Цинатропил

Действующие вещества:пирацетам, цинаризин;

1 капсула содержит пирацетама 400 мг, цинаризина 25 мг;

Другие составляющие:кальция гидрофосфат, кремния диоксид коллоидный безводный, стеарат магния; оболочка капсулы содержит диоксид титана (Е 171), желатин.

Капсулы жесткие.

Основные физико-химические свойства: жесткие желатиновые капсулы белого цвета. Содержимое капсулы – смесь гранул и порошка белого или белого с желтоватым оттенком цвета. Допускается наличие агломератов частиц порошка. На капсулу допускается наносить товарный знак предприятия – ЗТ.

Психостимулирующие и ноотропные средства.

Код ATH N06B Н.

Фармакодинамика

Синатропил®-Здоровье – комбинированный препарат. Активными компонентами лекарственного средства являются пирацетам, циклическая производная γ-аминомасляной кислоты и цинаризин – селективный блокатор кальциевых каналов.

ПиратетомЯвляется ноотропным средством, действующим на мозг, улучшая когнитивные (познавательные) функции, такие как обучаемость, память, внимание, а также умственную работоспособность. Механизмов воздействия препарата на ЦНС, вероятно, несколько: изменение скорости распространения возбуждения в головном мозге; усиление метаболических процессов в нервных клетках; улучшение микроциркуляции путем воздействия на реологические характеристики крови, не оказывая при этом сосудорасширяющего действия. Улучшает связи между полушариями головного мозга и синаптическую проводимость в неокортикальных структурах. После продолжительного применения препарата пациентам со снижением мозговых функций отмечается улучшение когнитивных функций, улучшение внимания.

ЦиннаризинУгнетает сокращение клеток гладких васкулярных мышц путем блокирования кальциевых каналов. Дополнительно к прямому кальциевому антагонизму цинаризин снижает сократительное действие вазоактивных веществ, таких как норепинефрин и серотонин путем блокирования контролируемых ими рецепторов кальциевых каналов. Блокада поступления кальция в клетки зависит от разновидности ткани, результатом ее являются антивазоконстрикторные действия без влияния на артериальное давление и частоту сердечных сокращений. Циннаризин может в дальнейшем улучшать недостаточную микроциркуляцию путем повышения эластичности мембраны эритроцитов и снижения вязкости крови. Увеличивается клеточная резистентность к гипоксии. Циннаризин угнетает стимуляцию вестибулярной системы, что в результате приводит к угнетению нистагма и других автономных расстройств. Циннаризин предотвращает возникновение острых приступов головокружения.

Фармакокинетика

Препарат быстро и полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Циннаризин достигает пиковых концентраций в плазме крови через час после орального применения. Полностью метаболизируется. Связывается с белками крови на 91%. 60% выводится в неизмененном виде с калом, остаточное количество – с мочой в виде метаболитов.

Максимальная плазменная концентрация пирацетама достигается через 2-6 часов. Пирацетам свободно проникает через гематоэнцефалический барьер, выводится с мочой в неизмененном виде.

Хроническая и латентная недостаточность мозгового кровообращения при атеросклерозе и артериальной гипертензии; ангиодистонический ишемический инсульт мозга и после перенесенного инсульта мозга. Посттравматическая церебрастения. Энцефалопатия разного происхождения. Психоорганический синдром с преобладанием нарушения памяти и других когнитивных функций или нарушение эмоционально-волевой сферы. Лабиринтопатии – головокружение, шум в ушах, тошнота, рвота, нистагм. Синдром Меньера. Профилактика кинетозов.

Повышенная чувствительность к пирацетаму, цинаризину или любому вспомогательному компоненту лекарственного средства; индивидуальная чувствительность к производным пирролидона.

Тяжелая почечная недостаточность, острое нарушение мозгового кровообращения (геморрагический инсульт), хорея Хантингтона, паркинсонизм, повышение внутриглазного давления, психомоторное возбуждение.

Период беременности или кормления грудью.

При одновременном употреблении алкоголя и применении препаратов, подавляющих ЦНС, трициклических антидепрессантов может усиливаться их седативное действие.

Препарат потенцирует действие ноотропных, антигипертензивных и сосудорасширяющих средств. Применение вместе с сосудорасширяющими препаратами усиливает его действие, а наличие цинаризина снижает активность гипертензивных средств.

Синатропил®-Здоровье усиливает активность тиреоидных гормонов и может вызвать тремор и беспокойство.

Диагностическое вмешательство: Из-за своего антигистаминного эффекта цинаризин, входящий в состав препарата, может маскировать положительные реакции относительно факторов реактивности кожи при проведении кожной пробы, поэтому его использование следует прекратить за 4 дня до ее проведения.

Противоэпилептические лекарственные средства: не отмечено взаимодействия с карбамазепином, фенитоином, фенобарбиталом, вальпроатом натрия (информация основывается на известных данных применения пирацетама в дозе 20 мг/сут ежедневно в течение 4 недель).

Может усилить действие оральных антикоагулянтов.

Аценокумарол.

У больных с тяжелым течением рецидивирующего тромбоза применение пирацетама в высоких дозах (9,6 г/сут) не влияло на дозировку аценокумарола для достижения значения протромбинового времени (МНО – международного нормализованного отношения) 2,5–3,5, но при его одновременном применении отмечалось значительное снижение уровня агрегации тромбоцитов, уровня фибриногена, факторов виллебранда [коагуляционная активность (VIII: C); кофактор ристоцетина (VIII: vW: Rco) и протеин в плазме (VIII: vW: Ag)], вязкости крови и плазмы крови.

