Буденофальк

Действующее вещество: будесонид;

Каждая доза (1 распыление) содержит 2 мг будесонида;

Вспомогательные вещества: спирт цетиловый, спирт цетостеариловый, полисорбат 60, вода очищенная, натрия эдетат, макрогол стеариловый эфир, пропиленгликоль, кислота лимонная моногидрат, пропан / н-бутан / изобутан.

Пена ректальная.

Основные физико-химические свойства. Белая или тускло-белая плотная пена жирной консистенции.

Противовоспалительные средства, применяемые при заболеваниях кишечника. Кортикостероиды местного действия. Код АТХ А07Е А06.

Фармакодинамика

Точный механизм действия будесонида при лечении язвенного колита / проктосигмоидиты не вполне ясен. Данные, полученные в ходе фармакологических исследований и контролируемых клинических испытаний, четко указывают, что способ действия будесонида в основном базируется на местном действии в кишечнике. Будесонид является ГКС с высокой противовоспалительной активностью. При дозе 2 мг, что применяется ректально, будесонид практически не подавляет гипоталамус-гипофиз-надпочечник ось коры.

Ректальное пена Буденофальк, исследована в суточной дозе до 4 мг будесонида, фактически не влияет на уровень кортизола в крови.

Фармакокинетика

Поглощение

После перорального применения системная доступность будесонида составляет около 10%. После ректального введения площадь под кривой зависимости концентрации от времени примерно в 1,5 раза выше, чем при предыдущих контролях перорального применения, при идентичной дозы приема будесонида. Пиковые уровни достигаются в среднем через 2-3 часа после введения препарата Буденофальк, пены ректальной в дозе 2 мг.

Распределение

Будесонид имеет большой объем распределения (около 3 л/кг). Связывания белков с плазмой составляет 85-90%.

Метаболизм

Будеcонид подвергается экстенсивной биотрансформации в печени (около 90%) до метаболитов низкой ГКС активности. Глюкокортикостероидная активность основных метаболитов, 6ß-гидроксибудесонид и 16α-гидроксипреднизолон, составляет менее 1% активности будесонида.

Вывод

Период полувыведения составляет около 3-4 часов. Средний уровень очистки составляет примерно 10-15 л/мин для будесонида, определенного методами ВЭЖХ.

Распространение

Сцинтиграфическая исследования по обозначенным технецием Буденофалька, пеной ректальной, 2 мг / доза, с участием пациентов с язвенным колитом показало, что пена распространяется по всей сигмовидной кишке.

Специфические популяции пациентов (заболевания печени)

В зависимости от типа и тяжести заболеваний печени метаболизм будесонида может быть уменьшен.

Для лечения активного язвенного колита, ограниченного прямой и сигмовидной кишкой.

Буденофальк, пену ректальную, 2 мг / доза, не следует применять пациентам с:

• Повышенной чувствительностью к будесонида или другим компонентам, входящим в состав лекарственного средства;
• циррозом печени.

Фармакодинамические взаимодействия

Сердечные гликозиды

Действие гликозидов может усилиться при дефиците калия.

Салуретики

Экскреция калия может усилиться.

Фармакокинетические взаимодействия

Цитохром Р450 3A (CYP3A)

Ингибиторы CYP3A

Ожидается, что одновременный прием с ингибиторами CYP3A, включая препараты, содержащие кобицистат, увеличит риск развития системных побочных эффектов. Необходимо избегать такого сочетания, если только польза не перевесит повышенный риск побочных эффектов системных кортикостероидов. В случае одновременного приема этих препаратов необходимо контролировать состояние пациентов относительно возникновения побочных эффектов системных кортикостероидов.

При одновременном приеме с кетоконазолом 200 мг один раз в сутки на повышается концентрация будесонида в плазме (однократная доза 3 мг) примерно в 6 раз. Когда кетоконазол принимали за 12 часов после будесонида, концентрация увеличилась примерно в 3 раза. Поскольку для получения дозовых рекомендаций недостаточно данных, следует избегать такой комбинации.

Другие мощные ингибиторы CYP3A4, такие как ритонавир, итраконазол, кларитромицин и грейпфрутовый сок, также могут вызвать заметное увеличение концентрации будесонида в плазме. Поэтому следует избегать их одновременного приема с будесонидом.

Индукторы CYP3A,такие как карбамазепин и рифампицин, могут ослаблять как системную, так и местное действие будесонида на слизистую оболочку кишечника. Может потребоваться коррекция дозы будесонида.

Субстраты CYP 3A,такие как этинилэстрадиол, ингибируют метаболизм будесонида. Если родство конкурирующего субстрата CYP3A выше, это может привести к повышению концентрации будесонида в крови. Если будесонид связывается с CYP3A сильнее, это может повысить концентрацию конкурирующего субстрата в крови. Может возникнуть необходимость коррекции дозы будесонида или конкурирующего субстрата.

