Ацемик

Действующее вещество: транексамовая кислота;

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит транексамовую кислоту 500 мг;

Другие составляющие: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, повидон, натрия кроскармелоза, кислота стеариновая, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат;

Оболочка таблетки: Opadry White (гидроксипропилметилцеллюлоза, диоксид титана (Е 171), полиэтиленгликоль, полисорбат-80).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого или почти белого цвета, капсулообразные, с штрихом с одной стороны и тиснением 500 с другой.

Антигеморрагические средства. Ингибиторы фибринолиза.

Код АТХ В02А А02.

Фармакодинамика

Транексамова кислота – антифибринолитическое средство, являющееся мощным конкурентным ингибитором активации плазминогена в плазмин. При значительно более высоких концентрациях он является неконкурентным ингибитором плазмина. Отмечено, что ингибирующий эффект транексамовой кислоты при активации плазминогена с помощью урокиназы в 6-100 раз больше, а с помощью стрептокиназы – в 6-40 раз больше, чем ингибирующий эффект у аминокапроновой кислоты. Антифибринолитическое действие транексамовой кислоты примерно в 10 раз превышает антифибринолитическое действие аминокапроновой кислоты.

Фармакокинетика

Абсорбция. При внутривенном введении транексамовой кислоты в дозе 500 мг максимальная концентрация в плазме крови достигается сразу, затем концентрация уменьшается в течение 6 часов. Период полувыведения составляет около 3 часов.

Деление. Транексамовая кислота, введенная парентерально, распределяется в два направления: всасывается с задержкой в спинномозговую жидкость и в направлении клеток. Объем распределения составляет около 33% массы тела.

Транексамова кислота может проникать через плацентарный барьер, в грудном молоке кормящих женщин ее концентрация может достигать около 1/100 Сmax.

Вывод. Транексамовая кислота выводится с мочой в неизмененном виде. 90% введенной дозы экскретируется почками в первые 12 ч после введения (гломерулярная экскреция без канальцевой реабсорбции).

После перорального применения 1,13% и 39% введенной дозы восстанавливалось через 3 и 24 часа соответственно.

У пациентов с почечной недостаточностью концентрация плазмы крови увеличивается.

Кровотечение или риск кровотечения при усилении местного фибринолиза:

- меноррагия;

- кровотечение после простатэктомии или вмешательства на мочевом пузыре;

- конизации шейки матки;

- носовые кровотечения;

– посттравматическая гифема.

Наследственный ангионевротический отек.

Экстракции зуба у больных гемофилией.

Повышенная чувствительность к транексамовой кислоте и к компонентам, входящим в состав препарата, тяжелая почечная недостаточность, макроскопическая гематурия, высокий риск тромбообразования, тромбофлебит, инфаркт миокарда, субарахноидальное кровоизлияние, активная тромбоэмболическая болезнь, венозный или венозный артериальный тромбоз, фибринолитические состояния после коагулопатии вследствие истощения, за исключением чрезмерной активации фибринолитической системы при остром тяжелом кровотечении, судороги в анамнезе; нарушение цветовосприятия.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий

Транексамова кислота несовместима с урокиназой, норадреналином битартратом, дезоксиэпинефрином гидрохлоридом, метармином битартратом, дипиридамолом, диазепамом.

Фибринолитические препараты.

Высокоактивные протромбиновые комплексы и антифибринолитические агенты, антиингибиторные коагуляционные комплексы не следует применять одновременно с транексамовой кислотой.

Хлорпромазин.

Необходимо избегать применения комбинации хлорпромазина и транексамовой кислоты пациентам с субарахноидальным кровоизлиянием; поскольку это может привести к спазму мозговых сосудов и церебральной ишемии и, возможно, к понижению церебрального тока крови.

Пероральные контрацептивы.

С осторожностью применять транексамовую кислоту пациентам, применяющим пероральные контрацептивы, так как повышается риск возникновения тромбозов.

При почечной недостаточности (в зависимости от степени повышения креатинина сыворотки) уменьшают дозу и количество введений. При гематурии почечного происхождения (особенно при гемофилии) существует риск механической анурии в результате образования сгустков в мочеточниках. Зафиксированы случаи венозного и артериального тромбоза или тромбоэмболии у пациентов, принимавших транексамовую кислоту. Кроме того, сообщали о случаях закупорки центральной артерии сетчатки и центральной ретинальной вены. Пациентам, принимающим препарат дольше нескольких дней, рекомендуется пройти офтальмологический осмотр, включая остроту зрения, цветное зрение, глазное дно, поле зрения и оценить функцию печени.

Пациентам с нарушениями зрения необходимо прекратить лечение.

У пациентов с тромбоэмболической болезнью возможен повышенный риск венозных или артериальных тромбозов.

Пациенты с предшествующим тромбоэмболическим заболеванием и семейной историей тромбоэмболического заболевания (пациенты с тромбофилией) должны применять транексамовую кислоту только при наличии прямого медицинского показания и под строгим контролем.

При применении транексамовой кислоты зафиксированы случаи судорог, большинство после внутривенного применения транексамовой кислоты в высоких дозах при проведении аортокоронарного шунтирования.

Транексамовую кислоту не следует принимать одновременно с фактором IХ комплексом или антиингибиторными коагуляционными комплексами, поскольку может быть увеличен риск образования тромбозов.

