Лидокаин раствор для инъекций 20 мг/мл в ампулах по 2 мл 10 шт

лидокаина гидрохлорид;

1 мл раствора содержит лидокаина гидрохлорида - 20 мг;

другие составляющие: натрия хлорид, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная, бесцветная или слегка окрашенная жидкость.

Препараты местной анестезии. Лидокаин.

Код АТН N01B B02.

Фармакодинамика.

Лидокаин является местным анестетиком амидного типа с скорым началом действия и средней продолжительностью действия. Раствор 20 мг/мл обеспечивает 1½-2 ч анестезии при эпидуральном введении и до 5 ч при блокаде периферических нервов.

Начало и продолжительность местного анестезирующего действия лидокаина зависят от места введения и дозы. Как и другие местные анестетики, лидокаин вызывает обратимую блокаду проведения импульса нервными окончаниями путем снижения проницаемости для ионов натрия мембраны нервной клетки. Натриевые каналы мембраны нервных клеток рассматриваются как рецепторы молекул местных анестетиков. В результате скорость деполяризации снижается, а порог возбуждения повышается, что приводит к обратимому локальному онемению.

Токсичность центральной нервной системы возникает при более низкой концентрации лидокаина в плазме крови, чем сердечная токсичность. Таким образом, в случае передозировки сначала появятся симптомы токсичности центральной нервной системы, а затем сердечной токсичности.

Воздействие системных циркулирующих местных анестетиков на сердце может включать замедление порога стимула и проводимости, отрицательную инотропию, отрицательную хронотропию и гипотензию. Эти последствия редко могут привести к остановке сердца.

Фармакокинетика.

Всасывание

Концентрация лидокаина в плазме крови зависит от дозы, введения и степени васкуляризации места инъекции. Начало действия лидокаина наступает через 3–17 минут после приема. В зависимости от величины нервной блокады эффект длится примерно 1-2 часа (блокады небольших нервов и эпидуральная анестезия) или 3-4 часа (блокады больших нервов).

Лидокаин демонстрирует полную и двухфазную абсорбцию эпидурального пространства с периодами полувыведения порядка 9,3 и 82 минут соответственно. Медленная скорость всасывания определяет выведение лидокаина. Это объясняет, почему очевидный период полувыведения после эпидурального введения более длинный, чем после внутривенного введения. Всасывание лидокаина из субарахноидального пространства происходит монофазно с периодом полувыведения 71 мин.

Распределение

Обычно около 65% лидокаина связывается с белками плазмы крови. Лидокаин, как и другие местные анестетики амидного типа, в основном связываются с альфа-1-гликопротеиновой кислотой (AAG), а также с альбумином.

Лидокаин проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту, вероятно, благодаря пассивной диффузии.

Вывод

Клиренс лидокаина из плазмы крови составляет 0,95 л/мин и происходит главным образом путем метаболизма в печени и зависит как от кровообращения в печени, так и от активности метаболизирующих ферментов. Коэффициент выведения из печени – 65%, около 90% введенной дозы лидокаина выводится почками в виде метаболитов и только 10% выводится в неизмененном виде. Основные метаболиты моноэтилглицинексилидида и глицинексилидида также являются фармакологически активными.

Период полувыведения лидокаина из плазмы крови составляет 0,5-2 часа, глицинексилидида – примерно 10 часов, моноэтилглицинексилидида – 2 часа. При длительной внутривенной инфузии (дольше 24 ч) клиренс лидокаина может быть снижен, поэтому может потребоваться снижение скорости вливания.

Фармакокинетические/фармакодинамические связи

Лидокаин легко проникает через плаценту, создавая равновесие свободного препарата. Степень связывания с плазмой крови ниже у плода, чем у матери, что может привести к более низкой общей концентрации в плазме плода, чем у матери.

У пациентов с нарушением функции печени период полувыведения может быть увеличен

2 раза или больше.

Нарушение функции почек не влияет на фармакокинетику лидокаина, но может приводить к накоплению метаболитов.

Применять для местной или регионарной анестезии (инфильтрационная анестезия, блокада, эпидуральная анестезия и блокада симпатического нерва) взрослым и подросткам от 12 лет.

Повышенная чувствительность к лидокаину и другим местным анестетикам амидного типа, таким как прилокаин, мепивакаин и бупивакаин или к любому из вспомогательных веществ препарата; к метил- и/или пропилпарагидроксибензоату (метил/пропилпарабену) или к их метаболиту парааминобензойной кислоты (ПАБК). Следует избегать препаратов лидокаина, содержащих парабены, пациентам с аллергией на местные анестетики эфирного типа или метаболитом ПАБК.

Циметидин и β-адреноблокаторы могут ингибировать метаболизм лидокаина. Считается, что это взаимодействие клинически значимо только при длительном применении высоких доз лидокаина.

