Нитроминт спрей сублингвальный 0,4 мг/дозу по 10 г (180 доз) (баллон)

Действующее вещество: нитроглицерин;

1 баллон содержит 1% раствора нитроглицерина в этаноле 8 г, что соответствует нитроглицерина 0,08 г;

1 доза содержит 0,4 мг нитроглицерина;

Вспомогательные вещества: пропиленгликоль.

Спрей сублингвальный.

Основные физико-химические свойства: бесцветный или почти бесцветный раствор, не содержит посторонних частиц.

Периферический вазодилататор. Антиангинальное средство.

Код АТX C01D A02.

Фармакодинамика

Нитроглицерин - соединение органических нитратов, которое оказывает дилататорное действие на артерии и вены.

Посткапиллярные цепи периферических сосудов, крупные артерии и особенно участки коронарных сосудов, которые все еще реактивные, более чувствительны к нитроглицерина, чем резистентные (прекапиллярные) сосуды.

Расслабление гладких мышц сосудистой стенки вызывает расширение сосудов, уменьшает венозный приток крови к сердцу (преднагрузку) и сопротивление сосудов большого круга кровообращения (пост нагрузки). Это уменьшает работу сердца и потребность миокарда в кислороде. Кровоснабжение наиболее уязвимых к ишемии субэндокардиальных слоев стенок при этом улучшаются, а также региональная подвижность стенок и ударный объем сердца. Расширение крупных артерий, которые находятся у сердца, уменьшает системный и легочный сосудистое сопротивление.

Нитроглицерин оказывает также миорелаксирующее действие на гладкие мышцы бронхов, желче- и мочевыводящих путей, желчного пузыря, толстого и тонкого кишечника, сфинктеров.

Предполагается, что нитроглицерин проявляет эти эффекты благодаря связыванию с так называемыми нитратными рецепторами, находящимися на оболочке клеток гладких мышц. В гладкой мускулатуре нитроглицерин испытывает ферментативного преобразования, образуя оксид азота (NО), который стимулирует растворимую гуанилатциклаза, отвечающий за образование циклического гуанозин-3ь5'-монофосфата (цГМФ), который расслабляет гладкие мышцы.

Фармакокинетика

При сублингвальному применении нитроглицерин быстро всасывается из ротовой полости и поступает непосредственно в системный кровоток (эффект первого прохождения через печень исключается). Биодоступность имеет существенные меж- и внутришньосубьектни различия и составляет в среднем около 39%. Начало действия нитроглицерина наступает очень быстро; эффект развивается в пределах 1 - 1,5 мин и продолжается в течение 30 мин. Максимальный уровень в плазме крови достигается в пределах 4 мин. При сублингвальному применении период полувыведения нитроглицерина составляет почти 2,5 - 4,4 мин. Нитроглицерин, который попал в кровоток, связывается с эритроцитами и накапливается в стенках сосудов. Связывание с белками плазмы крови - почти 60%. Основной путь выведения - с мочой в виде метаболитов менее 1% применяемой дозы выводится в неизмененном виде.

• Лечение приступов стенокардии.
• Профилактика приступов стенокардии; физическая нагрузка или эмоциональный стресс, которые могут повлечь приступы стенокардии.
• Адъювантная терапия в случаях, требующих неотложной помощи при острой левожелудочковой недостаточности (сердечная астма).
• Снижение давления при остром инфаркте миокарда.
• Предотвращение спазмы коронарных сосудов, вызванных зондированием сердца, во время коронарографии.

