Спиронолактон Сандоз таблетки по 50 мг №30 (3 блистера х 10 таблеток)

Действующее вещество: спиронолактон;

1 таблетка содержит 50 мг или 100 мг спиронолактона;

Другие составляющие: крахмал кукурузный, кальция гидрофосфат дигидрат, повидон K 25, натрия лаурилсульфат, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

Таблетки.

Основные физико-химические свойства: круглые, плоские по обе стороны таблетки с гладкими краями, белого цвета с риской с одной стороны.

Калийсберегающие диуретики. Код ATX C03D A01.

Фармакодинамика

Спиронолактон является конкурентным антагонистом альдостерона. Он влияет на дистальные канальцы почек.

Через блокаду альдостерона подавляет задержку воды и Na ⁺ и способствует удержанию K ⁺ , что не только повышает экскрецию Na ⁺ и Cl ⁻ и снижает экскрецию K ⁺ с мочой, но и снижает экскрецию H ⁺ . В результате этого мочегонный эффект оказывает также гипотензивное действие.

Фармакокинетика

Абсорбция

Спиронолактон быстро абсорбируется после перорального применения примерно на 73%. Абсорбция спиронолактона повышается при приеме во время еды. В результате концентрация основного вещества в сыворотке крови повышается на 50 – 100 %

Распределение

Связывание спиронолактона и канренона с белками плазмы крови составляет в зависимости от метода определения 90% (метод равновесного диализа) или 98% (метод ультрафильтрации).

Метаболизм

После перорального применения спиронолактон оказывает выраженный эффект первого прохождения и преимущественно метаболизируется в печени и почках. Его основными метаболитами являются 7-α-тиоспиронолактон, канренон или канреноат, 7-α-тиометилспиронолактон или 6-β-гидрокси-7-α-тиометилспиронолактон. По сравнению с исходным веществом три метаболита, указанные выше, оказывают относительно низкое антиминералокортикоидное действие 26,68 и 33% соответственно.

После перорального применения максимальная концентрация спиронолактона в плазме крови достигается через 1–2 ч, а максимальная концентрация его метаболитов – через 2–3 ч.

При низких дозах (50–200 мг) площадь под кривой зависимости «концентрация-время» канренона повышается в линейном соотношении с дозой, тогда как более высокие дозы приводят к более низким концентрациям, скорее, из-за ферментативного превращения в метаболиты.

Равновесная концентрация канренона находится в пределах 50–188 нг/мл и достигается примерно через 3–8 дней после ежедневного применения спиронолактона. У пациентов с циррозом печени и асцитами она достигается только через 14 дней.

Выведение из организма

Спиронолактон выводится в основном с мочой и в меньшей степени с желчью. Соотношение спиронолактона в неизмененном виде незначительно. С мочой выводятся только метаболиты, главным образом канренон и его глюкуронида эфира и 6-β-гидроксисульфоксид. После применения однократной дозы перорального спиронолактона с радиоактивной меткой 47–57% выводится с мочой и 35–41% с фекалиями в течение 6 дней.

После перорального применения спиронолактона период полувыведения составляет 1–2 ч, тогда как метаболиты выводятся медленнее. Терминальный период полувыведения для канренона составляет примерно 20 часов, примерно 3 для 7-α-тиометилуспиронолактона и примерно 10 часов для 6-β-гидрокси-7-α-тиометилуспиронолактона.

Спиронолактон и его метаболиты проходят через плацентарный барьер. Канренон проникает в грудное молоко.

- Застойная сердечная недостаточность у пациентов, не отвечающих на лечение другими диуретинами, или при необходимости потенцирования их эффектов.

- эссенциальная артериальная гипертензия, главным образом в случае гипокалиемии (обычно в комбинации с другими антигипертензивными препаратами).

- цирроз печени, сопровождающийся отеками и/или асцитом.

- первичный гиперальдостеронизм.

- отеки, обусловленные нефротическим синдромом.

- гипокалиемия, в случае невозможности получения другой терапии.

Препарат применять для профилактики гипокалиемии у пациентов, получающих сердечные гликозиды, если другие подходы рассматриваются как нецелесообразные или несоответствующие.