Сообщалось о повышении концентрации в плазме крови и усиление эффектов глюкокортикоидов у женщин, также принимали эстрогены или пероральные контрацептивы, однако такие явления не наблюдались при применении пероральных низкодозового контрацептивов.

Поскольку функция надпочечников может быть подавлена в результате применения будесонида, тест на стимуляцию гормона коры надпочечников для диагностики гипофизарной недостаточности может показывать ложные результаты (низкие значения).

Лечение ректальной пеной Буденофальк обеспечивает более низкие системные уровне стероида, чем в случае пероральной терапии ГКС, действующими системно. Переход с другой глюкокортикоидной терапии может вызвать повторение симптомов, связанных с изменением системного уровня стероидов. Необходимо медицинское наблюдение за пациентами с любым из следующих заболеваний: туберкулез, артериальная гипертензия, сахарный диабет, остеопороз, пептические язвы, глаукома, катаракта, случаи диабета и глаукомы в семейном анамнезе или любой другой состояние, когда применение глюкокортикоидов может вызвать нежелательные реакции.

Возможно возникновение системных эффектов глюкокортикоидов, особенно при приеме высоких доз и в течение длительного периода времени. Такие эффекты могут включать синдром Кушинга, адренального супрессии, задержку роста, снижение минеральной плотности костей, катаракту, глаукому и широкий спектр психических / поведенческих эффектов (см. Раздел «Побочные реакции»).

Инфекции

Угнетение ответа на воспаление и иммунной функции увеличивает восприимчивость к инфекциям и их тяжесть. Необходимо принять во внимание риск ухудшения бактериальных, грибковых, амебных и вирусных инфекций при лечении глюкокортикоидами. Клинические проявления часто могут быть нетипичными, и серьезные инфекции, такие как сепсис и туберкулез, могут маскироваться и развиться до прогрессивной стадии, прежде чем они будут распознаны.

Оспа

Особого внимания требует ветряная оспа, поскольку это заболевание может быть серьезным или летальным у пациентов с подавленным иммунитетом. Пациентам, не имеющих в анамнезе ветряной оспы, следует предложить избегать тесного контакта с больными ветрянкой или опоясывающий лишай (герпес зостер), а если он состоялся, необходимо находиться под наблюдением врача. Необходима пассивная иммунизация иммуноглобулином против ветряной оспы и опоясывающего лишая неиммунизированных пациентов, получающих системные глюкокортикоиды или принимали их в течение 3 предыдущих месяцев. Иммунизацию нужно провести в течение 10 дней после контакта с больным ветряной оспой. Если диагноз ветряной оспы подтверждено, это говорит о необходимости немедленного лечения заболевания и внимания специалиста. Прием глюкокортикоидов не следует останавливать; возможно, потребуется увеличить дозу.

Кир

Пациентам с пораженным иммунитетом, имели в контакт с больным корью, следует немедленно, получить нормальный иммуноглобулин.

Вакцины

Лицам, принимающим глюкокортикоиды длительное время, применять живые вакцины нельзя. Выработка антител к другим (инактивированных) вакцин может уменьшаться.

Больные с нарушением функции печени

Учитывая опыт пациентов с первичным билиарным циррозом печени (ПБЦ) в поздней стадии, с циррозом печени, следует ожидать повышения системной доступности будесонида у всех пациентов с тяжелым нарушением функции печени. Однако для пациентов с заболеванием печени без цирроза будесонид в суточных пероральных дозах 9 мг был безопасным и хорошо переносился. Нет никаких доказательств того, что необходима корректировка дозы для пациентов с нециротичнимы заболеваниями печени или с незначительным нарушением функции печени.

Нарушение зрения

Нарушение зрения возможно при применении системных и ГКС. Если пациент имеет такие симптомы, как нечеткое зрение или другие нарушения зрения, его необходимо направить к офтальмологу для оценки возможных причин, которые могут включать катаракту, глаукому или такие редкие болезни, как центральная серозная хориоретинопатия (ЦСХ), о которых поступали сообщения после применения системных и ГКС.

Другие

Ректальная пена Буденофальк может вызвать угнетение гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы (ГЛПС) и снизить реакцию на стресс. Если пациент подвергается хирургическому лечению или другим стрессам, рекомендуется дополнительное лечение системными ГКС.

Необходимо избегать сопутствующей терапии кетоконазолом или другими ингибиторами CYP3A, поскольку ингибирование окислительного биопревращения будесонида может вызвать повышение уровня будесонида в плазме крови.

Следует также отметить, что системные побочные явления, подобные глюкокортикоидных, могут наблюдаться при дозах, превышающих рекомендуемые.

Данное лекарственное средство содержит цетиловый спирт и полиэтиленгликоль, которые могут вызывать местные кожные реакции (например контактный дерматит).

Беременность

Необходимо избегать применения препарата во время беременности, кроме случаев, когда существуют веские причины для терапии препаратом Буденофальк. Существует мало данных о течении беременности после приема будесонида у человека. Хотя данные о применении будесонида в ингаляционной форме большом количестве беременных не указывают на неблагоприятное последствие, но следует ожидать, что максимальная концентрация будесонида в плазме будет выше при применении препарата Буденофальк, пены ректальной, по сравнению с будесонидом в ингаляционной форме. Будесонид, как и другие глюкокортикоиды, у беременных животных приводит к аномалии развития плода. Актуальность этого факта для человека не установлена.

