Нофа раствор д/ин. 10 мг/мл по 1 мл №5 (ампулы)

Действующее вещество: nalbuphine;

1 мл раствора содержит гидрохлорида налбуфина 10 мг;

Другие составляющие: натрия хлорид, натрия цитрат, кислота лимонная безводная, натрия гидроксид, кислота хлористоводородная концентрированная, вода для инъекций.

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: бесцветный прозрачный раствор, свободный от видимых включений.

Анальгетики. Опиоиды. Производные морфина.

Код АТХ N02А F02.

Фармакодинамика

Налбуфин – опиоидный анальгетик группы агонистов-антагонистов опиатных рецепторов из серии фенантренов. Является агонистом капа-рецепторов и антагонистом мю-рецепторов, нарушает межнейронную передачу болевых импульсов на разных уровнях ЦНС, воздействуя на высшие отделы головного мозга. Налбуфин оказывает обезболивающее действие, эквивалентное действию морфина. Тормозит условные рефлексы, оказывает седативное действие, вызывает дисфорию, миоз, возбуждает рвотный центр. В меньшей степени, чем морфин, промедол, фентанил, нарушает дыхательный центр и оказывает влияние на моторику желудочно-кишечного тракта. Применение налбуфина не приводит к существенным изменениям в параметрах сердечно-сосудистой системы и моторики желудочно-кишечного тракта. Налбуфин не показал спазматического действия на уровне гладкой мускулатуры. При применении препарата в терапевтических дозах угнетение дыхания умеренное и не увеличивается при превышении дозы 0,3 мг/кг (краевой эффект). Не влияет на гемодинамику. Риск развития привыкания и опиоидной зависимости при контролируемом применении значительно ниже, чем для опиоидных антагонистов.

Взрослые

При внутривенном введении эффект развивается через 2–3 мин, при внутримышечном – через 10–15 мин. Максимальный эффект достигается через 30–60 мин, продолжительность действия – 3–6 часов.

Фармакокинетика

Препарат оказывает быстрое обезболивающее действие. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови при внутримышечном введении – 0,5–1 час. Метаболизируется в печени. Выводится в виде метаболитов с желчью, в незначительном количестве – с мочой. Проходит через плацентарный барьер, в период родов может вызвать угнетение дыхания у новорожденного. Выделяется в грудное молоко. Период полувыведения из плазмы крови составляет 2–3 часа.

Болевой синдром сильной и средней интенсивности; как дополнительное средство при проведении анестезии, для снижения боли в пред- и послеоперационный период, обезболивания во время родов.

Повышенная чувствительность к гидрохлориду налбуфина или к любому из ингредиентов препарата. Детский возраст до 18 лет.

Лекарство Нофа не следует применять при угнетении дыхания или выраженном угнетении ЦНС, повышенном внутричерепном давлении, травме головы, остром алкогольном опьянении, алкогольном психозе, явном нарушении функции печени и почек.

Не рекомендовано комбинированное применение препарата с чистыми агонистами морфиномиметики.

Не рекомендуется применять препарат без проведения соответствующей диагностики при хирургическом брюшном синдроме, поскольку налбуфин может маскировать его проявления.

Лекарство Нофа не следует применять женщинам в период кормления грудью (за исключением случаев применения во время родов).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий

Под пристальным наблюдением и в уменьшенных дозах следует применять препарат на фоне действия наркоза, снотворных препаратов, анксиолитиков, антидепрессантов и нейролептиков для предотвращения чрезмерного угнетения ЦНС и угнетения активности дыхательного центра. Алкоголь также усиливает угнетающее действие налбуфина на ЦНС. Препарат не следует применять вместе с другими наркотическими анальгетиками из-за опасности ослабления анальгезирующего действия и возможности провоцирования синдрома отмены у больных с опиоидной зависимостью.

Сочетание с производными фенотиазина и препаратами пенициллина может усилить тошноту и рвоту.

Совместное применение противопоказано.

Алфентанил, кодеин, декстропроксифен, дигидрокодеин, фентанил, метадон, морфин, оксикодон, петидин, суфентанил, трамадол – наблюдается уменьшение обезболивающего эффекта в результате блокирования рецепторов с риском появления синдрома отмены.