- гиперчувствительность к действующему веществу или любым другим вспомогательным веществам.

- применение в комбинации с митотаном, поскольку он может блокировать действие митотана.

- анурия, ОПН, выраженное нарушение азотовыделительной функции почек (скорость клубочковой фильтрации

- тяжелая почечная недостаточность, сопровождающаяся олигурией или анурией (клиренс креатинина ниже 30 мл/мин на 1,73 м ² поверхности тела и/или креатинин сыворотки крови выше 1,8 мг/дл).

- гиперкалиемия (показатели уровня калия в крови > 5,0 ммоль/л).

- гипонатриемия.

– Болезнь Аддисона.

- гиповолемия или обезвоживание.

- одновременное применение эплеренона или других калийсберегающих диуретиков.

- период беременности или кормления грудью.

- ингибиторы АПФ или блокаторы рецепторов AT1 в комбинации.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

Следует избегать одновременного применения спиронолактона и калийсодержащих растворов (например калия хлорида), ингибиторов АПФ (например каптоприла, эналаприла), гепарина и низкомолекулярного гепарина , антагонистов рецепторов ангиотензина-II (например, кандесартан , валсаренз ), валсартанз, , что может привести к повышению уровня калия в сыворотке крови и развитию тяжелой, и, вероятно, опасной для жизни гиперкалиемии.

Одновременное применение ингибиторов АПФ, петлевых диуретиков и спиронолактона может привести к развитию ОПН.

Одновременное применение триметоприма/сульфаметоксазола (котримоксазола) и спиронолактона может привести к клинически значимой гиперкалиемии.

Спиронолактон нельзя применять в комбинации с митотаном , поскольку это может блокировать действие митотана.

В случае дополнительного приема препаратов для снижения АД может наблюдаться значительное снижение давления.

Другие диуретики: повышенный диурез и значительное снижение АД.

Холестирамин, хлорид аммония: повышение риска гиперкалиемии и гиперхлоремического метаболического ацидоза).

Иммунодепрессанты (такролимус и циклоспорин): повышение риска гиперкалиемии.

Трициклические антидепрессанты и антипсихотические препараты могут усиливать гипотензивное действие Спиронолактона ^Сандоз .

Антигипертензивные препараты (особенно ганглиоблокаторы): может развиться чрезмерная гипотензия. Таким образом, дозу антигипертензивных препаратов можно снизить при добавлении к терапевтической схеме Спиронолактона ^Сандоз с последующей корректировкой в случае необходимости.

Алкоголь, барбитураты или наркотические препараты могут потенцировать ортостатическую гипотензию, вызванную спиронолактоном.

Пресорные амины (норадреналин): спиронолактон уменьшает их действие. Это следует учитывать при проведении местной или общей анестезии с использованием этих препаратов.

Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС), в частности ацетилсалициловая кислота, индометацин и мефенаминовая кислота: повышение риска гиперкалиемии с сопутствующим снижением диуретического, натрийуретического и антигипертензивного действия спиронолактона. У пациентов, у которых во время терапии спиронолактоном развивается гиповолемия или обезвоживание, совместное применение нестероидных противовоспалительных лекарственных средств (НПВС) может повлечь за собой острую почечную недостаточность.

Глюкокортикостероиды, адренокортикотропные гормоны (АКТГ): парадоксальное увеличение экскреции калия).

Дигоксин:Спиронолактон может увеличивать период полувыведения дигоксина, что может привести к повышению его содержания в сыворотке крови и развитию гликозидной интоксикации.

Препараты лития не следует назначать одновременно с диуретиками, поскольку они снижают почечный клиренс лития и могут повысить риск интоксикации.

КарбеноксолонМожет вызвать задержку натрия и таким образом снижать эффективность спиронолактона, возможно взаимное снижение эффективности препаратов. Применение большого количества лакрицы оказывает эффект, аналогичный действию карбеноксолона.

Карбамазепин : при одновременном приеме со спиронолактоном может вызвать развитие клинически значимой гипонатриемии.