Фармакокинетические взаимодействия.

Вероятность изменения фармакодинамики пирацетама под действием других лекарственных средств низка, поскольку 90% пирацетама выводится в неизмененном виде с мочой.

В пробирка пирацетам не ингибирует цитохром Р450 изоформы CYP1A2, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 и 4A9/11 в концентрации 142, 426, 1422 мкг/мл.

При концентрации 1422 мкг/мл отмечено незначительное угнетение CYP2A6 (21%) и 3А4/5 (11%). Однако уровень Ki этих двух CYP-изомеров достаточен при превышении 1422 мкг/мл. Поэтому метаболическое взаимодействие с препаратами, подвергающимися биотрансформации этими ферментами, маловероятно.

Почечная недостаточность.

Препарат с осторожностью назначают пациентам с заболеваниями почек. В случаях легкой или умеренной почечной недостаточности рекомендуется снизить терапевтическую дозу или увеличить интервал между применениями, особенно если клиренс креатинина

Печеночная недостаточность.

Препарат с осторожностью назначать пациентам с печеночной недостаточностью. Необходимо следить за уровнями печеночных ферментов у пациентов с нарушением функции печени.

Пациенты пожилого возраста.

При длительной терапии пациентов пожилого возраста рекомендуется регулярный контроль показателей почечной функции, при необходимости следует корректировать дозу в зависимости от результатов исследования клиренса креатинина.

Лекарственное средство проникает через фильтрующие мембраны аппаратов для гемодиализа.

Применение препарата следует избегать при порфирии.

Воздействие на лабораторные анализы.

Препарат может дать ложноположительный результат при проведении допингового контроля у спортсменов, а также при определении радиоактивного йода ввиду наличия йодсодержащих красителей в оболочке капсулы.

Воздействие на агрегацию тромбоцитов.

В связи с тем, что пирацетам снижает агрегацию тромбоцитов, необходимо с осторожностью назначать препарат больным с нарушением гемостаза, с состояниями, которые могут сопровождаться кровоизлияниями (язва желудочно-кишечного тракта), во время крупных хирургических операций (включая стоматологические вмешательства) с симптомами тяжелого кровотечения или больным, имеющим в анамнезе геморрагический инсульт; а также пациентам, применяющим антикоагулянты, тромбоцитарные антиагреганты, включая низкие дозы ацетилсалициловой кислоты.

Как и другие антигистаминные лекарственные средства, Цинатропил®-Здоровье может вызывать раздражение в эпигастральном участке; применение его после еды может снизить явления раздражения желудка.

Следует с особой осторожностью применять лекарство пациентам с болезнью Паркинсона.

Следует воздерживаться от одновременного употребления алкоголя или антидепрессантов, поскольку препарат может вызывать сонливость, особенно в самом начале лечения (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

В период беременности или кормления грудью лекарственное средство не использовать.

При необходимости лечение препаратом следует прекратить кормление грудью.

Следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами, учитывая возможность возникновения побочных реакций со стороны центральной нервной системы.

Цинатропил капсулы®-Здоровье применять орально после еды, не разжевывая, запивая водой.

Взрослым

По 1-2 капсулы 3 раза в сутки.

Курс лечения – 1–3 месяца в зависимости от тяжести заболевания.

Не применять дольше 3 месяцев без перерыва! Возможно проведение 2-3 курсов в год.

Дети.Не применять.

Симптомы:Усиление проявлений побочного действия препарата. В редких случаях острой передозировки наблюдались диспепсические явления (диарея с кровью, боль в животе), изменение сознания от сонливости к ступору и коме, рвота, экстрапирамидные симптомы, артериальная гипотензия. У детей при передозировке преобладают реакции возбуждения – бессонница, беспокойство, эйфория, раздражительность, тремор, редко – кошмары, галлюцинации, судороги.

Лечение:Вызывать рвоту, провести промывание желудка (желательно в течение часа после приема внутрь), применить активированный уголь. Проводить симптоматическую терапию. Возможно применение гемодиализа.

Со стороны нервной системы: гиперкинезия, атаксия, головная боль, нарушение сна, бессонница, вестибулярные расстройства, головокружение, повышение частоты приступов эпилепсии/ухудшение течения эпилепсии, нарушение равновесия, тремор, гиперсомния, летаргия, дискинезия, паркинсонизм, утомляемость. Длительное применение у больных пожилого возраста может привести к развитию экстрапирамидных явлений.

Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность, в том числе анафилаксия, кожные реакции.

Со стороны пищеварительного тракта: ощущение сухости во рту, диспепсия, абдоминальная боль, боль в верхней части живота, дискомфорт в области желудка, диарея, холестатическая желтуха, повышенное слюноотделение, тошнота, рвота.

Со стороны кожи: ангионевротический отек, дерматиты, зуд, сыпь, крапивница, фоточувствительность, гипергидроз (повышенная потливость), оставляет кератоз, эритематозную волчанку и красный плоский лишай.

Со стороны психики: повышенная возбудимость, нервозность, смущение, сонливость, депрессия, тревожность, галлюцинации.

Со стороны костно-мышечной системы: ригидность мышц.

Другие:Астения, половое возбуждение, геморрагические расстройства.

При продолжительном курсе лечения в единичных случаях может наблюдаться увеличение массы тела.

2 года.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25оС.

Хранить в недоступном для детей месте.

Капсулы твердые №30 (10×3), №60 (10×6) в блистерах в коробке.

По рецепту.

Общество с ограниченной ответственностью «Фармацевтическая компания Здоровье».

Адрес

Украина, 61013, Харьковская обл., город Харьков, улица Шевченко, дом 22.