Найзилат

Действующее вещество : амтолметин гуацил;

1 таблетка содержит амтолметина гуацила 600 мг;

Другие составляющие: лактоза, моногидрат; гипромелоза; кремния диоксид коллоидный безводный; натрия крахмалгликолят (тип А); магния стеарат; титана диоксид (Е 171); макрогол.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства : белые или почти белые капсулообразные, покрытые пленочной оболочкой таблетки, с гладкой поверхностью с обеих сторон.

Нестероидные противовоспалительные и противоревматические лекарственные средства. Код АТХ М01А.

Фармакодинамика

Амтолметин гуацил – нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП) с противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим эффектом, что обусловлено угнетением синтеза простагландинов за счет неселективного ингибирования энзимов циклооксигеназы (ЦОГ), но, в отличие от традиционных эффекты.

Защитные эффекты обусловлены как минимум двумя путями. Вследствие структуры амтолметина гуацила при его внутреннем применении повышается уровень антиоксидантных энзимов в слизистой желудка – супероксиддисмутазы (СОД), каталазы, глутатиона, – в то же время уменьшается уровень супероксид-анионов, пероксинитрита или пероксихлорида. окисление липидов. Один из метаболитов гуацила амтолметина – гваякол (2-метоксифенол) – повышает уровень желудочной синтазы оксида азота (NO). Известна существенная роль оксида азота в механизмах защиты слизистой гастродуоденальной оболочки, что важно в период, когда синтез простагландинов подавлен. Амтолметин гуацил действует на периферические рецепторы капсаицина, обеспечивая тем самым локальный обезболивающий эффект.

Фармакокинетика

После перорального применения всасывание амтолметина гуацила происходит быстро и полностью. Он предпочтительно оседает на стенках желудочно-кишечного тракта, где высокий уровень концентрации удерживается в течение 2 часов после применения. Его трансформация в активные метаболиты начинается после попадания в плазму крови, поэтому сам амтолметин гуацил трудно определить в плазме и тканях. Амтолметин гуацил гидролизуется эстеразой плазмы крови в следующие метаболиты: толметин-глицинамид (MED5), который преобладает в плазме крови, толметин и гваякол (2-метоксифенол). Конкретно толметин-глицинамид (MED5) далее метаболизируется к толметину. Активные метаболиты достигают высокого уровня концентрации в тканях. Препарат выводится почти полностью в течение 24 ч с мочой (77% примененной дозы) в форме глюкуронидов, в меньших количествах выводится желчью (9,4%) и фекалиями (7,5%).

Болевой и воспалительный синдром при заболеваниях опорно-двигательного аппарата: при остеоартрите, ревматоидном артрите; при посттравматической боли.

- повышенная чувствительность к амтолметину, толметину; полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других нестероидных противовоспалительных препаратов (в том числе в анамнезе);

- эрозивно-язвенные изменения слизистой желудка и 12-перстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение; цереброваскулярное или другое кровотечение; воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения;

- выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек;

- подтвержденная гиперкалиемия;

- декомпенсированная сердечная недостаточность;

- печеночная недостаточность или активное заболевание печени; гемофилия и другие нарушения свертывания крови;

- период после проведения аортокоронарного шунтирования; артериальная гипертензия;

- врожденный дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция; дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;

– беременность, период лактации;

- детский возраст

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

Диуретические и антигипертензивные средства. Амтолметин гуацил, как и другие НПВП, при сопутствующем применении с диуретиками или антигипертензивными препаратами (например, бета-блокаторами кальциевых каналов, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ)) может снижать их антигипертензивный эффект. Поэтому комбинацию таких препаратов следует назначать с осторожностью, а пациентам (особенно пожилого возраста) следует периодически контролировать АД. Необходимо правильно поддерживать уровень содержания воды в организме и следить за функцией почек в начале и в течение комбинированного лечения. Одновременное применение калийсберегающих диуретиков может приводить к повышению уровня калия в сыворотке крови, в случае такого сочетания лекарственных средств этот показатель следует контролировать.

Антикоагулянты и антитромбоцитарные препараты. Существуют отдельные сообщения о повышении риска кровотечений у пациентов, которые одновременно применяли НПВП и эти препараты.

Поэтому в случае такого сочетания лекарственных средств рекомендуется тщательное и регулярное наблюдение за больными.

Другие НПВП и кортикостероиды. Сопутствующее применение амтолметина гуацила и других системных НПВП может повысить частоту побочных реакций со стороны желудочно-кишечного тракта. Следует избегать одновременного применения с системными НПВП, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2. Амтолметин гуацил усиливает действие кортикостероидов, глюкокортикостероидов, минералокортикоидов.

