Карметадин

Действующее вещество: триметазидина дигидрохлорид;

1 таблетка содержит триметазидина дигидрохлорида 35 мг;

Другие составляющие: кальция гидрофосфат безводный, кремния диоксид коллоидный безводный, полиэтиленоксид, повидон, ксантановая камедь, магния стеарат;

Пленочная оболочка: Opadry^® II Brown 85G565010 (спирт поливиниловый, тальк, полиэтиленгликоль, титана диоксид (E 171), лецитин (соевый); железа оксид красный (E 172)); магния стеарат, глицерин.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с модифицированным высвобождением.

Основные физико-химические свойства: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, розово-коричневого цвета с гравировкой «TZN» и «35» с одной стороны.

Кардиологические средства. Триметазидин. Код АТХ С01Е В15.

Фармакодинамика

Механизм деяния.

Благодаря сохранению энергетического метаболизма в клетках, страдающих гипоксией или ишемией, триметазидин предотвращает уменьшение уровня внутриклеточного АТФ, обеспечивая тем самым надлежащее функционирование ионных насосов и трансмембранного натриево-калиевого потока при сохранении клеточного гомеостаза.

Триметазидин ингибирует β-окисление жирных кислот, блокируя длинноцепочечную 3-кетоацил-КоА тиолазу (3-КАТ), что повышает окисление глюкозы. В клетках в условиях ишемии процесс получения энергии путем окисления глюкозы требует меньшего кислорода по сравнению с процессом получения энергии путем окисления жирных кислот. Усиление процесса окисления глюкозы оптимизирует энергетические процессы в клетках и, соответственно, поддерживает достаточный метаболизм энергии в условиях ишемии.

Фармакодинамические эффекты.

У пациентов с ишемической болезнью сердца триметазидин действует как метаболический агент, сохраняя внутриклеточные уровни высокоэнергичных фосфатов в миокарде. Антиишемические эффекты достигаются без сопутствующих гемодинамических эффектов.

Фармакокинетика

Абсорбция.

После перорального использования максимальная концентрация триметазидина в плазме крови наблюдается в среднем через 5 часов. В течение суток концентрация в плазме крови остается стабильной: в течение 11 ч после приема таблетки концентрация триметазидина в плазме крови равна или выше 75% максимальной концентрации. Состояние стабильной концентрации достигается позднее на 60 часов. Употребление пищи не влияет на фармакокинетические характеристики триметазидина.

Деление.

Объем распределения составляет 4,8 л/кг; связывание с белками низкое: по данным измерений in vitro – 16%.

Вывод.

Триметазидин выводится в основном с мочой, преимущественно в неизмененной форме. Период полувыведения составляет в среднем 7 часов у здоровых молодых добровольцев и 12 часов у лиц от 65 лет. Полное выведение триметазидина является результатом в основном почечного клиренса, который непосредственно коррелируется с клиренсом креатинина, и в меньшей степени результат печеночного клиренса, который с возрастом уменьшается.

Особые группы пациентов.

Пациенты пожилого возраста.

Проведено специальное клиническое исследование с участием пациентов пожилого возраста с применением триметазидина 35 мг 2 раза в сутки. Анализ, проведенный кинетическим популяционным методом, показал повышение концентрации в плазме крови. У пациентов пожилого возраста возможно повышение концентрации триметазидина из-за снижения функции почек. Специальное фармакокинетическое исследование у пациентов в возрасте 75–84 или ≥ 85 лет показало, что у пациентов с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина 30-60 мл/мин) концентрация триметазидина повышалась в 1,0 и 1,3 раза соответственно по сравнению с молодым (возрастом 30-65 лет) с умеренной почечной недостаточностью.

Пациенты с нарушением функции почек.

Концентрация триметазидина в плазме крови увеличивается в среднем в 1,7 раза у пациентов с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина – 30–60 мл/мин) и в 3,1 раза у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина).

Симптоматическое лечение стабильной стенокардии у взрослых при недостаточной эффективности или непереносимости антиангинальных препаратов первой линии.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

О взаимодействии триметазидина с другими лекарственными средствами не сообщалось.

Лекарственное средство не следует применять для купирования приступов стенокардии. Его также не следует применять при нестабильной стенокардии или инфаркте миокарда в качестве первичной терапии на догоспитальном этапе или в первые дни госпитализации.

В случае приступа нестабильной стенокардии на фоне текущей терапии необходимо пересмотреть состояние болезни пациента и откорректировать лечение (медикаментозную терапию и возможность реваскуляризации).

Применение лекарственного средства может вызывать или усугублять симптомы паркинсонизма (тремор, акинезия, гипертонус мышц), которые следует регулярно исследовать, особенно у пациентов пожилого возраста. В сомнительных случаях пациентов следует направлять к невропатологу для соответствующих обследований. При появлении двигательных расстройств, таких как симптомы паркинсонизма, синдром «беспокойных ног», тремор, неустойчивость походки следует прекратить применение лекарственного средства. Эти случаи имеют низкую частоту и обычно исчезают после прекращения лечения, у большинства пациентов – в течение 4 месяцев после прекращения приема триметазидина. Если симптомы паркинсонизма сохраняются более 4 месяцев после прекращения лечения, следует обратиться к невропатологу.

При применении лекарственного средства возможны падения, связанные с неустойчивостью походки или артериальной гипотензией, особенно у пациентов, принимающих антигипертензивное лечение (см. раздел «Побочные реакции»).

