Гидрокортизона ацетат Фармстандарт-Биолик суспензия д/ин. 25 мг/мл по 2 мл №10 (ампулы)

Действующее вещество: 1 мл суспензии содержит гидрокортизон ацетата 25 мг;

Другие составляющие: пропиленгликоль, спирт бензиловый, сорбит (Е 420), повидон, натрия хлорид, вода для инъекций.

Суспензия для инъекций.

Основные физико-химические свойства: суспензия белого или белого с желтоватым оттенком оседающего при стоянии цвета.

Кортикостероиды для системного использования, простые препараты. Гидрокортизон. Код АТХ Н02А В09.

Фармакодинамика

Гидрокортизон ацетат относится к группе глюкокортикостероидов природного происхождения. Оказывает противошоковое, антитоксическое, иммуносупрессивное, антиэкссудативное, противозудное, противовоспалительное, десенсибилизирующее, антиаллергическое действие. Тормозит реакцию гиперчувствительности, пролиферативные и экссудативные процессы в очаге воспаления. Действие гидрокортизона ацетата опосредовано через специфические внутриклеточные рецепторы. Противовоспалительное действие заключается в торможении всех фаз воспаления: стабилизации клеточных и субклеточных мембран, уменьшении высвобождения протеолитических ферментов с лизосом, торможении образования супероксидного аниона и других свободных радикалов. Гидрокортизон тормозит высвобождение медиаторов воспаления, в том числе интерлейкина-1 (ИЛ-1), гистамина, серотонина, брадикинина, уменьшает высвобождение арахидоновой кислоты из фосфолипидов и синтез простагландинов, лейкотриенов, тромбоксана. Уменьшает воспалительные клеточные инфильтраты, снижает миграцию лейкоцитов и лимфоцитов в очаг воспаления. Тормозит соединительнотканевые реакции в ходе воспалительного процесса и снижает интенсивность образования рубцовой ткани. Уменьшает количество тучных клеток, продуцирующих гиалуроновую кислоту, подавляет активность гиалуронидазы и способствует уменьшению проницаемости капилляров. Тормозит производство коллагеназы и активирует синтез ингибиторов протеаз. Снижает синтез и усиливает катаболизм белков в мышечной ткани. Стимулируя стероидные рецепторы, индуцирует образование особого класса белков – липокортинов, которым присуще противоотечное действие. Обладает контринсулярным действием, повышая уровень гликогена в печени, вызывая развитие гипергликемии. Задерживает натрий и жидкость в организме, увеличивая объем циркулирующей крови и повышая артериальное давление (противошоковое действие). Стимулирует выведение калия, уменьшает абсорбцию кальция из пищеварительного тракта, уменьшает минерализацию костной ткани.

Как и другие глюкокортикоиды, гидрокортизон снижает количество Т-лимфоцитов в крови, уменьшая тем самым влияние Т-хелперов на В-лимфоциты, тормозит образование иммунных комплексов, уменьшая проявления аллергических реакций.

Фармакокинетика

Применяемый местно гидрокортизон может всасываться и проявлять системное действие. Сравнительно медленно всасывается из места введения. До 90% препарата связывается с белками крови (с транскортином – 80%, с альбуминами – 10%), около 10% представляет собой свободную фракцию. Метаболизм осуществляется в печени. В отличие от синтетических производных через плаценту проникает незначительное количество препарата (до 67% разрушается в самой плаценте до неактивных метаболитов). Метаболиты гидрокортизона выводятся преимущественно почками.

- остеоартрит;

- разные моноартрозы (коленного, локтевого, тазобедренного суставов);

- ревматоидный артрит и артриты другого происхождения (кроме туберкулезных и гонорейных артритов);

- плечелопаточный периартрит;

- бурсит;

- эпикондилит;

- тендовагинит;

- перед операцией на анкилотических суставах;

– как местное дополнение к системной кортикостероидной терапии.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата; внутрисуставная инфекция; инфекционные заболевания и сепсис без антибактериальной терапии; системные грибковые заболевания; синдром Иценко-Кушинга; лечение ахиллового сухожилия; склонность к тромбоэмболии; артериальная гипертензия тяжелого течения; простой герпес; ветряная оспа. Внутримышечно кортикостероидные препараты противопоказаны при идиопатической тромбоцитопенической пурпуре.

Противопоказано для интратекального введения.

