Далацин суппозитории вагинал. по 100 мг №3 (блистер)

Действующее вещество: clindamycin;

1 суппозиторий содержит клиндамицин фосфат в количестве, эквивалентном 100 мг клиндамицина;

Вспомогательное вещество: твердый жир.

Суппозитории вагинальные.

Основные физико-химические свойства: жесткие суппозитории почти белого цвета с гладкой поверхностью.

Противомикробные и антисептические средства, применяемые в гинекологии, за исключением комбинированных лекарственных средств, содержащих кортикостероиды. Антибиотики. Код ATX G01A А10.

Фармакодинамика

Механизм деяния. Клиндамицин – это линкозамидный антибиотик, подавляющий синтез белков бактерий, действуя на бактериальные рибосомы. Антибиотик связывается преимущественно с рибосомальной субъединицей 50S и влияет на процесс трансляции. Хотя клиндамицин фосфат неактивен in vitro , in vivo он быстро гидролизуется, превращаясь в клиндамицин, проявляющий антибактериальную активность.

Клиндамицин, как и большинство ингибиторов синтеза белков, оказывает преимущественно бактериостатическое действие, его эффективность связана с длительностью времени, когда концентрация действующего вещества остается выше MIК (минимальная ингибирующая концентрация) возбудителя инфекции.

Резистентность к клиндамицину чаще всего возникает из-за модификации целевого участка рибосомы обычно путем химической модификации оснований РНК или точечных мутаций в РНК или иногда в белках. Перекрестная резистентность была продемонстрирована у некоторых организмов in vitro между линкозамидами, макролидами и стрептограминами B. Продемонстрирована перекрестная резистентность между клиндамицином и линкомицином.

Чувствительность in vitro . Клиндамицин in vitro проявляет активность против таких зарегистрированных штаммов микроорганизмов, ассоциированных с бактериальным вагинозом: Bacteroides spp ., Gardnerella vaginalis, Mobiluncus spp ., Mycoplasma hominis, Peptostreptococcus spp .

Стандартная методология для тестирования чувствительности потенциальных патогенов бактериального вагиноза, Gardnerella vaginalis и Mobiluncus spp. не определено. Предельные значения чувствительности грамотрицательных и грамположительных анаэробов к клиндамицину были опубликованы EUCAST. Для клинических изолятов, которые в результате анализа оказались чувствительными к клиндамицину и резистентными к эритромицину, следует провести анализ на выявление индуцированной резистентности к клиндамицину с использованием D-теста. Однако граничные значения предназначены больше для определения направления системного лечения антибиотиками, чем местного.

Фармакокинетика

Абсорбция . Было оценено системное всасывание клиндамицина при интравагинальном введении 1 суппозитория фосфата клиндамицина 1 раз в сутки (эквивалентно 100 мг клиндамицина) 11 здоровым женщинам-добровольцам в течение 3 дней. Приблизительно 30% (в пределах от 6% до 70%) введенной дозы подвергалось системному всасыванию на 3-й день применения с учетом показателей площади под кривой соотношения концентрации ко времени (AUC). Было исследовано системное всасывание при введении субтерапевтической дозы 100 мг клиндамицина фосфата как сравнение тем же добровольцам, которым вводили вагинальный крем, содержащий 100 мг клиндамицина фосфата. Среднее значение площади под кривой (AUC) после трехдневного применения суппозиториев было 3,2 мкг/ч/мл (в пределах от 0,42 до 11 мкг/ч/мл). Cмакс наблюдалась на 3-й день применения суппозиториев и составляла в среднем 0,27 мкг/мл (в пределах от 0,03 до 0,67 мкг/мл) и наблюдалась примерно через 5 ч после применения (в пределах от 1 до 10 часов ). Для сравнения, площадь под кривой и Cмакс после однократного внутривенного введения в среднем составляла 11 мкг/ч/мл (в пределах от 5,1 до 26 мкг/ч/мл) и 3,7 мкг/мл (в пределах от 2,4 до 5 мкг/мл) соответственно. Среднее значение периода полувыведения после применения суппозиториев составляло 11 часов (в пределах от 4 до 35 часов) и считается, что оно ограничивается скоростью всасывания.