Совместное применение не рекомендуется.

Алкоголь – повышение седативного эффекта морфоаналгетиков. Ухудшение внимания может быть опасно при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Следует избегать употребления алкогольных напитков и применения лекарственных средств, содержащих этанол.

Применять с осторожностью:

– С другими анальгетиками морфического типа (противокашлевыми средствами или при заместительной терапии), бензодиазепинами, барбитуратами – возрастает риск угнетения дыхания, что может стать летальным в случае передозировки.

– С другими депрессантами ЦНС: другими морфиноаналгетиками, барбитуратами, бензодиазепинами, анксиолитиками (за исключением бензодиазепинов), седативными антидепрессантами (амитриптилином, доксепином, миансерином, меризамином, тримипрамином талидомидом, баклофеном – усиливается угнетение ЦНС.

Ухудшение внимания может быть опасно при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами.

У больных с наркотической зависимостью препарат может вызвать острый приступ абстиненции.

Риск чрезмерного применения препарата низкий из-за значительных антагонистических свойств налбуфина. Внезапное прекращение длительного применения может вызвать синдром отмены.

Не рекомендуется применять лекарство Нофа в амбулаторных условиях из-за риска возникновения дневной сонливости.

Во время родов лекарственное средство Нофа следует применять под строгим контролем женщинам с раскрытием шейки матки не более 4 см. В таком случае следует избегать внутривенного введения.

Лекарственный препарат Нофа содержит 6,6 мг натрия в одной ампуле. Это следует учитывать при применении пациентам, находящимся на жесткой диете с низким содержанием натрия.

Налбуфин обладает умеренной способностью вызывать подавление дыхания, поэтому его применение может спровоцировать развитие дыхательной недостаточности.

Поскольку метаболизм препарата происходит в печени, а выведение препарата осуществляется почками, при печеночной или почечной недостаточности рекомендуется снизить дозы препарата.

У морфинозависимых лиц или пациентов, прошедших курс терапии морфином, может возникнуть синдром отмены из-за антагонистических свойств налбуфина.

Из-за отсутствия исследований препарат нельзя применять в период беременности и кормления грудью.

Беременность

В клинической практике нет достаточного количества обоснованных данных для оценки возможного мальформативного эффекта налбуфина при его применении во время первого триместра беременности. Потому как мера пресечения лекарственное средство Нофа в период беременности лучше не применять.

Как и применение какого-либо препарата морфического типа, длительное применение препарата беременной, особенно в конце беременности, вне зависимости от дозы препарата, может привести к развитию неонатального симптома отмены. Применение женщине высоких доз препарата в конце беременности даже при кратковременном лечении может привести к угнетению дыхания у ребенка.

При применении налбуфина во время родов у новорожденных наблюдалось угнетение (даже с задержкой) дыхания. Поэтому максимальная доза Нофа не должна превышать 20 мг для внутримышечного введения. Следует рассмотреть возможность мониторинга состояния новорожденных, в частности, функции дыхания.

Следует избегать применения лекарственного средства Нофа во время беременности высокого риска, в частности, в случае преждевременных родов или рождения двойни.

Период кормления грудью

Нофа проникает в грудное молоко. Были описаны несколько случаев гипотонии и остановки дыхания у грудных детей после применения производных морфина морфина в дозах, превышающих терапевтические дозы. Поэтому кормление грудью противопоказано при длительном лечении этим лекарственным средством.

В рамках применения препарата в акушерской практике грудное вскармливание возможно.

В период лечения следует воздерживаться от вождения автотранспорта или работы с другими механизмами.

Лекарство Нофа назначают для внутривенного и внутримышечного введения.

Дозировку следует рассчитывать в соответствии с интенсивностью боли, физического состояния пациента и учитывать взаимодействие с другими одновременно применяемыми лекарственными средствами. Обычно при болевом синдроме вводят внутривенно или внутримышечно от 0,15 до 0,3 мг препарата на 1 кг массы тела больного; разовую дозу препарата вводят при необходимости каждые 3-6 часов.

Максимальная разовая дозировка для взрослых – 0,3 мг на 1 кг массы тела; максимальная суточная дозировка – 2,4 мг на 1 кг массы тела.

