Нейробион

1 ампула (3 мл) содержит тиамина гидрохлорида (витамина В1) 100 мг, пиридоксина гидрохлорида (витамина В6) 100 мг, цианокобаламина (витамина В12) 1 мг

Вспомогательные вещества: натрия гидроксида раствор 1М, калия цианид, вода для инъекций

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: красный, прозрачный раствор.

Препараты витамина В1 в сочетании с витамином В6 и / или витамином В12. Код АТХ А11D В.

Фармакологические.

Препарат в форме ампул содержит комбинацию нейротропных активных веществ комплекса витаминов группы В. Витамины, входящие в состав препарата, а именно: тиамин (В1), пиридоксин (В6) и кобаламин (12), играют особую роль как коферменты в промежуточном метаболизме, что протекает в центральной и периферической нервной системе. Как и все витамины, они являются незаменимыми питательными веществами, которые организм не может синтезировать самостоятельно. Терапевтическое применение витаминов В1, В6 и В12 компенсирует их недостаточное поступление с пищей и таким образом обеспечивает наличие в организме необходимого количества коферментов.

Тиамин (витамин B1). Тиаминпирофосфат (TPP) является действующей формой витамина B1 и действует как кофермент для ряда ферментов (например пируватдегидрогеназы и транскетолазы). Соответственно, витамин В1 участвует прежде всего в углеводном обмене, одновременно он также участвует в синтезе липидов и аминокислот. Нервные клетки покрывают свою энергетическую потребность исключительно за счет ферментативного окисления и декарбоксилирования глюкозы, то есть адекватный запас витамина В1 имеет очень важное значение. Тиамин участвует в проведении нервных импульсов.

Пиридоксин (витамин B6). Пиридоксальфосфат, биологически активная форма пиридоксина, является определяющим коферментом в метаболизме аминокислот. Он участвует в образовании физиологически активных аминов (например серотонина, гистамина, адреналина) с помощью процессов декарбоксилирования, а также в анаболических и катаболических процессах путем трансаминации. Пиридоксальфосфат играет важную роль в центральной нервной системе, особенно в ферментативно управляемом нейромедиаторных метаболизме. Как катализатор первых этапов биосинтеза сфингозина пиридоксальфосфат также играет ключевую роль в метаболизме сфинголипидов - важных составляющих миелиновых оболочек нервных клеток.

Кобаламин (витамин В12). Витамин B12 в своей активной форме (5-дезоксиаденозилкобаламин и метилкобаламин) участвует в катализируемая ферментами внутримолекулярных переносе водорода и внутримолекулярных переносе метильных групп. Витамин В12 также участвует в синтезе метионина (тесно связанного с синтезом нуклеиновых кислот) и в обмене липидов путем преобразования пропионовой кислоты в янтарную кислоту. Витамин В12 участвует в метилировании основного белка миелина, что входит в состав миелиновых оболочек нервной системы. Метилирования повышает липофильные свойства основного белка, улучшая включения в миелиновой оболочки.

Сочетание витаминов В1, В6 и В12. Учитывая их биохимические функции, витамины B1, B6 и B12 особенно важны для процессов метаболизма нервной системы как в одиночку, так и в комбинации. Кроме того, в большинстве уязвимых групп пациентов, таких как пациенты пожилого возраста, больные сахарным диабетом и другие, является дефицит всех этих трех нейротропных витаминов. Исследования на животных показали, что данная комбинация нейротропных витаминов группы В ускоряет регенеративные процессы в поврежденных нервных волокнах, в свою очередь приводит к более быстрому восстановлению функции и иннервации мышц. Применение комбинаций витаминов группы B у крыс с сахарным диабетом предотвращало повреждение нервов или ослабляло повреждения таким образом, что ухудшение функциональных свойств было уменьшено (протинейропатичний эффект).

В экспериментах на животных и в клинических исследованиях была показана антиноцицептивная действие витаминов В1, В6 и В12.

Фармакокинетика

Комбинированное применение витаминов B1, B6 и B12 никоим образом не влияет на фармакокинетику отдельных витаминов.

Тиамин (витамин В1)

Период полувыведения в организме человека - примерно 9,5-18,5 дня с периодом полувыведения около 4:00. Организм человека может хранить 20-30 мг тиамина (преимущественно в сердце, мозге, печени и почках). Через быстрый метаболизм резервные запасы весьма ограничены и расходуются через 4-10 дней.

Пиридоксин (витамин В6)

Витамин B6 преимущественно фосфорилируется в печени, при этом образуется биологически активная форма пиридоксальфосфат. Чтобы пройти через клеточную мембрану, фосфорилированный витамин В6 должно быть гидролизованный щелочной фосфатазы, чтобы высвободился витамин В6. Транспортировка в клетке происходит путем диффузии с последующим повторным фосфорилированием. Период полувыведения пиридоксальфосфата составляет 15-25 дней, а период полувыведения - около 3:00. В организме человека может храниться примерно 40-150 мг, при этом кумуляция происходит в течение 14-42 дней, а выведение с мочой составляет 1,7-3,6 мг в сутки.

