Медопрам таблетки по 20 мг №30 (3 блистера х 10 таблеток)

Действующее вещество: эсциталопрам;

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит эсциталопрам (в виде оксалата эсциталопрама) 5 мг, 10 мг, 20 мг;

Другие составляющие: натрия кроскармелоза, микрокристаллическая целлюлоза силикатированная (кремния диоксид коллоидный, целлюлоза микрокристаллическая), тальк, магния стеарат;

Пленочное покрытие: Opadry II White (лактоза моногидрат, гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), макрогол).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства:

Таблетки по 5 мг – почти белые, круглые, двувыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с маркировкой "Е" на верхней стороне;

Таблетки по 10 мг – почти белые, овальные, двувыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с глубокой линией разлома на верхней стороне и маркировкой «AA» на нижней стороне;

Таблетки по 20 мг – почти белые, овальные, двувыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с глубокой линией разлома на верхней стороне и маркировкой «Е» на нижней стороне.

Антидепрессанты. Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина. Код ATX N06A B10.

Фармакодинамика

Эсциталопрам является селективным ингибитором обратного захвата серотонина (СИОС) (5-HT) с высоким сродством с первичным участком связывания. Он также связывается с аллостерическим участком переносчика серотонина с менее чем в 1000 раз сродством. Эсциталопрам не обладает совсем или имеет очень слабую способность связываться с такими рецепторами как 5-HT1A, 5-HT2, допаминовыми D1- и D2-рецепторами, α1-, α2-, β-адренергическими рецепторами, гистаминовыми H1, мускариновыми холинергодизевыми и опиатными рецепторами. Подавление обратного захвата 5-HT серотонина является лишь возможным механизмом действия, который способен объяснить фармакологические и клинические эффекты эсциталопрама.

Фармакокинетика

Абсорбция. Всасывание почти полное и не зависит от еды. Среднее время достижения максимальной концентрации (среднее Tmax) составляет около 4 часов. Абсолютная биодоступность эсциталопрама ожидается на уровне 80%.

Деление. Предполагаемый объем распределения (Vd, β/F) после перорального применения составляет от 12 до 26 л/кг. Связывание эсциталопрама и его основных метаболитов с белками плазмы крови – менее 80%.

Биотрансформация. Эсциталопрам метаболизируется в печени к биологически активным деметилированным и дидеметилированным метаболитам. Азот может также окисляться до формы N-оксидного метаболита. Как метаболиты, так и исходное соединение частично выводятся в форме глюкуронидов. После многократного применения средняя концентрация деметил- и дидеметилметаболитов обычно составляет соответственно 28-31% и

Выделение . Период полувыведения (t½β) после многократного применения составляет около 30 часов. Плазменный клиренс при пероральном применении составляет 0,6 л/мин. У основных метаболитов эсциталопрама t1/2 более продолжителен. Считается, что эсциталопрам и его основные метаболиты выводятся через печень (метаболический путь) и почками. Большая часть выводится в виде метаболитов с мочой. Кинетика эсциталопрама линейна. Равновесная концентрация достигается примерно через 1 неделю. Средняя равновесная концентрация 50 нмоль/л (от 20 до 125 нмоль/л) достигается при суточной дозе 10 мг.

Пациенты пожилого возраста (возраст от 65 лет) . Выведение эсциталопрама у пациентов пожилого возраста медленнее, чем у младших пациентов. Системная экспозиция (AUC) у пожилых людей примерно на 50% выше, чем у молодых здоровых добровольцев.

Нарушение функции печени . У пациентов с умеренной или легкой печеночной недостаточностью (класс A и B по Чайлду-Пью) t1/2 эсциталопрама увеличивался почти вдвое, а AUC была примерно на 60% выше, чем у лиц с нормальной функцией печени.

Нарушение функции почек. У пациентов с пониженной функцией почек (CLcr 10–53 мл/мин) наблюдалось увеличение t1/2 рацематного циталопрама и незначительный рост экспозиции. Концентрация метаболитов в плазме крови не исследовалась, но можно предположить ее рост.

Полиморфизм . При недостаточной активности изофермента CYP2C19 наблюдалась двойная концентрация препарата в плазме крови по сравнению с нормальным метаболизмом эсциталопрама. При недостаточности изофермента CYP2D6 существенных изменений экспозиции не наблюдалось.

