Налбуфин-Фармекс раствор д/ин. 10 мг/мл по 2 мл №5 (ампулы)

действующее вещество: nalbuphine hydrochloride;

1 мл раствора содержит гидрохлорида налбуфина 10 мг;

другие составляющие: натрия хлорид, натрия цитрат, кислота лимонная моногидрат, вода для инъекций.

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная, бесцветная или почти бесцветная жидкость.

Анальгетики. Опиоиды. Производные морфинана. Код АТХ N02А F02.

Фармакодинамика.

Налбуфин – опиоидный анальгетик группы агонистов-антагонистов опиатных рецепторов. Является агонистом каппа-рецепторов и антагонистом мю-рецепторов, нарушает межнейронную передачу болевых импульсов на разных уровнях центральной нервной системы (ЦНС), воздействуя на высшие отделы головного мозга. Налбуфин оказывает обезболивающее действие, эквивалентное действию морфина. Тормозит условные рефлексы, оказывает седативное действие, вызывает дисфорию, миоз, возбуждает рвотный центр. В меньшей степени, чем морфин, промедол, фентанил, нарушает дыхательный центр и оказывает влияние на моторику желудочно-кишечного тракта. Применение налбуфина не приводит к существенным изменениям в параметрах сердечно-сосудистой системы и моторики желудочно-кишечного тракта. Налбуфин не показал спазматического действия на уровне гладкой мускулатуры. При применении лекарственного средства в терапевтических дозах угнетение дыхания умеренное и не увеличивается при превышении дозы 0,3 мг/кг (краевой эффект). Не влияет на гемодинамику. Риск развития привыкания и опиоидной зависимости при контролируемом применении значительно ниже, чем для опиоидных антагонистов.

Взрослые

При внутривенном введении эффект развивается через 2–3 минуты, при внутримышечном – через 10–15 минут. Максимальный эффект достигается через 30–60 минут, продолжительность действия – 3–6 часов.

Фармакокинетика.

Лекарственное средство оказывает быстрое обезболивающее действие. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови при внутримышечном введении - 0,5-1 час. Метаболизируется в печени. Выводится в виде метаболитов с желчью, в незначительном количестве – с мочой. Проходит через плацентарный барьер, в период родов может вызвать угнетение дыхания у новорожденного. Проникает в грудное молоко. Период полувыведения – 2–3 часа.

Болевой синдром сильной и средней интенсивности; как дополнительное средство при проведении анестезии; для снижения боли в пред- и послеоперационный период; обезболивание во время родов.

Повышенная чувствительность к гидрохлориду налбуфина или любому из компонентов лекарственного средства.

Детский возраст до 18 лет.

Не следует применять при угнетении дыхания или выраженном угнетении центральной нервной системы, повышенном внутричерепном давлении, травме головы, остром алкогольном отравлении, алкогольном психозе, явном нарушении функции печени и почек.

Не рекомендовано комбинированное применение препарата с чистыми агонистами морфиномиметики.

Не рекомендуется применять препарат без проведения соответствующей диагностики при хирургическом брюшном синдроме, поскольку налбуфин может маскировать его проявления.

Лекарственное средство не следует применять женщинам в период кормления грудью (за исключением случаев применения во время родов).

Под пристальным наблюдением и в уменьшенных дозах следует применять препарат на фоне действия наркоза, снотворных препаратов, анксиолитиков, антидепрессантов и нейролептиков для предотвращения чрезмерного угнетения центральной нервной системы (ЦНС) и угнетения активности дыхательного центра. Алкоголь также усиливает угнетающее действие налбуфина на ЦНС. Препарат не следует принимать вместе с другими наркотическими анальгетиками из-за опасности ослабления анальгезирующего действия и возможности провоцирования синдрома отмены у больных с зависимостью к опиоидам.

Сочетание с производными фенотиазина и препаратами пенициллина может усилить тошноту и рвоту.

Совместное применение противопоказано. Алфентанил, кодеин, декстропроксифен, дигидрокодеин, фентанил, метадон, морфин, оксикодон, петидин, суфентанил, трамадол – наблюдается уменьшение обезболивающего эффекта в результате блокирования рецепторов с риском появления синдрома отмены.

Совместное применение не рекомендуется. Алкоголь – повышение седативного эффекта морфоаналгетиков. Ухудшение внимания может быть опасно при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Следует избегать употребления алкогольных напитков и применения лекарственных средств, содержащих этанол.