Кобаламин (витамин В12)

Принятый внутрь витамин В12 имеет низкую скорость абсорбции, которая еще больше может снизиться после бариатрической операции, у пожилых пациентов, у пациентов, находящихся на диализе, а также у пациентов с другими формами мальабсорбции. Кроме насыщенной активной абсорбции перорально принятого витамина В12 с максимальным суточным уровнем абсорбции примерно 1,5 мкг, витамин В12 может также усваиваться путем пассивной диффузии. Доля, абсорбируется путем пассивной диффузии, составляет лишь примерно 1-2% от принятой дозы. Она может еще больше снизиться у пациентов, которым была выполнена бариатрической операции или имеющих нарушения желудочно-кишечной абсорбции через другие заболевания. Для таких пациентов целесообразным может быть парентеральное введение.

Примерно 90% кобаламина в плазме крови связывается с белками (транскобаламином). Витамин В12 не циркулирует в плазме крови, накапливается преимущественно в печени, суточная его потребность составляет примерно 1 мкг. Скорость метаболизма составляет 2,5 мкг / сутки, или 0,05% от количества хранимой информации.

Витамин B12 секретируется преимущественно в желчь и в большом количестве реабсорбируется через желудочно-печеночную циркуляцию. Если накопительная способность организма превышена в результате введения высоких доз, особенно парентерально, то избыток выводится с мочой.

Неврологические заболевания, сопровождающиеся выраженной недостаточностью витаминов В1, В6 и В12, не может быть устранена с помощью пероральных средств.

Повышенная чувствительность к действующим веществам или к любому из вспомогательных веществ.

Витамин В1 противопоказан при аллергических заболеваниях.

Витамин B6 противопоказан при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения (поскольку возможно повышение кислотности желудочного сока).

Витамин B12 противопоказан при эритремии, эритроцитозе, тромбоэмболии.

Противопоказано применять детям (в возрасте до 18 лет).

Используйте шприцы и иглы (не включены в упаковку препарата Нейробион) только один раз. Шприцы и иглы сразу после использования нужно утилизировать. Неиспользованный препарат или отходы следует уничтожить в соответствии с действующим законодательством.

Не рекомендуется смешивать Нейробион, раствор для инъекций, с другими лекарственными средствами в одном шприце.

5-фторурацил. Тиамин инактивируется 5-фторурацилом, поскольку последний конкурентно подавляет фосфорилирования тиамина в Тиаминпирофосфат.

Петлевые диуретики. Петлевые диуретики, например фуросемид, могут усиливать выведение тиамина при длительном применении путем угнетения канальцевой реабсорбции и, таким образом, снижать уровень витамина В1 (тиамина) в сыворотке крови.

Леводопа. При одновременном применении с леводопой витамин В6 может уменьшать эффект леводопы.

Антагонисты пиридоксина. Одновременное применение антагонистов пиридоксина (например изониазида, гидралазин, D-пеницилламина или циклосерина) может снижать эффективность витамина В6 (пиридоксина).

Препарат нельзя вводить внутривенно.

Поскольку Нейробион содержит витамин В6, следует с осторожностью применять пациентам с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, выраженными нарушениями функции почек и печени.

Пациентам с новообразованиями, за исключением случаев, сопровождающихся мегалобластной анемией и дефицитом витамина В12, не следует применять препарат.

Препарат не применять при тяжелой или острой форме декомпенсации сердечной деятельности и стенокардии.

Рекомендуется постоянный контроль появления признаков периферической сенсорной нейропатии при длительном приеме.

Краткосрочное парентеральное применение витамина В12 может временно осложнить диагностирования фуникулярного миелоза или пернициозной анемии.

В случае возникновения признаков периферической сенсорной нейропатии (парестезии) нужно пересмотреть дозировку препарата и, если необходимо, прекратить. Случаи нейропатии наблюдались при длительном (более 6-12 месяцев) применении витамина В6 в суточных дозах 50 мг, а также при краткосрочном (более 2 месяцев) применении витамина В6 в дозах более 1 г в сутки.

Дети

Опыт применения препарата детям и подросткам ограничен. Поэтому лекарственное средство не рекомендуется назначать пациентам этой группы.

Данное лекарственное средство содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия на одну ампулу. то есть практически не содержит натрия.

Данное лекарственное средство содержит менее 1 ммоль (39 мг) калия на одну ампулу, то есть практически не содержит калия.

Беременность

Исследование влияния лекарственного средства на течение беременности, эмбриофетальной, пренатальный и постнатальный развитие, проведенные на животных, не являются достаточными. Потенциальный риск для человека неизвестен, поэтому не рекомендуется применять в период беременности.