У некоторых пациентов с нарушением функции почек совместный прием НПВП и ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) может привести к дальнейшему ухудшению функционирования почек.

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОС). Одновременное применение системных НПВП и СИПВС может повысить риск желудочно-кишечного кровотечения.

Амтолметин гуацил усиливает гипогликемическое действие производных сульфонилмочевины, действие фибринолитиков, побочное действие эстрогенов.

Миелотоксические лекарственные средства усиливают проявления гематоксичности препарата. Антациды и колестирамины уменьшают абсорбцию амтолметин гуацила.

Совместимый прием амтолметина гуацила с препаратами лития, метотрексатом повышает их концентрацию в крови.

Амтолметин гуацил пациентам, страдающим печеночными и почечными заболеваниями, необходимо применять под наблюдением врача с периодическими лабораторными исследованиями почечной и печеночной функций и контролем картины периферической крови. Если при длительной терапии нарушения со стороны функциональных показателей почек и печени картина крови ухудшаются, лечение следует прекратить. Следует иметь в виду, что гепатит при приеме НПВП может возникнуть без продромальных явлений.

Пациентам с нарушенной функцией свертывания крови или пациентам, которым проводилась антикоагулянтная терапия, необходимо применять препарат под наблюдением врача.

НПВП могут временно ингибировать агрегацию тромбоцитов. Поэтому пациентам с нарушениями гемостаза необходим тщательный контроль соответствующих лабораторных показателей.

При возникновении нарушений визуальных функций вследствие применения амтолметина гуацила лечение следует прекратить и провести офтальмологическое обследование.

Пациентам пожилого возраста (от 65 лет), у которых обычно нарушена почечная и/или печеночная функции, следует применять с осторожностью меньшие суточные дозы для предотвращения возникновения нежелательных явлений.

Хотя амтолметин гуацил имеет гастропротекторную безопасность, следует учитывать, что этот препарат относится к НПВП (активный метаболит – толметин), то есть существует вероятность возникновения характерных для всех НПВП желудочно-кишечных кровотечений, язв, перфорации, которые могут сопровождаться предупредительными симптомами, или отсутствия. Такие явления наиболее опасны для пациентов пожилого возраста. В случае их обнаружения препарат следует отменить.

У вышеуказанных пациентов и пациентов, нуждающихся в сопутствующем применении лекарственных средств, содержащих малые дозы ацетилсалициловой кислоты (аспирина) или других препаратов, которые могут повышать риск развития нежелательных реакций со стороны желудочно-кишечного тракта, следует рассмотреть целесообразность комбинированной терапии в комбинации с защитным (например, ингибиторами "протонной помпы").

НПВП могут увеличить риск серьезных сердечно-сосудистых тромботических явлений, инфаркта миокарда и инсульта, которые могут оказаться летальными.

В связи с применением НПВП очень редко сообщалось о тяжелых кожных реакциях, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Наиболее высокий риск этих реакций существует в начале терапии, а развитие этих реакций отмечается в большинстве случаев в первый месяц лечения.

У пациентов с астмой, сезонным аллергическим ринитом, отеком слизистой носа, хроническими обструктивными заболеваниями легких или хроническими инфекциями дыхательного тракта аллергические реакции на НПВП отмечаются чаще, чем у других пациентов. Поэтому при лечении таких пациентов требуется особая осторожность.

Поскольку простагландины играют важную роль в поддержании почечного кровотока, особая осторожность необходима при лечении пациентов с нарушениями функции сердца или почек, пациентов с артериальной гипертензией в анамнезе, пациентов пожилого возраста, больных, применяющих диуретические средства, а также больных, у которых наблюдается значительное объема циркулирующей плазмы любой этиологии, например в период до и после хирургических вмешательств.

НПВП могут временно ингибировать агрегацию тромбоцитов. Поэтому пациентам с нарушениями гемостаза необходим тщательный контроль соответствующих лабораторных показателей.

Особое внимание следует уделить пациентам, применяющим другие лекарственные средства, которые могут повысить риск образования язв, кровотечений, в частности препараты, которые применяют перорально (кортикостероиды, антикоагулянты, селективные ингибиторы повторного поглощения серотонина, антиагреганты). При выявлении каких-либо проявлений нежелательных явлений применение препарата следует отменить.

Благодаря своим фармакодинамическим свойствам НПВП могут маскировать симптомы, характерные для инфекционно-воспалительных заболеваний.

Препарат содержит лактозу. Если у пациента установлена непереносимость некоторых сахаров, следует проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать это лекарственное средство.

Лечение следует прекратить при любых аллергических реакциях и/или симптомах побочных реакций. Лечение следует прекратить за 48 часов до определения 17-кетостероидов. Во время лечения следует воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и скорости психических и двигательных реакций.