Следует с осторожностью применять лидокаин пациентам, получающим сопутствующее лечение другими местными анестетиками или веществами с подобной химической структурой, такими как определенные антиаритмические средства (например, токаинид), поскольку токсические эффекты аддитивны (опасность передозировки). Специальные исследования взаимодействия лидокаина и антиаритмических средств класса III (например, амиодарона) не проводились, но рекомендуется соблюдать осторожность (см. раздел «Особенности применения»).

Предостережения по особым группам пациентов.

Чтобы свести к минимуму риск опасных побочных эффектов, особое внимание необходимо уделять следующим группам пациентов:

- пациенты с частичной или полной атриовентрикулярной блокадой, поскольку местные анестетики могут иметь эффект замедления проводимости;

- пожилые люди и пациенты с плохим общим состоянием. Ацидоз или гипоксия у пациента повышает риск и тяжесть токсических реакций со стороны ЦНС или сердечно-сосудистой системы (см. раздел "Передозировка");

- пациенты с тяжелой печеночной и/или почечной недостаточностью;

- пациенты, получающие антиаритмические препараты класса III (например, амиодарон), должны находиться под наблюдением и рассмотреть возможность мониторинга ЭКГ, поскольку возможны дополнительные сердечные эффекты (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»);

- больные острой порфирией. Раствор лидокаина для инъекций, вероятно, является порфириногеном и его следует назначать только по строгим показаниям пациентам с тяжелыми или неотложными случаями острой порфирии. Всем пациентам с порфирией следует принимать соответствующие меры предосторожности.

Примечание! Вышеупомянутым пациентам часто показана регионарная анестезия. Не рекомендуется снижать рекомендованную дозу лидокаина, поскольку в этом случае анестезия может оказаться недостаточной для проведения процедуры.

Следует избегать применения местных анестетиков в области воспаления.

Предупреждения, связанные с техникой ввода

Регионарную или местную анестезию следует проводить в оборудованном и укомплектованном медицинским персоналом помещении. Лекарственные средства и другие средства мониторинга и реанимации должны быть в пределах досягаемости. Следует также учитывать возможность возникновения артериальной гипотензии и брадикардии при центральной блокаде. При выполнении расширенной блокады перед использованием местного анестетика следует установить внутривенный катетер.

Врачи, выполняющие операцию, должны быть ознакомлены с используемыми методами, а также с диагностикой и лечением системной токсичности и других осложнений, которые могут возникнуть при применении местных анестетиков (см. раздел «Передозировка»).

Были описаны серьезные побочные эффекты некоторых методов местной анестезии независимо от используемого местного анестетика.

К примеру:

-при ретробульбарной инъекции в редких случаях местный анестетик может вытекать в субарахноидальное пространство, вызывая токсические реакции даже при низких дозах местного анестетика, в частности временную слепоту, сердечно-сосудистый коллапс, апноэ, судороги и т.д. Эти осложнения следует немедленно распознавать и лечить;

-при ретро- и перибульбарных инъекциях местных анестетиков существует небольшой риск возникновения стойкой дисфункции глазных мышц. Основными причинами является травма и/или местное токсическое воздействие на мышечную и нервную ткань. Тяжесть тканевой реакции зависит от тяжести травмы, концентрации используемой жидкости и длительности воздействия местного анестетика на ткань. Поэтому для всех местных анестетиков рекомендуется использовать эффективную концентрацию и дозировку. Сосудосуживающие средства могут усиливать реакции тканей и их необходимо использовать только по показаниям;

- следует учитывать возможность возникновения тяжелой артериальной гипотензии и брадикардии во время проведенияцентральной блокады, особенно у пациентов с гиповолемией. Этот риск можно снизить путем восполнения кровообращения кристаллическим или коллоидным раствором перед введением анестетика. Гипотензию следует немедленно лечить путем введения симпатомиметиков. При необходимости это лечение следует повторить;

-эпидуральную анестезию следует с осторожностью применять пациентам с пониженным сердечно-сосудистым резервом, поскольку они могут быть менее способны компенсировать замедление атриовентрикулярной проводимости, вызванное лидокаином;

-эпидуральная анестезия может привести к артериальной гипотензии и брадикардии. Артериальную гипотензию следует немедленно лечить путем внутривенного введения симпатомиметики, которое в случае необходимости можно повторить;

- в частности,инъекции в участок головы и шеи могут быть случайно введены внутрисосудисто, что может вызвать церебральную токсичность даже при низких дозах;

- не рекомендуется проводить непрерывныевнутрисуставные инфузии лидокаина. Существуют сообщения о хондролизе у пациентов, получавших непрерывную внутрисуставную инфузию различных местных анестетиков амидного типа после операции. Большинство зарегистрированных сообщений о случаях хондролиза касались плечевого сустава. Хотя причинная связь этих случаев хондролиза была невыяснена и не сообщалось о случаях хондролиза после инфузии лидокаина, непрерывная инфузия в суставы не рекомендуется.

