Бускопан таблетки по 10 мг №20 (блистер)

Действующее вещество: гиосцин бутилбромид;

1 таблетка содержит гиосцин бутилбромид 10,0 мг;

Другие составляющие: кальция гидрофосфат безводный; крахмал кукурузный; кремния диоксид коллоидный безводный; кислота виновата; кислота стеариновая; повидон; сахароза; тальк; акация; титана диоксид (Е 171); полиэтиленгликоль 6000; воск белый; воск карнаубский.

Таблетки, покрытые сахарной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые сахарной оболочкой белого цвета.

Средства для лечения функциональных расстройств пищеварительного тракта. Полусинтетические алкалоиды красавки (балладоны), четвертичные аммонийные соединения. Код АТХ А03В В01.

Фармакодинамика

Препарат оказывает спазмолитическое действие на гладкие мышцы желудочно-кишечного тракта, желчных путей и мочеполового тракта. Как производное вещество четвертичного аммониевого соединения, гиосцин бутилбромид не попадает в центральную нервную систему. Поэтому антихолинергические побочные эффекты со стороны ЦНС не возникают. Периферические антихолинергические эффекты обусловлены ганглиоблокирующим действием в сосудистой стенке, а также антимускариновой активностью.

Фармакокинетика

Абсорбция

Как четвертичное аммониевое соединение гиосцина бутилбромид является чрезвычайно полярным веществом, и поэтому он частично всасывается после перорального (8%) и ректального (3%) применения. После перорального приема гиосцина бутилбромида в дозах от 20 до 400 мг максимальные концентрации в плазме крови, в среднем составлявшие от 0,11 нг/мл до 2,04 нг/мл, достигались примерно через 2 часа. При применении в одном и том же диапазоне доз значения AUC0-tz составляли от 0,37 до 10,7 нг∙ч/мл. Медиана значений абсолютной биодоступности для различных лекарственных форм (а именно: таблеток, покрытых оболочкой; суппозиториев и перорального раствора), содержащих по 100 мг гиосцина бутилбромида, составляла менее 1%.

При применении меченого гиосцина бутилбромида было показано, что, несмотря на очень низкую концентрацию в крови, уровень этого препарата и/или его метаболитов в желудочно-кишечном тракте, желчном пузыре, желчных протоках, печени и почках относительно высок.

Гиосцин бутилбромид не проникает через гематоэнцефалический барьер и плохо связывается с белками плазмы крови.

Распределение

Из-за высокого родства с мускариновыми и никотиновыми рецепторами гиосцина бутилбромид распределяется главным образом в мышечных клетках органов брюшной полости и таза, а также в интрамуральных ганглиях органов брюшной полости. Связывание с белками плазмы крови (альбумином) у гиосцина бутилбромида составляет примерно 4,4%. В исследованиях на животных было показано, что гиосцин бутилбромид не проникает через гематоэнцефалический барьер, но какие-либо клинические данные по этому эффекту пока отсутствуют. Было отмечено, что гиосцин бутилбромид (1 мМ) влияет на транспорт холина (1,4 нМ) в эпителиальных клетках плаценты человека in vitro .

Метаболизм и выведение

После однократного перорального приема в дозах от 100 до 400 мг значение терминального периода полувыведения составляли от 6,2 до 10,6 часа. Основным путем метаболического превращения гиосцина бутилбромида является гидролитическое расщепление эфирных связей. После перорального приема гиосцина бутилбромид выводится с калом и мочой. В исследованиях с участием людей было показано, что почками выводится от 2 до 5% дозы после приема препарата с радиоактивной меткой и от 0,7 до 1,6% дозы после его ректального применения. В кале определяется примерно 90% дозы перорально принятого препарата с радиоактивной меткой. Экскреция гиосцина бутилбромида с мочой составляет менее 0,1% дозы. После перорального приема в дозах от 100 до 400 мг средние значения воображаемого клиренса составляли от 881 до 1420 л/мин, тогда как соответствующие значения объема распределения для этого диапазона доз составляли от 6,13 до 11,3×10 ⁵ л, вероятно, из-за очень низкой системной доступности. Метаболиты, выводимые почками, в незначительной степени связываются с мускариновыми рецепторами; в этой связи считается, что они не причастны к эффектам гиосцина бутилбромида.

Облегчение спазма желудочно-кишечного тракта, спазма мочеполового тракта и симптомов синдрома раздраженного кишечника.