• Повышенная чувствительность к активному веществу, другим производным нитратов или к любому компоненту препарата.
• Острая сосудистая недостаточность (шок, коллапс).
• Артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление (АД) ниже 100 мм. Рт. Ст., Диастолическое АД ниже 60 мм рт. ст.).
• Кардиогенный шок.
• Острый инфаркт миокарда с низким давлением наполнения.
• Левожелудочковая недостаточность с низким давлением наполнения.
• Стенокардия, вызванная гипертрофической, обструктивной кардиомиопатией.
• Конструктивный перикардит.
• Тампонада полости перикарда.
• Аортальный и митральный стеноз.
• Церебральная ишемия.
• Глаукома с высоким внутриглазным давлением.
• Брадикардия (менее 50 уд/мин).
• Вследствие влияния Нитроминт® на метаболический процесс закиси азота/циклического гуанозинмонофосфата (цГMФ) ингибиторы фосфодиэстеразы (например силденафил, варденафил, тадалафил) могут усиливать антигипертензивные эффекты нитратов, поэтому их совместное применение с соединениями, образуют закись азота, и нитратами противопоказано.
• Любое состояние, сопровождающееся повышением внутричерепного давления (кровоизлияние в мозг и черепно-мозговая травма).
• Первичная легочная гипертензия (поскольку гиперемия гиповентильованои альвеолярной области может привести к гипоксии). Особый риск имеют пациенты с сердечно-сосудистыми заболеваниями, со склонностью к ортостатических нарушений кровообращения.
• Тяжелая анемия.
• Одновременное применение с риоцигуатом и стимуляторами растворимого гуанилатциклазы.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействия.

Противопоказано назначать Нитроминт® одновременно с ингибиторами цГМФ-специфической фосфодиэстеразы типа 5, которые применяют для лечения нарушений эрекции (например силденафилом, варденафилом, тадалафилом), поскольку возможно повышение антигипертензивного эффекта Нитроминта®.

Нитроминт® необходимо применять с осторожностью вместе с:

• Другими вазодилататорами и гипотензивными препаратами (бета-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов) нейролептиками, трициклическими антидепрессантами (возможно повышение антигипертензивного эффекта нитроглицерина);
• дигидроэрготамином (уровень в сыворотке крови и эффект дигидроэрготамина увеличивается);
• гепарином (уменьшение эффекта гепарина).

Больные, получавшие ранее нитраты (например изосорбида динитрат, изосорбида мононитрат), могут потребовать более высокие дозы нитроглицерина.

Нитроминт® можно применять вместе с другими препаратами, содержащими нитраты, но следует соблюдать осторожность, чтобы избежать передозировки. Сублингвальные таблетки нитроглицерина не следует применять в качестве вспомогательной терапии к Нитроминту® для лечения приступов стенокардии.

Фенобарбитал активирует метаболизм нитратов в печени. Альфа-адреномиметики, гистамин, питуитрин, кортикостероиды, стимуляторы центральной нервной системы (ЦНС), яд пчел, змей, солнечные лучи снижают антиангинальный эффект нитроглицерина. Салицилаты повышают уровень нитроглицерина в крови, барбитураты ускоряют его метаболизм. Донаторы сульфгидрильных групп (каптоприл, ацетилцистеин, унитиол) восстанавливают сниженную чувствительность к нитроглицерина.

Употребление алкогольных напитков при использовании препарата строго запрещено.

N-ацетилцистеин может усиливать сосудорасширяющий эффект нитроглицерина.

Дигидроэрготамин (может повыситься концентрация дигидроэрготамина в сыворотке крови и усилиться его сосудосуживающий эффект, что может снизить эффект нитроглицерина). Это требует особого внимания у пациентов с ишемической болезнью сердца, поскольку совместное применение дигидроэрготамина и нитроглицерина может привести к сужению коронарных сосудов.

Нестероидные противовоспалительные средства, кроме ацетилсалициловой кислоты, могут уменьшать терапевтическое действие нитроглицерина.

Параллельное введение нитроглицерина с амифостин и ацетилсалициловой кислотой может повысить артериальное давление и снизить эффект нитроглицерина.

Возможность толерантности к эффектам нитроглицерина следует учитывать, когда его применяют вместе с препаратами нитратов длительного действия.

Применение нитроглицерина с риоцигуатом и стимуляторами растворимого гуанилатциклазы может вызвать гипотензию.