В редких случаях была описана остановка сердца без предварительных симптомов ЦНС. Эта остановка сердца, вероятно, была симптомом передозировки вследствие случайной внутрисосудистой инъекции (см. раздел «Передозировка»).

Другие предупреждения

Следует учитывать возможность перекрестной гиперчувствительности с другими местными анестетиками амидного типа.

Раствор лидокаина для инъекций не разрешен для интратекального введения (субарахноидальная анестезия). Сообщалось об единичных случаях синдрома конского хвоста со стойкой парестезией, дисфункцией кишечника и мочевыводящих путей или параличом нижних конечностей после интратекального введения лидокаина и других подобных средств. Большинство этих случаев связано с гипербарическими концентрациями лидокаина или длительной интратекальной инфузией.

Применение в период беременности или кормления грудью.

В период беременности препарат противопоказан.

При необходимости применения препарата кормление грудью следует прекратить.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Местные анестетики могут временно усугубить двигательную активность и внимательность. Они также могут оказывать незначительное влияние на психические функции и координацию. Врач должен оценить возможное влияние на пациента в каждом конкретном случае и проконсультировать его на этот счет.

Взрослые и дети от 12 лет

Дозировка

Таблицу можно использовать в качестве ориентира для взрослых с массой тела примерно 70 кг. Дозировку следует корректировать в соответствии с возрастом, массой тела и состоянием пациента. Цифры представляют ожидаемый диапазон требуемых доз. Для выбора правильной техники блокады для конкретного пациента следует обратиться к стандартным инструкциям.

Максимальную дозу лидокаина составляет количество, эквивалентное 200 мг гидрохлорида лидокаина. Следует применять наименьшую дозу, необходимую для достижения адекватной анестезии (см. раздел «Особенности применения»).

Способ применения

Следует соблюдать особую осторожность, чтобы избежать непреднамеренной внутрисосудистой инъекции. Всегда вводить инъекцию осторожно. Для эпидуральной анестезии рекомендуется тестовая дозировка 3-5 мл местного анестетика короткого действия, желательно, чтобы он содержал адреналин. Это связано с тем, что внутрисосудистая инъекция адреналина быстро распознается при увеличении частоты сердечных сокращений. Интратекальную инъекцию можно распознать по признакам спинномозговой блокады.

Необходимо установить пероральный контакт с пациентом и провести повторный мониторинг частоты сердечных сокращений в течение 5 мин после введения тестовой дозы. Продолжать введение до полной дозы. Полную дозу следует вводить медленно, при непрерывном контакте с пациентом.

Если возникают легкие токсические симптомы, введение следует немедленно прекратить.

Для хирургической анестезии (например, эпидуральное введение), как правило, следует применять более высокие концентрации и дозировки (выше, чем концентрация и дозировка для послеоперационного обезболивания).

Однако следует использовать минимальную эффективную концентрацию и дозу, насколько это возможно, и не превышать максимальную дозу.

Объем используемого раствора играет определенную роль в размере зоны диффузии анестетика. Если необходимо ввести больший объем с меньшей концентрацией, то следует использовать стандартный раствор, разбавленный физраствором (NaCl 0,9 %). Такое разведение следует готовить непосредственно перед введением.

Перед инъекцией желательно довести раствор до температуры тела, поскольку введение холодных растворов является болезненным.

Дети.

Препарат не применять детям до 12 лет.

После случайной внутрисосудистой инъекции токсический эффект будет очевиден в течение нескольких секунд или нескольких минут. При передозировке при местном применении признаки токсичности отсрочиваются (через 15-60 минут после инъекции) из-за более медленного повышения концентрации местного анестетика в крови.

Острая системная токсичность

Системные признаки токсичности могут включать как ЦНС, так и сердечно-сосудистую систему. Такие реакции в основном вызваны высокими концентрациями местного анестетика в крови, что может возникнуть вследствие (случайной) внутрисосудистой инъекции, передозировки или чрезвычайно быстрого всасывания из хорошо перфузированных участков. В целом признакам сердечно-сосудистой токсичности предшествуют признаки токсичности ЦНС, если пациент не проходит общую анестезию или сильное седативное действие таких веществ как бензодиазепины или барбитураты.

Токсичностьцентральной нервной системы имеет постепенное начало, симптомы и признаки постепенно нарастают в тяжести. Первыми наблюдаемыми симптомами являются онемение вокруг рта, онемение языка, головокружение, гиперакузия и шум в ушах, а также нарушение зрения. Дизартия, подергивание или тремор более серьезны и могут предшествовать появлению генерализованных судом. Эти симптомы не следует воспринимать как невротическое поведение. Могут наступить потеря сознания и генерализованные тонико-клонические судороги, продолжительность которых варьируется от нескольких секунд до минут.