Применять с осторожностью:

- с другими анальгетиками морфического типа (противокашлевыми средствами или при заместительной терапии), бензодиазепинами, барбитуратами – возрастает риск угнетения дыхания, что может привести к летальному исходу в случае передозировки;

- с другими депрессантами центральной нервной системы: другими морфиноаналгетиками, барбитуратами, бензодиазепинами, анксиолитиками (за исключением бензодиазепинов), седативными антидепрессантами (амитриптилином, доксепином, миансерином, миртазамином, трими ами, антигипертензивными средствами центрального действия, нейролептиками, талидомидом, баклофеном – усиливается угнетение центральной нервной системы.

Ухудшение внимания может быть опасно при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами.

У больных, страдающих наркоманией, лекарственное средство может вызвать острый приступ абстиненции.

Риск чрезмерного применения препарата низкий из-за значительных антагонистических свойств налбуфина. Внезапное прекращение длительного применения может вызвать синдром отмены.

Не рекомендуется применять Налбуфин-Фармекс в амбулаторных условиях из-за риска дневной сонливости.

Во время родов лекарственное средство следует применять под строгим контролем женщинам с раскрытием шейки матки не более 4 см. В таком случае следует избегать внутривенного введения.

Это лекарственное средство содержит менее 1 ммоль (23 мг)/дозу натрия, то есть практически свободно от натрия.

Налбуфин-фармекс имеет умеренную способность вызывать угнетение дыхания, поэтому его применение может спровоцировать развитие дыхательной недостаточности.

Поскольку метаболизм препарата происходит в печени, а выведение препарата осуществляется почками, при печеночной или почечной недостаточности рекомендуется снизить дозы лекарственного средства.

У морфинзависимых лиц или пациентов, прошедших курс терапии морфином, может возникнуть синдром отмены из-за антагонистических свойств гидрохлорида налбуфина.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Из-за отсутствия исследований препарат нельзя назначать в период беременности или кормления грудью.

Беременность

Исследования, проведённые на животных, не выявили никаких признаков тератогенного воздействия. Из-за отсутствия тератогенного эффекта у животных врожденные пороки развития у человека не ожидаются. На сегодняшний день вещества, ответственные за пороки развития у человека, оказались тератогенными относительно двух видов животных во время должным образом проведенных исследований на животных.

В клинической практике пока нет достаточного количества обоснованных данных для оценки возможного мальформативного эффекта налбуфина в случае его применения во время первого триместра беременности.

Таким образом, налбуфин в период беременности лучше не использовать.

Как и при применении любого препарата морфического типа, длительное применение налбуфина беременной, особенно в конце беременности, независимо от дозы, может привести к развитию неонатального симптома отмены. Применение женщине высоких доз лекарственного средства в конце беременности даже при кратковременном лечении может привести к угнетению дыхания у ребенка.

При применении налбуфина во время родов у новорожденных наблюдалось угнетение (даже с задержкой) дыхания. Таким образом, максимальная доза не должна превышать 20 мг для внутримышечного введения. Следует рассмотреть возможность мониторинга состояния новорожденным, в частности, функции дыхания.

Следует избегать применения налбуфина во время беременности высокого риска, в частности, в случае преждевременных родов или рождения двойни.

Кормление грудью

Налбуфин проникает в грудное молоко; были описаны несколько случаев гипотонии и остановки дыхания у грудных детей после применения производных морфина морфина в дозах, превышающих терапевтические дозы.

Таким образом, кормление грудью противопоказано при длительном лечении этим лекарственным средством.

В рамках применения препарата в акушерской практике грудное вскармливание возможно.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

В период лечения следует воздержаться от управления автотранспортом и работы с другими механизмами.

Лекарственное средство назначать для внутривенного и внутримышечного введения.

Дозировка должна соответствовать интенсивности боли, физическому состоянию пациента и учитывать взаимодействие с другими одновременно применяемыми лекарственными средствами. Обычно при болевом синдроме следует вводить внутривенно или внутримышечно от 0,15 до 0,3 мг на 1 кг массы тела больного; разовую дозу препарата вводить при необходимости каждые 3–6 часов.

Максимальная разовая доза – 0,3 мг/кг массы тела, максимальная суточная доза – 2,4 мг/кг массы тела.

При инфаркте миокарда часто бывает достаточно 20 мг препарата, вводимых медленно в вену, однако может потребоваться увеличение дозы до 30 мг. При отсутствии четкой положительной динамики болевого синдрома – 20 мг повторно через 30 минут.

