Эгилок

Действующее вещество:метопролол;

1 таблетка содержит метопролола тартрата 25 мг или 50 мг или 100 мг;

Другие составляющие: магния стеарат, повидон, кремния диоксид коллоидный безводный, крахмалгликолят натрия (тип А), целлюлоза микрокристаллическая.

Таблетки.

Основные физико-химические свойства:

25 мг: белого или почти белого цвета круглые двояковыпуклые таблетки с крестообразным распределительным риском и двойным скосом («двойной снеп») с одной стороны и с гравировкой стилизованной буквы «E» и номера 435 с другой стороны, без или почти без запаха;

50 мг: белого или почти белого цвета круглые двояковыпуклые таблетки с риской с одной стороны и с гравировкой стилизованной буквы «E» и номера 434 с другой стороны, без или почти без запаха;

100 мг: белого или почти белого цвета круглые двояковыпуклые таблетки, с фаской, штрихом с одной стороны и с гравировкой стилизованной буквы «E» и номера 432 с другой стороны, без или почти без запаха.

Таблетки можно делить на равные части.

Селективные блокаторы β-адренорецепторов.

Код АТН S07A V02.

Фармакодинамика

Метопролол – кардиоселективный блокатор β1-адренорецепторов. Не оказывает мембраностабилизирующее действие и не обладает внутренней симпатомиметической активностью.

Он подавляет сердечные эффекты усиленной симпатической активности, значительно уменьшает частоту сердечных сокращений, сократимость сердца, сердечный выброс и артериальное давление.

При артериальной гипертензии метопролол снижает АД у пациентов как в положении стоя, так и в положении лежа. Длительный антигипертензивный эффект препарата

Связан с постепенным уменьшением общего периферического сосудистого сопротивления.

У пациентов с артериальной гипертензией длительное применение препарата приводит к статистически значимому уменьшению массы левого желудочка и улучшению диастолической функции левого желудочка.

У мужчин с легкой и умеренной АГ метопролол уменьшает летальность, вызванную сердечно-сосудистыми заболеваниями (прежде всего частоту случаев внезапного летального исхода, инфарктов миокарда с летальным исходом и инсультов).

Благодаря снижению системного АД, уменьшению частоты сердечных сокращений и сократимости сердца метопролол уменьшает потребность миокарда в кислороде. Уменьшая частоту сердечных сокращений и таким образом удлиняя длительность диастолы, метопролол улучшает

Перфузию и оксигенацию участков миокарда с нарушенным кровоснабжением.

Кроме того, препарат уменьшает частоту возникновения, длительность и тяжесть приступов стенокардии, бессимптомной ишемии и повышает переносимость физической нагрузки.

При инфаркте миокарда метопролол снижает риск внезапного летального исхода. Этот эффект прежде всего связан с предотвращением случаев фибрилляции желудочков. Уменьшение летальности наблюдается независимо от того, назначали метопролол на ранней или поздней стадии заболевания, а также в случаях повышенного риска и у пациентов с сахарным диабетом.

При назначении метопролола после инфаркта миокарда препарат уменьшает возможность повторного инфаркта.

При застойной сердечной недостаточности, развившейся на основе дилатационной кардиомиопатии, метопролол, назначенный вначале в низкой дозе (2×5 мг в день), которую затем постепенно повышали, улучшал работу сердца, качество жизни и физическую работоспособность пациентов; уменьшал количество повторной госпитализации вследствие сердечной недостаточности и потребности в трансплантации сердца.

При суправентрикулярной тахикардии, фибрилляции предсердий и вентрикулярной экстрасистолии метопролол уменьшает вентрикулярную частоту и количество экстравентрикулярных ушибов.

В терапевтических дозах периферический сосудо- и бронхозуживающий эффект метопролола менее выражен, чем у неселективных β-адреноблокаторов.