Лечение больших депрессивных эпизодов, панических расстройств, в том числе с агорафобией, социальных тревожных расстройств (социальная фобия), генерализованных тревожных расстройств, обсессивно-компульсивных расстройств.

Повышенная чувствительность к эсциталопраму или другим компонентам препарата;

Одновременное лечение неселективными необратимыми ингибиторами моноаминооксидазы (МАО), поскольку существует риск развития серотонинового синдрома, проявляющийся возбуждением, тремором, гипертермией; комбинация с обратимыми ингибиторами МАО-А (например, моклобемид) или обратимым неселективным ингибитором МАО линезолидом, поскольку существует риск появления серотонинового синдрома; удлинение интервала QT или врожденный синдром длинного QT; одновременное применение с лекарственными средствами, удлиняющими интервал QT; одновременное лечение пимозидом.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

Противопоказанные комбинации

Удлинение интервала QT. Фармакокинетические и фармакодинамические исследования эсциталопрама и лекарственных средств, удлиняющих интервал QT, не проводились. Дополнительное действие эсциталопрама и данных лекарственных средств нельзя исключить. Таким образом, одновременное применение эсциталопрама с лекарственными средствами, удлиняющими интервал QT, такими как антиаритмические средства класса ИА и ІІІ, антипсихотические средства (включая производные фенотиазина, пимозид, галоперидол), трициклические антидепрессанты, некоторые противомикробные средства, в том числе эритромицин для внутривенного применения, пентамидин, антималярийные средства, особенно галофантрин, некоторые антигистаминные средства (включая астемизол, мизоластин), противопоказаны.

Неселективные ингибиторы МАО. Сообщалось о случаях серьезных реакций у пациентов, принимавших СИОС в комбинации с неселективным необратимым ингибитором МАО, и у пациентов, которые только что завершили лечение СИОС и начали прием ингибиторов МАО. В некоторых случаях развился серотониновый синдром.

Эсциталопрам не следует применять одновременно с неселективными необратимыми ингибиторами МАО и в течение двух недель после прекращения их применения. Лечение ингибиторами МАО должно начинаться не ранее, чем через 7 дней после прекращения применения эсциталопрама.

Оборотный селективный ингибитор МАО типа А (моклобемид). Из-за риска развития серотонинового синдрома применение комбинации эсциталопрама с ингибитором МАО типа А моклобемидом противопоказано. Если доказана необходимость этой комбинации, следует сначала применять минимальные рекомендованные дозы с тщательным клиническим мониторингом.

Лечение эсциталопрамом можно начинать не ранее чем через 1 сутки после прекращения приема обратимого селективного ингибитора МАО – моклобемида.

Оборотный селективный ингибитор МАО (линезолид). Антибиотик линезолид (обратимый неселективный ингибитор МАО) не следует применять пациентам, принимающим эсциталопрам. Если доказана необходимость этой комбинации, сначала следует назначать минимальные рекомендованные дозы и проводить тщательный клинический мониторинг.

Селективный внеоборотный ингибитор МАО типа Б (селегинин). Необходимо с осторожностью применять препарат в комбинации с селегинином из-за риска развития серотонинового синдрома. Существует опыт безопасного применения селегинина в дозах до 10 мг/сут одновременно с рацемическим циталопрамом.

Комбинации, требующие осторожности

Серотонинергические средства. Одновременное применение с серотонинергическими лекарственными средствами (например, с трамадолом, суматриптаном и другими триптанами) может привести к развитию серотонинового синдрома.

Средства, снижающие судорожный порог. Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОС) могут снижать судорожный порог. Рекомендуется осторожность при одновременном применении препаратов, снижающих порог судорог (например, антидепрессантов (трициклические, СИОС), нейролептиков (фенотиазины, тиоксантены, бутирофеноны), мефлохина, бупропиона и трамадола).

Литий, триптофан. Поскольку зарегистрированы случаи усиления действия при совместном применении СИОС и лития или триптофана, рекомендуется с осторожностью назначать эти препараты одновременно.

Зверобой . Одновременное применение СИОС и растительных средств, содержащих зверобой, может привести к повышению частоты побочных реакций.