Лекарственное средство следует применять с осторожностью пациентам группы риска повышения его концентрации: пациентам с умеренной почечной недостаточностью (см. разделы «Фармакокинетика» и «Способ применения и дозы») и пациентам в возрасте от 75 лет (см. раздел «Способ применения и дозы»). ).

Спортсмены.

Лекарственное средство содержит действующее вещество, которое может давать положительный результат для анализа антидопингового теста.

Беременность.

Данные по применению триметазидина беременным женщинам отсутствуют. Исследования на животных не оказывают прямого или косвенного опасного токсического воздействия на репродуктивную систему. Однако для предотвращения какого-либо риска лекарственное средство не рекомендуется применять в период беременности.

Период кормления грудью.

Неизвестно, проникает ли триметазидин или его метаболиты в грудное молоко. Для предотвращения какого-либо риска для новорожденных/младенцев лекарственное средство не рекомендуется применять в период кормления грудью.

Фертильность.

Исследования репродуктивной токсичности показали отсутствие влияния триметазидина на фертильность самок и крыс.

По данным клинических исследований, триметазидин не влияет на гемодинамику, однако в постмаркетинговый период были зафиксированы случаи головокружения и сонливости (см. раздел «Побочные реакции»), которые могут повлиять на способность управлять автотранспортом или другими механизмами.

Лекарственное средство предназначено для перорального применения.

Рекомендуемая доза составляет 35 мг (1 таблетка) 2 раза в сутки, утром и вечером во время еды.

После 3 месяцев лечения необходимо оценить результаты лечения и при отсутствии эффекта применения лекарственного средства следует прекратить.

Особые группы пациентов.

Пациенты с почечной недостаточностью.

Пациентам с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина – 30–60 мл/мин) рекомендуемая доза составляет 35 мг (1 таблетка) в сутки утром во время завтрака (см. разделы «Фармакокинетика» и «Особенности применения»).

Пациенты пожилого возраста.

У пациентов пожилого возраста возможно повышение концентрации триметазидина в плазме крови из-за возрастного снижения функции почек (см. раздел Фармакокинетика). Пациентам с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина – 30–60 мл/мин) рекомендуемая доза составляет 35 мг (1 таблетка) в сутки утром во время завтрака. Для пациентов пожилого возраста необходимо с осторожностью титровать дозу (см. раздел «Особенности применения»).

Дети.

Безопасность и эффективность применения триметазидина детям (до 18 лет) не установлены. Данные отсутствуют.

Количество данных по передозировке триметазидином ограничено. При передозировке следует проводить симптоматическое лечение.

Нижеследующие побочные реакции систематизированы в соответствии с классами систем органов по MedDRA и частоте: очень часто (1/10), часто (1/100, 1/1000, 1/10000, неизвестна (частоту нельзя оценить на основе имеющихся данных).

Со стороны нервной системы:

Часто – головокружение, головная боль; частота неизвестна – симптомы паркинсонизма (тремор, акинезия, гипертонус мышц), неустойчивость походки, синдром «беспокойных ног» и другие двигательные расстройства, имеющие отношение к вышесказанному (обычно проходят после прекращения лечения), расстройства сна (бессонница, сонливость).

Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата:

Частота неизвестна – вертиго.

Со стороны сердца:

Редко – пальпитация, экстрасистолия, тахикардия.

Со стороны сосудов:

Редко – артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия, которая может быть ассоциирована с недомоганием, головокружением или падением (в частности, у пациентов, применяющих антигипертензивные средства), покраснение лица.

Со стороны пищеварительного тракта:

Часто – боль в абдоминальном участке живота, диарея, диспепсия, тошнота и рвота; частота неизвестна – запор.

Со стороны гепатобилиарной системы:

Частота неизвестна – гепатит.

Со стороны кожи и подкожных тканей:

Часто – сыпь, зуд, крапивница; частота неизвестна – острый генерализованный экзантематозный пустулез, ангионевротический отек.

Со стороны системы крови и лимфатической системы:

Частота неизвестна – агранулоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура.

Со стороны организма в целом:

Часто – астения.

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях.

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях, возникших после регистрации лекарственного средства, очень важны. Это позволяет постоянно наблюдать за соотношением пользы/риска при применении лекарственного средства. Работники системы здравоохранения должны сообщать о любых подозреваемых побочных реакциях через национальную систему фармаконадзора.

3 года.

Хранить при температуре не выше 25 ºС в недоступном для детей месте.

По 30 таблеток, покрытых пленочной оболочкой, с модифицированным высвобождением, в блистере; по 2 блистера в картонной коробке.

По рецепту.

УОРЛД МЕДИЦИН ИЛАЧ САН. ВЕ ТИДЖ. A.Ш., Турция/

WORLD MEDICINE ILAC SAN. VE TIC. AS, Turkey.

Адрес

15 Теммуз Махаллеши Джами Йолу Джаддеси №50 Гюнешли Багджилар/Стамбул/

15 Теммуз Махаллэси Ками Йолу Каддиси No:50 Gunesli Bagcilar/Istanbul.

УОРЛД МЕДИЦИН ИЛАЧ САН. ВЕ ТИДЖ. A.Ш., Турция/

WORLD MEDICINE ILAC SAN. VE TIC. AS, Turkey.