Синметон таблетки по 750 мг №10 (блистер)

Действующее вещество: nabumetone;

1 таблетка содержит набуметона 500 мг или 750 мг;

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, полисорбат 80, натрия лаурилсульфат, натрия крахмалгликолят (тип А), кремния диоксид коллоидный безводній, тальк, гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), полиэтиленгликоль 6000, железа оксид красный (Е 172).

Таблетки, покрытые оболочкой.

Основные физико-химические свойства:

• «Синметон» по 500 мг: таблетки красновато-коричневого цвета, круглой формы, двояковыпуклые, покрытые оболочкой;
• «Синметон» по 750 мг: таблетки красновато-коричневого цвета, овальной формы, двояковыпуклые, с насечкой, покрытые оболочкой.

Средства, влияющие на опорно-двигательный аппарат. Нестероидные противовоспалительные средства. Набуметон. Код АТХ M01A X01.

Фармакодинамика

Действующее вещество препарата - набуметон - относится к нестероидным противовоспалительным средствам (НПВС). Оказывает противовоспалительное, жаропонижающее, анальгезирующее действие. Механизм действия связан с блокадой циклооксигеназы, что приводит к нарушению метаболизма арахидоновой кислоты и снижению концентрации простагландинов, тромбоксана. Подавляет экссудативные и пролиферативные процессы в очаге воспаления, снижает концентрацию брадикинина и гистамина, а также увеличивает порог восприимчивости болевых рецепторов. Гипотермическое действие обусловлено снижением концентрации пирогенов в спинномозговой жидкости и гипоталамической зоне, увеличением теплоотдачи (воздействие на теплопродукции не проявляет).

Характерной особенностью набуметона является отсутствие влияния на слизистую оболочку желудка. Сообщалось о более низкой частоте развития язвенной болезни, кровотечения и перфорации по сравнению с другими НПВП. Оказывает незначительное влияние на агрегацию тромбоцитов, вызванную коллагеном и не влияет на время кровотечения.

Фармакокинетика

После перорального применения набуметон быстро и полностью всасывается. Еда или молоко ускоряют его абсорбцию. Биодоступность составляет около 80%.

Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита - 6-метокси-2-нафтилацетиновой кислоты (35%) и других неидентифицированных метаболитов (50%). Максимальная концентрация активного метаболита достигается через примерно 3 часа (диапазон - 1-12 часов), связь с белками крови составляет 99%, проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Также активный метаболит испытывает терминальные преобразования в печени путем и о-деметилирования и сообщения с глюкуроновой кислотой.

Около 75% дозы набуметона выделяется почками. Период полувыведения - 24 часа.

Острый и хронический остеоартрит.

Ревматоидный артрит.

Ревматизм мягких тканей.

Анкилозирующий спондилит.

Повышенная чувствительность к действующему веществу или другим компонентам препарата.

Повышенная чувствительность в анамнезе (например бронхиальная астма, ангионевротический отек, крапивница, ринит), связанный с применением ацетилсалициловой кислоты и других нестероидных противовоспалительных средств.

Активная язвенная болезнь или наличие в анамнезе желудочно-кишечного кровотечения, перфорации или язвенной болезни (2 и более эпизодов).

Желудочно-кишечное кровотечение или перфорация в анамнезе, что связана с приемом нестероидных противовоспалительных средств.

Тяжелая сердечная и/или печеночная и/или почечная недостаточность.

Цереброваскулярная или другая активная форма кровотечения, геморрагический диатез.

При одновременном применении набуметона с другими лекарственными средствами возможны следующие взаимодействия:

• С антикоагулянтами - усиление эффективности последних; препараты следует применять с осторожностью и осуществлять мониторинг симптомов передозировки антикоагулянтов;
• С антигипертензивными средствами (например ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (АПФ), антагонисты рецепторов ангиотензина (АРА)), диуретики - снижение эффективности последних; у некоторых пациентов с нарушенной функцией почек (у пожилых или обезвоженных пациентов) одновременный прием ингибиторов АПФ и антагонистов рецепторов ангиотензина II с ингибиторами фермента циклооксигеназы может привести к дополнительному ухудшению функции почек, включая возможность острой почечной недостаточности; при одновременном применении препаратов следует осуществлять частый мониторинг состояния пациентов; больные должны получать достаточное количество жидкости;
• С антитромбоцитарными средствами, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, кортикостероидами - повышение риска желудочно-кишечных кровотечений;
• С другими нестероидными противовоспалительными средствами, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2 - усиление риска побочных реакций; следует избегать одновременного применения данных препаратов;
• С зидовудином - повышение риска гематотоксичности; сообщалось о повышенном риске гемартрозов и гематом у ВИЧ-положительных пациентов, страдающих гемофилией, при одновременном применении данных препаратов;
• С калийсберегающими диуретиками - риск развития гиперкалиемии;
• С литием, метотрексатом - снижение экскреции последних;
• С мифепристоном - ослабление эффекта последнего; нестероидные противовоспалительные средства следует применять через 8-12 суток после приема мифепристона;
• С сердечными гликозидами - усиление сердечной недостаточности, снижение скорости клубочковой фильтрации и повышение уровня гликозидов в плазме крови
• С циклоспорином, такролимусом - повышение риска нефротоксичности;
• С хинолонами - повышение риска развития судорог.
• С холестирамином - замедление всасывания набуметон.