- Повышенная чувствительность к гиосцину бутилбромида или любому другому компоненту препарата.

- Миастения гравис, мегаколон и узкоугольная глаукома.

- механические стенозы желудочно-кишечного тракта.

- паралитическая или обструктивная непроходимость кишечника.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

Бускопан ^® может усиливать антихолинергический эффект трех- и тетрациклических антидепрессантов, антигистаминных средств, нейролептических препаратов, хинидина, амантадина, антипсихотиков (например бутирофенонов, фенотиазинов), дизопирамида и других антихолинергических средств (Тиотропия, ипратропия, атропиноподобные соединения).

Сопутствующее применение антагонистов дофамина, в частности метоклопрамида, может привести к снижению действия обоих препаратов на желудочно-кишечный тракт.

Сопутствующее применение этого лекарственного средства с антагонистами допамина, такими как метоклопрамид, может привести к ослаблению действия обоих препаратов на желудочно-кишечный тракт.

Бускопан ^® может усиливать тахикардию, вызванную бета-адренорецепторами средствами.

В случае появления персистирующего или усиливающегося боли невыясненного происхождения в абдоминальном участке, сопровождающегося такими симптомами как лихорадка, тошнота, рвота, изменения перистальтики кишечника, боли в абдоминальном участке, снижение артериального давления, обморок или появление крови в кале, необходимо срочная консультация врача.

Препарат необходимо с осторожностью применять больным в состояниях, которые могут сопровождаться тахикардией, такими как тиреотоксикоз, сердечная недостаточность или порок сердца, хирургические вмешательства на сердце, которые могут в дальнейшем привести к тахикардии. Из-за возможного риска появления антихолинергических осложнений необходимо с осторожностью проводить лечение пациентов с возможной обструкцией кишечника или мочевыводящих путей.

Поскольку возможно уменьшение потоотделения, Бускопан ^® необходимо с осторожностью назначать пациентам с повышенной температурой тела.

У пациентов с недиагностированной и поэтому нелеченной узкоугольной глаукомой при применении антихолинергических средств, таких как Бускопан ^® может наблюдаться повышение внутриглазного давления. Поэтому при появлении боли, покраснения глаз, сопровождающихся потерей зрения, пациенту необходимо проконсультироваться с офтальмологом.

1 таблетка, покрытая сахарной оболочкой, по 10 мг, содержит 41,2 мг сахарозы. Пациентам с редкой наследственной непереносимостью фруктозы, глюкозо-галактозной мальабсорбцией или недостаточностью сахароизомальтазы не следует применять данный препарат.

Специальные оговорки относительно применения препарата при синдроме раздраженного кишечника. Необходимо проконсультироваться с лечащим врачом до начала лечения при выявлении симптомов раздраженного кишечника впервые.

Препарат нельзя применять при следующих состояниях, поскольку лечение может быть неверным, поэтому необходимо обратиться к врачу как можно скорее:

- кровь в кале;

- вздутие и тошнота;

- потеря аппетита и понижение массы тела;

- бледный вид и чувство усталости;

- тяжелый запор;

- повышение температуры тела;

- недавнее путешествие за границу;

- вагинальные кровотечения или выделения;

- затруднение и боль при мочеиспускании.

При появлении новых, ухудшении существующих симптомов или отсутствии результатов лечения через 2 недели следует проконсультироваться с врачом.

Доклинические данные по безопасности

В ограниченных исследованиях токсического воздействия гиосцина бутилбромида на репродуктивную функцию не было обнаружено никаких доказательств в пользу тератогенности у крыс при применении препарата в дозе 200 мг/кг в составе рациона питания и у кроликов в дозе 200 мг/кг при введении через пероральный желудок. дозе 50 мг/кг при введении путём подкожных инъекций. При применении препарата в дозах до 200 мг/кг в составе рациона питания фертильность у крыс не нарушалась.

Беременность.

Данные по применению гиосцина бутилбромида беременным ограничены. Данные исследований по репродуктивной токсичности, которые проводятся на животных, недостаточны (см. раздел «Особенности применения»).

Как предостережение желательно не применять Бускопан ^® в период беременности или кормления грудью.

Кормление грудью.

Информация об экскретировании гиосцина бутилбромида и его метаболитов в грудное молоко у человека недостаточна. Нельзя исключить существование определенного риска для детей, находящихся на грудном вскармливании. Применение лекарственного средства Бускопан ^® в период грудного вскармливания не рекомендуется.

Фертильность.