По сравнению с неселективными β-адреноблокаторами метопролол в значительно меньшей степени влияет на продуцирование инсулина и метаболизм углеводов. Он лишь в незначительной степени изменяет сердечно-сосудистую реакцию на гипогликемию или удлиняет длительность гипогликемического приступа.

В непродолжительных клинических исследованиях метопролол индуцировал незначительное повышение уровня триглицеридов и снижение уровня свободных жирных кислот в сыворотке крови. В некоторых случаях наблюдалось также незначительное снижение уровня Х-ЛПВП (холестерина липопротеидов высокой плотности), однако оно было меньше, чем при применении неселективных β-адреноблокаторов. Однако в длительном клиническом исследовании было продемонстрировано существенное снижение уровня общего холестерина в сыворотке крови через несколько лет лечения метопрололом.

Фармакокинетика

Метопролол быстро и почти полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Фармакокинетические параметры метопролола линейны в диапазоне терапевтических доз.

Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1,5–2 ч после приема. После всасывания метопролол испытывает метаболизм первого прохождения. Биодоступность метопролола составляет около 50% после однократного приема и почти 70% после повторного применения.

Одновременный прием пищи может увеличивать биодоступность метопролола на 30-40%.

Связывание с белками плазмы низкое, около 5-10%.

Метопролол широко распределяется в тканях и имеет высокий объем распределения (5,6 л/кг).

Метопролол метаболизируется в печени ферментами цитохрома P450. Метаболиты не способствуют клиническому эффекту.

Период полувыведения (t1/2) – 3,5 часа в среднем (он варьирует в пределах 1-9 часов).

Общий клиренс – примерно 1 л/мин.

Более 95% принятой дозы может выявляться в моче, 5% выводится в неизмененном виде. В некоторых случаях последняя величина может увеличиваться до 30%.

У пациентов пожилого возраста фармакокинетические параметры метопролола существенно не изменяются.

Почечная недостаточность не влияет на системную биодоступность и элиминацию метопролола. Однако в таких случаях экскреция метаболитов уменьшается. Значительное накопление метаболитов наблюдалось у тяжело больных пациентов с почечной недостаточностью (уровень гломерулярной фильтрации – 5 мл/мин). Однако накопление метаболитов не увеличивает степень блокады.

Печеночная недостаточность в незначительной степени влияет на фармакокинетические параметры метопролола. Однако при тяжелом циррозе печени и после операции на анатомозе портоков биодоступность метопролола может повышаться, а общий клиренс снижаться. У пациентов после операции на портокавальном анастомозе общий клиренс уменьшался примерно до 3,3 л/мин, а площадь под кривой «концентрация – время» увеличивалась примерно в 6 раз по сравнению со здоровыми лицами.

Артериальная гипертензия. Стенокардия (в том числе постинфарктная). Аритмия (включая суправентрикулярную тахикардию). Предупреждение сердечного исхода и повторного инфаркта после острой фазы инфаркта миокарда. В составе комплексной терапии при тиреотоксикозе. Профилактика приступов мигрени.

Повышенная чувствительность к любому компоненту лекарственного средства или другим β-блокаторам; атриовентрикулярная блокада (AВ-блокада) II и III степеней, синоатриальная блокада; синдром слабости синусового узла; декомпенсированная сердечная недостаточность (отек легких, синдром гипоперфузии или артериальной гипотензии); длительная или периодическая изотропная терапия агонистами β-рецепторов; выраженная брадикардия (частота сердечных сокращений (ЧСС) ≤ 45 в 1 мин); кардиогенное шоковое состояние; тяжелые нарушения периферического кровообращения с болью или трофическими изменениями; артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление метаболический ацидоз; нелеченная феррохромоцитома; длительная или периодическая инотропная терапия агонистами β-рецепторов; сопутствующая терапия ингибиторами моноаминооксидазы-А; тяжелая бронхиальная астма, тяжелая форма хрон; кальция типа верапамила и дилтиазема или других антиаритмических препаратов (таких как дизопирамид).