Следующие лекарственные средства не влияют на метаболизм и биодоступность набуметона: антациды, парацетамол, цеметидин, гидроксид алюминия, ацетилсалициловая кислота.

Набуметон следует с осторожностью применять одновременно с протеинзвьязуючимы лекарственными средствами, например, сульфаниламиды, сульфонилмочевины, гидантоин, и наблюдать за симптомами передозировки.

Побочные реакции препарата можно минимизировать, применяя самую низкую эффективную дозу в течение кратчайшего периода лечения, необходимого для контроля симптомов заболевания.

Одновременное применение с другими лекарственными средствами.

Следует избегать одновременного применения препарата с другими нестероидными противовоспалительными средствами (в том числе селективными ингибиторами ЦОГ-2).

Воздействие на пациентов пожилого возраста.

Пациенты пожилого возраста имеют повышенный риск развития побочных реакций, особенно желудочно-кишечных кровотечений и перфораций, которые могут иметь летальный исход.

Воздействие на пациентов, страдающих бронхиальной астмой.

Препарат применять с осторожностью пациентам с бронхиальной астмой, или пациентам с бронхиальной астмой в анамнезе, поскольку при применении НПВП сообщалось о развитии бронхоспазма у этих категорий пациентов.

Воздействие на органы зрения.

При применении нестероидных противовоспалительных средств, в том числе набуметона, сообщалось о нарушении зрения и снижении его остроты. В случае развития данных нарушений пациентам следует провести офтальмологическое обследование.

Влияние на репродуктивную систему.

Применение нестероидных противовоспалительных средств, в том числе набуметона, может привести к нарушению женской фертильности. Препарат не рекомендуется применять женщинам, которые стремятся забеременеть. Следует рассмотреть вопрос об отмене препарата женщинам, которые проходят исследования по поводу бесплодия или испытывают трудности с зачатием.

Влияние на пищеварительный тракт.

При применении всех нестероидных противовоспалительных средств сообщалось о развитии желудочно-кишечных кровотечений, язв и перфораций, которые могут иметь летальный исход, в любое время в процессе лечения при наличии или без предварительных симптомов или серьезных желудочно-кишечных заболеваний в анамнезе.

Пациентам с наличием в анамнезе язвенной болезни (особенно пожилого возраста) следует сообщать о появлении каких-либо необычных абдоминальных симптомов, особенно важно на начальных стадиях лечения.

Риск подобных явлений увеличивается вместе с увеличением дозы НПВП у пациентов, имеющих в анамнезе язву в пищеварительном тракте, особенно осложненной кровотечением или перфорацией, а также у пациентов пожилого возраста. Лечение таких больных следует начинать с наименьшей возможной эффективной дозы. Пациентам следует сообщать о появлении каких-либо необычных абдоминальных симптомов, особенно важно на начальных стадиях лечения. Необходимо с осторожностью применять пациентам с желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе (например язвенный колит или болезнь Крона), т. к. протекание этих заболеваний может ухудшаться.

Препарат применять с осторожностью пациентам с желудочно-кишечными заболеваниями и пациентам, которые одновременно принимают лекарственные средства, повышающие риск возникновения язвы или кровотечения, в том числе кортикостероиды, антикоагулянты, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, антитромбоцитарные средства (ацетилсалициловая кислота). Для этих больных следует рассмотреть возможность применения комбинированной терапии с применением таких препаратов как мизопростол или ингибиторы протонной помпы.

Препарат следует применять с осторожностью при одновременной терапии средствами, повышающими риск язв или кровотечений, например, оральными контрацептивами, антикоагулянтами (варфарин), нестероидными противовоспалительными средствами, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, антитромбоцитарных средств (ацетилсалициловая кислота, клопидогрел).