Для премедикации – 100–200 мкг/кг массы тела. При проведении внутривенного наркоза для введения в наркоз – 0,3–1 мг/кг в течение 10–15 минут, для поддержания наркоза – 250–500 мкг/кг каждые 30 минут.

С осторожностью назначать препарат больным пожилого возраста, при общем истощении, недостаточной функции дыхания.

Правила подготовки шприца с лечебным средством к использованию.

1. Вытащить из пачки контурную ячеичную упаковку со шприцем и иглой.
2. Достать шприц из упаковки, держа за стеклянный цилиндр. Удерживая цилиндр шприца одной рукой (избегать удерживания шприца за поршень), выкрутить колпачок шприца вращением по резьбе.
3. Снять защитный колпачок иглы (с наклейкой), удерживая контейнер с иглой.
4. Подсоединить иглу к шприцу путем навинчивания до полной фиксации (до упора).
5. Нажать на поршень шприца до появления капли жидкости на кончике иглы в колпачке (хорошо виден через прозрачный колпачок).
6. Снять с иглы защитный колпачок непосредственно перед инъекцией.

Дети.

Не применять.

При передозировке возможны следующие симптомы: угнетение дыхания; артериальная гипотензия; недостаточность кровообращения; углубление запятой; судороги; рабдомиолиз, что прогрессирует до почечной недостаточности.

При лечении передозировки применять:

- на ранней стадии пациентам в сознании активирован уголь внутрь;

- поддерживающую терапию (кислород, внутривенное введение заместительной жидкости, средства, повышающие артериальное давление);

- введение налоксона (специфический антидот).

У пациентов, лечащихся налбуфином, чаще всего наблюдается сонливость.

Со стороны иммунной системы: Анафилактические реакции.

Со стороны нервной системы: головокружение, головные боли, мышечная ригидность, повышение внутричерепного давления.

Психические нарушения: привыкание к препарату, психомиметические реакции, невротические реакции, сонливость, депрессия, спутанность сознания, дисфория, нарушение речи, изменение настроения, беспокойство, нервозность (неугомонность), галлюцинации, эйфория.

Возможность возникновения физической и психической зависимости, а также толерантности во время длительного лечения такая же, как и для других производных морфина.

Со стороны гепатобилиарной системы: нарушение функциональных показателей печени, спазм желчевыводящих путей.

Со стороны почек и мочевыводящих путей. антидиуретический эффект, спазм мочевыводящих путей

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: понижение либидо или потенции.

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, сухость во рту, спазмы в животе, запор.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение или снижение АД, брадикардия, тахикардия, ортостатическая гипотензия, сердцебиение.

Со стороны органов зрения: нечеткость или нарушение зрения, миоз.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: крапивница, зуд.

Общие нарушения и реакции в месте препарата: гипотермия, может возникнуть локальная боль, отек, покраснение, жжение и ощущение тепла, приливы, повышенная потливость.

При применении препарата в акушерской практике – угнетение дыхания у новорожденных, которое может быть длительным или с задержкой циркуляции.

Сообщения о подозреваемых нежелательных реакциях

Сообщения о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного средства имеют важное значение. Это позволяет вести мониторинг соотношения пользы/риска при применении лекарственного средства. Специалисты отрасли здравоохранения сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях с помощью системы отчетности.

3 года.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ºС. Хранить в недоступном для детей месте.

Не следует смешивать в одном шприце с другими инъекционными растворами.

Налбуфин-фармекс совместим с 0,9% раствором натрия хлорида, 5% раствором глюкозы и раствором Хартмана.

По 1 или по 2 мл в предварительно наполненном шприце, по 1 или 5 предварительно наполненных шприцев в комплекте с иглами в контурной ячеистой упаковке или блистере, по 1 контурной ячеистой упаковке или блистеру в пачке.

по 1 мл или по 2 мл в ампуле; по 5 ампул в блистере, по 1 или 2 блистера в пачке; по 10 ампул в блистере, по 1 блистеру в пачке.

По 1 мл или по 2 мл во флаконе; по 5 флаконов в контурной ячеистой упаковке или блистере, по 1 или 2 контурной ячеистой упаковке или блистеру в пачке; по 10 флаконов в контурной ячеистой упаковке или блистере, по 1 контурной ячеистой упаковке или блистеру в пачке.

По рецепту.

ООО «ФАРМЭКС ГРУПП».

Украина, 08301, Киевская обл., г. Борисполь, ул. Шевченко, дом. 100.