Антикоагулянты. Возможно изменение эффектов антикоагулянтов вследствие одновременного применения с эсциталопрамом. У пациентов, принимающих оральные антикоагулянты, необходимо провести тщательный мониторинг свертывающей системы крови перед применением эсциталопрама и после него. Одновременное применение нестероидных противовоспалительных средств может увеличить склонность к кровотечению.

Алкоголь. Эсциталопрам не вступает с алкоголем в фармакодинамическое или фармакокинетическое взаимодействие. Однако комбинация с алкоголем нежелательна.

Лекарственные средства, вызывающие гипокалиемию/гипомагниемию. При сопутствующем применении лекарственных средств, вызывающих гипокалиемию/гипомагниемию, необходимо соблюдать осторожность, поскольку возможно увеличение риска развития злокачественных аритмий.

Фармакокинетические взаимодействия

Влияние других средств на фармакокинетику эсциталопрама . Метаболизм эсциталопрама главным образом опосредован CYP2C19. В меньшей степени в метаболизме задействованы CYP3A4 и CYP2D6. Частичным катализатором метаболизма основного метаболита S-DCT (деметилированного эсциталопрама) считается изофермент CYP2D6.

Совместное применение эсциталопрама и омепразола 30 мг 1 раз в сутки (ингибитор CYP2C19) приводит к умеренному (приблизительно на 50%) повышению концентрации эсциталопрама в плазме крови.

Одновременное применение эсциталопрама и циметидина 400 мг 2 раза в сутки (умеренный общий ингибитор ферментов) приводит к умеренному росту (приблизительно на 70%) концентрации эсциталопрама в плазме крови, что может потребовать корректировки доз.

Таким образом, необходимо с осторожностью назначать эсциталопрам одновременно с ингибиторами цитохрома CYP2C19 (например, с омепразолом, эзомепразолом, флуконазолом, флувоксамином, лансопразолом, тиклопидином) или циметидином. При одновременном применении с вышеупомянутыми препаратами может возникнуть необходимость снижения дозы эсциталопрама в зависимости от имеющихся побочных эффектов.

Влияние эсциталопрама на фармакокинетику других лекарственных средств . Эсциталопрам является ингибитором изофермента CYP2D6. Необходима осторожность при назначении эсциталопрама одновременно с препаратами, метаболизм которых происходит при участии этого изофермента, а также с лекарственными средствами, имеющими малый терапевтический индекс, например с флекаинидом, пропафеноном, метопрололом (применяемым при сердечной недостаточности), или с лекарственными средствами, что действуют на ЦНС и в основном метаболизируются при участии CYP2D6, например с антидепрессантами – дезипрамином, кломипрамином и нортриптилином; антипсихотическими препаратами – рисперидоном, тиоридазином или галоперидолом. В этих случаях может потребоваться корректировка дозы.

Одновременное применение с дезипрамином (основной метаболит имипрамина) или метопрололом приводит к двукратному увеличению плазменных уровней этих двух субстратов CYP2D6. В исследованиях in vitro эсциталопрам приводит к слабому угнетению CYP2C19. Поэтому рекомендуется осторожность при совместном назначении лекарственных средств, метаболизм которых происходит при участии CYP2C19.

Нижеследующие особенности применения касаются терапевтической группы СИОС.

Парадоксальная тревога. У некоторых пациентов с паническими расстройствами в начале лечения СИОС может наблюдаться усиление тревоги. Подобная парадоксальная реакция обычно исчезает в течение двух недель лечения. Чтобы снизить вероятность возникновения анксиогенного эффекта, рекомендуются низкие начальные дозы.

Судорожные приступы. Необходимо отменить препарат, если у пациента впервые развился судорожный приступ или повышается частота приступов (у пациентов с диагнозом эпилепсии). Следует избегать применения СИОС пациентам с нестабильной эпилепсией, а пациентам с контролируемой эпилепсией обеспечить тщательный надзор.

Мания. СИОЗС следует с осторожностью применять для лечения больных с манией/гипоманией в анамнезе. При появлении маникального состояния СИОС следует отменить.

Сахарный диабет. У пациентов с сахарным диабетом лечение СИОС может влиять на гликемический контроль (гипогликемия или гипергликемия). Дозировка инсулина и/или орального гипогликемического средства может потребовать коррекции.

