Ризендронат таблетки по 35 мг №4 (блистер)

действующее вещество: risedronic acid;

1 таблетка содержит ризедронат натрия 35 мг, что эквивалентно 32,5 мг ризедроновой кислоты;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, стеарат магния, гипромелоза 2910/5, тальк, макрогол 6000, титана диоксид (E 171), железа оксид красный (E 172), железа оксид желтый (E 172).

Таблетки, покрытые оболочкой.

Средства, влияющие на структуру и минерализацию костей. Бисфосфонаты. Код АТС M05BA07.

Постменопаузальный остеопороз у женщин.

• Повышенная чувствительность к ризедронату или любому компоненту препарата;
• гипокальциемия;
• тяжелые нарушения функции почек (клиренс креатина на 30 мл/мин);
• беременность и период кормления грудью.

Рекомендуемая доза составляет 35 мг (1 таблетка) в неделю. Ризедронат необходимо применять утром только с водой, по крайней мере, за 30 мин до первого приема пищи, питья или текущего лекарственного препарата. Остальные напитки (включая минеральную воду) и пищу снижают абсорбцию ризедроната. Для облегчения поступления в желудок и снижения эффектов локального раздражения пищевода:

• препарат следует принимать только утром после пробуждения, запивая стаканом воды (не менее 120 мл);
• не следует разжевывать таблетку или рассасывать ее во рту;
• пациентам не следует принимать лежачее положение не менее 30 мин после приема препарата;
• препарат не следует принимать на ночь или утром до того, как встать с кровати.

Пациенты пожилого возраста. В ходе клинических исследований не выявлено никакой разницы в эффективности или безопасности ризедроната в зависимости от возраста пациента. Таким образом, пациенты пожилого возраста не нуждаются в корректировке дозировки. То же касается женщин старше 75 лет.

Пациенты с нарушением функции почек. Для пациентов с почечной недостаточностью слабой или средней степени тяжести нет необходимости в коррекции дозировки.

Желудочно-кишечные расстройства: тошнота, рвота, гастрит, эзофагит, эзофагеальная эрозия, молота, абдоминальная боль, диспепсия, запор, диарея, вздутие живота, язва пищевода, дисфагия, растяжение живота, содержимого желудка.

Расстройства опорно-двигательной системы: боль в костях, мышцах или суставах.

Расстройства нервной системы:головная боль.

Расстройства органов чувств: воспаление радужки.

Расстройства кожи: сообщалось об частных случаях серьезных реакций со стороны кожи, включая ангионевротический отек, сыпь, зуд.

Не располагает информацией об острой передозировке во время лечения ризедронатом.

Симптомы: гипокальциемия.

Лечение: для связывания ризедроната и уменьшения его всасывания следует давать пациенту молоко или антациды. При значительной передозировке можно промыть желудок.

Дети

Поскольку Ризедронат показан женщинам в постменопаузальный период, назначение его детям не целесообразно.

Некоторые бесфосфонаты могут вызывать локальное раздражение слизистой желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Из-за возможности ухудшать течение основного заболевания необходимо соблюдать осторожность при применении ризедроната у пациентов с нарушениями со стороны верхнего отдела ЖКТ, такими как дисфагия, заболевания пищевода, гастрит, дуоденит или язвы, а также с недавним серьезным желудочно-кишечным расстройством в анамнезе (в течение предыдущего года), таким как пептические язвы, активное желудочно-кишечное кровотечение или хирургическое вмешательство в верхней части ЖКТ, за исключением пилоропластики. В случае развития дисфагии, боли при глотании, боли за грудиной, появления или усиления изжоги необходимо прекратить лечение.

Если пациент забыл принять одну еженедельную дозу препарата, в день, когда он упомянет о пропущенной дозе, ее следует принять. Не следует принимать две таблетки в тот же день, нужно вернуться к обычному режиму дозировки - одной таблетке раз в неделю в заранее выбранный день.

Из-за усиления минерализации костей вследствие действия ризедроната может снизиться уровень кальция и фосфата в сыворотке крови. Такое снижение в основном умеренное и асимптоматическое. Однако были сообщения о симптоматической, иногда выраженной гипокальциемии, в частности у пациентов, страдающих заболеваниями, предопределяющими предрасположенность к этому (например, гипопаратиреоз, недостаток витамина D или нарушение всасывания кальция). Во время лечения ризедронатом обязательна диета, обогащенная кальцием.

Для пациентов, применяющих глюкокортикоиды, особенно важно обеспечение адекватного приема кальция и витамина D.

Не влияет.

При одновременном приеме пищи и напитков (включая минеральную воду), кальциевые добавки, антациды и некоторые пероральные препараты могут снижать всасывание ризедроната. Поэтому между приемом Ризедронати любых других пероральных препаратов или пищи пациенты должны соблюдать как минимум 30-минутный перерыв.

В клинических исследованиях пациенты одновременно с ризедронатом применяли эстроген. Сообщения о побочных эффектах отсутствуют.

Не стероидные противовоспалительные средства усиливают гастротоксичность ризедроната.

Ризедронат не влияет на активность энзимов цитохрома Р₄₅₀ и имеет слабую протеиновую связь.

Фармакодинамика

Ризедронат является пиридинил бисфософонатом, ингибирующим резорбцию костей костными остеокластами без прямого влияния на формирование костей. Доклинические исследования показали преимущественную локализацию ризедроната в местах активной резорбции. Действие ризедроната было подтверждено при проведении фармакодинамических и клинических исследований посредством измерения биохимических маркеров для восстановления костной массы. Уменьшение костного метаболизма в биохимических маркерах наблюдалось в течение 1 месяца и достигало своего максимума в течение 3 – 6 месяцев. Уменьшение костного метаболизма в биохимических маркерах в течение 12 месяцев походило при приеме 35 мг ризедроната, который принимался 1 раз в неделю, и при ежедневном приеме 5 мг ризедроната.

Фармакокинетика

Абсорбция. Всасывание после перорального приема происходит достаточно быстро (максимум - 1 ч) и не зависит от дозы (однократная доза - 2,5-30 мг, многократная ежедневная доза - 2,5 - 5 мг и до 50 мг (1 раз в неделю). Пероральная биодоступность ризедроната составляет 0,63% и снижается при одновременном применении с пищей.

Распределение. Средний объем распределения при стабильном состоянии составляет 6,3 л/кг. Связывание с протеинами плазмы - примерно 24%.

Метаболизм. Не существует доказательств систематического метаболизма ризедроната.

Выведение из организма. Приблизительно половина абсорбированной дозы удаляется с мочой в течение 24 часов. Средний почечный клиренс составляет 105 мл/мин, средний общий клиренс - 122 мл/мин с разностью, обусловленной всасыванием в кости. Почечный клиренс не зависит от концентрации, существует линейное соотношение между почечным клиренсом и клиренсом креатинина. Не всосанный ризедронат выводится с калом в неизмененном виде. После приема внутрь динамика изменения концентрации препарата демонстрирует существование трех фаз удаления с конечным периодом полувыведения 480 ч.

Основные физико-химические свойства: оранжевые или светло-оранжевые круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой.

Неизвестна.

Указано на упаковке.

Не требует специальных условий хранения. Хранить в недоступном для детей месте.

По 2 таблетки в блистере; по 1 блистеру в упаковке.

По 4 таблетки в блистере; по 1 или по 2, или по 3 блистера в упаковке.

По рецепту.

Зентива, Чешская Республика.