Следует соблюдать особую осторожность и проводить тщательный медицинский контроль у пациентов со склонностью к постуральной гипотензии и больных с повышенным внутричерепным давлением.

С осторожностью назначать препарат больным с мигренью.

Чувствительность больных к нитратам может сильно отличаться, поэтому это всегда следует учитывать при подборе дозы препарата.

Увеличение дозы может привести к толерантности.

Употребление спиртных напитков в период применения препарата запрещено.

Нитроглицерин усиливает выведение катехоламинов и ванилил-миндальной кислоты с мочой.

Препарат содержит 79,2 об. % этанола (алкоголя). Каждая доза спрея содержит 0,0396 г алкоголя. Его применение может быть опасным при заболеваниях печени, алкоголизме, эпилепсии, травмах мозга и других заболеваниях ЦНС, для беременных и детей. Нитроглицерин может изменять или усиливать действие других препаратов.

Препарат содержит пропиленгликоль и может вызвать раздражение слизистой оболочки.

Необходимо с осторожностью, учитывая риск и пользу, принимать препарат при: первичной легочной гипертензии (с гиперемией альвеолярных участков с пониженной вентиляцией, может привести к гипоксии) неконтролируемой гиповолемии; больным с сердечной недостаточностью при нормальном или низком давлении в легочной артерии; токсическом отеке легких, тяжелой анемии гипертиреозе; нарушении мозгового кровообращения тяжелой почечной недостаточности (риск развития метгемоглобинемии). Пациенты с заболеванием коронарных сосудов особенно подвержены риску в этом отношении.

Следует с осторожностью применять пациентам с выраженным церебральным атеросклерозом, пациентам пожилого возраста, больным с аортальным или митральным стенозом.

Во время лечения противопоказаны посещения бани, сауны, горячий душ.

Нитроглицерин следует применять с осторожностью пациентам с серьезной гипотензией (артериальное систолическое давление ниже 90 мм рт. ст.) и пациентам с кардиогенным шоком, за исключением случаев, когда достаточно высокое давление при левожелудочковой недостаточности обеспечивается интрааортальним баллонным насосом или положительный инотропный препаратами.

Нитроглицерин следует применять с осторожностью пациентам с цереброваскулярными заболеваниями, поскольку симптомы этих заболеваний могут быть вызваны гипотонией.

Артериальная гипотензия с брадикардией может возникать у пациентов с инфарктом миокарда это явление считается рефлекторно опосредованным.

Особая осторожность необходима, если нитроглицерин назначают пациентам с тяжелыми заболеваниями печени или почек, гипотиреозом, митральным пролапсом, переохлаждением и в случае недоедания, с недавним инфарктом миокарда в анамнезе.

В случаях инфаркта миокарда или острой сердечной недостаточности лечение нитроглицерином следует проводить осторожно, под строгим контролем и/или с гемодинамическим мониторингом.

Осторожность требуется при лечении пациентов с артериальной гипоксией из-за тяжелой анемией (включая индуцированные формы дефицита G6PD), поскольку у таких больных биотрансформация глицерилтринитрата уменьшается.

Пациенты со стенокардией, инфарктом миокарда или церебральной ишемией часто страдают от аномалий нижних дыхательных путей (особенно альвеолярной гипоксии). С осторожностью применяют у пациентов с гипоксемией и нарушением вентиляции/перфузии через заболевания легких. У пациентов с альвеолярной гиповентиляцией в легких происходит вазоконстрикция, чтобы сместить перфузию от участков альвеолярной гипоксии в лучше вентилируемых участков легких (механизм Эйлера-Лильестранда).

Как мощный вазодилататор, глицерола тринитрат может изменить эту защитную вазоконстрикцию и, таким образом, привести к увеличению перфузии слабо проветриваемых участков, усиление дисбаланса вентиляции/перфузии и дальнейшего уменьшения артериального парциального давления кислорода.

Нитроглицерин может снизить уровень кислорода в крови у пациентов с легочными заболеваниями или легочным сердцем.