Метопролол не следует назначать пациентам с подозрением на острый инфаркт миокарда при частоте сердечных сокращений менее 45 уд/мин, интервалом PQ > 0,24 c или систолическим артериальным давлением.

Примечание. Пациентам с декомпенсированной сердечной недостаточностью, хорошо переносящими другие лекарственные средства, применение метопролола возможно при индивидуальном титровании дозы.

Метопролол является субстратом фермента CYP 2D6. На концентрацию метопролола в плазме крови могут влиять препараты, ингибирующие CYP 2D6, например хинидин, тербинафин, пароксетин, флуоксетин, сертралин, целекоксиб, пропафенон и дифенгидрамин. В начале лечения этими препаратами может потребоваться уменьшить дозы лекарственного средства.®.

Производные барбитуровой кислоты: барбитураты (в частности для пентобарбитала) стимулируют метаболизм метопролола путем индукции фермента.

Следует избегать одновременного приема препарата Эгилок® с ниженазванными лекарственными средствами

Пациенты должны находиться под наблюдением, если они одновременно с препаратом Эгилок® принимают ганглиоблокаторы, другие -блокаторы (например, глазные капли) или ингибиторы моноаминооксидазы (и-МАО).

Пропафенон: одновременное назначение с пропафеноном следует избегать. Известно, что у 4 пациентов, получавших лечение метопрололом, после приема пропафенона концентрации метопролола в плазме крови увеличивались в 2–5 раз, а у 2 пациентов возникли побочные эффекты, типичные для метопролола. Взаимодействие было подтверждено у 8 здоровых добровольцев. Это взаимодействие, возможно, объясняется тем, что пропафенон, подобно хинидину, ингибирует метаболизм метопролола через цитохром Р450 2D6. Результат такой комбинации непредсказуем, поскольку пропафенон также обладает β-блокирующими свойствами.

Одновременное применение препарата Эгилок® с ниженазванными лекарственными средствами может потребоваться корректировка доз

Клонидин: при внезапном отмене клонидина на фоне лечения β-блокаторами может повыситься АД. Если необходимо отменить сопутствующую терапию клонидином, β-блокатор следует отменить за несколько дней до отмены клонидина.

У пациентов, одновременно с препаратом Эгилок® принимают антагонисты кальция верапамилового типа или дилтиазем и/или препараты для лечения аритмии, возможны отрицательные инотропные и хронотропные эффекты. Пациентам, принимающим β-блокаторы, не следует назначать внутривенно верапамил из-за угрозы остановки сердца. β-блокаторы могут усиливать отрицательные инотропные и хронотропные эффекты препаратов для лечения аритмии (аналоги хинидина или амиодарон).

Амиодарон:Сообщение о клинических случаях подтверждает то, что у пациентов, принимающих амиодарон, может развиться выраженная синусовая брадикардия при одновременном применении препарата с метопрололом. Амиодарон имеет чрезвычайно длительный период полувыведения (около 50 суток) – это означает, что взаимодействие может возникать в течение длительного времени после отмены препарата.

Антиаритмические препараты класса I: антиаритмические средства I класса и бета-блокаторы обладают аддитивным негативным инотропным действием, что может приводить к серьезным гемодинамическим побочным эффектам у пациентов с нарушенной функцией левого желудочка. Также следует избегать применения этой комбинации при синдроме слабости синусового узла и нарушении атриовентрикулярной проводимости. Такое взаимодействие лучше всего описано при применении дизопирамида.

Нестероидные противовоспалительные/противоревматические препараты (НПВП): показано, что НПВП противодействуют антигипертензивному действию бета-блокаторов. Главным образом изучали индометацин. Вероятно, это взаимодействие не происходит с сулиндаком. Исследование отрицательного взаимодействия было проведено с диклофенаком.

