 раза в день.
Детям с нарушением функции почек дозировка корректировать индивидуально в зависимости от значения клиренса креатинина пациента, возраста и массы тела.
Пациенты пожилого возраста.
При нормальной функции почек таким пациентам нет необходимости корректировать дозировку.
Пациенты с нарушением функций печени.
Таким пациентам нет необходимости корректировать дозировку.
Пациенты с нарушением функций почек.
Не существует подтвержденных документально данных относительно соотношения эффективности/безопасности для пациентов с нарушением функций почек. Поскольку цетиризин главным образом выводится почками, в случае, если не может быть применено альтернативное лечение, дозировка должна быть индивидуальной, в зависимости от состояния функций почек. Следует обратиться к таблице, приведенной ниже, и откорректировать дозу в соответствии с приведенной информацией.
Для того чтобы воспользоваться таблицей, необходимо определить клиренс креатинина (КК) пациента. Значение УК (мл/мин) можно определить по креатинину плазмы крови (мг/дл) по формуле:
КК |
= |
[140 – возраст (в годах)] × масса тела (кг) 72 × креатинин плазмы крови (мг/дл) |
(× 0,85 для женщин) |
Состояние функции почек |
Клиренс креатинина (мл/мин) |
Дозировка и частота |
Нормальная функция |
≥ 80 |
10 мг 1 раз в сутки |
Легкая степень нарушения |
50–79 |
10 мг 1 раз в сутки |
Умеренная степень нарушения |
30–49 |
5 мг 1 раз в сутки |
Тяжелая степень нарушения |
5 мг 1 раз в 2 дня |
|
Терминальная стадия почечной недостаточности – пациенты, которым проводят диализ |
Противопоказано |
Препарат следует кропать в ложку или растворить в воде и принимать перорально. Если применять разведение, следует учитывать, особенно при применении детям, что объем воды, к которой добавляются капли, должен соответствовать количеству жидкости, которую может проглотить пациент. Разбавленный раствор следует принять сразу.
Дети.
Препарат следует применять детям от 2 лет.
Симптомы.
Симптомы, наблюдавшиеся после существенной передозировки цетиризина, связаны главным образом с воздействием на центральную нервную систему или с эффектами, которые могут указывать на антихолинергическое действие. Побочные реакции, о которых сообщалось после приема дозы, превышающей по меньшей мере в 5 раз рекомендованную суточную дозу, включают: спутанность сознания, диарею, головокружение, повышенную утомляемость, головную боль, недомогание, мидриаз, зуд, беспокойство, седацию, , тремор, задержку мочеиспускания
Лечение .
При передозировке следует проводить симптоматическую и поддерживающую терапию. Можно провести промывание желудка. Диализ не является эффективным методом для выведения цетиризина. Специфический антидот цетиризина неизвестен.
Известно, что цетиризин при применении в рекомендованных дозах оказывает незначительное побочное влияние на центральную нервную систему, включающую сонливость, повышенную утомляемость, головокружение и головные боли. В некоторых случаях сообщалось о парадоксальной стимуляции центральной нервной системы.
Входящие в состав препарата метилпарабен и пропилпарабен могут вызывать развитие аллергических реакций, которые могут проявиться не сразу.
Хотя цетиризин является селективным антагонистом периферических H1-рецепторов и почти не оказывает антихолинергического действия, сообщалось об единичных случаях возникновения затруднения мочеиспускания, нарушения аккомодации глаза, сухости во рту.
Сообщалось о случаях нарушения функции печени, характеризовавшихся повышенными уровнями ферментов печени, сопровождавшихся повышенным уровнем билирубина. Обычно состояние нормализовалось после прекращения приема цетиризина.
Сообщалось о таких побочных реакциях, которые возникали при исследованиях цетиризина, не менее чем у 1% пациентов:
Со стороны психики – сонливость;
Со стороны нервной системы – головокружение, головная боль;
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения – фарингит;
Со стороны пищеварительного тракта – боль в животе, сухость во рту, тошнота;
Общие нарушения – повышенная утомляемость.
Сообщалось о таких побочных реакциях, которые возникали при исследованиях цетиризина, не менее чем у 1% детей в возрасте от 6 месяцев до 12 лет:
Со стороны психики – сонливость;
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения – ринит;
Со стороны пищеварительного тракта – диарея;
Общие нарушения – повышенная утомляемость.
При применении цетиризина также сообщалось о развитии нижеперечисленных побочных реакций. Побочные реакции указаны по классам систем органов согласно MedDRA (Медицинский словарь терминов для регулятивной деятельности) и по частоте: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100,
Со стороны системы крови и лимфатической системы:
Очень редко – тромбоцитопения.
Со стороны иммунной системы:
Редко – реакции гиперчувствительности; очень редко – анафилактический шок.
Со стороны метаболизма и питания:
Неизвестно – повышен аппетит.
Со стороны психики:
Нечасто – ажитация; редко – агрессивность, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, бессонница; очень редко – тик; неизвестно – суицидальные мнения.
Со стороны нервной системы:
Нечасто – парестезия; редко – судороги; очень редко – дисгевзия, дискинезия, дистония, синкопе, тремор; неизвестно – амнезия, нарушение памяти.
Со стороны органов зрения:
Очень редко – нарушение аккомодации, нечеткость зрения, самопроизвольные движения глазного яблока.
Со стороны органов слуха и равновесия:
Неизвестно – вертиго.
Со стороны сердца:
Редко – тахикардия.
Со стороны пищеварительного тракта:
Нечасто – диарея.
Со стороны гепатобилиарного тракта:
Редко - нарушение функций печени (повышение уровня трансаминаз, щелочной фосфатазы, γ-глутамилтрансферазы и билирубина).
Со стороны кожи и подкожной клетчатки:
Нечасто – зуд, сыпь; редко – крапивница; очень редко – ангионевротический отек, местные медикаментозные высыпания.
Со стороны почек и мочевыводящей системы:
Очень редко – дизурия, энурез; неизвестно – задержка мочи.
Общие нарушения:
Нечасто – астения, недомогание; редко – отек.
Обследование:
Редко – увеличение массы тела.
После прекращения применения цетиризина сообщалось о случаях интенсивного зуда и крапивницы.
3 года.
Хранить при температуре не выше 25 °C в недоступном для детей месте.
20 мл во флаконе с пробкой-капельницей с крышкой; 1 флакон в картонной коробке.
Без рецепта.
УОРЛД МЕДИЦИН ИЛАЧ САН. ВЕ ТИДЖ. A.Ш. /
УОРЛД МЕДИЦИН ЛТД /
WORLD MEDICINE LTD.
Название | Цена ₴ |
---|---|
Ролиноз таблетки по 10 мг №20 (2 блистера х 10 таблеток) | 80.34 ₴ |
Ролиноз Авс Фармачеутичи таблетки по 10 мг №20 (2 блистера х 10 таблеток) | 171.12 ₴ |
Ролиноз Уорлд Медицин капли орал. 10 мг/мл по 20 мл (флакон) | 183.30 ₴ |
Ролиноз Авс Фармачеутичи капли орал. 10 мг/мл по 20 мл (флакон) | 214.07 ₴ |
Нет в Киеве
Нет в Киеве