Пентоксин раствор д/инф. 0,5 мг/мл по 200 мл (флакон)

Действующее вещество: пентоксифиллин;

1 мл раствора содержит 0,5 мг пентоксифиллина;

Другие составляющие : натрия хлорид, калия хлорид, кальция хлорида дигидрат, натрия лактат, вода для инъекций.

Раствор для инфузий.

Основные физико-химические свойства: прозрачная, бесцветная или слегка желтоватая жидкость.

Периферические вазодилататоры. Код ATX C04A D03.

Фармакодинамика

Пентоксифиллин является производным соединением метилксантина. Механизм действия пентоксифиллина связывают с угнетением фосфодиэстеразы и накоплением циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) в клетках гладкой мускулатуры сосудов, клетках крови, а также в других тканях и органах. Пентоксифиллин тормозит агрегацию тромбоцитов и эритроцитов, повышает их гибкость, снижает повышенную концентрацию фибриногена в плазме крови и усиливает фибринолиз, что уменьшает вязкость крови и улучшает ее реологические свойства. Кроме того, пентоксифиллин оказывает слабое миотропное сосудорасширяющее действие, несколько уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление и оказывает положительный инотропный эффект. В результате применения пентоксифиллина улучшается микроциркуляция и снабжение тканей кислородом, больше всего в конечностях, центральной нервной системе, умеренно в почках. Препарат незначительно расширяет коронарные сосуды.

Фармакокинетика

Главный фармакологически активный метаболит 1-(5-гидроксигексил)-3,7-диметилксантин (метаболит I) определяется в плазме крови в концентрации, превышающей в 2 раза концентрацию неизмененного вещества и находящегося с ним в состоянии обратного биохимического равновесия. В этой связи пентоксифиллин и его метаболит следует рассматривать как активное целое. Период полувыведения пентоксифиллина составляет 1,6 часа.

Пентоксифиллин метаболизируется полностью, более 90% выводится почками в виде неконъюгированных водорастворимых полярных метаболитов. Менее 4% введенной дозы выводится с калом. У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек экскреция метаболитов замедлена. У пациентов с нарушениями функции печени отмечено увеличение периода полувыведения пентоксифиллина.

Атеросклеротическая энцефалопатия; ишемический церебральный инсульт; дисциркуляторная энцефалопатия; нарушения периферического кровообращения, обусловленные атеросклерозом, сахарным диабетом (включая диабетическую ангиопатию), воспалением; трофические расстройства в тканях, связанные с поражением вен или нарушением микроциркуляции (посттромбофлебитический синдром, трофические язвы, гангрена, отморожение); облитерирующий эндартериит; ангионейропатии (болезнь Рейно); нарушение кровообращения глаза (острая, подострая, хроническая недостаточность кровообращения в сетчатке и сосудистой оболочке глаза); нарушения функции внутреннего уха сосудистого генеза, сопровождающиеся понижением слуха.

Пентоксин противопоказан:

- пациентам с повышенной чувствительностью к пентоксифиллину, другим метилксантинам или к любому из вспомогательных веществ лекарственного средства;

– пациентам с массивным кровотечением (риск усиления кровотечения);

– пациентам с обширным кровоизлиянием в сетчатку глаза, при кровоизлияниях в мозг (риск усиления кровотечения); если при лечении пентоксифиллином происходит кровоизлияние в сетчатку глаза, применение лекарственного средства следует сразу прекратить;

– пациентам в острый период инфаркта миокарда и пациентам с тяжелой сердечной аритмией;

– пациентам с язвой желудка и/или кишечными язвами;

– пациентам с геморрагическим диатезом.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

Эффект снижения уровня сахара в крови, свойственный инсулину или пероральным противодиабетическим средствам, может усиливаться. Поэтому пациенты, получающие медикаментозное лечение при сахарном диабете, должны быть под тщательным наблюдением.

В постмаркетинговый период сообщалось о случаях повышения антикоагулянтной активности у пациентов, одновременно получавших лечение пентоксифиллином и антивитаминами К. Когда назначается или изменяется дозировка пентоксифиллина, рекомендуется проводить контроль антикоагулянтной активности у этой группы пациентов.

Пентоксин может усиливать гипотензивное действие антигипертензивных средств и других препаратов, способных вызывать снижение АД.

Сопутствующее применение пентоксифиллина и теофиллина у некоторых пациентов может приводить к росту уровня теофиллина в крови. Поэтому возможно увеличение частоты и усиление проявлений побочных реакций теофиллина.

