Лоратадин сироп 1 мг/мл по 90 мл (флакон)

Действующее вещество: лоратадин;

1 мл сиропа содержит лоратадина 1 мг

Вспомогательные вещества: пропиленгликоль; сахарин натрия глицерин кислота лимонная моногидрат, сорбита раствор, который не кристаллизуется (содержит Е 420) метилпарагидроксибензоат (Е 218) пропилпарагидроксибензоат (Е 216) ароматизатор «Земляника лесная» (содержит понсо 4 R (Е 124), азорубин Е 122)); вода очищенная.

Сироп.

Основные физико-химические свойства: прозрачная сиропообразная жидкость ярко-красного цвета с характерным запахом, кисло-сладкого вкуса.

Антигистаминные средства для системного применения.

Код АТХ R06A X13.

Фармакологические.

Лоратадин - трициклический антигистаминное средство с селективной активностью в отношении периферических Н1-рецепторов.

При применении в рекомендуемой дозе не оказывает клинически значимого седативного и антихолинергического действия. В течение длительного лечения не было выявлено никаких клинически значимых изменений в показателях жизненно важных функций, в лабораторных исследованиях, в данных физикального обследования больного или в электрокардиограмме. Лоратадин не имеет значимого влияния на активность Н2-рецепторов. Не блокирует захват норэпинефрина и фактически не влияет на сердечно-сосудистую систему или на активность водителя ритма.

После однократного приема препарата (10 мг) на основании проведенных кожных проб на гистамин выяснено, что антигистаминное действие клинически заметна через 1-3 часа, достигает пикового значения в интервале от 8 до 12:00 с момента начала действия и продолжается 24 часа. Не отмечалось развития устойчивости при приеме препарата в течение 28 дней.

Фармакокинетика

Всасывания. После приема лоратадин быстро и хорошо всасывается. Еды незначительно удлиняет период всасывания лоратадина, но не влияет на клинический эффект. Биодоступность лоратадина и дезлоратадина прямо пропорциональна дозе.

Распределение. Лоратадин связывается активно (от 97 до 99%) с белками плазмы крови, а его активный метаболит - с умеренной активностью (от 73 до 76%). Период полувыведения лоратадина и его активного метаболита из плазмы у здоровых добровольцев составляет приблизительно 1 и 2:00 после применения соответственно.

Метаболизм. После приема лоратадин быстро и хорошо всасывается и метаболизируется под влиянием CYP3A4 и CYP2D6, главным образом в дезлоратадин. Основной метаболит дезлоратадин фармакологически активным и большей степени отвечает за клинический эффект. Время достижения максимальной концентрации лоратадина и дезлоратадина в плазме крови составляет 1-1,5 часа и 1,5-3,7 часа соответственно.

Вывод. Примерно 40% введенной дозы выводится с мочой и 42% - с калом в течение 10 дней, главным образом, в форме конъюгированных метаболитов. Примерно 27% введенной дозы выводится с мочой в первые 24 часа. Менее 1% действующего вещества выводится в неизмененном активной форме - как лоратадин, так и дезлоратадин.

Средний конечный период полувыведения у здоровых взрослых добровольцев - 8,4 часа (диапазон - от 3 до 20 часов) для лоратадина и 28 часов (диапазон - от 8,8 до 92 часов) - для его основного активного метаболита.

Нарушение функции почек. У больных с нарушениями функции почек площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) и максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) лоратадина и его активного метаболита были выше, чем соответствующие показатели у пациентов с нормальной функцией почек. Период полувыведения лоратадина и его активного метаболита не отличался значительной степени от показателей у здоровых добровольцев. У пациентов с хроническими нарушениями функции почек гемодиализ не влияет на фармакокинетику лоратадина и его активного метаболита.

Нарушение функции печени. У больных с хроническим алкогольным поражением печени показатели AUC и Cmax лоратадина были в два раза выше, а соответствующие показатели их активного метаболита не менялись существенно при сравнении с такими показателями у пациентов с нормальной функцией печени. Период полувыведения лоратадина и его активного метаболита составляет 24 и 37 часов соответственно и увеличивается в зависимости от тяжести заболевания печени.

Пациенты пожилого возраста. Показатели фармакокинетики лоратадина и его активного метаболита были аналогичными у здоровых взрослых добровольцев, в т. ч. и пожилого возраста.

Симптоматическое лечение аллергического ринита и хронической идиопатической крапивницы.