Суицид или клиническое ухудшение. Суицидальные мысли, самотравмирование и суицид характерны для лиц в состоянии депрессии, угроза их может существовать вплоть до достижения устойчивой ремиссии. Поскольку улучшение состояния может не произойти в течение первых недель или более лечения, следует тщательно наблюдать за состоянием больных до улучшения их состояния. Клинически доказано, что риск суицида повышается на ранних стадиях выздоровления.

Другие показания, при которых применяют эсциталопрам, могут быть связаны с риском суицидального поведения. Кроме того, такие состояния могут сопровождать большое депрессивное расстройство. Эти оговорки уместны при лечении пациентов с другими психическими расстройствами.

Пациенты с суицидальным поведением в анамнезе имеют самый высокий риск появления суицидальных мыслей или попыток и требуют внимательного наблюдения в течение лечения. Мета-анализ исследований выявил повышенный риск суицидального поведения среди пациентов в возрасте до 25 лет, которые принимали антидепрессанты по сравнению с плацебо. Внимательное наблюдение за пациентами с высоким риском особенно необходимо в начале лечения и при изменении дозировки.

Пациентов и их окружения следует предупредить о необходимости наблюдения для выявления какого-либо ухудшения состояния, суицидального поведения или мыслей и необычных явлений в поведении, в случае их возникновения – немедленно обратиться к врачу.

Акатизия. Применение СИЗОС/СИЗОС связано с развитием акатизии – состоянием, которое характеризуется неприятным изнурительным чувством беспокойства и потребностью двигаться и часто сопровождается неспособностью сидеть или стоять на одном месте. Такое состояние наиболее вероятно возникает в течение первых нескольких недель лечения. Увеличение дозы может повредить пациентам, у которых развились такие симптомы.

Гипонатриемия. Гипонатриемия, возможно, связана с нарушением секреции антидиуретического гормона (АДГ), на фоне приема СИОЗС возникает редко и обычно исчезает при отмене терапии. СИОЗС следует с осторожностью назначать пациентам группы риска (пожилой возраст, наличие цирроза печени или одновременное лечение препаратами, вызывающими гипонатриемию).

Кровоизлияния. При приеме СИЗОС возможно развитие кровоизлияний (экхимоз и пурпура). Необходимо с осторожностью назначать СИОЗС больным со склонностью к кровотечениям, а также больным, принимающим антикоагулянты и лекарственные средства, влияющие на функцию тромбоцитов (например, атипичные нейролептики и фенотиазины, большинство трициклических антидепрессантов, ацетилсалициловая кислота, , дипиридамол).

СИЗОС/СИЗОС могут увеличить риск послеродовых кровотечений (см. разделы «Применение в период беременности или кормления грудью», «Побочные реакции»).

ЭСТ (электросудорожная терапия). Клинический опыт одновременного применения СИОС и ЭСТ ограничен, поэтому рекомендуется осторожность.

Серотониновый синдром. Необходима осторожность при применении эсциталопрама в комбинации с лекарственными средствами, которым присущи серотонинергические эффекты, например с суматриптаном и другими триптанами, трамадолом и триптофаном.

Зафиксированы единичные случаи серотонинового синдрома у пациентов, применявших СИОС вместе с серотонинергическими лекарственными средствами. Признаком развития этого состояния может быть такое сочетание симптомов, как возбуждение, тремор, миоклонус и гипертермия. В этом случае необходимо немедленно прекратить прием СИОС и серотонинергического лекарственного средства и начать симптоматическое лечение.

Зверобой. Одновременное применение СИОС и растительных средств, содержащих зверобой, может привести к повышению частоты побочных реакций.

Симптомы отмены, наблюдаемые при прекращении лечения. При прекращении лечения (особенно внезапном) обычно возникают симптомы отмены (см. раздел «Побочные реакции»). При клинических испытаниях побочные реакции, связанные с прекращением лечения, наблюдались приблизительно у 25% пациентов группы эсциталопрама и у 15% пациентов группы плацебо.