Препарат может спровоцировать бактериальное заражение сустава, поэтому гидрокортизон ацетат можно вводить только в асептических условиях.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

Лекарственные средства, индуцирующие печеночные ферменты, такие как фенобарбитал и другие барбитураты, фенилбутазон, фенитоин и рифампицин, могут увеличивать клиренс кортикостероидов, и при их применении может потребоваться повышение дозы кортикостероидов, чтобы получить желаемый ответ на лечение. Следует избегать комбинации с барбитуратами при лечении пациентов с болезнью Аддисона (может спровоцировать криз).

Такие лекарственные средства как тролеандомицин и кетоконазол могут ингибировать метаболизм кортикостероидов и таким образом уменьшать их клиренс.

Кортикостероиды могут повышать клиренс аспирина и салицилатов, которые применяют длительно и в высоких дозах. Это может приводить к снижению уровней салицилатов в сыворотке крови или к повышению риска развития салицилатной токсичности (возникновение скрытого желудочно-кишечного кровотечения или язв) при отмене кортикостероидов. Аспирин следует с осторожностью применять вместе с кортикостероидами пациентам с гипотромбинемией.

Воздействие кортикостероидов на пероральные антикоагулянты в значительной степени варьирует; они могут как ослаблять, так и усиливать их действие. Поэтому следует проводить регулярный мониторинг показателей коагулограммы, чтобы поддерживать желаемый антикоагулянтный эффект.

С осторожностью следует применять с препаратами, влияющими на уровень калия (например, диуретиками, теофиллином). Не использовать с амфотерицином В.

Антибиотики. Сообщалось, что макролидные антибиотики приводили к существенному снижению клиренса кортикостероидов.

Циклоспорины. При одновременном применении этих препаратов наблюдается повышение активности и циклоспорина и кортикостероида. Сообщалось также о случаях возникновения судорог.

Антихолинэстеразные препараты. Одновременное применение может привести к развитию тяжелой слабости у больных с миастенией гравис. Поэтому применение этих препаратов необходимо прекратить не менее 24 часов до начала терапии кортикостероидами.

Антидиабетические средства. Поскольку кортикостероиды могут повысить концентрацию глюкозы в крови, может возникнуть необходимость в коррекции дозы антидиабетических средств.

Противотуберкулезные средства. Возможно снижение концентрации изониазида в плазме крови.

ХолестираминМожет повышать клиренс кортикостероидов.

АминоглютемидМожет привести к потере индуцированной кортикостероидами адренальной супрессии.

Сердечные гликозиды. Пациенты, применяющие сердечные гликозиды, имеют повышенный риск развития аритмии из-за гипокалиемии.

Эстрогены, включая пероральные контрацептивы. Эстрогены могут привести к снижению метаболизма определенных кортикостероидов в печени, что приводит к усилению их эффекта.

Кожные пробы. Кортикостероиды могут ингибировать реакции на кожные пробы.

Вакцина. Пациенты, находящиеся на длительной терапии кортикостероидами, могут проявлять слабо выраженный ответ на токсоидные и живые или инактивированные вакцины из-за угнетения продуцирования антител. Кортикостероиды могут потенцировать развитие микроорганизмов, содержащихся в живых аттенуированных вакцинах.

Антигипертензивные средства. Кортикостероиды снижают эффективность антигипертензивных средств.

Мифепристон. Снижается эффективность кортикостероидов.

Внутрисуставно введенный кортикостероид может увеличить возможность возобновления воспалительных процессов.

Пациентам, получающим кортикостероидную терапию и переносящим необычный стресс, до, во время и после такой стрессовой ситуации показано применение кортикостероидов в повышенных дозах.

Кортикостероиды могут маскировать некоторые признаки инфекции, и при их применении могут возникать новые инфекции. При применении кортикостероидов резистентность организма к инфекциям и способность организма локализовать инфекцию могут быть сниженными. применением кортикостероидов как в качестве монотерапии, так и в комбинации с другими иммуносупрессивными средствами, влияющими на клеточное и гуморальное звенья иммунитета или функцию нейтрофилов. Такие инфекции могут быть легкой или тяжелой степени и иногда иметь летальное последствие. При увеличении доз кортикостероидов повышается частота развития инфекционных осложнений.

При инфекционных заболеваниях применять с осторожностью и совместимо только со специфической антибактериальной терапией.

При активном, диссеминированном или фульминантном туберкулезе гидрокортизон можно применять только для лечения заболевания вместе с соответствующей противотуберкулезной схемой лечения. Если применение кортикостероидов показано пациентам с латентным туберкулезом или туберкулиновой реактивностью, необходимо тщательное наблюдение, поскольку заболевание может активироваться. При длительной кортикостероидной терапии такие пациенты должны получать химиопрофилактику.