Повышенная чувствительность к лоратадина или другим компонентам препарата.

Лоратадин не усиливает угнетающее действие алкоголя на психомоторные реакции.

Одновременное применение лоратадина с ингибиторами CYP3A4 или CYP2D6 может приводить к повышению уровня лоратадина, что, со своей стороны, усиливает побочные эффекты.

При одновременном применении с кетоконазолом, эритромицином, циметидином отмечалось повышение концентрации лоратадина в плазме крови, но это повышение никак проявлялось клинически, в том числе по данным ЭКГ.

Дети.

Исследования взаимодействия с другими лекарственными средствами проводились только с участием взрослых пациентов.

Лоратадин следует с осторожностью применять пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени.

Если установлена непереносимость некоторых сахаров, необходимо проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать этот препарат.

Прием препарата необходимо прекратить не позднее чем за 48 часов до проведения кожных диагностических аллергопроб для предотвращения ложных результатов.

Лоратадин содержит азокраситель (азорубин и понсо 4 R) и метилпарабен, пропилпарагидроксибензоат, которые могут вызвать аллергические реакции (возможно, замедленные).

Беременность. Данных о применении лоратадина беременными женщинами очень мало. Желательно, как мера безопасности, избегать применения препарата Лоратадин в период беременности.

Кормления грудью. Физико-химические данные свидетельствуют о выведении лоратадина / метаболитов с грудным молоком. Поскольку риск для ребенка не может быть исключен, препарат Лоратадин не следует применять в период кормления грудью.

Фертильность. Данные о влиянии препарата на женскую или мужскую фертильность отсутствуют.

Лоратадин не влияет или влияет незначительно на способность управлять автотранспортом или другими механизмами. Однако пациенту необходимо сообщить, что очень редко сообщали о сонливость, что может влиять на способность управлять автотранспортом или работать с механизмами.

Применять перорально. Сироп можно принимать независимо от приема пищи.

Дозировки.

Взрослым и детям старше 12 лет принимать по 10 мл сиропа (10 мг лоратадина) 1 раз в сутки.

Дозы для детей от 2 до 12 лет зависят от их массы тела.

Детям с массой тела более 30 кг - 10 мл сиропа (10 мг лоратадина) 1 раз в сутки.

Детям с массой тела до 30 кг - 5 мл сиропа (5 мг лоратадина) 1 раз в сутки.

Пациенты пожилого возраста.

Не требует коррекции дозы людям пожилого возраста.

Пациенты с нарушениями функции печени.

Пациентам с нарушением функции печени тяжелой степени следует назначать препарат в более низкой начальной дозе, так как возможно уменьшение клиренса лоратадина. Для взрослых и детей с массой тела более 30 кг рекомендуемая начальная доза составляет 10 мг через день, а для детей с массой тела до 30 кг - 5 мг через день.

Пациенты с нарушениями фукции почек.

Нет необходимости в коррекции дозы для пациентов с нарушениями функции почек.

Дети.

Эффективность и безопасность применения препарата у детей в возрасте до 2 лет не установлены.

При передозировке отмечались антихолинергические симптомы: сонливость, тахикардия и головная боль. При передозировке рекомендуется симптоматическое и поддерживающее лечение в течение необходимого периода времени. Рекомендуются стандартные мероприятия по удалению препарата, не впитался из желудка: промывание желудка, прием измельченного активированного угля с водой.

Лоратадин не выводится путем гемодиализа, также неизвестно, выводится лоратадин путем перитонеального диализа.

После неотложной помощи пациент должен оставаться под контролем.

В возрасте от 2 до 12 лет отмечались такие побочные эффекты как головная боль, нервозность или повышенная утомляемость.

У взрослых и детей старше 12 лет отмечались сонливость, головная боль, повышенный аппетит и бессонницу.

Частота побочных реакций определялась следующим образом: очень часто (≥1 / 10), часто (≥1 / 100 до

В каждой группе побочные реакции указаны в порядке убывания серьезности.

3 года.

Хранить при температуре не выше 25 °C в недоступном для детей месте.

По 90 мл во флаконе или банке с дозирующей стаканчиком в пачке.

Без рецепта.

ООО «ГКП« Фармацевтическая фабрика ».

Адрес

Украина, 12430, Житомирская обл., Житомирский р-н, с. Станишевка, ул. Королева, д. 4.