Риск возникновения симптомов отмены зависит от многих факторов, в частности, от длительности и дозы терапии и постепенности уменьшения дозы. Побочные реакции, о которых наиболее часто сообщали: головокружение, нарушение функций органов чувств (включая парестезию и ощущение электрического шока), расстройства сна (в том числе бессонница и беспокойные сны), возбуждение или страх, рвота и/или тошнота, тремор, спутанность сознания, усиленное потовидение, головная боль, диарея, учащенное сердцебиение, эмоциональная нестабильность, раздражительность и расстройства зрения. В целом эти симптомы являются слабыми или умеренными, однако у некоторых пациентов они могут носить более тяжелый характер. Симптомы обычно возникают в первые несколько суток после прекращения лечения, хотя очень редко сообщалось о возникновении таких симптомов после случайного пропускания только одной дозы.

Обычно эти симптомы кратковременны и проходят в течение 2 недель, однако у некоторых лиц могут наблюдаться 2-3 месяца и более. В этом случае рекомендуется прекращать применение эсциталопрама постепенным уменьшением дозы в течение нескольких недель до нескольких месяцев в зависимости от состояния пациента.

Ишемическая болезнь сердца (ИБС). Из-за ограниченности клинического опыта необходима осторожность при лечении пациентов с ИБС.

Удлинение интервала QT. Было обнаружено, что эсциталопрам влечет за собой зависимое от дозы удлинение интервала QT. О случаях удлинения интервала QT и аритмии желудочков, включая torsade de pointes , сообщалось главным образом у пациентов женского пола с гипокалиемией либо с уже существующим удлинением интервала QT, либо с другими сердечными болезнями. Следует проявлять осторожность пациентам со значительной брадикардией, пациентам с недавним острым инфарктом миокарда и декомпенсированной сердечной недостаточностью.

Нарушения баланса электролитов, такие как гипокалиемия и гипомагниемия, повышают риск злокачественных аритмий и должны корректироваться перед началом лечения эсциталопрамом.

Перед началом лечения пациентам с болезнью сердца следует назначить ЭКГ. При проявлении сердечной аритмии во время лечения эсциталопрамом лечение следует отменить и провести ЭКГ.

Сексуальная дисфункция. СИЗОС/селективные ингибиторы обратного захвата серотонина и норепинефрина (СИЗОС) могут вызвать симптомы сексуальной дисфункции (см. раздел «Побочные реакции»). Сообщалось о длительной половой дисфункции, когда симптомы продолжались, несмотря на прекращение приема СИОЗС/СИОЗСН.

Закрытоугольная глаукома. СИЗОС, в том числе эсциталопрам, могут влиять на размер зрачка. Этот мидриатический эффект потенциально может сузить угол передней камеры глаза, что, в свою очередь, может повлечь за собой повышение внутриглазного давления и развитие закрытоугольной глаукомы, особенно у предрасположенных к этому пациентов. Поэтому эсциталопрам следует с осторожностью применять пациентам с закрытоугольной глаукомой или глаукомой в анамнезе.

Медопрам содержит лактозу. Пациентам с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость галактозы, недостаточность лактазы Лаппа и мальабсорбция глюкозы-галактозы, не следует применять.

Клинические данные по применению эсциталопрама при лечении беременных ограничены.

В исследованиях токсичности со стороны репродуктивной функции, проведенных с эсциталопрамом на крысах, наблюдались токсичные для эмбриона и плода эффекты, но не было повышения частоты возникновения аномалий. Эсциталопрам не следует назначать беременным. Исключают случаи, когда после тщательного рассмотрения всех рисков и преимуществ была четко доказана необходимость назначения препарата. Рекомендуется тщательное обследование новорожденных, матери которых принимали эсциталопрам в течение периода беременности, особенно в ІІІ триместре. Необходимо избегать внезапного прекращения применения препарата в период беременности. У новорожденных, матери которых принимали СИЗОС/СИЗОС на поздних сроках беременности, возможно возникновение следующих симптомов: респираторный дистресс, цианоз, апноэ, судороги, колебания температуры тела, трудности с грудным кормлением, рвота, гипогликемия, артериальная гипертензия или гипотензия, гиперреф нервное возбуждение, раздражительность, апатия, постоянный плач, сонливость и затруднения со сном. Эти симптомы могут развиться вследствие как серотонинергических эффектов, так и являться признаками синдрома отмены. В большинстве случаев проявления осложнений возникают сразу или вскоре (до 24 часов) после родов.