Пациентам, получающим кортикостероиды в иммуносупрессивных дозах, противопоказано применение всех вакцин и анатоксинов. Пациентам, получающим кортикостероиды в неиммуносупрессивных дозах, показано проведение процедур иммунизации.

Гидрокортизон может вызвать повышение АД, задержку соли и воды в организме, увеличение экскреции калия. Поэтому может потребоваться соблюдение диеты с ограничением количества соли и применения пищевых добавок на основе калия. Все кортикостероиды увеличивают экскрецию кальция.

Следует контролировать электролитный обмен в организме при одновременном применении диуретических средств.

Поскольку в единичных случаях у пациентов, получавших лечение парентерально кортикостероидами, развивались анафилактоидные реакции (например бронхоспазм), перед их применением следует принять соответствующие меры предосторожности, особенно тогда, когда в анамнезе пациента имеется аллергия на любое лекарственное средство.

Несмотря на то, что недавние исследования не проводились с применением гидрокортизона, результаты исследований применения метилпреднизолона натрия сукцината при септическом шоке указывают на то, что в некоторых подгруппах пациентов высокого риска (т. е. пациентов с повышением уровня креатинина более 2 мг/дл или с вторинным ) может наблюдаться повышение уровня летальности.

Эффект гидрокортизона может быть усилен у пациентов с заболеванием печени, поскольку у них значительно уменьшен метаболизм и выведение гидрокортизона.

Кортикостероиды следует с осторожностью применять пациентам с глазным простым герпесом, сопровождающимся риском перфорации роговицы.

При применении кортикостероидов могут возникать психические расстройства, которые варьируют от эйфории, бессонницы, настроений, изменений личности к явным манифестациям психоза. Также кортикостероиды могут вызвать агревацию существующей эмоциональной нестабильности или тенденций к развитию психоза. Следует осторожно назначать препарат пациентам, больным психозом в анамнезе, больным с эпилепсией.

Кортикостероиды следует с осторожностью применять при неспецифическом язвенном колите, если существует вероятность развития перфорации при наличии абсцесса или других пиогенных инфекций, при дивертикулите, свежих кишечных анастомозах, активной или латентной пептической язве, почечной недостаточности, артериальной, артериальной. больным глаукомой, стероидной миопатией, туберкулезом в анамнезе.

При применении высоких доз кортикостероидов описаны случаи развития острой миопатии, чаще всего возникающей у пациентов с нарушениями нервно-мышечной передачи (в частности, миастении гравис) или у пациентов, получающих сопутствующую терапию нервно-мышечными блокаторами (такими как панкуроний). Такая острая миопатия генерализована, может привлекать глазные и дыхательные мышцы и приводить к развитию квадрипареза. Может наблюдаться увеличение уровня креатинкиназы. До наступления клинического улучшения или выздоровления после прекращения применения кортикостероидов может проходить от нескольких недель до нескольких лет.

Были сообщения о развитии саркомы Капоши у пациентов, получающих кортикостероидную терапию, однако прекращение терапии может приводить к ее клинической ремиссии.

В целях уменьшения возможности развития атрофии кожи в месте введения не следует превышать рекомендованные дозы. Следует избегать инъекции в дельтовидную мышцу из-за высокого риска развития подкожной атрофии.

Высокие дозы кортикостероидов не следует применять для лечения черепно-мозговой травмы.

Опубликованные данные свидетельствуют о возможной связи между применением кортикостероидов и разрывом миокарда после недавно перенесенного инфаркта миокарда; поэтому этим пациентам терапию с применением кортикостероидов следует проводить с особой осторожностью.

Может вызвать угнетение гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы, развитие синдрома Кушинга и гипергликемии. Следует с осторожностью назначать препарат пациентам с сахарным диабетом (в том числе в семейном анамнезе).

Во время лечения Гидрокортизона ацетатом необходимо корректировать дозы пероральных противодиабетических средств и антикоагулянтов.

При одновременном применении с амфотерицином В были случаи расширения пределов сердца и развития сердечной недостаточности (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Может вызвать обострение интеркуррентных инфекций, вызванных Amoeba, Candida, Cryptococcus, Mycobacterium, Nocardia, Pneumocystis, Toxoplasma. До начала терапии кортикостероидами рекомендуется исключить латентный или активный амебиаз у пациентов, посещавших тропические страны, или у пациентов с диареей невыясненного генеза.

Не применять при церебральной малярии, поскольку в настоящее время нет доказательств пользы от применения кортикостероидов при этом состоянии.