У пациентов, получающих лечение β-блокаторами, ингаляционные анестетики усиливают кардиодепрессивный эффект. Индукторы или ингибиторы метаболизма могут оказывать влияние на концентрацию метопролола в плазме крови.

Концентрация метопролола в плазме крови снижается при приеме рифампицина или может повышаться при приеме циметидина, фенитоина, алкоголя, гидролазина и ингибиторов обратного захвата серотонина (пароксетин, флуоксетин и сертралин).

При сопутствующем лечении индометацином или другими препаратами, подавляющими простагландин-синтетазу, антигипертензивный эффект β-блокаторов может уменьшаться.

Кардиоселективные β-блокаторы в значительно меньшей степени влияют на артериальное давление при введении пациентам адреналина, чем неселективные β-блокаторы.

Дилтиазем:Дилтиазем и блокаторы β-рецепторов оказывают аддитивное ингибирующее действие на AВ-проводимость и функцию синусового узла. При этом может наблюдаться выраженная брадикардия.

Эпинефрин:После введения эпинефрина (адреналина) пациентам, применявшим неселективные блокаторы бета-рецепторов (включая пиндолол и пропранолол), развивалась выраженная артериальная гипертензия и брадикардия (приблизительно 10 сообщений). Кроме того, предполагают, что находящийся в анестетиках местного действия эпинефрин может спровоцировать развитие этих реакций в случае внутрисосудистого введения препарата. Риск, вероятно, меньше в случае применения с кардиоселективными блокаторами бета-рецепторов.

Фенилпропаноламин: фенилпропаноламин (норефедрин) в разовой дозе 50 мг может приводить к патологическому увеличению диастолического артериального давления у здоровых добровольцев. Пропранолол в целом противодействует повышению АД фенилпропаноламином. Блокаторы β-рецепторов могут провоцировать парадоксальные гипертензивные реакции у пациентов, применяющих высокие дозы фенилпропаноламина. В двух случаях был описан гипертензивный криз при лечении только фенилпропаноламином.

У пациентов, получающих β-блокаторы, может возникнуть необходимость повторной корректировки дозы пероральных противодиабетических средств. При сопутствующем приеме β-блокаторов с инсулином или пероральными антидиабетическими средствами может усиливаться или пролонгироваться их действие. При этом симптомы гипогликемии (особенно тахикардия и тремор) могут маскироваться или исчезать. В этих случаях необходимо проводить регулярный контроль уровня глюкозы в крови.

Следует избегать одновременного приема с барбитуратами, поскольку барбитураты (исследованы на пентобарбитали) стимулируют метаболизм метопролола путем индукции фермента.

На концентрацию метопролола в плазме крови могут влиять препараты, ингибирующие CYP 2D6, например хинидин, тербинафин, пароксетин, флуоксетин, сертралин, целекоксиб, пропафенон и дифенгидрамин. В начале лечения этими препаратами может возникнуть необходимость снизить дозы метопролола.

Гликозиды наперстянки: одновременное применение гликозидов наперстянки и блокаторов β-рецепторов может увеличивать время артриовентрикулярной проводимости и вызвать брадикардию.

Дифенгидрамин: дифенгидрамин уменьшает (в 2,5 раза) клиренс метопролола к -гидроксиметопрололу через систему CYP 2D6 у лиц, имеющих быструю гидроксиляцию. Эффекты метропролола усиливаются. Возможно, дифенгидрамин может ингибировать метаболизм других субстратов CYP 2D6.

Рифампицин: рифампицин может стимулировать метаболизм метопролола, что приводит к уменьшению его уровней в плазме крови.

Следует соблюдать осторожность при комбинации с нитратами из-за риска артериальной гипотензии и/или брадикардии.

Пациенты, получающие одновременно с метопрололом блокаторы симпатичных ганглиев, должны находиться под тщательным наблюдением.

Метопролол может нарушать элиминацию лидокаина.

Необходимо с осторожностью назначать метопролол пациентам, применяющим стимуляторы β2-рецепторов и β1-рецепторов, а также дигидропиридин.

