Валекард

Действующие вещества: 1 мл (20 капель) препарата содержит фенобарбитала 18,4 мг этилового эфира альфа-бромизовалериановой кислоты 18,4 мг;

Вспомогательные вещества: масло мяты перечной, масло хмеля, этанол 96%, вода очищенная.

Капли оральные, раствор.

Основные физико-химические свойства: бесцветная жидкость с ароматным запахом и горьким вкусом. Допускается опалесценция.

Снотворные и седативные средства. Барбитураты в комбинации с препаратами других групп. Код АТХ N05C B02.

Фармакодинамика

Комбинированный препарат, содержащий фенобарбитал и этилбромизовалерианат (этиловый эфир α-бромизовалериановой кислоты). В зависимости от дозы эти вещества оказывают седативное, снотворное, а в больших дозах - наркотическое действие. Как и другие производные барбитуровой кислоты, фенобарбитал угнетает ингибиторную систему ретикулярной формации. Этилбромизовалерианат имеет как спазмолитические, так и седативные свойства. Масло мяты перечной оказывает рефлекторное, сосудорасширяющее и спазмолитическое действие.

Препарат является успокаивающим средством, благоприятно влияет на деятельность сердца, хорошо переносится организмом при соблюдении назначенного врачом дозировку. Прием препарата способствует снижению возбуждения ЦНС и облегчает наступление сна.

Фармакокинетика

Фенобарбитал всасывается быстро (непосредственно в желудке). Примерно 30-60% связывается с белками плазмы крови распределяется по всем тканям организма примерно одинаково. Период полувыведения составляет 48-144 часов. Около 30% фенобарбитала выделяется в неизмененном виде с мочой и только небольшая его часть окисляется в печени. При длительном применении возникает накопление активного вещества в плазме крови, а также индукция ферментов печени. Как результат этой индукции ускоряется процесс окисления фенобарбитала и других лекарственных средств.

Бром в этилбромизовалерианате выделяется очень медленно из организма. Если препарат применять в течение длительного времени, возникает его накопления в центральной нервной системе (ЦНС), что приводит к хронической интоксикации бромом.

• Функциональные расстройства сердечно-сосудистой системы;
• неврозы, сопровождающиеся повышенной раздражительностью и чувством страха;
• психосоматически обусловлена тревожность;
• состояния возбуждения с выразительными вегетативными проявлениями;
• нарушение засыпания.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата. Сахарный диабет, депрессия, миастения, порфирия, алкоголизм, медикаментозная и наркотическая зависимость (в том числе в анамнезе), респираторные заболевания с одышкой, обструктивным синдромом, депрессивные расстройства со склонностью к суицидальному поведению, тяжелые нарушения функции печени и почек, выраженная артериальная гипотензия, острый инфаркт миокарда.

При применении препарата с другими лекарственными средствами, угнетающими ЦНС, возможно взаимное усиление действия (седативно-снотворного эффекта), что может сопровождаться угнетением дыхания. Лечебные средства, содержащие вальпроевую кислоту, повышают действие барбитуратов. Алкоголь усиливает действие препарата и может увеличивать его токсичность. Препарат может привести к ослаблению действия производных кумарина, гризеофульвина, глюкокортикоидов, пероральных контрацептивов. Повышает токсичность метотрексата.

Фенобарбитал индуцирует ферменты печени и, соответственно, может ускорять метаболизм и некоторых препаратов, метаболизирующих этими ферментами (включая непрямые антикоагулянты, сердечные гликозиды, противомикробные, противовирусные, противогрибковые, противоэпилептические, противосудорожные, психотропные, пероральные сахароснижающие, гормональные, иммуносупрессивные, цитостатические, антиаритмические, антигипертензивные лекарственные средства).

Фенобарбитал усиливает действие анальгетиков, местных анестетиков, средств для наркоза, нейролептиков, транквилизаторов, алкоголя; снижает действие парацетамола, тетрациклинов, гризеофульвина, глюкокортикоидов, хлорамфеникола, метронидазола, трициклических антидепрессантов, эстрогенов, салицилатов, дигитоксина. Одновременное применение фенобарбитала с другими препаратами, которые проявляют седативное действие, приводит к усилению седативно-снотворного эффекта и может сопровождаться угнетением дыхания. Лекарственные средства, обладающие свойствами кислот (аскорбиновая кислота, хлорид аммония) усиливают действие барбитуратов. Возможное влияние на концентрацию фенитоина в крови, а также карбамазепина и клоназепама. Ингибиторы МАО пролонгируют эффект фенобарбитала. Рифампицин может снижать эффект фенобарбитала. При применении с препаратами золота увеличивается риск поражения почек. При длительном одновременном применении с нестероидными противовоспалительными препаратами существует риск образования язвы желудка и кровотечения. Одновременное применение фенобарбитала вместе с зидовудином усиливает токсичность обоих препаратов. Фенобарбитал может ускорять метаболизм пероральных контрацептивов, что приводит к потере их эффекта.

При одновременном применении с любыми другими лекарственными средствами необходимо проконсультироваться с врачом.

Препарат содержит 55 объемных процентов этанола.

Риск развития синдрома Стивенса-Джонсона и синдрома Лайелла является крупнейшим в первые недели лечения.

Не рекомендуется длительное применение препарата из-за опасности развития лекарственной зависимости, возможного накопления брома в организме и развития отравления бромом.

Следует избегать длительного применения препарата в связи с возможностью его кумуляции и развития зависимости.