Кормление грудью

Будесонид выводится с грудным молоком (данные о его выводе после приема в ингаляционной форме). Однако после приема препарата Буденофальк, пены ректальной, в терапевтических дозах предполагается лишь незначительное влияние на ребенка во время его кормления грудью. Необходимо принять решение о прекращении кормления грудью или прекращения / отказ от лечения будесонидом, учитывая преимущество для ребенка от кормления грудью и польза для от терапии.

Фертильность

Нет данных о влиянии будесонида на фертильность человека. Во время исследования на животных лечение будесонидом на фертильность не влияло.

Не проводилось никаких исследований о влиянии на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами.

Применяют взрослым:

Одно распыление, содержащий 2 мг будесонида, в сутки.

Способ введения

Для ректального применения.

Перед применением хорошо взболтать.

Ректальную пену Буденофальк можно применять утром или вечером.

Ректальную пену Буденофальк следует применять при комнатной температуре. Сначала к баллону присоединяют аппликатор и после этого энергично встряхивают в течение примерно 15 секунд. Вводят аппликатор в прямую кишку как можно глубже. Следует отметить, что доза может быть достаточно точной только тогда, когда колпак помпы находится внизу в максимально возможном вертикальном положении. Для введения дозы ректальной пены Буденофальк нужно нажать до упора на колпак насоса и очень медленно отпустить. После приведения в действие аппликатор нужно удерживать в таком положении 10-15 секунд до исключения из прямой кишки. Использован аппликатор не пригоден для повторного использования, поэтому его необходимо положить в специальный пластиковый пакет для утилизации аппликатора, который прилагается в картонной коробке.

Лучший результат достигается, если перед применением ректальной пены Буденофальк проводят очистку кишечника.

Длительность применения

Длительность применения определяет врач. Периоды обострений обычно ослабляются через 6-8 недель. Ректальную пену Буденофальк не стоит применять дольше указанного срока.

Дети.

Пену Буденофальк не следует применять детям (в возрасте до 18 лет) с учетом недостаточного опыта применения данной возрастной группе пациентов.

До сих пор о случаях передозировки будесонида неизвестно.

Оценку частоты побочных явлений проводят по таким условным критериям:

Очень часто (≥ 1/10)

Часто (от ≥ 1/100 до <1/10)

Нечасто (от ≥ 1/1000 до <1/100)

Редко (от ≥ 1 / 10000 до <1/1000)

Очень редко (<1/10000),

Неизвестно (нельзя оценить по имеющимся данным).

В клинических исследованиях дополнительно сообщалось о таких побочных реакциях при применении ректальной пены Буденофальк (частота - нечасто): повышение аппетита, увеличение скорости оседания эритроцитов, лейкоцитоз, тошнота, боль в животе, метеоризм, парестезии в области живота, анальная трещина, стоматит, частые позывы к дефекации, ректальное кровотечение, повышение уровня трансаминаз (GOT, GPT), увеличение показателей холестаза (GGT, AP), повышение уровня амилаз, изменения показателей кортизола, инфекции мочевыводящих путей, головокружение, нарушение обоняния, бессонница, увеличена потливость, астения, увеличение массы тела.

Большинство побочных явлений, описанных в этой инструкции для медицинского применения лекарственного средства, можно ожидать при применении других ГКС.

Могут наблюдаться побочные эффекты, типичные для действующих системно ГКС. Побочные явления, приведенные ниже, зависят от дозы, длительности применения, сопутствующего или предшествующего приема других ГКС и индивидуальной чувствительности.

Некоторые из этих побочных явлений появлялись после длительного перорального применения будесонида.

Благодаря местной действия риск возникновения побочных явлений при применении ректальной пены Буденофальк гораздо меньше, чем при применении действующих системно глюкокортикоидов.

Усиление или повторное появление внекишечных проявлений (особенно на коже и суставах) могут возникнуть при переходе пациента с системно действующего ГКС на будесонид местного действия.

3 года.

Нельзя применять после окончания срока годности, указанного на упаковке. Содержимое баллона должен быть использован в течение 4 недель с момента первого распыления.

Хранить при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

Не охлаждайте но не замораживать!

Герметичный баллон с дозатором в комплекте с 14 аппликаторами для ввода пены в пластиковом лотке и 14 пластиковыми пакетами для гигиенической утилизации аппликаторов в картонной коробке. Каждый баллон содержит как минимум 14 доз по 1,2 г пены ректальной.

По рецепту.

Др. Фальк Фарма ГмбХ / Dr. Falk Pharma GmbH.

Адрес

Ляйненвеберштрассе 5, 79108 Фрайбург, Германия / Leinenweberstrasse 5, 79108 Freiburg, Germany