Если симптомы стенокардии не исчезли при применении трех доз, пациенту следует вызвать неотложную помощь.

Беременность.

Применение препарата в период беременности возможно только в случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Кормления грудью.

Неизвестно, выделяются метаболиты нитроглицерина в грудное молоко.

Поэтому перед назначением лечения нитроглицерином следует взвесить пользу и риск для матери и ребенка, и если риск перевесит пользу, воздержаться от кормления грудью.

Фертильность.

Исследования на животных не свидетельствуют о вредном влиянии нитроглицерина на фертильность. Однако данных об исследованиях на людях нет.

В начале лечения - в течение периода, будет определено индивидуально - управлять автотранспортом или работать с механизмами запрещается. Позже ограничения могут быть сокращены в зависимости от индивидуальной реакции пациента на препарат.

Глицерил тринитрат, особенно в начале лечения или при подборе дозы, может ухудшить скорость реакции или, в редких случаях, может привести к ортостатической гипотензии и головокружениям (а также, в исключительных случаях, может возникать обмороки после передозировки). Пациенты, у которых возникают эти эффекты, должны воздерживаться от управления автотранспортом или другими механизмами.

Лечение приступов стенокардии.

Во время приступа стенокардии нужно ввести 1 дозу (1 впрыска = 400 микрограмм) под язык.

Если симптомы не исчезают, введение дозы можно повторить с интервалом 5 минут, но не вводить более 3 доз.

Если после этого нападение не прекратился, необходимо немедленно обратиться к врачу. Пациент должен находиться в положении сидя, чтобы предотвратить возникновение симптомов постуральной гипотензии.

Профилактика приступов стенокардии.

Чтобы предотвратить возникновение приступов стенокардии при нагрузке или в других предусмотренных ситуациях, рекомендуется 1 доза (1 впрыскивания) (400 микрограммов) под язык незадолго до предполагаемой нагрузки.

Острая левожелудочковая недостаточность (сердечная астма).

При лечении негипотензивных пациентов с острой левожелудочковой недостаточностью (т. е. артериальное систолическое давление> 100 мм рт. Ст.) Применяют 400 мкг нитроглицерина, то есть 1 дозу (впрыскивания) сублингвально и повторяют введение через 5-10 мин. Общее количество впрысков не должна превышать более трех доз при тщательном контроле клинического состояния пациента, включая артериальное давление. Впоследствии пациента можно перевести на внутривенную терапию или на другой вазодилататор в зависимости от клинического состояния.

Перед коронарографией: с целью предотвращения спазмы коронарных сосудов рекомендуется доза 1-2 впрыскивания (0,4-0,8 мг).

Снижение артериального давления при остром инфаркте миокарда.

Рекомендуемая доза составляет 0,4-1,2 мг, то есть 1-3 впрыска при контроле кровообращения (артериальное систолическое давление должно превышать 100 мм рт. ст.).

Согласно имеющейся информации коррекции дозы пациентам с почечной и печеночной недостаточностью не требуется.

Пациенты пожилого возраста.

Гипотензия и головокружение могут быть особой проблемой при применении нитратов у пациентов пожилого возраста. Пациентам рекомендуется сесть во время приема сублингвального спрея.

Способ введения.

Спрей Нитроминт® поставляется в прозрачном пластиковом баллоне.

Баллон следует держать в вертикальном положении.

Перед применением препарата не нужно встряхивать баллон.

Перед первым использованием дозатор баллона должен быть заполнен. Для этого необходимо снять защитный колпачок и несколько раз нажать на дозатор, пока не появится спрей. Если баллон длительное время не использовался, процесс заполнения следует повторить.

При применении спрея Нитроминт® дозирующий клапан необходимо держать в вертикальном положении как можно ближе ко рту, а дозу препарата следует впрыскивать под язык.

Спрей нельзя вдыхать, поэтому во время распыления препарата следует задержать дыхание.

После каждого впрыска рот следует закрыть.

При применении пациент должен сидеть прямо.