Следует проявлять осторожность при одновременном применении метопролола с эрготамином.

Необходимо с осторожностью комбинировать метопролол с другими препаратами с антигипертензивным эффектом.

При приеме метопролола тартрата, как и при приеме других β-блокаторов, необходимо контролировать частоту сердечных сокращений (ЧСС) и АД (сначала ежедневно, затем 1 раз в месяц).

Пациентам, принимающим β-блокаторы, не следует вводить внутривенно антагонисты кальция верапамилового типа.

Как правило, при лечении больных астмой сопутствуют β2-агонисты (в таблетках или аэрозоле). В случаях, когда эти пациенты начинают принимать препарат, может потребоваться увеличение дозы β2-агонистов. Риск того, что препарат будет влиять на β2-рецепторы ниже, чем в случае применения обычных неселективных β1-блокаторов в таблетках.

Особенно тщательный врачебный контроль необходим при лечении больных сахарным диабетом (контроль уровня глюкозы в крови), пациентов с нестабильным уровнем сахара в крови, при применении строгой диеты с голоданием. В ходе лечения метопрололом существует минимальный риск воздействия на метаболизм сахара или маскированную гипогликемию по сравнению с лечением неселективными β-блокаторами.

Метопролол может маскировать некоторые клинические проявления тиреотоксикоза (например, тахикардию). Резкая отмена препарата для больных тиреотоксикозом противопоказана из-за возможного усиления симптоматики.

Пациенты, которые проходят лечение сердечной недостаточности, должны проходить лечение этой болезни до начала применения метопролола, а также во время лечения.

Очень редко уже имеющиеся AВ-нарушения проводимости могут осложняться до AВ-блокады более тяжелой степени. Пациенты с A-блокадой I степени должны проходить лечение этим препаратом очень осторожно.

Внезапная отмена бета-блокаторов опасна, особенно для пациентов группы высокого риска, и может усугублять хроническую сердечную недостаточность, а также повышать риск развития инфаркта миокарда и внезапного летального исхода. Поэтому прекращать лечение препаратом Эгилок® по каким-либо причинам необходимо, по возможности, постепенно в течение не менее 2 недель, когда доза препарата на каждом этапе уменьшается вдвое до последней дозы 12,5 мг (половина таблетки 25 мг). Последнюю дозу следует принимать в течение как минимум 4 суток до полной отмены препарата. При возобновлении симптомов рекомендуется замедлить снижение дозы.

С осторожностью метопролол применять больным с миастенией.

Метопролол может усилить уже имеющуюся брадикардию. В случае развития брадикардии (ЧСС менее 50–55 уд/мин) в ходе лечения метопрололом необходимо снизить дозу и/или постепенно отменить препарат.

Благодаря своему гипотензивному действию препарат может усилить проявления симптомов нарушений периферического кровообращения, таких как перемежающаяся хромота.

Если препарат применять пациентам, больным феохромоцитомой, параллельно следует применять α-симпатолитический препарат.

До проведения общей анестезии врач-анестезиолог должен быть проинформирован о том, что пациент применяет Эгилок®. При хирургическом вмешательстве необходимо предупредить анестезиолога, что пациент принимает метапролол. Пациентам, которым должно быть проведено хирургическое вмешательство, не рекомендуется прекращать лечение β-блокаторами. Если отмена метопролола считается необходимой, то она по возможности должна происходить не менее чем за 48 часов до общей анестезии. Срочное применение высоких доз метопролола пациентами, перенесшими несердечные хирургические вмешательства, следует избегать, поскольку это связано с развитием брадикардии, артериальной гипотензии и инсульта, включая летальные последствия у пациентов с сердечно-сосудистыми факторами риска.

Однако для некоторых пациентов желательно использование бета-блокаторов в качестве премедикации. В таких случаях необходимо выбирать анестетик с незначительным отрицательным инотропным эффектом с целью минимизации риска подавления миокарда.