ТерфенадинПри одновременном применении со спиронолактоном увеличивает риск развития желудочковой аритмии из-за гипокалиемии и дисбаланса других электролитов.

Производные кумарина : их эффект ослабляется.

Трипторелин, бусерелин, гонадорелин: их эффекты усиливаются.

НеомицинМожет задерживать абсорбцию спиронолактона.

Антипирин:Спиронолактон ускоряет метаболизм антипирина.

Ингаляционные обезболивающие средства: может иметь место сильное снижение АД.

Влияние на результаты лабораторных исследований: ожидается влияние на процесс определения концентрации дигоксина радиоиммунологическими методами.

Сообщалось о гиперкалиемических метаболических ацидозах при приеме колестирамина.

Одновременное применение спиронолактона и ингибиторов АПФ (таких как каптоприл, эналаприл) связано с риском значительного снижения АД, что может прогрессировать до состояния шока, и с риском обострения нарушения функции почек, что в единичных случаях может приводить к ОПН. Во избежание возможного развития артериальной гипотензии в начале лечения применение диуретиков следует прекратить за 2–3 дня до начала терапии ингибиторами АПФ.

Необходимо установить тщательный мониторинг состояния:

- пациентов с нарушением функции почек средней степени (клиренс креатинина 30–60 мл/мин и/или креатинин сыворотки крови в пределах 1,2–1,8 мг/дл);

- пациентов с диатезом, ацидозом и/или гиперкалиемией, вызванной основным заболеванием (например, в случае сахарного диабета).

– пациентов с артериальной гипотензией.

Спиронолактон может повысить риск развития гиперкалиемии у пациентов с диабетической нефропатией.

При развитии гиперкалиемии применение спиронолатона следует прекратить и, при необходимости, принять меры по нормализации уровня калия в сыворотке крови.

Гиперкалиемия может быть опасна для жизни. У пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью уровень калия в сыворотке крови следует контролировать. Необходимо избегать приема калийсберегающих диуретиков. Пациентам с уровнем калия в сыворотке крови превышающим 3,5 ммоль/л следует избегать употребления калиевых добавок, предназначенных для перорального приема. Контроль уровней калия и креатинина рекомендуется выполнить через 1 нед после начала лечения или повышение дозы, а затем в первые 3 месяца выполнять ежемесячно, после этого – 4 раза в год в течение 1 года, а позже – каждые полгода. При превышении уровня калия в сыворотке крови свыше 5 ммоль/л или при превышении уровня креатинина в сыворотке крови свыше 4 мг/дл лечение следует прекратить или сделать в нем перерыв.

Терапия спиронолактоном может вызвать транзиторное повышение содержания азота мочевины сыворотки крови, особенно у пациентов с уже имеющимися нарушениями функции почек и гиперкалиемией. Спиронолактон может вызвать развитие обратимого гиперхлоремического метаболического ацидоза. Таким образом, у пациентов с нарушением функции почек и печени, а также у пациентов пожилого возраста регулярно следует исследовать биохимические показатели функции почек, а также электролитный баланс.

Пациентам с порфирией спиронолактон следует применять с особой осторожностью, поскольку многие препараты провоцируют обострение порфирии.

Во время лечения спиронолактоном запрещается употребление алкоголя.

Следует избегать длительного необоснованного применения препарата, поскольку, по опубликованным данным, длительное применение спиронолактона животным в максимальных дозах способствовало развитию карциномы, миелоидной лейкемии.

Одновременное применение спиронолактона и калийсберегающих диуретиков (например, триамтерена, амилорида), калийсодержащих растворов или ингибиторов АПФ может привести к гиперкалиемии, опасной для жизни. В этой связи применение вышеуказанных препаратов не рекомендуется.

В случае тяжелой почечной недостаточности (скорость клубочковой фильтрации ниже 30 мл/мин и/или креатинин сыворотки крови выше 1,8 мл/дл) спиронолактон является не только неэффективным, но даже вредным, поскольку скорость клубочковой фильтрации будет и дальше снижаться.