Результаты этого исследования показали, что системное влияние клиндамицина (на основе AUC) при применении в форме суппозиториев было в среднем в 3 раза ниже, чем после однократного введения субтерапевтической дозы, составлявшей 100 мг клиндамицина. По сравнению с аналогичной дозой клиндамицина в виде влагалищного крема системное всасывание при применении суппозитория было примерно в 7 раз выше, чем после введения влагалищного крема, для которого средние значения AUC и Cмакс составляли 0,4 мкг·ч/мл (в пределах от 0,13 до 1,16 мкг/ч/мл) и 0,02 мкг/мл (в пределах от 0,01 до 0,07 мкг/мл) соответственно. Кроме того, рекомендованная суточная и общая доза клиндамицина в суппозиториях для интравагинального введения намного ниже, чем обычно применяемая во время перорального или парентерального введения клиндамицина (при применении 100 мг клиндамицина в сутки в течение 3 дней в виде суппозиториев. , составляет около 30 мг/сут по сравнению с 600–2700 мг/сут в течение 10 дней или более при пероральном или парентеральном применении). В целом системное влияние клиндамицина при применении влагалищных суппозиториев значительно ниже, чем системное влияние от терапевтической дозы после применения клиндамицина гидрохлорида перорально (ниже в 2–20 раз) или применения клиндамицина фосфата парентерально (ниже в 40–50 раз).

Лечение бактериального вагиноза (предыдущие названия: гемофильный вагинит, гарднереллезный вагинит, неспецифический вагинит, корнебактериальный вагинит или анаэробный вагиноз).

Гиперчувствительность к действующему веществу, линкомицину или вспомогательному веществу, указанному в разделе «Состав».

Далацин также противопоказан пациентам, имеющим в анамнезе колит, связанный с применением антибиотиков.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

Информация о применении препарата Далацин с другими вагинальными лекарственными средствами отсутствует.

При системном применении клиндамицина фосфат обладает свойствами нейромышечного блокатора, что может усилить действие других нейромышечных блокаторов. Поэтому его следует с осторожностью применять пациентам, принимающим такие средства (см. разделы «Передозировка» и «Фармакокинетика»).

Не рекомендуется использовать презервативы из латекса во время лечения препаратом Далацин в форме вагинальных суппозиториев.

Перед или сразу после начала применения Далацина может возникнуть необходимость в проведении лабораторного анализа на наличие других возбудителей инфекций, включая Trichomonas vaginalis, Candida albicans, Chlamydia trachomatis и гонококки.

Применение Далацина может привести к чрезмерному росту нечувствительных к препарату микроорганизмов, в частности дрожжей.

Во время или после применения антимикробных средств могут возникать симптомы, указывающие на псевдомембранозный колит (см. «Побочные реакции»). Случаи псевдомембранозного колита отмечались при применении почти всех антибактериальных средств, включая клиндамицин; степень тяжести может быть от легкой до угрожающей жизни. Поэтому необходимо учитывать это у пациентов, у которых развилась диарея после применения антибактериальных средств. В случаях средней степени тяжести улучшение состояния наблюдается после отмены препарата.

При возникновении псевдомембранозной диареи применение клиндамицина следует прекратить. Следует назначить подходящее антибактериальное лечение. Препараты, ингибирующие перистальтику, в этом случае противопоказаны.

Рекомендуется с осторожностью назначать Далацин пациенткам с воспалительными заболеваниями кишечника, такими как болезнь Крона или неспецифический язвенный колит.

Как и при любых влагалищных инфекциях, половые контакты в период применения препарата Далацин в форме вагинальных суппозиториев не рекомендованы. Основание вагинальных суппозиториев может ослаблять прочность латексных презервативов и противозачаточных диафрагм (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Не рекомендуется применять такие средства в течение 72 часов после лечения препаратом, поскольку их противозачаточная эффективность и защитные свойства от заболеваний, передающихся половым путем, могут быть снижены.

В период применения препарата Далацин в форме влагалищных суппозиториев не рекомендуется использование других изделий, предназначенных для интравагинального введения (таких как тампоны, средства для спринцевания).

Особые меры предосторожности при обращении с препаратом и его утилизации.

Не используйте этот препарат, если упаковка из фольги, содержащая вагинальные суппозитории, повреждена, открыта или негерметично упакована.

Беременность.

В исследованиях на животных была продемонстрирована репродуктивная токсичность.

Применение в течение I триместра беременности не рекомендуется, поскольку отсутствуют соответствующие хорошо контролируемые исследования применения препарата беременным женщинам в течение этого периода.

По данным клинических исследований применение препарата Далацин во лекарственной форме для вагинального применения женщинам во время ІІ триместра беременности и системное применение клиндамицина фосфата в течение ІІ и ІІІ триместров не приводило к развитию врожденных аномалий.