Местонахождение отверстия дозатора легко определяется на ощупь, что помогает применению препарата ночью.

Дети.

Опыта применения препарата в педиатрической практике нет, поэтому препарат не применяют детям (в возрасте до 18 лет).

Передозировка препаратом может усилить известные побочные реакции (головная боль, выраженную гипотензию, тахикардию, головокружение, приливы, рвота, диарея). При использовании очень высоких доз возможно повышение внутричерепного давления с церебральными симптомами, метгемоглобинемия, цианоз, одышка и тахипноэ. Также сообщалось о дополнительных эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта, такие как колики и понос.

Лечение передозировки.

При передозировке необходимо оценить клиническое состояние пациента, включая жизненные симптомы и психическое состояние, а также поддерживать сердечно-сосудистую и дыхательную системы. В случае незначительной гипотонии может быть достаточно принять положение лежа с приподнятыми ногами.

При тяжелом передозировке необходимо принять меры, которые употребляют при интоксикации и шоке (введение жидкости, норэпинефрина и/или допамина). Применение эпинефрина (адреналина) противопоказано.

При развитии метгемоглобинемии показаны такие антидоты и мероприятия:

1. Витамин С 1 г внутрь в виде таблеток или 1 г в виде раствора соли натрия аскорбиновой кислоты.
2. Метиленовый синий 1-2 мг/кг массы тела 1% раствора, внутривенно в течение 5 минут, если пациент не имеет дефицита G-6-PD.
3. Толуидиновый синий: в начальной дозе 2-4 мг/кг, затем 2 мг/кг повторно.
4. Оксигенотерапия, гемодиализ, переливание крови.

Со стороны крови и лимфатической системы: миоглобинемия.

Психические расстройства: может возникать чувство возбуждения, тревоги, беспокойства.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, обмороки, церебральная ишемия, нечеткость зрения, психотические реакции, заторможенность, дезориентация.

Со стороны сердечно-сосудистой системы.

Иногда первая доза, в частности повышенная первая доза может вызвать снижение артериального давления и/или постуральной гипотензии с выраженной тахикардией, головокружением или слабостью.

При чрезмерном снижении артериального давления лечение Нитроминтом® может усилить симптомы стенокардии (парадоксальная реакция на нитраты).

Иногда может возникнуть коллапс, сопровождающийся брадиаритмия и потерей сознания; ощущение жара; цианоз; бледность.

Со стороны дыхательной системы: нарушение дыхания.

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, сухость во рту, боль в животе, диарея, изжога, галитоз.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: покраснение, аллергические реакции кожи; реакции гиперчувствительности; эксфолиативный дерматит.

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, в том числе кожная сыпь, зуд анафилактический шок.

Общие нарушения: умеренное преходящее чувство жжения в горле нарушение вкуса (металлический привкус во рту) головная боль; поступательная гипотензия приливы; сердцебиение; гипотермия; обострение глаукомы, астения. Эти симптомы являются неустойчивыми и исчезают через несколько минут.

3 года.

Препарат не следует применять после окончания срока годности, указанного на упаковке.

Хранить при температуре не выше 25 °C в местах, защищенных от света и источников, излучающих тепло. Хранить в недоступном для детей месте.

Огне- и взрывоопасен!

Препарат следует хранить или использовать вблизи открытого пламени.

При использовании баллоном запрещается курить.

Использованные пустые баллоны нельзя бросать в огонь.

По 10 г (180 доз) раствора в виде спрея в прозрачном баллоне с циклоолефин сополимера, с дозирующим устройством, с распылительной головкой и защитным колпачком, с контролем первого вскрытия в картонной коробке

Или

По 10 г (180 доз) раствора в виде спрея в алюминиевом баллоне с дозирующим устройством, с распылительной головкой и защитным колпачком, в картонной коробке.

По рецепту.

ЗАО Фармацевтический завод ЭГИС, Венгрия.

Адрес

9900 Керменд, ул. Матяш Кирай 65, Венгрия.