Кормление грудью

Витамины B1, B6 и B12 экскретируются в грудное молоко. Высокие концентрации витамина В6 (600 мг в сутки) могут подавлять выработку грудного молока. Данные исследований на животных по степени секреции в грудное молоко отсутствуют. Поэтому лекарственное средство не рекомендуется применять в период кормления грудью. Решение о прекращении кормления грудью или отмене препарата необходимо принимать с учетом пользы грудного вскармливания для ребенка и пользы лечения для матери.

Если во время лечения наблюдается головокружение, следует воздержаться от управления транспортными средствами и работы с механизмами. Данное лекарственное средство не влияет или имеет несущественное влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами.

Препарат предназначен для внутримышечного введения.

Дозировка

В тяжелых (острых) случаях: одна ампула в сутки к уменьшению интенсивности острых симптомов.

После ослабления симптомов: одна ампула 1-3 раза в неделю.

Для поддержания или продолжение начального курса терапии инъекций и для профилактики рецидива рекомендуется применять препарат в форме таблеток, покрытых оболочкой.

Дети

Опыт применения препарата детям и подросткам ограничен. Поэтому лекарственное средство не рекомендуется назначать пациентам этой группы.

Препарат вводить внутримышечно (глубокая инъекция в ягодичную мышцу).

Дети. Не применять детям и подросткам (до 18 лет).

При длительном применении в высоких дозах возможно нарушение активности ферментов печени, боли в области сердца, гиперкоагуляция.

Витамин B1

Тиамин обладает широким терапевтическим диапазоном. Очень высокие дозы (более 10 г) оказывают ганглиоблокирующее действие и угнетают проводимость нервных импульсов курареподобными образом.

Витамин B6

Токсичность витамина В6 можно считать очень низкой.

Однако длительное (> 6-12 месяцев) применение витамина В6 в суточных дозах 50 мг может вызвать периферическую сенсорную нейропатии. Симптомы постепенно исчезают после отмены препарата.

Постоянное применение витамина В6 в суточных дозах более 1 г в течение более двух месяцев может привести к нейротоксических нежелательных реакций.

При применении более 2 г в сутки были описаны случаи нейропатии с атаксией и сенсорными нарушениями, церебральные судороги с изменениями на ЭЭГ и в отдельных случаях-гипохромная анемия и себорейный дерматит.

В исследованиях на животных при использовании высоких доз витамина B6 нарушались процессы сперматогенеза.

Витамин B12

После парентерального применения в больших дозах наблюдались экзематозные поражения кожи и угревая сыпь.

Ниже приведены нежелательные реакции, классифицированные по системам органов и частоте. Оценка нежелательных реакций базируется на следующей классификации по частоте:

Очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100,

Со стороны иммунной системы: сыпь, гиперемия кожи.

Очень редко реакции повышенной чувствительности, напр. Потоотделение, тахикардия и кожные реакции, в частности, акне, экзема, зуд и крапивница, а также анафилаксия.

Со стороны нервной системы: нервное возбуждение, недомогание, головокружение, головная боль.

Частота неизвестна: длительное применение (более 6-12 месяцев) витамина В6 в дозе более 50 мг в сутки может привести к периферической сенсорной нейропатии. Симптомы постепенно снижаются после отмены витамина.

Со стороны пищеварительной системы: повышение кислотности желудочного сока.

Частота неизвестна: жалобы со стороны желудочно-кишечного тракта, такие как тошнота, рвота, диарея, боль в животе.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки. Частота неизвестна: экзематозные поражения кожи, акне и угревая сыпь наблюдались после применения высоких доз витамина В12.

Со стороны почек и мочевыводящих путей. Частота неизвестна: хроматурия (окраска мочи в красный цвет, который наблюдается в течение первых часов после применения препарата нормализация обычно наступает вскоре после отмены препарата).

Системные нарушения и осложнения в месте введения.

Частота неизвестна: реакции в месте инъекции.

3 года.

Хранить при температуре 2-8 °C в защищенном от света месте. Хранить в недоступном для детей месте.

Не рекомендуется смешивать Нейробион, раствор для инъекций, с другими лекарственными средствами в одном шприце.

Витамин B1 полностью разрушается сульфитвмиснимы растворами.

Другие витамины, особенно цианокобаламин (витамин В12), могут деактивуватися в присутствии лекарственных средств, действующих разрушительным образом витамином В1.

По 3 мл в ампуле; по 3 ампулы в картонной коробке.

По рецепту.

1. Мерк Хелскеа КГаА, Германия.

2. сенекс HSC, Франция.

Представлен в Украине «Д-р Редди'с Лабораторис Лтд», Индия.

Адрес

1. Франкфуртер Штрacce 250, Дармштадт, Гессен, 64293, Германия.

2. ул. Луи Пастера, 2, Эрувиль СЕНТ КЛЕР, 14200, Франция.