Прекращать лечение препаратом следует постепенно, сокращая дозу в течение 10 дней до 25 мг. Лечение не следует прекращать внезапно из-за возможности развития синдрома отмены (усиление приступов стенокардии, повышение АД).

Метопролол может вызвать незначительное повышение уровня триглицеридов и уменьшение уровней свободных жирных кислот в крови. В некоторых случаях наблюдалось незначительное уменьшение уровней липопротеинов низкой плотности (ЛПНП), и оно было значительно меньше по сравнению с приемом неселективных β2-блокаторов. Однако в одном долгосрочном исследовании было показано значительное снижение уровня общего холестерина после лечения метопрололом в течение нескольких лет.

Недостаточно опыта применения метопролола больным с сердечной недостаточностью и сопутствующими факторами: нестабильная сердечная недостаточность (NYHA IV (по классификации системы Нью-Йоркской Ассоциации Кардиологов)); острый инфаркт миокарда или нестабильная стенокардия в предыдущие 28 дней; нарушение функции почек и печени; возраст пациента старше 80 лет и менее 40 лет; гемодинамически выраженные заболевания клапанов; гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия; во время или в течение 4 месяцев после оперативного вмешательства в сердце. Лечение таких пациентов должны проводить врачи со специальными навыками и опытом.

Если необходимо прекратить лечение и, если это возможно, его следует прекратить в течение 10–14 дней с ежедневным снижением дозы на 25 мг в день в течение последних 6 дней. В течение этого периода особое внимание следует уделять пациентам с ишемической болезнью сердца. Риск возникновения сердечных приступов, включая внезапное летальное последствие, может увеличиваться при прекращении лечения β-блокаторами.

У пациентов со стенокардией Принцметала частота и тяжесть приступов стенокардии может увеличиться вследствие опосредованного α-рецепторами сужения коронарных сосудов. Поэтому таким пациентам не следует назначать неселективные β-блокаторы, селективные β1-блокаторы следует применять с осторожностью.

У пациентов, получающих β-блокаторы, адреналин может повысить артериальное давление и вызвать (рефлекторную) брадикардию; эта реакция менее вероятна при применении селективных β-блокаторов.

Поскольку перед хирургической операцией метопролол необходимо отменить, отмену следует осуществить не позднее 48 часов до операции, за исключением особых случаев, например тиреотоксикоза или феохромоцитомы.

Однако в некоторых случаях введение β-блокаторов перед операцией может оказаться полезным, поскольку они могут снижать аритмогенные эффекты и уменьшать коронарное кровообращение при хирургическом стрессе, что вызывает преимущество симпатического тонуса. Если из этих соображений пациенту применяют β-блокатор, следует выбрать анестетик со слабым отрицательным изотропным действием, чтобы снизить риск угнетения миокарда.

Очень редко могут усилиться уже умеренные нарушения предсердно-желудочковой проводимости, иногда – с развитием предсердно-желудочковой блокады.

Анафилактический шок тяжело протекает у пациентов, проходящих лечение β-блокаторами.

Пациенты, в истории болезни которых отмечены тяжелые аллергические реакции, при лечении метопрололом нуждаются в осторожности. Особое внимание также следует уделять пациентам с аллергическими реакциями, проходящими лечение вакцинами (десенсибилизирующая терапия). Эффект от введения обычных доз адреналина может отсутствовать.

Пациентам, пользующимся контактными линзами, следует учитывать, что препарат может уменьшать секрецию слезной жидкости.

Назначать лечение метапрололом пациентам с псориазом или депрессивными заболеваниями в истории болезни следует только после тщательного изучения положительного эффекта к риску.

Биодоступность метопролола может увеличиваться при циррозе печени.

Пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек, серьезными острыми состояниями, сопровождающимися метаболическим ацидозом, и пациентам, получающим комбинированное лечение препаратами наперстянки, следует уделить особое внимание.