Безопасность применения амтолметина беременным не изучалась, поэтому противопоказано применение препарата в период беременности. Неизвестно, экскрегируются ли метаболиты амтолметина гуацила в грудное молоко, поэтому противопоказано применять препарат женщинам в период кормления грудью.

При применении амтолметина возможно нарушение зрительных функций. Поэтому рекомендуется воздерживаться от вождения автотранспорта и/или работы с другими механизмами.

Применять внутрь натощак.

Рекомендованная доза взрослым – по 1 таблетке 1-2 раза в сутки в зависимости от интенсивности болевого синдрома и течения заболевания. Не следует превышать рекомендуемую суточную дозу. Срок применения зависит от фармакологического эффекта и состояния пациента.

Дети. Противопоказано.

Неизвестны случаи передозировки амтолметина, как и методы лечения в таких случаях. Специальный антидот не установлен. При передозировке следует промыть желудок, ввести адсорбент (активированный уголь) и провести симптоматическую терапию.

Симптомы при передозировке: боль в животе, тошнота, рвота, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, нарушение функции почек, метаболический ацидоз.

Побочные реакции классифицированы по частоте возникновения: распространены (≤ 1/100,

Со стороны пищеварительной системы благодаря гастропротекторным свойствам амтолметина гуацила применение препарата обеспечивает минимальный риск проявлений побочных реакций в желудочно-кишечном тракте; редко – тошнота, рвота, диарея, диспепсия, абдоминальная боль, метеоризм, анорексия; очень редко - гастриты, гастроинтестинальное кровотечение, рвота с кровью, геморрагическая диарея, молота, язва желудка или кишечника (с кровотечением или перфорацией или без них), колиты (в том числе геморрагический колит и обострение язвенного колита или болезни Крона), запор, стоматит, глоссит, расстройства со стороны пищевода, диафрагмовидные стриктуры кишечника, панкреатит.

Со стороны системы крови и лимфатической системы: очень редко – тромбоцитопения, лейкопения, анемия, агранулоцитоз.

Со стороны иммунной системы: редко - реакции гиперчувствительности, анафилактические/анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица, кожная сыпь, крапивница, кожный зуд, тахипное или диспное, отеки век, голеней, пальцев, пери орбитальный отек, одышка, замедление, тяжесть в грудной клетке, дыхание со свистом), включая артериальную гипотензию и анафилактический шок; очень редко – ангионевротический отек (включая отек лица); распространены – повышенная потливость, лимфаденопатия.

Со стороны центральной и нервной системы: распространены – головная боль, головокружение; редко – сонливость; очень редко – дезориентация, депрессия, бессонница, ночные кошмары, раздражительность, психотические расстройства, парестезия, нарушения памяти, судороги, тревожность, тремор, асептический менингит, расстройства вкуса, нарушения мозгового кровообращения.

Со стороны органов чувств: редко – шум в ушах, нарушения зрения, очень редко – затуманивание зрения, диплопия, звон в ушах, расстройства слуха.

Со стороны сердца: очень редко – сильное сердцебиение, грудная боль, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда.

Со стороны сосудов: очень редко – артериальная гипертензия, васкулит.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко – астма (включая одышку), бронхоспазм, ринит, отек гортани; очень редко – пневмониты.

Со стороны гепатобилиарной системы: распространенные – повышенный уровень трансаминаз; редко – гепатит, желтуха;

Со стороны кожи и ее производных: распространены – кожная сыпь (включая макулопапулезную сыпь); редко – крапивница; очень редко – буллезные высыпания; экзема, эритема, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эксфолиативный дерматит (лихорадка с ознобом или без, покраснение, уплотнение или шелушение кожи, набухание и/или болезней пурпура, зуд.

Со стороны мочевыделительной системы: очень редко – острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, нефротический синдром, интерстициальный нефрит, почечный папиллярный некроз, повышение содержания азота мочевины в крови, инфекции мочевыводящих путей.

3 года.

Хранить в недоступном для детей сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 ºС.

По 10 таблеток в блистере. По 1 блистеру в картонной коробке.

По рецепту.

Д-р Редди'с Лабораторис Лтд, ФТО – II

Адрес

Участок №42р, 43, 44р, 45р, 46р, 53, 54, 83, с. Бачупали, Бачупали Мандал, округ Медчал Малкайгири – 500090, штат Телангана, Индия

Сообщить о побочной реакции или отсутствии эффективности при применении лекарственного средства Вы можете по телефонам (круглосуточно):

+380 44 207 51 97 или +380 50 414 39 39; а также по электронному адресу:

DrugSafetyUa@drreddys.com