Применение транексамовой кислоты при повышенном фибринолизе вследствие диссеминированного внутрисосудистого свертывания крови не рекомендуется.

Транексамова кислота была обнаружена в сперме в фибринолитической концентрации, но не влияла на подвижность сперматозоидов. Клинические исследования не оказали влияния на фертильность.

Пациенткам с нерегулярными менструальными кровотечениями не следует применять транексамовую кислоту для установления причины таких кровотечений. Если применение транексамовой кислоты не уменьшает интенсивность менструальных кровотечений, следует рассмотреть возможность альтернативного лечения.

Клинический опыт применения транексамовой кислоты для лечения меноррагий у детей младше 15 лет отсутствует.

Транексамова кислота проникает через плаценту и грудное молоко. Исследования безопасности применения препарата во время беременности не проводились, поэтому в этот период назначать препарат можно только тогда, когда ожидаемая польза для беременной превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения препарата следует решить вопрос о прекращении кормления грудью.

При использовании препарата следует воздержаться от управления автотранспортом и работы со сложными механизмами.

Взрослым препарат назначают внутрь. Применяют независимо от еды. Таблетки проглатывают целиком, запивая водой. Таблетки не следует разжевывать и измельчать.

Местный фибринолиз: рекомендуемая доза – 15-25 мг/кг массы тела, то есть 2-3 таблетки по 500 мг 2-3 раза в сутки.

Простатэктомия: для профилактики и лечения геморрагий у пациентов с повышенным риском перед или после операций транексамовую кислоту назначают в виде инъекций, после чего назначают в виде таблеток по 1 г (2 таблетки по 500 мг) 3-4 раза в сутки до исчезновения макроскопической гематурия.

Меноррагия: рекомендованная доза составляет 2 таблетки по 500 мг 3 раза в сутки, не более 4 дней. При продолжительном менструальном кровотечении дозу увеличивают, не превышая максимальной дозы (8 таблеток по 500 мг/сут). Не следует начинать лечение препаратом до начала менструального кровотечения.

Носовые кровотечения: при периодических кровотечениях назначают по 2 таблетки по 500 мг 3 раза в день в течение 7 дней.

Конизация шейки матки: назначают по 3 таблетки по 500 мг 3 раза в день.

Посттравматическая гифема: 2-3 таблетки по 500 мг 3 раза в день. Доза составляет 25 мг/кг 3 раза в день.

Экстракция зубов у пациентов с гемофилией: рекомендуемая доза составляет 25 мг/кг транексамовой кислоты внутрь через каждые 8 часов, начиная за 1 день до операции и продолжая в течение 2-8 дней после нее.

Наследственный ангионевротический отек: некоторым пациентам, знающим течение обострений болезни, обычно достаточно 2-3 таблеток по 500 мг 2-3 раза в сутки в течение нескольких дней. Другим пациентам следует принимать препарат в той же дозе в течение длительного времени в зависимости от заболевания.

Нарушение выделительной функции почек: необходима коррекция дозы для пациентов с легкой и умеренной почечной недостаточностью.

Дети: назначать детям в дозе 25 мг/кг. Данные об эффективности, дозировке и безопасности применения транексамовой кислоты у детей ограничены.

Пациенты пожилого возраста: при отсутствии нарушений выделительной функции почек коррекция дозы не требуется.

Пациенты с почечной недостаточностью: необходимо корректировать дозу согласно уровню креатинина плазмы.

Дети.

Клинического опыта применения транексамовой кислоты детям до 15 лет с меноррагией нет, поэтому не следует применять препарат данной категории пациентов.

Симптомы:Тошнота, рвота, боль в животе, ортостатическая гипотензия, артериальная гипотензия, головокружение, головная боль, судороги или усиление проявлений других побочных реакций, включая риск тромбоза.

Лечение:Вызвать рвоту, промыть желудок, принять активированный уголь. Необходимо потребление большого количества жидкости для содействия почечной экскреции. Применяется симптоматическое лечение и при необходимости – антикоагулянтная терапия.

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, изжога, диарея, боли в животе, снижение аппетита.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: сыпь, зуд, крапивница, аллергические кожные реакции.

Со стороны нервной системы: сонливость, головокружение, судороги.

Со стороны органов зрения: нарушение цветовосприятия, нарушение зрения, застойная ретинопатия, окклюзия вен/артерий сетчатки глаза.

Со стороны иммунной системы: реакции повышенной чувствительности, включая анафилаксию.

Сосудистые нарушения: тромбоз любой локализации, тромбоэмболия, артериальная гипотензия.

Со стороны почек Острый некроз коркового слоя почек.

2 года.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ^° С.

Хранить в недоступном для детей месте.

По 10 таблеток в блистере. По 1 блистеру в коробке.

По рецепту.

Артура Фармасьютикалз Пвт. Лтд.

Адрес

1505 г. Портия Роуд, Шри Сити СЭЗ, Сетяведу Мандал, Район Читтор – 517 588, штат Андхра Прадеш, Индия.

Ананта Медикеар Лтд.

Местонахождение заявителя.

Сьют 1, 2 Стейшн Корт, Империал Варф, Таунмед Роад, Фулхам, Лондон, Великобритания.