Эгилок®, как и другие лекарственные средства, не следует применять в период беременности или кормления грудью без крайней необходимости. Как и другие β-адреноблокаторы, метопролол может вызвать побочные эффекты, такие как брадикардия и гипогликемия, у плода и новорожденного или у грудного ребенка в период грудного кормления.

Как правило, β-блокаторы ингибируют плацентарный кровоток, что может стать причиной задержки роста плода. Метопролол может привести к развитию брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии и угнетению дыхания у новорожденных, поэтому его прием следует прекратить за 48–72 часа до ожидаемого начала родов. Если это невозможно, необходимо тщательно контролировать состояние младенца в течение 48-72 часов после рождения.

С другой стороны, количество метопролола, которое ребенок получает вместе с грудным молоком, для реализации потенциального эффекта блокирования β-адренорецепторов незначительно, если дозы метопролола, которые получает мать, находятся в пределах нормального терапевтического диапазона. Необходимо тщательно контролировать состояние грудных детей на грудном кормлении для выявления потенциальных эффектов β-блокады.

Применение метопролола может влиять на деятельность, требующую высокой скорости психических и физических реакций, принятие быстрого решения (например, управление транспортными средствами, обслуживание машин и механизмов, работа на высоте), поэтому на период лечения следует воздерживаться от управления транспортными средствами, обслуживания машин и механизмов, работы на высоте

Эгилок® предназначен для ежедневного приема, желательно утром. Таблетки принимать независимо от еды. При необходимости таблетки можно делить. Таблетку следует принимать не разжевывая, запивать достаточным количеством питьевой воды. Дозу следует устанавливать индивидуально, постепенно увеличивая ее во избежание чрезмерной брадикардии. В период подбора дозы следует контролировать частоту сердечных сокращений для предупреждения брадикардии. Максимальная суточная дозировка – 400 мг.

Артериальная гипертензия

Рекомендованная доза составляет 100 мг (однократно утром или в два приема – утром и вечером). Если при этой дозировке терапевтический эффект не достигнут, можно увеличить суточную дозу до 200 мг (однократно утром или за два приема – утром и вечером) или комбинировать препарат с другими антигипертензивными препаратами.

Стенокардия

Рекомендованная доза лекарственного средства составляет 50–100 мг 2–3 раза в сутки. При необходимости препарат можно комбинировать с другими препаратами для лечения стенокардии.

Аритмия

Рекомендуемая доза составляет 50 мг 2–3 раза в сутки. При необходимости суточную дозу увеличить до 300 мг, распределенную на 2-3 приема.

При инфаркте миокарда (лечение желательно приступить в течение первых 12 часов после появления боли в груди)

Рекомендованная доза составляет 50 мг каждые 6 часов в течение 48 часов, поддерживающая рекомендуемая суточная доза – 200 мг, распределенная на два приема. Курс лечения – не менее 3 месяцев.

Гипертиреоз (тиреотоксикоз)

Рекомендуемая доза составляет 50 мг 4 раза в день. При достижении терапевтического эффекта дозу следует постепенно снижать.

Профилактика приступов мигрени

Рекомендованная суточная доза составляет 100–200 мг/сут, в 2 приема.

Пациенты с нарушением функции почек

Нет необходимости корректировать дозу.

Пациенты с нарушением функции печени

Корректировка дозы (уменьшение дозы метопролола) обычно необходима для пациентов с ограниченными печеночными функциями (например, для пациентов с циррозом печени).

Пациенты пожилого возраста

Нет необходимости корректировать дозу.

Артериальная гипертензия:при легкой и умеренной гипертензии начальная дозировка составляет 25 мг.

Дети.

Применение лекарственного средства для детей противопоказано.