Эпидемиологические данные показали, что применение СИОС в период беременности, особенно на поздних сроках беременности, может увеличить риск стойкой легочной гипертензии у новорожденных (СЛОН). Отмеченный риск составил примерно 5 случаев на 1000 беременностей. Частота СЛГН в общей популяции составляет 1-2 случая на 1000 беременностей. Данные наблюдений указывают на повышенный риск (менее чем в 2 раза) послеродового кровотечения после применения влияния СИЗЗС/СИЗОС в течение месяца до рождения (см. разделы «Особенности применения», «Побочные реакции»).

Период кормления грудью . Поскольку эсциталопрам выделяется в грудное молоко, кормящим грудью не рекомендуется назначать препарат или следует отменить кормление грудью.

Фертильность. Данные по животным продемонстрировали, что циталопрам может влиять на качество спермы. Случаи с участием человека при применении некоторых СИЗОС продемонстрировали, что влияние на качество спермы обратимо. Другого влияния на фертильность не наблюдалось.

В общем, эсциталопрам не влияет на интеллектуальное состояние или психомоторные функции, но следует учитывать, что как психотропное лекарственное средство оно может повлиять на принятие решения и на способности. Пациентов необходимо предупредить о потенциальном риске воздействия на способность управлять автомобилем и работать с другими механическими средствами.

Безопасность доз выше 20 мг/сут до сих пор не установлена.

Медопрам применяют взрослым внутрь 1 раз в сутки независимо от еды.

Большой депрессивный эпизод. Обычно назначают 10 мг 1 раз в день. В зависимости от индивидуальной чувствительности пациента суточная дозировка может быть увеличена до 20 мг.

Антидепрессивный эффект обычно наступает через 2-4 недели. После исчезновения симптомов лечение необходимо продолжать в течение 6 месяцев с целью укрепления эффекта.

Панические расстройства с агорафобией или без нее. В течение первой недели рекомендуется начальная доза 5 мг/сут, после чего дозу можно увеличить до 10 мг/сут. В дальнейшем дозу можно увеличить до 20 мг/сут, в зависимости от индивидуальной чувствительности пациента.

Максимальный эффект при лечении панических расстройств достигается через 3 месяца. Срок лечения составляет несколько месяцев и зависит от тяжести заболевания.

Социальные тревожные расстройства (социальная фобия). Обычно назначают 10 мг 1 раз в день. В зависимости от индивидуальной чувствительности пациента рекомендуется повысить дозу до 20 мг/сут. Облегчение симптомов наблюдается примерно через 2-4 недели лечения. Рекомендуется продолжить лечение в течение 3 месяцев. Длительное лечение в течение 6 месяцев назначают с целью предотвращения рецидива, учитывая индивидуальные проявления заболевания; регулярно оценивают эффективность лечения.

Социально тревожное расстройство имеет четко определенную диагностическую терминологию конкретного заболевания, которое не следует путать с гипертрофированной застенчивостью. Фармакотерапия показана исключительно для расстройства, что оказывает существенное влияние на профессиональную и социальную активность человека. Эффективность такого лечения по сравнению с когнитивной поведенческой терапией не оценивалась. Фармакотерапия должна являться частью общей терапевтической стратегии.

Генерализованные тревожные расстройства. Обычно назначают 10 мг 1 раз в день. В зависимости от индивидуальной чувствительности доза может быть увеличена максимум до 20 мг/сут.

Рекомендуется продолжить лечение в течение 3 месяцев. Длительное лечение в течение 6 месяцев назначается с целью предотвращения рецидива, учитывая индивидуальные проявления заболевания; регулярно оценивается эффективность лечения.

Обсессивно-компульсивное расстройство (ОКР). Обычно назначают 10 мг 1 раз в день. В зависимости от индивидуальной чувствительности доза может быть увеличена до 20 мг/сут. Обсессивно-компульсивное расстройство – хроническое заболевание, лечение должно длиться достаточный период для обеспечения полного исчезновения симптомов, которое может составлять несколько месяцев или даже больше. Необходимо регулярно проверять терапевтическую пользу лечения и дозировки.

Пациенты пожилого возраста (возраст от 65 лет). Начальная доза составляет 5 мг 1 раз в день. В зависимости от индивидуальной чувствительности и тяжести депрессии суточная доза может быть увеличена до максимальной – 10 мг/сут. Эффективность эсциталопрама при социальном тревожном расстройстве не исследовалась среди пациентов пожилого возраста.