При инфаркте миокарда часто бывает достаточно 20 мг препарата, которые вводят медленно в вену, однако может потребоваться увеличение дозы до 30 мг. При отсутствии четкой положительной динамики болевого синдрома – 20 мг повторно через 30 мин.

Премедикация: 100–200 мкг/кг массы тела. При проведении в/в наркоза: для введения в наркоз – 0,3–1 мг/кг в течение 10–15 мин, для поддержания наркоза – 250–500 мкг/кг каждые 30 мин.

С осторожностью назначают препарат больным пожилого возраста, при общем истощении, недостаточной функции дыхания.

Дети.

Не используют.

В случае передозировки возможны следующие симптомы: угнетение дыхания, артериальная гипотензия, недостаточность кровообращения, углубление комы, судороги, прогрессирующий до почечной недостаточности рабдомиолиз.

При лечении передозировки применяют:

– на ранней стадии пациентам в сознании – активированный уголь внутрь;

– поддерживающую терапию (кислород, внутривенное введение заместительной жидкости, средства, повышающие артериальное давление);

– внутривенное введение налоксона (специфический антидот).

У пациентов, применяющих налбуфин, чаще всего наблюдается сонливость.

Со стороны сердечной системы: повышение или снижение АД, ортостатическая гипотензия, брадикардия, тахикардия, сердцебиение.

Со стороны органов зрения: нечеткость или нарушение зрения, миоз.

Со стороны пищеварительного тракта: запор, тошнота, рвота, сухость во рту, спазмы в животе.

Общие нарушения и реакции в месте введения препарата: гипотермия, может возникнуть локальная боль, отек, покраснение, жжение и чувство тепла, приливы, повышенная потливость.

Со стороны гепатобилиарной системы: нарушение функциональных показателей печени, спазм желчевыводящих путей.

Со стороны иммунной системы: Анафилактические реакции.

Со стороны нервной системы: головокружение, головные боли, мышечная ригидность, повышение внутричерепного давления.

Со стороны психики: привыкание к препарату, психомиметические реакции, невротические реакции, сонливость, депрессия, спутанность сознания, дисфория, нарушение речи, изменение настроения, беспокойство, нервозность (неугомонность), галлюцинации, эйфория.

Возможность возникновения физической и психической зависимости, а также толерантности во время длительного лечения такая же, как и для других производных морфина.

Со стороны почек и мочевыводящих путей антидиуретический эффект, спазм мочевыводящих путей.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: понижение либидо или потенции.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: крапивница, зуд.

При применении препарата в акушерской практике угнетение дыхания у новорожденных, которое может быть длительным или с задержкой циркуляции.

Сообщения о подозреваемых нежелательных реакциях

Сообщения о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного средства имеют важное значение. Это позволяет вести постоянный мониторинг соотношения пользы/риска от применения лекарственного средства. Специалисты отрасли здравоохранения сообщают о любых подозреваемых нежелательных реакциях с помощью национальной системы отчетности.

2 года.

Хранить в оригинальной упаковке (для защиты от света) при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

Не следует смешивать в одном шприце с другими инъекционными растворами.

Лекарственное средство Нофа совместимо с 0,9% раствором хлорида натрия, 5% раствором глюкозы и раствором Гартмана.

По 1 мл в ампуле, по 5 ампул в контурной ячеистой упаковке, в картонной упаковке.

По рецепту.

СТЕРИЛ-ДЖЕН ЛАЙФ САЙЕНСИЗ (П) ЛТД/Steril-Gene Life Sciences (P) Ltd.

Адрес

№ 45, Мангалам Мэйн Роуд, Виллианур Коммьюн, Пудучерри, 605110, Индия/No. 45, Mangalam Main Road, Villianur Commune, Puducherry 605110, Индия.

СКАН БИОТЕК ЛТД, Индия / SCAN BIOTECH LTD, Индия.

Местонахождение заявителя. Е-4/300, Арера Колони Экстеншн, 462016, Бхопал, (М. П.) Индия / E-4/300, Arera Colony Extension, 462016, Bhopal, (MP) Индия.