У некоторых пациентов одновременное применение с ципрофлоксацином может приводить к повышению концентрации пентоксифиллина в сыворотке крови. Как следствие, может возрастать частота и выраженность побочных реакций, связанных с применением препаратов.

Потенційний адитивний ефект з інгібіторами агрегації тромбоцитів: через підвищений ризик виникнення кровотечі одночасне застосування інгібіторів агрегації тромбоцитів (наприклад, клопідогрелю, ептифібатиду, тирофібану, епопростенолу, ілопросту, абциксимабу, анагреліду, нестероїдних протизапальних препаратів, крім селективних інгібіторів циклооксигенази-2, ацетилсаліцилатів [ацетилсаліцилової кислоти / лизина ацетилсалицилата], циклопидина, дипиридамола) с пентоксифиллином следует проводить с осторожностью.

Одновременное применение с циметидином может повышать концентрацию пентоксифиллина и метаболита I в плазме крови.

Пентоксифиллин не следует применять одновременно с кеторолаком из-за повышенного риска кровотечения и/или продления протромбинового времени.

При первых признаках развития анафилактической/анафилактоидной реакции применение Пентоксина следует немедленно прекратить и обратиться за помощью к врачу.

При применении Пентоксина пациентам с хронической сердечной недостаточностью предварительно следует достичь фазы компенсации кровообращения.

У больных, страдающих сахарным диабетом и получающих лечение инсулином или пероральными антидиабетическими средствами, при применении высоких доз Пентоксина возможно усиление влияния этих препаратов на уровень сахара в крови (см. Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий). В этих случаях следует снизить дозу инсулина или пероральных антидиабетических средств и особенно тщательно наблюдать за пациентом.

Больным системной красной волчанкой (СКВ) или другими заболеваниями соединительной ткани пентоксифиллин можно назначать только после тщательного анализа возможных рисков и пользы.

Поскольку при лечении пентоксифиллином существует риск развития апластической анемии, требуется регулярное проведение общего анализа крови.

У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) или тяжелой дисфункцией печени выведение пентоксифиллина может быть замедлено. Нужен правильный мониторинг.

Особенно внимательное наблюдение необходимо для:

– пациентов с тяжелыми сердечными аритмиями;

– пациентов с артериальной гипотензией;

– пациентов с выраженным атеросклерозом церебральных и коронарных сосудов, особенно при сопутствующей артериальной гипертензии и нарушениях сердечного ритма (у этих пациентов при приеме препарата возможны приступы стенокардии, аритмии и артериальная гипертензия);

– пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина ниже 30 мл/мин);

– пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью;

– пациентов с высокой склонностью к кровотечениям, обусловленной, например, лечением антикоагулянтами или нарушениями свертывания крови (о кровотечениях см. раздел «Противопоказания»);

– пациентов, недавно перенесших оперативное лечение (повышенный риск возникновения кровотечения, в связи с чем требуется систематический контроль уровня гемоглобина и гематокрита);

– пациентов, для которых снижение АД составляет высокий риск (например, пациентов с тяжелой ишемической болезнью сердца или стенозом сосудов, которые поставляют кровь в мозг);

– пациентов, одновременно получающих лечение пентоксифиллином и антивитаминами К или ингибиторами агрегации тромбоцитов (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»);

– пациентов, одновременно получающих лечение пентоксифилином и противодиабетическими средствами (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»);

– пациентов, одновременно получающих лечение пентоксифилином и ципрофлоксацином (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»);

– пациентов, одновременно получающих лечение пентоксифиллином и теофиллином (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Это лекарственное средство содержит 3,0167 мг/мл натрия, что следует учитывать пациентам, соблюдающим диету с контролем содержания натрия.

Беременность . Опыта применения лекарственного средства беременным женщинам недостаточно. Поэтому назначать Пентоксин в период беременности не рекомендуется.

Кормление грудью . Пентоксифиллин в незначительных количествах проникает в грудное молоко. Если назначается лекарственное средство Пентоксин, необходимо прекратить кормление грудью.

Поскольку лекарственное средство применяют в условиях стационара, данных о таких воздействиях нет.

Внутривенные инфузии являются наиболее эффективными формами парентерального введения, которые лучше переносятся. Режим дозировки определяется лечащим врачом и зависит от степени тяжести циркуляторных нарушений, массы тела и переносимости лечения. Инфузию можно проводить только если раствор является прозрачным.