Ветряная оспа и корь: могут быть серьезные или даже летальные осложнения у взрослых и детей. Пациентов, не болевших этими болезнями в прошлом, следует защитить от риска распространения среди них этих заболеваний.

Применение кортикостероидов может вызвать заднюю субкапсулярную катаракту, глаукому, повреждение зрительных нервов, может способствовать развитию вторичных глазных инфекций бактериального, грибкового или вирусного генеза.

Применять с особой осторожностью пациентам с известным или подозреваемым поражением Strongyloides. У таких пациентов иммуносупрессия может привести к гиперинфекции и распространению миграции личинок, что может вызвать тяжелый энтероколит и летальную грамотрицательную септицемию.

С осторожностью следует применять пациентам с застойной сердечной недостаточностью.

Пациентам с гипотиреозом дозу кортикостероидов следует корректировать.

У пациентов с циррозом существует усиленный эффект за счет снижения метаболизма кортикостероидов.

При терапии кортикостероидами возможно повышение внутриглазного давления, что требует его контроля, особенно при длительной терапии.

Стероиды могут повысить или уменьшить подвижность и количество сперматозоидов у некоторых пациентов.

Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность. Адекватных исследований на животных по поводу наличия у кортикостероидов канцерогенного или мутагенного действия не проводилось.

Это лекарственное средство содержит сорбит. Если у пациента установлена непереносимость некоторых сахаров, следует проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать это лекарственное средство.

Это лекарственное средство содержит бензиловый спирт, поэтому его нельзя применять недоношенным детям и новорожденным. Может вызвать токсические и аллергические реакции у младенцев и детей младше 3 лет.

Это лекарственное средство содержит менее 1 ммоль (23 мг)/дозу натрия, то есть практически свободно от натрия.

Применение в период беременности

Исследования на животных показали, что кортикостероиды в случае их применения беременной в высоких дозах могут вызывать пороки развития плода. Адекватных исследований влияния на репродуктивную функцию человека не проводилось. Поэтому применение этого лекарственного средства в период беременности или желающим забеременеть женщинам требует тщательного взвешивания пользы от его применения по сравнению с потенциальными рисками для беременной и плода.

Назначение препарата в I триместре беременности противопоказано. Поскольку доказательства безопасности применения человеку в период беременности косвенны, во ІІ-ІІІ триместрах беременности гидрокортизон можно применять, только если польза от терапии преобладает связанные с ней риски для плода.

Кортикостероиды легко проходят через плацентарный барьер. Детей, рожденных женщинами, получавшими большие дозы кортикостероидов в период беременности, следует тщательно обследовать по признакам недостаточности коры надпочечников.

Применение в период кормления грудью

Кортикостероиды проникают в грудное молоко, поэтому на период лечения кормление грудью следует прекратить.

Влияние кортикостероидов на способность управлять транспортными средствами или работать с другими автоматизированными системами не оценивалось. После лечения кортикостероидами возможно развитие таких нежелательных эффектов, как синкопе, вертиго и судороги. При наличии вышеупомянутых эффектов пациентам не следует управлять транспортными средствами или работать с другими автоматизированными системами.

Перед применением содержимое ампулы встряхнуть до образования гомогенной суспензии.

Взрослым и детям от 14 лет: разовая доза в зависимости от размера сустава и от тяжести заболевания – 5-50 мг гидрокортизона внутрисуставно и периартикулярно.

В течение 24 часов взрослым можно проводить инъекции не более чем в три сустава.

Детям:Разовая доза гидрокортизона в зависимости от размера сустава и тяжести заболевания – 5-30 мг внутрисуставно и периартикулярно.

Лечебный эффект при внутрисуставном введении препарата наступает в течение 6-24 часов и сохраняется от нескольких суток до нескольких недель. Повторное введение препарата возможно через 3 нед.

Препарат нельзя вводить непосредственно в сухожилие, поэтому при тендините препарат следует вводить в сухожильное влагалище.

Препарат нельзя использовать для системной кортикостероидной терапии.

Дети.

Для лечения детей в период роста препарат применять только по абсолютным показаниям, менее длительно, в минимально эффективной дозе из-за возможности задержки роста.

Это лекарственное средство содержит бензиловый спирт, поэтому его нельзя применять недоношенным детям и новорожденным. Может вызвать токсические и аллергические реакции у младенцев и детей младше 3 лет.

Не существует характерного клинического синдрома при передозировке гидрокортизона ацетата.

При передозировке может наблюдаться усиление местных и системных побочных реакций.

Лечение:Симптоматическое. Специфического антидота нет. При значительной передозировке возможно применение диализа.