В случае развития язвы или кровотечения следует прекратить применение препарата.

Препарат применять только после тщательного соотношения польза/риск пациентам с активной язвенной болезнью. Пациенты должны находиться под тщательным медицинским наблюдением.

Набуметон лучше переносится, чем большинство других нестероидных противовоспалительных лекарственных средств, в том числе меньше влияет на пищеварительный тракт. До- и послерегистрационные исследования свидетельствуют о том, что средние показатели частоты перфораций, язв и кровотечений являются более низкими при применении набуметона, чем других нестероидных противовоспалительных средств - при терапии от 3 до 6 месяцев, 1 год и 2 года составляли соответственно 0,3 %, 0,5% и 0,8%. Однако врачи должны помнить, что возникновение язвы возможно и без ее наличии в анамнезе.

Несмотря на относительную безопасность для пищеварительного тракта и почек, препарат следует применять с осторожностью пациентам:

• С активной язвой пищеварительного тракта; соответствующее лечение следует начать до терапии набуметоном;
• с наличием бронхиальной астмы, крапивницы или других реакций гиперчувствительности, связанных с применением нестероидных противовоспалительных средств; редко сообщалось о развитии астмы с летальным исходом у таких пациентов; применение препарата следует осуществлять под контролем.

Воздействие на кожу и подкожную клетчатку.

При применении нестероидных противовоспалительных средств, в том числе набуметона, очень редко сообщалось о развитии серьезных кожных реакций, в том числе эксфолиативного дерматита, синдрома Стивенса-Джонсона и токсического эпидермального некролиза, что могут иметь летальный исход. Самый высокий риск развития данных нарушений наблюдается на начальных стадиях лечения, в большинстве случаев - в течение первого месяца терапии. В случае появления кожных высыпаний, поражений слизистой оболочки или любых других признаков гиперчувствительности следует прекратить применение препарата.

Влияние на сердечно-сосудистую систему.

Применение некоторых нестероидных противовоспалительных средств (особенно в высоких дозах в течение длительного периода) может привести к увеличению риска артериальных тромботических осложнений (таких как инфаркт миокарда или инсульт). Поскольку данных, чтобы исключить такой риск для набуметона недостаточно, препарат следует применять только после тщательной оценки состояния: пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, диагностированной ишемической болезнью сердца, заболеваниями периферических артерий и/или цереброваскулярными заболеваниями и в случае длительной терапии пациентам с факторами риска сердечно-сосудистых заболеваний таких как, гипертония, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение). Следует проводить периодический мониторинг состояния пациентов с артериальной гипертензией в анамнезе и застойной сердечной недостаточностью легкой и умеренной степени и в случае необходимости дать рекомендации, поскольку сообщалось о задержке жидкости и отеках.

Влияние на гепатобилиарную систему.

При применении нестероидных противовоспалительных средств, в том числе набуметона, сообщалось о развитии нарушений функций печени и в редких случаях желтухи и печеночной недостаточности, в некоторых случаях может привести к летальному исходу. В случае появления признаков/симптомов нарушений функции печени или повышения уровня печеночных трансаминаз следует провести тщательный мониторинг состояния пациента для выявления более серьезных нарушений и при необходимости прекратить применение препарата.

Влияние на мочевыводящую систему.

Применение нестероидных противовоспалительных средств приводит к дозозависимому снижение синтеза простагландинов и может привести к развитию почечной недостаточности. Препарат применять с осторожностью пациентам с факторами риска, такими как нарушение функции почек и/или печени, сердечная недостаточность, одновременное применение диуретиков, пожилой возраст. Пациентам с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина от 30 до 49 мл/мин) может потребоваться коррекция дозы.

В отдельных случаях у пациентов, получавших набуметон, развивался асептический менингит. Хотя появление этой реакции вероятнее у больных системной красной волчанкой и другими заболеваниями соединительной ткани, о развитии данного осложнения сообщалось также у пациентов без сопутствующих хронических заболеваний.

Применение нестероидных противовоспалительных средств, в том числе набуметона, может маскировать симптомы инфекционных заболеваний.

Период беременности.

Безопасность и эффективность применения набуметона беременным не установлены. Набуметон как и другие нестероидные противовоспалительные средства, может вызывать преждевременное закрытие артериального протока у плода, развитие пороков сердца и легких.