При нарушении функции почек (уровень сывороточного креатинина находится в пределах 1,2–1,8 мг/дл и клиренса креатинина – в пределах 60–30 мл/мин) и одновременного применения препаратов, которые могут повышать уровень калия в крови, терапию спиронолактоном. следует проводить при условии регулярного мониторинга уровня калия в крови.

Во время лечения спиронолактоном электролитный баланс сыворотки (главным образом калий, натрий, кальций, бикарбонат), креатинин сыворотки крови, мочевина и мочевая кислота, обычно выводимые с мочой, а также кислотно-щелочное состояние следует регулярно контролировать.

Потеря массы тела, вызванная повышением мочеотделения, не должна превышать 1 кг/сут, независимо от объема мочеотделения.

В результате хронического злоупотребления диуретиками может появляться псевдосиндром Барттера с отеками. Отеки являются выражением увеличения ренина, следствием чего является вторичный гиперальдостеронизм.

Спиронолактон может влиять на результаты некоторых диагностических тестов (например, определение концентрации дигоксина в сыворотке крови путем радиоиммунного анализа (RIA), кортизола плазмы и эпинефрина).

При интенсивном мочеотделении или очень быстром снижении АД в начале лечения могут возникать жалобы на нарушения кровообращения, такие как внутричерепное давление, головокружение, нарушение зрения и снижение способности концентрироваться.

При применении спиронолактона не наблюдалось никакого негативного влияния на состояние углеводного обмена.

При лечении спиронолактоном пациентам следует употреблять достаточное количество жидкости.

Применение Спиронолактона ^Сандоз может спровоцировать ложноположительный результат допинг-контроля.

Неправильное применение препарата Спиронолактон Сандоз ^в качестве допинга может повредить здоровью.

Таблетки Спиронолактон ^Сандоз по 50 мг содержит 5 мг натрия лаурилсульфата, а по 100 мг – 6 мг натрия лаурилсульфата. Следует соблюдать осторожность при применении пациентам, применяющим натрия-контролируемую диету.

Дети и подростки

Если у детей и подростков показатель уровня калия выходит за пределы нормы, применение спиронолактона следует уменьшить или прекратить, а в дальнейшем выполнять более тщательный контроль уровня электролитов.

Информация для пациентов, больных диабетом

1 таблетка содержит менее 0,01 хлебной единицы.

Спиронолактон не следует применять в период беременности или кормления грудью.

Достаточных данных по применению спиронолактона беременным женщинам нет. В экспериментах на животных наблюдалась феминизация половых органов потомства мужского пола и гормональные расстройства у потомства мужского и женского пола. У людей наблюдались антиандрогенные эффекты. В связи с этим спиронолактон противопоказан в период беременности.

Неизвестно, проникает ли спиронолактон в грудное молоко. Фармакологически активный метаболит канреноат выводится в грудное молоко (показатель концентрации в грудном молоке-плазме равен 0,7). В связи с этим спиронолактон противопоказан в период кормления грудью. При необходимости лечения – кормление грудью следует прекратить.

В начальном периоде применения спиронолактона, длительность которого индивидуальна, запрещается управлять автомобилем и рабочими механизмами, работа на которых связана с повышенным риском травматизма.

Дозу определяют индивидуально в зависимости от тяжести течения и степени гиперальдостеронизма.

Первичный гиперальдостеронизм

При диагностированном первичном гиперальдостеронизме препарат можно назначать при подготовке к операции в суточной дозе 100–400 мг. Пациентам, которым операция не планируется, препарат можно применять в качестве длительной поддерживающей терапии в наименьшей эффективной дозе, определяемой индивидуально. В описанной ситуации исходную дозу можно снижать каждые 14 дней до достижения минимальной эффективной дозы. При длительном применении рекомендуется применять в комбинации с диуретиками других групп для уменьшения побочных эффектов.

Отеки (застойная сердечная недостаточность, нефротический синдром)

Взрослые: начальная суточная доза составляет 100 мг (25–200 мг) и применяется в 1 или 2 приема. В случае назначения более высоких доз Спиронолактон ^Сандоз можно принимать в комбинации с другими группами диуретиков, действующих в более проксимальных отделах почечных канальцев. В этом случае дозировку Спиронолактона ^Сандоз следует корректировать.