Взрослым рекомендованы следующие схемы лечения:

1. Внутривенная инфузия 100–600 мг пентоксифиллина 1–2 раза в день. Продолжительность внутривенной капельной инфузии составляет 60–360 минут, то есть введение 100 мг пентоксифиллина должно длиться не менее 60 минут. Инфузия может быть дополнена пероральным приемом пентоксифиллина (400 мг) из расчета, что максимальная суточная доза (инфузионная и пероральная) составляет 1200 мг.

2. При тяжелом состоянии пациента (особенно при постоянной боли, при гангрене или трофических язвах) возможно проведение инфузии Пентоксина в течение 24 часов. При такой схеме введения дозу следует определять из расчета 0,6 мг/кг/час. Рассчитанная таким образом суточная доза для пациента с массой тела 70 кг составляет 1000 мг, для пациента с массой тела 80 кг – 1150 мг. Независимо от массы тела пациента максимальная суточная дозировка составляет 1200 мг.

Объем инфузионного раствора рассчитывается индивидуально с учетом сопутствующих заболеваний, состояния пациента и составляет в среднем 1–1,5 л/сут.

Продолжительность парентерального курса лечения определяется врачом, проводящим лечение. После улучшения состояния пациента рекомендуется продолжить лечение, применяя пероральную форму пентоксифиллина.

Дети. Опыт применения пентоксифиллина детям отсутствует.

Первоначальными симптомами острой передозировки пентоксифиллина являются тошнота, головокружение, повышение или снижение АД. Кроме того, могут развиваться такие симптомы, как лихорадка, возбуждение, ощущение жара (приливы), тахикардия, потеря сознания, арефлексия, аритмия, тонико-клонические судороги и рвотные массы в виде кофейной гущи как признак желудочно-кишечного кровотечения.

Лечение передозировки должно быть симптоматическим с особым вниманием к поддержанию сердечно-сосудистой системы. Может потребоваться проведение специальных неотложных мер по предупреждению кровотечения.

Ниже приведены случаи побочных реакций, возникающих во время клинических исследований и постмаркетинговый период. Частота возникновения неизвестна.

Лабораторные характеристики: повышение уровня трансаминаз, повышение уровня щелочной фосфатазы.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: желудочно-кишечные расстройства, ощущение давления в желудке, метеоризм, тошнота, рвота, диарея, запор, гиперсаливация, анорексия, атония кишечника.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмия, тахикардия, стенокардия, кардиалгия, снижение АД, повышение АД, ощущение сжатия за грудиной, чувство жжения (приливы), кровотечения (например, из кожи, слизистых оболочек, желудочно-кишечного тракта). периферические отеки.

Со стороны крови и лимфатической системы: тромбоцитопения с тромбоцитопенической пурпурой и апластическая анемия (частичное или полное прекращение образования всех клеток крови, панцитопения), что может привести к летальному исходу, лейкопения/нейтропения, гипофибриногенемия.

Со стороны нервной системы: головокружение, головные боли, асептический менингит, тремор, парестезия, судороги.

Со стороны кожи и подкожных тканей: сыпь, зуд, покраснение кожи, крапивница, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса - Джонсона.

Со стороны иммунной системы: анафилактические реакции, анафилактоидные реакции, ангионевротический отек, анафилактический шок.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: внутрипеченочный холестаз, обострение холецистита, холестатический гепатит.

Со стороны психики: возбуждение и нарушение сна, бессонница, галлюцинация, тревожность.

Со стороны органов зрения: нарушение зрения, слезотечение, конъюнктивит, кровоизлияния в сетчатку, отслойка сетчатки, скотома.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: бронхоспазм, одышка.

Общие расстройства и реакции в месте введения: гипогликемия, повышенная потливость, повышение температуры тела, озноб.

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях

Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет большое значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении этого лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать о всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствии эффективности лекарственного средства в Государственный экспертный центр Минздрава Украины по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua/.

2 года.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C в недоступном для детей месте. Не замораживать.

Лекарственное средство не следует смешивать с другими растворами в одной емкости.

По 200 мл или 400 мл раствора в бутылке, по 1 бутылке в пачке.

По рецепту.

Частное акционерное общество "Инфузия".

Адрес

Украина, 23219, Винницкая область, Винницкий р-н, с. Винницкие Хутора, ул. Немировское шоссе, дом. 84А.