Препарат противопоказан для применения в III триместре беременности. Применение препарата в I и II триместрах беременности возможно в случае, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Период кормления грудью.

Экскреция набуметона в грудное молоко не исследовалась. В случае применения препарата следует прекратить кормление грудью.

При применении препарата могут возникнуть такие побочные реакции, как головокружение, сонливость, спутанность сознания, усталость, нарушение зрения. В случае возникновения данных побочных реакций следует воздержаться от управлении автотранспортом или другими механизмами.

Препарат применять взрослым внутрь во время или после еды.

Рекомендованная начальная доза составляет 500-750 мг 1 раз в сутки. Рекомендуемая суточная доза составляет 500-1 г 1 раз в сутки перед сном. В некоторых случаях дозу можно увеличить до 1,5-2 г в сутки в 1 или 2 приема. Максимальная суточная доза составляет 2 г.

Препарат применять в течение короткого времени в наименьшей эффективной дозе, необходимой для контроля за симптомами основного заболевания.

Дети.

Препарат не рекомендуется применять в педиатрической практике, поскольку безопасность и эффективность применения набуметона детям не установлены.

Симптомы:Головная боль, тошнота, рвота, боль в эпигастрии, желудочно-кишечные кровотечения, диарея, дезориентация, возбуждение, кома, сонливость, головокружение, шум в ушах, обморок, судороги; в случае тяжелого отравления возможны острая почечная недостаточность и поражение печени.

Лечение: в течение первого часа после передозировки следует принять активированный уголь, промывание желудка, форсированный диурез, дальнейшая терапия - симптоматическая. Следует тщательно контролировать функции печени и почек. Пациент должен находиться под тщательным наблюдением в течение не менее 4 часов после передозировки.

Со стороны системы крови и лимфатической системы: тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, гранулоцитопения, нейтропения, апластическая анемия, гемолитическая анемия.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, в том числе анафилактический шок, анафилактоидные реакции.

Со стороны психики: спутанность сознания, нервозность, бессонница, депрессия, галлюцинации.

Со стороны нервной системы: сонливость, головокружение, головная боль, парестезии, возбуждение, асептический менингит.

Со стороны органа зрения: нарушение зрения, неврит зрительного нерва.

Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата: шум в ушах, нарушение слуха.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердечная недостаточность, аритмии, артериальная гипертензия, артериальная гипотензия, отек, васкулит.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: одышка, нарушение дыхания, носовое кровотечение, интерстициальный пневмонит, астма, усиление астмы, бронхоспазм.

Со стороны пищеварительного тракта: диарея, запор, диспепсия, гастрит, тошнота, боли в животе, метеоризм, язвы слизистой оболочки пищеварительного тракта, желудочно-кишечные кровотечения, обострение язвенного колита и болезни Крона, желудочно-кишечные расстройства, мелена, рвота, изжога, стоматит, сухость во рту, панкреатит.

Со стороны гепатобилиарной системы: печеночная недостаточность, желтуха.

Со стороны мочевыделительной системы: почечная недостаточность, нефротический синдром, интерстициальный нефрит, дизурия.

Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: миопатия.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: сыпь, зуд, фотосенсибилизация, крапивница, усиленное потоотделение, буллезные реакции, включая токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема, ангионевротический отек, псевдопорфирия, облысение, пурпура.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: метроррагия.

Общие нарушения: отеки, астения, повышенная утомляемость, недомогание.

Результаты лабораторных и инструментальных исследований: повышение уровня печеночных трансаминаз, гематурия, кристаллурия, альбуминурия, азотемия.

Результаты клинических и эпидемиологических исследований свидетельствуют о том, что применение некоторых НПВП может быть связано с риском развития артериальных тромботических осложнений (например инфаркта миокарда или инсульта).

2 года.

Хранить при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

По 10 таблеток в блистере, по 1 или по 3 или 10 блистеров в пачке из картона.

По рецепту.

Евертоджен Лайф Саенсиз Лимитед/Evertogen Life Sciences Limited.

Адрес

Плот №: Эс-8, Эс-9, Эс-13/Пи и Эс-14/Пи Те Ec Ай Ай Си, Фарма Эс И Зет, Грин Индастриал Парк Полепалли (Ви), Едчерла (Эм), Махабубнагар, Телангана, ИH-509301, Индия / Plot No: S-8, S-9, S-13/P&S-14/P TSIIC, Pharma SEZ, Green Industrial Park, Polepally (V), Jadcherla (M), Mahabubnagar , Telangana, IN-509301, India