Цирроз печени, сопровождающийся асцитом или отеками

Если соотношение Na ⁺ /K ⁺ в моче больше 1, начальная суточная и максимальная суточная доза составляют 100 мг. Если это соотношение менее 1, начальная суточная доза составляет 200 мг, максимальная – 400 мг/сут.

Поддерживающую дозу следует определять индивидуально.

Эссенциальная артериальная гипертензия

Начальная суточная доза, назначаемая в 1 или 2 приема, составляет 50–100 мг, ее следует принимать в комбинации с другими антигипертензивными препаратами. Терапию продолжают не менее двух недель, поскольку к концу этого периода достигается максимальный антигипертензивный эффект. Затем величину дозы следует корректировать индивидуально в зависимости от достигнутого эффекта.

Гипокалиемия

Пациентам, которым недостаточно пищевых добавок с К ⁺ или другими методами калийзаменяющей терапии, препарат следует принимать в суточной дозе 25–100 мг.

Дети

Рекомендуемая начальная доза для детей составляет 1-3 мг спиронолактона на 1 кг массы тела за 1 или 2 приема ежедневно в течение 5 дней. При необходимости применения препарата детям до 3 лет таблетку необходимо измельчить, растворить и выпить ребенку в виде суспензии.

При продолжении лечения дозу следует уменьшать, удерживая достигнутый эффект от препарата.

Пациенты пожилого возраста

Рекомендуется начинать лечение с более низкими дозами с последующим постепенным увеличением до достижения максимального эффекта. Следует учитывать печеночные и почечные нарушения, поскольку они влияют на метаболизм препарата и его экскрецию.

Спиронолактон ^Сандоз 100 мг

В связи с высоким содержанием действующего вещества Спиронолактон Сандоз (100 мг) не подходит для лечения детей.

Способ и продолжительность применения.

Таблетки следует проглатывать не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости (например, стаканом воды).

Продолжительность лечения зависит от типа и тяжести заболевания. Продолжительность лечения должна быть как можно короче. Необходимость в длительном лечении спиронолактоном следует время от времени проверять.

Дети.

Спиронолактон ^Сандоз , таблетки по 50 мг можно применять в педиатрической практике.

В связи с высоким содержанием действующего вещества Спиронолактон Сандоз (100 мг) не подходит для лечения детей.

Симптомы

Передозировка спиронолактоном может вызвать такие состояния и симптомы как сонливость/вялость, спутанность сознания, тошнота, рвота, головокружение или диарея. В некоторых случаях возможна гипонатриемия, гипокалиемия или гиперкалиемия, особенно у пациентов с нарушениями функции почек; у пациентов с тяжелыми заболеваниями печени может возникнуть печеночная кома, однако маловероятно, что это связано с острой передозировкой спиронолактоном. Гиперкалиемия может проявляться такими симптомами, как парестезия, слабость, вялый паралич или спазм мышц и ее тяжело клинически отличить от гипокалиемии. Изменения в ЭКГ – первые специфические симптомы нарушения уровня калия

Электролитные нарушения, аритмия, нарушение проводимости сердца.

Лечение гиперкалиемии

Симптоматическое, специфического антидота не существует. Следует поддерживать водно-электролитный и кислотно-щелочной балансы путем назначения выводящих калий диуретиков; парентерально введение глюкозы с инсулином, в сложных случаях – проведение гемодиализа.

Лечение гипонатриемии

Раствор хлорида натрия 1М или, при одновременном ацидозе, раствор гидрокарбоната натрия 1М соответственно вводить в качестве добавки к раствору-носителю.

Побочные реакции являются результатом конкурентного антагонизма альдостерона, что увеличивает экскрецию калия и антиандрогенное действие спиронолактона.

Побочные реакции приведены по классам систем органов в соответствии с Медицинским словарем регуляторной деятельности MedDRA с использованием определений частоты MedDRA:

Очень частые (≥ 1/10)

Частые ( ≥ 1/100 к

Нечастые ( ≥ 1/1000 к

Единичные ≥ (1/10000 к

Редкие (

Неизвестной частоты (нельзя установить по имеющимся данным).