Нет данных о влиянии на фертильность.

Нет данных о влиянии препарата на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Если у пациента наблюдается нарушение аккомодации, не следует управлять автомобилем и другими механическими устройствами.

Лекарственное средство Бускопан^® предназначен только для перорального приема.

Таблетки Бускопан^® необходимо глотать целиком, запивая достаточным количеством воды.

Взрослые и дети от 12 лет: по 2 таблетки 4 раза в сутки.

Для облегчения симптомов синдрома раздраженного кишечника: рекомендуемая начальная доза 1 таблетка 3 раза в сутки, затем можно повысить дозу до 2 таблеток 4 раза в сутки.

Дети от 6 до 12 лет: по 1 таблетке 3 раза в сутки.

Отсутствует конкретная информация об особенностях применения препарата пациентами пожилого возраста. В клинических исследованиях этого лекарственного средства принимали участие пациенты старше 65 лет, и при этом не было отмечено никаких нежелательных реакций, специфичных для этой возрастной группы.

Лекарственное средство Бускопан^® не следует применять постоянно ежедневно или в течение длительных периодов времени без установления причины боли в животе.

Дети.

Применять детям от 6 лет.

Симптомы. При передозировке препаратом серьезных симптомов отравления не наблюдалось.

При передозировке могут возникать антихолинергические эффекты, такие как задержка мочеиспускания, сухость во рту, покраснение кожи, тахикардия, угнетение перистальтики и транзиторные расстройства зрения; и наблюдалось дыхание Чейна-Стокса.

Терапия. При пероральном отравлении необходимо провести промывание желудка с помощью активированного угля и 15% раствора сульфата магния.

При необходимости можно применять парасимпатомиметические средства. Для пациентов с глаукомой необходимо применять пилокарпин местно.

Осложнения со стороны сердечно-сосудистой системы устранять согласно соответствующим терапевтическим принципам. При остановке дыхания требуется интубация трахеи и проведение искусственной вентиляции легких. При задержке мочи может возникнуть необходимость катетеризации мочевого пузыря.

В случае необходимости следует принимать соответствующие поддерживающие меры.

Большинство побочных эффектов можно объяснить антихолинергическими свойствами препарата Бускопан ^® . Антихолинергические побочные эффекты лекарственного средства Бускопан ^® целом легкие и проходят самостоятельно.

Критерии оценки частоты развития побочных реакций лекарственного средства: более 10% – очень часто; 1-10% – часто; 0,1-1% – нечасто; 0,01-0,1% – редко; менее 0,01% – очень редко; неизвестно (невозможно подсчитать по имеющимся данным).

Со стороны иммунной системы:

Неизвестно* – анафилактический шок, анафилактические реакции, диспноэ и другие проявления гиперчувствительности.

Со стороны сердечной системы:

Нечасто – тахикардия.

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

Нечасто – сухость во рту, запор.

Со стороны органов зрения:

Неизвестно – нарушение аккомодации.

Со стороны кожи и подкожной ткани:

Нечасто – дисгидроз, кожные реакции (например крапивница, зуд), аномальное потоотделение;

Неизвестно – сыпь, эритема.

Со стороны почек и мочевыводящей системы:

Редко – задержка мочи.

*Данные побочные эффекты зарегистрированы в течение постмаркетинговых наблюдений. С 95% точностью категория оценки частоты не превышает единичные (3/1368), но может быть ниже. Точная оценка частоты невозможна, поскольку эта нежелательная реакция на лекарственное средство отсутствует в базе данных клинических исследований этого лекарственного средства, охватывающей данные 1368 пациентов.

Сообщения о подозреваемых нежелательных реакциях

Сообщения о подозреваемых нежелательных реакциях после одобрения лекарственного средства являются важной процедурой. Это позволяет продолжать мониторинг соотношения польза/риск применения лекарственного средства. Медицинских работников просят сообщать обо всех подозреваемых нежелательных реакциях через национальную систему фармаконадзора.

3 года.

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °C.

По 20 таблеток в блистере; по 1 блистеру в картонной коробке.

Без рецепта.

Дельфарм Реймс/

Delpharm Reims.

Адрес

10 рю Колонель Шарбонно, 51100 Реймс, Франция/

10 rue Colonel Charbonneaux, 51100 Reims, Франция.

ООО "Санофи-Авентис Украина".

Местонахождение заявителя и/или представителя заявителя.

Украина, 01033, г. Киев, ул. Жилянская, 48-50А.