В случае, когда боль в области сердца не проходит после приема препарата, необходимо обратиться к врачу для исключения острого коронарного синдрома.

Для барбитуратов, как и для бензодиазепинов, характерен синдром отмены.

С осторожностью применять при гиперкинезах, гипертиреозе, гипофункции надпочечников, декомпенсированной сердечной недостаточности, остром и постоянной боли, острой интоксикации лекарственными средствами.

Препарат противопоказан в период беременности или кормления грудью.

Препарат ослабляет скорость реакции. Следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и скорости психических и двигательных реакций.

Применять взрослым.

Принимать внутрь во время еды, разводя разовую дозу небольшим количеством жидкости.

Рекомендуемая дозировка - по 15-20 капель 3 раза в сутки; если пациент болеет бессонница, возможно увеличение дозы до 30 капель.

Продолжительность лечения определяет врач индивидуально в зависимости от клинического эффекта и переносимости препарата.

Дети. Опыт применения препарата у детей отсутствует, поэтому препарат не следует применять детям.

Симптомы. Возможны токсические эффекты вызываются содержанием в препарате фенобарбитала и этилбромизовалерианата.

Острое отравление этилбромизовалерианатом может произойти при однократном приеме дозы около 20 г.

Острые (от легких до средней тяжести) отравления препаратом проявляются в виде сонливости, спутанности сознания до глубокого сна.

Симптомами острого тяжелого отравления могут быть угнетение ЦНС вплоть до глубокой комы, поверхностное, сначала ускоренное, затем замедленное дыхание (угнетение дыхания может прогрессировать вплоть до его остановки), повышенная частота сердечных сокращений, угнетение сердечно-сосудистой деятельности (включая нарушение сердечного ритма, снижение артериального давления до коллаптоидного состояния), ослабление или утрата рефлексов, тошнота, слабость, снижение температуры тела, уменьшение диуреза.

Без применения неотложных лечебных мероприятий летальный исход наступает от внезапного подавления сердечно-сосудистой деятельности, паралича дыхания или отека легких. Если содержание брома в плазме крови повышается примерно до 150 мг%, это свидетельствует о признаках отравления. Содержание брома в плазме крови более 200 мг% к хроническому отравлению бромом. Концентрации, равные 300-400 мг%, представляют угрозу для жизни и сопровождаются тяжелым психозом и ступором. При более длительном применении органических соединений брома развивается отравление бромом (см. Раздел «Побочные реакции»).

Лечение. Промыть желудок (в желудок ввести 10 г порошка активированного угля и по капле влить 2 столовые ложки сульфата натрия). С целью быстрого вывода барбитурата из организма можно проводить форсированный диурез лугами, а также гемодиализ и/или гемоперфузию. Симптоматическая терапия. При остром отравлении препаратом в зависимости от степени тяжести отравления принимать меры по поддержанию дыхания и кровообращения, за больным рекомендуется медицинское наблюдение. При необходимости проводить искусственное дыхание, шок купировать введением плазмы крови или плазмозаменителей.

Лечение отравлений бромом: выведение ионов брома из организма можно ускорить введением значительного количества раствора поваренной соли с одновременным введением салуретических средств.

При возникновении реакций гиперчувствительности назначать десенсибилизирующие лекарственные средства.

В отдельных случаях может наблюдаться сонливость и легкое головокружение. При длительном применении больших доз препарата может возникнуть опасность развития хронического отравления бромом (бромизм), проявлениями которого могут быть: угнетение ЦНС, депрессивное настроение, депрессия, апатия, атаксия, спутанность сознания, ринит, конъюнктивит, слезотечение, акне, пурпура. Могут возникнуть нарушения со стороны пищеварительной системы, аллергические реакции.

Со стороны нервной системы: астения, головокружение, слабость, атаксия, нарушение координации движений, нистагм, галлюцинации, депрессия, гиперкинез (у детей), парадоксальное возбуждение, бессонница (преимущественно у детей, пациентов пожилого возраста), снижение концентрации внимания, повышенная утомляемость, сонливость, спутанность сознания, замедление реакций, головная боль, когнитивные нарушения.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: при длительном применении существует риск нарушения остеогенеза и развитие рахита.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, запоры, ощущение тяжести в эпигастральной области, при длительном применении - нарушение функции печени.

Со стороны крови: агранулоцитоз, тромбоцитопения, анемия (в том числе мегалобластная).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, брадикардия.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая сыпь, крапивницу, отек лица, затрудненное дыхание, ангионевротический отек, синдром Лайелла.

При длительном применении - лекарственная зависимость, дефицит фолатов, импотенция, синдром отмены, обычно может возникать при резкой отмене лекарственного средства и сопровождается возникновением кошмарных сновидений, нервозностью.

Повышение температуры тела, увеличение лимфатических узлов, лейкоцитоз, лимфоцитоз, лейкопения, повышенная светочувствительность кожи (фотосенсибилизация), полиморфная экссудативная эритема, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, коллапс.

В случае возникновения любых нежелательных реакций следует прекратить лечение и проконсультироваться с врачом.

3 года от даты изготовления препарата в упаковке «in bulk».

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

По 20 мл или 50 мл во флаконе, укупорено пробкой-капельницей и крышкой, в коробке.

Без рецепта - флаконы по 20 мл. По рецепту - флаконы по 50 мл.

Общество с ограниченной ответственностью «Фармацевтическая компания «Здоровье».

Адрес

Украина, 61013, Харьковская обл., Город Харьков, улица Шевченко, дом 22.