¹ У пациентов с почечной недостаточностью и получающих препараты калия.

² У пациентов пожилого возраста, диабетиков и получающих ингибиторы АПФ.

³ У пациентов с циррозом печени.

⁴ У пациентов с почечной недостаточностью и получающих препараты калия.

⁵ При использовании высоких доз (450 мг/сут).

⁶ В редких случаях.

⁷ Дозозависимая.

Метаболизм и нарушение пищеварения

При применении спиронолактона гиперкалиемия, опасная для жизни, может возникать главным образом у пациентов с нарушением функции почек. Это может вызывать такие симптомы как паралич мышц (гиперкалиемический паралич) и аритмия. В этой связи следует избегать дополнительного приема препаратов калия, других калийсберегающих диуретиков или рациона, обогащенного калием.

При нарушении функции почек, нарушении водно-элоктролитного баланса (гипонатриемия, гипомагнезиемия, гиперхлоремия, гиперкальциемия) могут возникать вследствие повышенной экскреции воды и электролитов.

В результате чрезмерного диуреза у пациентов может развиваться гиповолемия и гипонатриемия. Гипонатриемия может возникать, главным образом, после чрезмерного потребления воды во время приема спиронолактона. Вследствие нарушения баланса электролитов в крови могут наблюдаться потеря аппетита, сухость во рту, жажда, рвота, головная боль или приливы, астения, вертиго, сонливость, утомляемость, расстройства зрения, апатия, спутанность сознания, общая миастения, миоспазм. ), а также аритмия и расстройства кровообращения (см. побочные реакции «Нарушения со стороны сердца»). В связи с этим необходимо уравновесить нежелательную потерю жидкости (например, вследствие рвоты, диареи, гипергидроза).

При нерегулярном пульсе, утомляемости или миастении (например, в ногах) следует рассмотреть возможность возникновения гиперкалиемии. После приема высоких доз наблюдались вялость и спутанность сознания.

Следует регулярно проверять электролитный баланс сыворотки крови (особенно калия, натрия и кальция).

В начале терапии и длительного применения спиронолактона следует контролировать уровень калия в сыворотке крови через равные промежутки времени с целью предотвращения возникновения избыточного калия в крови.

Возможны нарушения кислотно-щелочного баланса. Спиронолактон может вызвать или обострить гиперхлоремический метаболический ацидоз.

О случаях обратимого повышения уровня концентрации азотных соединений, обычно выводимых с мочой (мочевина, креатинин) сообщали нечасто.

Наблюдались частые случаи гиперурекимии во время терапии спиронолактоном. Это может привести к развитию острой подагры у подверженных ей пациентов.

Концентрацию мочевины, креатинина и мочевой кислоты в сыворотке крови, а также кислотно-щелочной баланс и водно-электролитное равновесие во время терапии спиронолактоном необходимо регулярно проверять.

Со стороны сердца

В результате чрезмерного диуреза из-за гиповолемии могут возникать головные боли, вертиго, расстройства зрения, сухость во рту и жажда, а также ортостатическая дисрегуляция или внезапное снижение АД, что прогрессирует до сосудистой недостаточности.

В случае чрезмерного диуреза, обезвоживания и в результате гиповолемии возможно уменьшение объема плазмы, в результате чего у пациентов пожилого возраста может наблюдаться повышение риска развития тромбоза и эмболии.

При применении спиронолактона может повыситься концентрация креатинина сыворотки крови и мочевины. Повышенное продуцирование мочи может привести к ухудшению состояния или обострению существующих расстройств у пациентов с обструкцией мочевыводящих путей.

2 года.

Специальных условий хранения не требуется.

Хранить в недоступном для детей месте.

По 10 таблеток в блистере; по 2 или 3 или 6 блистеров в картонной коробке.

По рецепту.

Салютас Фарма ГмбХ/

Salutas Pharma GmbH.

Адрес

Отто-вон-Гюрике-Аллее 1, 39179, Барлебен, Германия/

Отто-вон-Гуэрицкий-Алле 1, 39179 Барлебен, Германия.