Далацин можно применять во ІІ и ІІІ триместре беременности только в случае явной необходимости. В период беременности рекомендуется вводить вагинальные суппозитории без использования аппликатора.

Кормление грудью.

Неизвестно, проникает ли клиндамицин в грудное молоко после влагалищного применения. Хотя применяется в значительно более низких дозах, чем клиндамицин для системного применения, примерно 30% (в пределах от 6% до 70%) всасывается в системное кровообращение. После системного применения сообщалось об обнаружении клиндамицина в грудном молоке человека в концентрации

При системном применении клиндамицина женщинам, которые кормят грудью, существует риск развития нежелательного воздействия на микрофлору желудочно-кишечного тракта грудного вскармливания, таких как диарея или кровь в кале или сыпь. Применение Далацина, суппозиториев вагинальных кормящим грудью, можно рассматривать, если ожидаемая польза для матери превышает риски для ребенка.

Фертильность.

В исследованиях на животных не было обнаружено влияния на фертильность.

Влияние препарата Далацин на способность управлять транспортными средствами или работать с другими механизмами отсутствует или незначительное.

Дозировка.

Рекомендуемая доза – 1 суппозиторий интравагинально перед сном в течение 3 дней.

Далацин применяют интравагинально.

- вытащить суппозиторий из фольги.

- лечь на спину и подтянуть колени к груди.

- Ввести суппозиторий во влагалище с помощью среднего пальца руки глубже, но чтобы не вызывать неприятных ощущений.

Применение пациентам пожилого возраста .

Применение препарата Далацин в форме вагинальных суппозиториев пациенткам от 65 лет не исследовали.

Применение пациентам с нарушением функции почек .

Применение препарата Далацин в форме влагалищных суппозиториев пациенткам с нарушением функции почек не исследовали.

Следует обратить внимание на официальные рекомендации по соответствующему применению антибактериальных средств.

Дети.

Безопасность и эффективность применения Далацина в форме вагинальных суппозиториев детям не установлены.

О случаях передозировки препаратом Далацин в форме вагинальных суппозиториев не сообщалось.

Клиндамицин фосфат, содержащийся в препарате и применяемый вагинально, может всасываться в количестве, достаточном для развития системных эффектов.

При передозировке показано применение общего симптоматического и поддерживающего лечения, если необходимо.

При случайном приеме препарата внутренне возможно возникновение эффектов, подобных тем, которые возникают при пероральном применении терапевтических доз клиндамицина.

Безопасность применения клиндамицина в форме вагинальных суппозиториев оценивалась при клинических исследованиях с участием небеременных пациенток. Сообщалось о частоте побочных реакций: часто (³ 1/100 и 1/10); нечасто (³ 1/1000 и

Инфекции и инвазии.

Часто: грибковые инфекции, инфекции, вызванные кандидами.

Расстройства нервной системы.

Часто: головные боли.

Расстройства желудочно-кишечного тракта.

Часто: боль в животе, диарея, тошнота.

Нечасто: рвота.

Со стороны кожи и подкожной ткани.

Часто: зуд (не в месте применения).

Нечасто: сыпь.

Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани.

Нечасто: боли в боку.

Со стороны почек и мочевыделительной системы.

Нечасто: пиелонефрит, дизурия.

Со стороны половых органов и молочных желез.

Часто: вульвовагинальный кандидоз, вульвовагинальная боль, вульвовагинальные нарушения. Нечасто: влагалищные инфекции, влагалищные выделения, нарушения менструального цикла.

Общие нарушения и нарушения в месте введения.

Нечасто: боль в месте применения, зуд (в месте применения), местный отек, боль, лихорадка.

Псевдомембранозный колит – это явление, характерное для всего класса антибактериальных средств.

Сообщения о подозреваемых нежелательных реакциях.

Очень важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного препарата. Это обеспечивает постоянный мониторинг соотношения пользы и риска применения лекарственного препарата. Просим работников сферы здравоохранения сообщать о любых подозреваемых побочных реакциях в соответствии с требованиями законодательства.

3 года.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 С в недоступном для детей месте.

По 3 суппозитория в ламинированной фольге (стрипе) в картонной коробке.

По рецепту.

Фармация и Апджон Компани ЛЛС/Pharmacia and Upjohn Company LLC.

Адрес

7000 Портедж Роуд, Каламаза, Мичиган (МИ) 49001, США/

7000 Portage Road, Kalamazoo, Мичиган (МИ) 49001, США.