Токсичность. У взрослого человека прием дозы 7,5 г вызывал летальную интоксикацию. Прием 100 мг препарата 5-летним ребенком не сопровождался симптомами интоксикации после проведения промывания желудка. Умеренная интоксикация вызвала доза 450 мг у 12-летнего ребенка и доза 1,4 г у взрослого человека, серьезную интоксикацию у взрослого человека вызывала доза 2,5 г, а 7,5 г – очень серьезную интоксикацию.

Симптомы. Самые тяжелые сердечно-сосудистые симптомы, однако в некоторых случаях, особенно у детей и лиц молодого возраста, могут преобладать симптомы со стороны центральной нервной системы (ЦНС) и угнетение дыхания. Артериальная гипотензия, синусовая брадикардия, АВ-блокада ІІІІІ степени, удлинение интервала QT (исключительный случай), сердечная недостаточность, кардиогенный шок, асистолия, тошнота, рвота, бронхоспазм, цианоз, гипогликемия, потеря. Угнетение дыхания, остановка дыхания.

Другие:Утомляемость, спутанность сознания, мелкоразмашистый тремор, судороги, потение, парестезии, бронхоспазм, тошнота, рвота, возможны спазмы пищевода, гипогликемия (особенно у детей) или гипергликемия, гиперкалиемия. Воздействие на почки. Временный миастенический синдром. Первые признаки передозировки могут возникнуть через 20 минут – 2 ч после приема чрезмерной дозы.

Одновременное употребление алкоголя, прием антигипертензивных препаратов, хинидина или барбитуратов могут усугубить состояние пациента.

Лечение.Необходимы интенсивная терапия и внимательное наблюдение за пациентом (параметры кровообращения и дыхания, функция почек, уровень глюкозы в крови, электролиты сыворотки крови). Если препарат принят недавно, его дальнейшее всасывание можно снизить промыванием желудка, стимуляцией рвоты и введением активированного угля.

NB! Атропин (0,25–0,5 мг внутривенно взрослым, 10–20 мкг/кг массы тела – детям) следует ввести к промыванию желудка (из-за риска вагусной стимуляции). Могут быть необходимы инкубация и использование аппарата искусственного дыхания; адекватное восстановление объема; инфузия глюкозы; ЭКГ; повторное введение атропина 1–2 мг (главным образом при вагусных симптомах). При угнетении функции миокарда: инфузия добутамина или допамина и кальция глубионата 9 мг/мл, 10–20 мл.

Можно ввести глюкагон 50-150 мкг/кг массы тела внутривенно в течение 1 минуты, а также амринон. В некоторых случаях было эффективным добавление адреналина (эпинефрина).

Инфузия натрия (хлорида или бикарбоната) при удлинении QRS-комплекса и аритмии. Можно использовать кардиостимулятор. При остановке кровообращения могут потребоваться меры по реанимации в течение нескольких часов. При бронхоспазме назначают тербуталин (инъекция или ингаляция). Симптоматическая терапия.

Метопролол хорошо переносится пациентами, и возникающие побочные эффекты обычно незначительны и мимолетны.

В таблице ниже побочные реакции на метопролол сгруппированы по классификации систем органов MedDRA:

Таблица

*Частота возникновения таких нежелательных эффектов, как кожные реакции или раздражение глаз, низкая, и симптомы обычно исчезают после прекращения терапии.

5 лет.

Хранить при температуре не выше 25 ºС в недоступном для детей месте.

Неизвестная.

По 60 таблеток (25 мг и 50 мг); 60 или 30 таблеток (100 мг) в стеклянном флаконе в картонной коробке.

По рецепту.

ЗАО Фармацевтический завод ЭГИС, Венгрия/EGIS Pharmaceuticals PLC, Hungary.

Адрес

1165, г. Будапешт, ул. Бекеньфелди, 118-120, Венгрия/1165 Budapest, Bokenyfoldi ut. 118-120, Hungary.

9900, г. Керменд, ул. Матяш Кирай, 65, Венгрия/ 9900, Kormend, Matyas kiraly ut. 65, Hungary.