Почечная недостаточность. При наличии почечной недостаточности легкой и умеренной степени тяжести ограничений нет. С осторожностью необходимо применять препарат пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина

Снижение функции печени. Рекомендуемая начальная доза в течение первых двух недель лечения составляет 5 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до 10 мг/сут. При серьезной печеночной недостаточности необходима осторожность в назначении и тщательное титрование дозы.

Снижена активность цитохрома изофермента CYP2C19. Для пациентов со слабой активностью изофермента CYP2C19 рекомендуемая начальная доза в течение первых двух недель лечения составляет 5 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до 10 мг/сут.

Симптомы отмены, наблюдаемые при прекращении лечения. Следует избегать внезапного прекращения применения этого препарата. При прекращении лечения дозу эсциталопрама постепенно уменьшают с интервалами по меньшей мере в 1-2 недели для предотвращения отменных реакций (см. разделы «Особенности применения» и «Побочные реакции»). При возникновении непереносимых симптомов во время уменьшения дозы или после прекращения лечения можно восстановить предварительную дозу. В дальнейшем врач может продолжить снижать дозу, но более постепенно.

Дети.

Медопрам не следует применять для лечения детей (до 18 лет).

Токсичность. Клинические данные о передозировке эсциталопрама ограничены. Многие из случаев вызваны одновременной передозировкой других лекарственных средств. В большинстве случаев наблюдались легкие симптомы или бессимптомность передозировки. Сообщения о летальных исходах передозировки эсциталопрама являются исключительными, большинство из них включают одновременное передозировку других лекарственных средств. Прием доз в пределах 400-800 мг эсциталопрама не вызывал каких-либо тяжелых симптомов.

Симптомы . Признаки передозировки эсциталопрама проявляются главным образом симптомами со стороны центральной нервной системы (от головокружения, тремора и ажитации до редких случаев серотонинового синдрома, судорог и комы), пищеварительного тракта (тошнота/рвота), сердечно-сосудистой системы (артериальная гипотензия, тахикардия, удлинение QT, аритмия) и нарушением электролитного баланса (гипокалиемия, гипонатриемия).

Лечение. Специфического антидота не существует. Следует поддерживать надлежащее функционирование дыхательной системы, обеспечить адекватную оксигенацию, как можно скорее наложить желудочный лаваж. Возможно применение активированного угля. Рекомендуется постоянный мониторинг функций сердечно-сосудистой системы и важных показателей жизнедеятельности в сочетании с общими симптоматическими поддерживающими мерами. Рекомендуется проводить мониторинг ЭКГ в случае передозировки у пациентов с сердечной недостаточностью с застойными явлениями/брадиаритмиями, у пациентов, принимающих сопутствующие лекарственные средства, удлиняющие интервал QT, или у пациентов с измененным метаболизмом, например из-за нарушений функции печени.

Побочные реакции эсциталопрама обычно преходящие и незначительные. Они наблюдаются в течение первой-второй недели лечения и постепенно исчезают по мере выздоровления пациента. Побочные реакции, характерные для всех препаратов класса СИОС и эсциталопрама, которые наблюдались в плацебо-контролируемых исследованиях и при медицинском применении, перечислены по системам органов. Частота проявлений взята из клинических исследований, не откорректированных за плацебо. Классификация частоты: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 -

Со стороны системы крови и лимфатической системы: частота неизвестна – тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы: редко – анафилактические реакции.

Со стороны эндокринной системы: частота неизвестна – нарушение секреции антидиуретического гормона.

Расстройства питания и обмена веществ: часто снижение или усиление аппетита, увеличение массы тела; нечасто – уменьшение массы тела; частота неизвестна – гипонатриемия, анорексия ² .

Психические расстройства: часто – тревога, беспокойство, аномальные сны, снижение либидо, аноргазмия (у женщин); нечасто – скрежетание зубами во время сна, возбуждение, нервозность, панические приступы, спутанность сознания; редко – агрессия, деперсонализация, галлюцинации; частота неизвестна – суицидальное мышление и поведение ¹ , мания.

Со стороны нервной системы: часто – бессонница, сонливость, головокружение, парестезия, тремор; нечасто – нарушение вкуса, нарушение сна, обморок; редко – серотониновый синдром; частота неизвестна – дискинезия, двигательные расстройства, судороги, акатизия/психомоторная напряженность ² .