В результате усиления мышечной активности и нарушения дыхания во время судорог быстро возникают гипоксия и гиперкапния. В тяжелых случаях может возникнуть апноэ. Ацидоз, гиперкалиемия, гипокалиемия, гипокальциемия и гипоксия усиливаются и потенцируют токсическое действие местных анестетиков.

Сердечно-сосудистаятоксичность указывает на более серьезные ситуации, и ей, как правило, предшествуют признаки токсичности центральной нервной системы. Продромальные симптомы ЦНС могут отсутствовать у пациентов с сильной седацией или пациентов под общей анестезией. Артериальная гипотензия, брадикардия, аритмии и даже останов сердца могут возникать вследствие высоких системных концентраций местных анестетиков, но редко останов сердца происходил без продромального влияния на ЦНС.

У детей может быть затруднительно выявить первые признаки токсичности ЦНС, если они находятся под общим наркозом во время блокады.

Лечение острой интоксикации

Если возникают признаки острой токсичности, инъекцию местного анестетика следует немедленно прекратить, а симптомы ЦНС (конвульсии и депрессия ЦНС) следует немедленно лечить посредством поддержания дыхания, подачи кислорода и/или проведения искусственного дыхания и применения противосудорожных средств.

При остановке кровообращения следует немедленно провести сердечно-легочную реанимацию. Оптимальная оксигенация, вентиляция, поддержание кровообращения и лечение ацидоза жизненно важны.

В случае сердечно-сосудистой депрессии (артериальная гипотензия, брадикардия) следует рассмотреть соответствующее лечение с применением внутривенных жидкостей, вазопрессорных и/или инотропных средств. Детям следует назначать дозы, соответствующие их возрасту и массе тела.

При остановке сердца для успешного лечения необходима длительная реанимация.

Побочные реакции приведены по классам систем органов и классифицируются по частоте: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100,

Общие. Побочные эффекты, вызванные препаратом как таковым, трудно отличить от физиологических эффектов нервной блокады (например, снижение АД, брадикардия), побочных эффектов, вызванных непосредственно инъекцией (например, травма нерва), и побочных эффектов, вызванных опосредованно (например, эпидуральный). абсцесс).

Со стороны нервной системы: часто – парестезии, головокружение; редко - симптомы токсичности ЦНС (конвульсии, периоральная парестезия, онемение языка, гиперакузия, расстройства зрения, тремор, угнетение ЦНС, шум в ушах, дизартрия и потеря сознания); редко – нейропатия, поражение периферических нервов, арахноидит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – брадикардия, повышение/снижение артериального давления; редко – остановка сердца, сердечные аритмии.

Со стороны дыхательной системы: редко – угнетение или остановка дыхания.

Со стороны органов зрения: редко – двоение в глазах.

Со стороны иммунной системы: редко – аллергические реакции, реакции гиперчувствительности, включая анафилактоидные реакции (в т.ч. анафилактический шок).

Со стороны пищеварительной системы: часто – тошнота, рвота.

Со стороны системы крови: редко – метгемоглобинемия.

Другие: ощущение жара, холода или онемения конечностей, злокачественная гипертермия, отеки, слабость.

Местные реакции: реакции в месте введения, ощущение легкого жжения, которое исчезает с ростом анестезирующего эффекта в течение 1 минуты, тромбофлебит, гиперемия.

При спинальной или эпидуральной анестезии может наблюдаться боль в спине, ногах, частичная/полная спинномозговая блокада, сопровождающаяся артериальной гипотензией, нарушением дефекации, самопроизвольным мочеиспусканием, импотенцией и потерей чувствительности в области промежности (вероятность этих случаев. введение лидокаина в спинномозговое пространство, когда доза, предназначенная для введения в эпидуральное пространство, проникает в спинномозговое пространство). В отдельных случаях после такого вмешательства восстановление двигательной, сенсорной и/или вегетативной функции происходит медленно (через несколько месяцев) или в полной мере.

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях

Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении этого лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать о всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствии эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему по фармаконадзора по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.

2 года.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Препарат не следует смешивать с другими лекарственными средствами в одном шприце. Растворимость лидокаина при рН >6,5 ограничена. Это следует учитывать при добавлении щелочных растворов, таких как карбонаты, поскольку возможно выпадение осадка.

По 2 мл в полиэтиленовой ампуле. По 10 ампул в пачке из картона.

По рецепту.

ТОВ «ФАРМАСЕЛ».

Украина, 07408, Киевская обл., Броварской р-н, с. Квитневое, ул. Прорезная, 3.