Нижеследующие побочные реакции являются типичными для всех системных кортикостероидов. Их включение в этот список не обязательно означает, что конкретное явление наблюдалось при применении этой конкретной лекарственной формы.

Нарушения лабораторных и инструментальных показателей: повышение уровня аланинтрансаминазы (АЛТ, СГПТ), аспартаттрансаминазы (АСТ, СГОТ) и щелочной фосфатазы, обычно эти изменения невелики, они не связаны ни с каким клиническим синдромом и имеют обратимый характер при прекращении лечения; повышение внутриглазного давления; лейкоцитоз; гипокалиемия; снижение толерантности к углеводам; отрицательный азотистый баланс вследствие катаболизма белков; повышение или понижение подвижности и количества сперматозоидов.

Со стороны метаболизма и питания: задержка натрия, задержка жидкости, потеря калия, гипокалиемический алкалоз, увеличение потребности в инсулине или пероральных противодиабетических средствах при сахарном диабете, манифестация латентного сахарного диабета, увеличение экскреции кальция, повышение аппетита, аномальные жиры.

Со стороны сердца: брадикардия, остановка сердца, нарушение ритма сердца, расширение границ сердца, гипертрофическая кардиомиопатия, тахикардия, разрыв миокарда после перенесенного инфаркта миокарда, отек легких, застойная сердечная недостаточность у восприимчивых пациентов.

Со стороны сосудов: артериальная гипертензия, сосудистый коллапс, жировая эмболия, тромбоэмболия, тромбофлебит, васкулит, расширение кожных капилляров.

Со стороны кожи и подкожных тканей: крапивница, акне, аллергический дерматит, кожная и подкожная атрофия, сухость и шелушение кожи, отек, гиперпигментация, гипопигментация, петехии, экхимозы, эритема, гирсутизм, гипертрихоз, гипергидроз, сыпь, фолликулит, раздражение, повышенная чувствительность, утончение волос на голове; у пациентов, получающих кортикостероидную терапию, сообщалось о развитии саркомы Капоши.

Общие нарушения и нарушения в месте введения: угнетение реакции на кожные пробы, обманные кожные реакции, задержка заживления ран, недомогание; реакции в месте введения, включая жжение или покалывание, отек, боль в месте инъекции, которые обычно проходят самостоятельно через несколько часов после введения препарата; инфекции в месте инъекции; стерильный абсцесс.

Со стороны нервной системы: доброкачественная внутричерепная гипертензия, судорожные приступы, головокружение, обморок, головные боли, невриты, невропатии, парестезии.

Со стороны органов зрения: задние субкапсулярные катаракты, экзофтальм, глаукома, редкие случаи слепоты, ассоциированные с инъекциями в периокулярную зону, язва роговицы, отек соска зрительного нерва (симптом застойного соска); растет возможность развития катаракты у детей.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: икота, пептическая язва с возможной перфорацией и кровотечением, желудочное кровотечение, панкреатит, эзофагит, перфорация кишечника, вздутие живота, дисфункция кишечника, тошнота, рвота.

Со стороны почек и мочевыводящей системы: глюкозурия, дисфункция мочевого пузыря.

Со стороны гепатобилиарной системы: гепатомегалия.

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: кортикостероидная миопатия, артропатия, потеря мышечной массы, мышечная слабость, остеопороз, патологические переломы, асептический некроз, разрыв сухожилия, в частности ахилловое сухожилие, задержка роста у детей.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: нарушение менструального цикла.

Эндокринные расстройства: развитие кушингоидного состояния, угнетение системы гипофиз-надпочечника, задержка полового развития у детей.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, в том числе анафилаксия и анафилактоидные реакции (например, бронхоспазм, ангионевротический отек).

Психические расстройства: эйфория, бессонница, возбуждение, смены настроения, смены личности, депрессия, расстройства психики; обострение существующей эмоциональной нестабильности или тенденций развития психоза.

Инфекции и инвазии: активация латентных инфекций, включая повторную активацию туберкулеза, оппортунистические инфекции, вызванные любыми патогенами, любой локализации от легких до летальных, маскирование инфекций.

Травмы, отравления и процедурные осложнения: компрессионные переломы позвоночника.

В пожилом возрасте побочные явления кортикостероидной терапии могут проявляться более интенсивно.

3 года.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте. Не замораживать!

Нельзя смешивать препарат с другими лекарственными средствами в одной емкости.

По 2 мл в ампулах; по 10 ампул в пачке.

По рецепту.

АО «БИОЛИК», Украина.

Адрес

Харьковская обл., город Харьков, Померки.