Со стороны органов зрения: нечасто – расширение зрачка, затуманивание зрения.

Со стороны органов слуха: нечасто – звон в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто – тахикардия; редко – брадикардия; частота неизвестна – аритмия желудочков, включая желудочковую тахикардию типа torsade de pointes , удлинение интервала QT на электрокардиограмме, ортостатическая гипотензия.

Со стороны дыхательной системы: часто – синусит, зевота; нечасто – носовое кровотечение.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто – тошнота; часто – диарея, запор, рвота, сухость во рту; нечасто – желудочно-кишечные кровотечения (в том числе ректальные).

Со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна – гепатит, отклонение от нормы результатов теста на функциональность печени.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: часто – усиленное потоотделение; нечасто – крапивница, сыпь на коже, облысение, зуд; частота неизвестна – экхимоз, ангионевротический отек, кровоподтеки.

Со стороны скелетно-мышечной системы: часто – артралгия, миалгия.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: частота неизвестна – задержка мочеиспускания.

Со стороны репродуктивной системы и грудных желез: часто – расстройства эякуляции, импотенция; нечасто – маточные кровотечения, меноррагия (женщины); частота неизвестна – галакторея, приапизм (мужчины), послеродовые кровотечения⃰.

Общие нарушения: часто – усталость, пирексия; нечасто – отек.

¹ Случаи суицидальных мыслей или поведения наблюдались во время терапии эсциталопрамом или сразу после прекращения лечения (см. раздел «Особенности применения»).

² Об этих реакциях были сообщения для класса СИЗОС.

⃰Это проявление зарегистрировано для терапевтического класса СИЗСС/СИЗОСН (см. разделы «Особенности применения», «Применение в период беременности или кормления грудью»).

Увеличение интервала QT

О случаях увеличения интервала QT и аритмии желудочков, включая torsade de pointes , сообщали в течение послерегистрационного периода, главным образом у пациентов женского пола с гипокалиемией или уже существующим увеличением интервала QT или с другими сердечными болезнями.

Эффекты класса препаратов

Эпидемиологические исследования, которые проводились главным образом с участием пациентов в возрасте от 50 лет, продемонстрировали повышенный риск переломов костей у пациентов, принимавших СИОС и трициклические антидепрессанты. Механизм, приводящий к такому риску, до сих пор неизвестен.

Симптомы отмены

Прекращение приема СИОЗС/СИОЗНС, особенно внезапное, часто приводит к симптомам отмены. Чаще всего сообщали о таких реакциях: головокружение, нарушение функций органов чувств (парестезия и ощущение электрошока), расстройства сна (в том числе бессонница и беспокойные сны), возбуждение или страх, рвота и/или тошнота, тремор, спутанность сознания, усиленное потоотделение, головная боль, диарея, пальпитация, эмоциональная нестабильность, раздражительность и расстройства зрения. В целом эти симптомы слабые или умеренные, однако у некоторых пациентов они могут быть тяжелыми и/или длительными. Поэтому при отсутствии потребности в продолжении лечения эсциталопрамом прием препарата следует прекращать путем постепенного снижения дозы.

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях. Сообщение о подозреваемых побочных реакциях в период после регистрации препарата является важной мерой. Они позволяют продолжать мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинским работникам необходимо сообщать о случаях любых побочных реакций с помощью системы фармаконадзора Украины.

2 года.

Хранить при температуре не выше 25 С в оригинальной упаковке в недоступном для детей месте.

По 10 таблеток в блистере, по 3 блистера в картонной коробке.

По рецепту.

1. Медокем ЛТД (Завод AZ)/Medochemie LTD (Factory AZ).

2. Фармацевтиш Аналитиш Лабораториум Дуивен Б. В./Farmaceutisch Analytisch Laboratorium Duiven BV

Адрес

1. 2 Михаэл Эраклеос Стрит, Ажиос Атанасиос Индустриальная зона, Ажиос Атанасиос, Лимассол, 4101, Кипр/2 Michael Erakleous Street, Agios Athanassios Industrial Area, Agios Athanassios, Limassol, 4101, Cyprus.

2. Диаграф 30, Дуивен, 6921 РЛ, Нидерланды/Dijkgraaf 30, Duiven, 6921 RL, Нидерланды.